第二十九章作用于血液及造血器官药物

1、第二十九章作用于血液及造血器官 药物 凝血凝血抗凝抗凝 抗抗 纤溶纤溶 纤溶纤溶 防止血液流止，保持血液正常流动防止血液流止，保持血液正常流动 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 抗凝血药抗凝血药 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 抗血小板药抗血小板药 促凝血药促凝血药 抗贫血药及造血细胞生长因子抗贫血药及造血细胞生长因子 血容量扩张药血容量扩张药 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 分类 抗贫血药 抗凝血药 止血药 铁剂（fe2+易 吸收） 叶酸类和维生 素B12 肝素 香豆素类 维生素 K 适 应 症 1、缺铁性贫 血 2、慢性失血 性贫血 巨幼红细

2、胞性贫 血 体内、体外 均抗凝 仅在体内抗 凝 维生素K的 拮抗剂 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 第一节抗凝血药第一节抗凝血药 通过抑制某些凝血因子功能或减少凝血通过抑制某些凝血因子功能或减少凝血 因子合成而阻止血液凝固的药物因子合成而阻止血液凝固的药物 l临床主要用于防止血栓形成和阻止已经临床主要用于防止血栓形成和阻止已经 形成的血栓进一步发展。形成的血栓进一步发展。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 前激肽释放酶前激肽释放酶 HMW K a a HMW K a a 组织损伤组织损伤 磷脂磷脂 磷脂磷脂 a 凝血酶原激活物凝血酶原激活物 纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白 a

3、 交联纤维交联纤维 蛋白凝块蛋白凝块 a a 激肽释放酶激肽释放酶 Ca2+ a a a Ca2+ Ca2+ Ca2+ Ca2+ Ca2+ 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 一、注射用抗凝血药一、注射用抗凝血药 肝素肝素heparin l由由D-葡糖胺、葡糖胺、L-艾杜糖醛酸及艾杜糖醛酸及D-葡糖醛酸交替组葡糖醛酸交替组 成的粘多糖硫酸酯成的粘多糖硫酸酯 l分子量大小不一，平均分子量大小不一，平均15kD l强酸性，带大量负电荷与其抗凝作用相关强酸性，带大量负电荷与其抗凝作用相关 l提取自猪肠黏膜和猪、牛肺脏提取自猪肠黏膜和猪、牛肺脏 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 药理作用药理作用

4、 抗凝抗凝 l 增强抗凝血酶增强抗凝血酶III（ATIII）活性）活性 l 抑制血小板的聚集与释放抑制血小板的聚集与释放 l 促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激促进血管内皮细胞释放组织型纤溶酶原激 活剂（活剂（t-PA）和内源性组织因子通路抑制物）和内源性组织因子通路抑制物 （TFPI）而产生抗血栓作用。）而产生抗血栓作用。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 - - 精氨酸反应中心精氨酸反应中心 赖氨酸赖氨酸 + 肝肝 素素 + IIaIIa IXaIXa Xa Xa XIaXIa XIIaXIIa 丝氨酸活丝氨酸活 性中心性中心 肝素的药理作用机制肝素的药理作用机制 AT-IIIAT-

5、III 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 l抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化 降脂：促进脂蛋白脂肪酶释放水解乳降脂：促进脂蛋白脂肪酶释放水解乳 糜微粒和糜微粒和VLDLVLDL 保护动脉内皮作用保护动脉内皮作用 抗血管内膜增生抗血管内膜增生 l抗凝抗凝 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 抗凝作用特点抗凝作用特点 体内、体外均有强大抗凝作用体内、体外均有强大抗凝作用 可逆结合，反复利用可逆结合，反复利用 口服无效口服无效,极性大，静脉注射极性大，静脉注射 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 临床应用临床应用 血栓栓塞性疾病 弥散性血管内凝血(DIC)早期 缺血性心脏病 体外抗凝 第二十九章

6、作用于血液及造血器官 药物 不良反应不良反应 出血出血 轻度：停药轻度：停药 重度：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白重度：静脉缓慢注射硫酸鱼精蛋白 l血小板减少症：血小板减少症： l其他：皮疹、骨质疏松、自发性骨折等其他：皮疹、骨质疏松、自发性骨折等 与免疫反应有关与免疫反应有关 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 禁忌症禁忌症 肝素过敏肝素过敏 出血倾向、血友病、血小板机能不全、血小出血倾向、血友病、血小板机能不全、血小 板减少、紫癜板减少、紫癜 严重高血压、颅内出血、溃疡病、活动性肺严重高血压、颅内出血、溃疡病、活动性肺 结核结核 外伤及术后外伤及术后 肝肾功能不全肝肾功能不全 细菌性心内膜炎、

7、内脏肿瘤细菌性心内膜炎、内脏肿瘤 孕妇、先兆流产及产后孕妇、先兆流产及产后 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 药物相互作用药物相互作用 不宜与碱性药物合用，如四环素、新霉素、不宜与碱性药物合用，如四环素、新霉素、 链霉素、氯丙嗪、奎尼丁等链霉素、氯丙嗪、奎尼丁等 与阿司匹林等非甾体抗炎药合用，可加重与阿司匹林等非甾体抗炎药合用，可加重 出血危险出血危险 与胰岛素合用可致低血糖与胰岛素合用可致低血糖 静脉同时给予肝素和硝酸甘油可降低肝素静脉同时给予肝素和硝酸甘油可降低肝素 活性活性 与血管紧张素与血管紧张素1转化酶抑制剂转化酶抑制剂ACEI合用可合用可 致高血钾致高血钾 第二十九章作用于血液

