尼莫地平的药理作用

1、. 科研训练论文(文献综述)（题 目：尼莫地平的药理作用研究学生姓名：学 号：学 院：化工学院班 级：2015 年 12 月尼莫地平的药理作用研究摘要：尼莫地平是第二代1、4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂，能够选择性地扩张血管，兼有神经和精神药理活性，对冠脉也有较高选择性扩张作用。尼莫地平是目前脑血管疾病治疗的首选药物，特别针对老年痴呆症具有较高的价值。其不良反应表现在血液系统、心血管系统、中枢神经系统等方面，故临床上应用时应根据病情合理用药。关键词：尼莫地平、 心脑血管、 药理作用 、临床应用。引言随着生活水平日益提高，我国高血压发病率也逐渐增高，其中我国高血压脑出血发病率占全部脑卒中的20%

2、-30% ，在老年人中比较常见，其致死率、致残率高1。研究表明，目前大多数是炎性介质、细胞因子等氧化应激效应是引起继发性脑水肿导致神经功能恶化的主要原因，与高血压脑出血病症密切相关。该文就是说明尼莫地平在扩张血管改善脑血供应的临床研究，以及在治疗脑血管疾病方面的药理作用2、抗高血压作用的各方面的综述。一、药理作用（一） 作用机理1、选择性扩张血管，而且没有盗血现象发生，在增加脑血流量的同时不影响脑部的代谢3。2、是双氢吡啶类钙通道拮抗剂，呈脂溶性，易通过血脑屏障，在脑内能够达到一定的浓度，改善血供应4。3、尼莫地平对神经元直接作用，改变神经元的功能，具有精神和神经的药理活性3。4、有对抗抑郁和

3、改善意识和记忆的能力4。（二）功能主治1、治疗急性缺血性脑血管疾病以及预防蛛网膜下腔出血并发脑血管痉挛5、偏头痛 。 急性脑缺血时，缺血区脑组织内皮素调节失衡，内皮素作用于内皮素受体，引起相应区域钙离子失衡，从而影响线粒体功能6，导致病变，此时蛛网膜下腔出血。尼莫地平作用是主要阻断细胞膜上钙离子进入细胞，同时还刺激神经细胞Ca+、-ATP酶增加活性，改善线粒体和内质网对钙离子的调节功能，舒张血管平滑肌，预防和解除脑血管痉挛，改善脑部微循环，从而达到治疗脑缺血和预防蛛网膜下腔出血导致脑血管痉挛7的目的。2、治疗心绞痛、心肌缺血、心肌梗塞及室上性心律失常2。 尼莫地平通过选择性阻滞细胞膜的慢通道,

4、抑制钙离子内流9,起到抑制心肌和冠脉收缩的作用,而且对冠脉收缩抑制作用对心肌的抑制作用大310倍,因此就可使冠状动脉明显扩张,增加其对心肌供血供氧,治疗心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞，而对心肌没有抑制作用。尼莫地平还可降低心房的频率和自律性,可用来治疗室上性心律失常。3、治疗高血压及逆转高血压性左室肥厚11。高血压是以外周血管阻力增加为特征一种病症。在高血压病理状态下,由于流切应力及血管搏动过强,刺激血管内皮细胞造成其功能失调和血管舒张因子一氧化氮的合成减少以及收缩因子内皮素-1合成增加,引起血管痉挛性收缩从而加速高血压的发展。尼莫地平通过阻断细胞膜电压依赖性钙通道,以减少细胞外钙内流,有降低细胞

5、内钙作用。因此,尼莫地平能够通过减少钙内流抑制内皮素-1在内皮细胞的合成,从而缓解或解除血管痉挛起到降低血压作用。4、改善老年性痴呆的认知记忆障碍8。 学习记忆和运动行为是动物大脑最高级机能活动之一。大量研究表明神经行为与中枢胆碱能系统有密切关系,而尼莫地平可提高中枢胆碱能活性,并影响脑电活动和蛋白合成,提高胆碱受体的刺激程度,从而改善记忆,并具有向神经作用,以提高觉醒和注意力,促进记忆。同时尼莫地平的扩张脑血管增加脑血流量的药理作用是其改善老年痴呆学习记忆力的前提，还有尼莫地平可增加血液的流动性及降低血浆粘度13,可阻止动脉硬化的进展程度,这也有利于改善老年痴呆的认知记忆障碍。5、治疗支气管

6、平滑肌痉挛和解除胃肠平滑肌痉挛。 钙通道阻滞剂对支气管扩张的治疗作用已经被证实。尼莫地平可拮抗组胺和PGF2等引起的支气管平滑肌收缩，解除痉挛；尼莫地平阻滞钙离子通道,使平滑肌兴奋收缩耦联脱耦联,从而解除胃肠痉挛。所以尼莫地平是一种特异性平滑肌钙离子拮抗剂。二、毒副作用1、血液系统：在心脏瓣膜手术期，服用尼莫地平可引起严重出血10。因为尼莫地平引起血小板减少和贫血罕见，有部分患者可引起弥散性血管内凝血。2、中枢神经系统：尼莫地平对于大多数患者来说，耐受性好，很难有不良反应，但少数患者会有头晕、抑郁、头痛、眩晕等症状。3、心血管系统：服用尼莫地平通常会出现低血压，这种症状和服用剂量密贴相关，蛛网

7、膜下腔出血患者服用尼莫地平会出现5%的血压下降，还有水肿、心悸、潮红、出汗、血压升高等不良症状12。4、其他人体系统循环系统方面可能会出现空腹血糖14，低血钠症，胃肠道恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛15，肝炎，咽炎，皮疹等症状。结论 综上所述，我们可以得出结论是尼莫地平尼莫地平通过阻滞钙离子通道,减少钙离子内流,在多种疾病治疗中发挥着重要作用。尤其在心脑血管疾病方面的治疗中,由于其具有脂溶性高和易于透过血脑屏障的特点,发挥了很大的药用价值。然而在应用尼莫地平的同时我们也不能忽视尼莫地平在其他方面的综合治疗,譬如在治疗癫痫病时、老年痴呆症、心律失常等疾病。联合用药会有更好的结果。我们也要时刻注意尼莫

8、地平的不良反应与禁忌，防止错误用药。参考文献1段淑霞、李冬梅.尼莫地平对老年高血压出血患者血清炎性因子的影响及其疗效观察. 中国老年学杂志.2015,6(35): 2986.2王玮、付晶晶. 尼莫地平的药理作用及其临床研究.沈阳医报.2000,6,2(2):114-116.3李孟、张晓华. 尼莫地平的药理作用及其临床应用.中国实用医药.2013,7,8(19):201.4 孙静、唐俊录. 尼莫地平治疗缺血性脑血管病的临床观察.辽宁医学志.2004,18(1):45.5 王毅、张建宁. 尼莫地平治疗创伤性蛛网膜下腔出血的临床研究.天津医药.2011,4, 39(4):315-316. 6 赵亚娟

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