8、及造血器官 药物 低分子量肝素低分子量肝素 分子量：分子量：7kD 来源：普通肝素分离或降解后再分离而得来源：普通肝素分离或降解后再分离而得 特点特点：（与普通肝素相比）：（与普通肝素相比） l与与ATIII结合后，主要灭活结合后，主要灭活Xa，对其它凝血因子影响小，对其它凝血因子影响小 l抗抗Xa能力强能力强 l灭活灭活Xa时，仅需与时，仅需与ATIII结合结合 l出血危险小。出血危险小。 l常用药物：依诺肝素、替地肝素。常用药物：依诺肝素、替地肝素。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 二、口服抗凝药二、口服抗凝药 香豆素类（维生素香豆素类（维生素K拮抗药）拮抗药） 双香豆素、华法林、醋

9、硝香豆素等双香豆素、华法林、醋硝香豆素等 体内过程体内过程 口服易吸收口服易吸收 生物利用度生物利用度100% 肝脏代谢、肾脏排泄肝脏代谢、肾脏排泄 可通过胎盘可通过胎盘 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 药理作用药理作用 仅有体内抗凝作用仅有体内抗凝作用 羧基羧基 谷氨酸谷氨酸 谷氨酸谷氨酸 残基残基 Ca2+ IIa PL 羧化酶羧化酶 辅酶：维生素辅酶：维生素K （氢醌型）（氢醌型） 维生素维生素K环氧化物环氧化物 双香豆素双香豆素 （）（） II、VII、 IX、X VII aIX aXa 环氧化还原酶环氧化还原酶 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 临床应用临床应用 防治血栓栓

10、塞性疾病防治血栓栓塞性疾病 常用作肝素后的维持治疗，预防复发常用作肝素后的维持治疗，预防复发 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 1.1.自发性出血自发性出血 解救：输新鲜血浆或全血解救：输新鲜血浆或全血 静脉注射静脉注射VitKVitK1 1( (植物甲萘醌植物甲萘醌) )对抗对抗 2.2.胎儿出血和畸胎生成胎儿出血和畸胎生成 3.3.皮肤坏死、过敏等皮肤坏死、过敏等 不良反应不良反应 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 药物相互作用药物相互作用 阿司匹林、保泰松竞争血浆蛋白结合位阿司匹林、保泰松竞争血浆蛋白结合位 点，使活性增强。点，使活性增强。 口服大量广谱抗生素，抑制肠道菌群，口服

11、大量广谱抗生素，抑制肠道菌群， 维生素维生素K合成减少，协同作用。合成减少，协同作用。 肝药酶诱导剂加速代谢，降低疗效。肝药酶诱导剂加速代谢，降低疗效。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 三、体外抗凝药三、体外抗凝药 枸橼酸钠枸橼酸钠 与与Ca2+结合，形成难解离的可溶性络合结合，形成难解离的可溶性络合 物，发挥抗凝作用。物，发挥抗凝作用。 输血、血沉检查输血、血沉检查 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 第二节抗血小板药第二节抗血小板药 抑制血小板代谢的药物（阿司匹林、利多格雷、抑制血小板代谢的药物（阿司匹林、利多格雷、 潘生丁）潘生丁） 特异性阻碍特异性阻碍ADP介导的血小板活化的药

12、物（噻介导的血小板活化的药物（噻 氯匹定）氯匹定） 凝血酶抑制剂（水蛭素、阿加曲斑）凝血酶抑制剂（水蛭素、阿加曲斑） 血小板膜糖蛋白血小板膜糖蛋白IIb/IIIa(GPIIb/IIIa)受体阻断受体阻断 药药 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 血小板膜磷脂血小板膜磷脂 花生四烯酸花生四烯酸 PGH2 TXA2 TXA2合成酶合成酶 收缩血管、收缩血管、 促血小板聚集、促血小板聚集、 促进凝血及促进凝血及 血栓形成血栓形成 阿司匹林阿司匹林 COX1 低浓度低浓度 低浓度低浓度 TXA2合成酶抑制剂和合成酶抑制剂和TXA2受体阻断剂受体阻断剂 利多格雷利多格雷TXA2受体受体 第二十九章作用

13、于血液及造血器官 药物 增加血小板内cAMP的药物 双嘧达莫Dipyridamole（潘生丁persantin） 内源性内源性ADP释放释放 cAMP减少减少 血小板内血小板内Ca2+增加增加 血小板聚集血小板聚集 ATP 腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶磷酸二酯酶 5AMP cAMP 潘生丁潘生丁 潘生丁潘生丁 （）（） （）（） 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 花生四烯酸花生四烯酸 PGH2 TXA2 TXA2合成酶合成酶 收缩血管、收缩血管、 促血小板聚集、促血小板聚集、 促进凝血及促进凝血及 血栓形成血栓形成 阿司匹林阿司匹林 COX1 高浓度高浓度 利多格雷利多格雷 PGI

14、2 舒张血管、舒张血管、 抗血小板聚集、抗血小板聚集、 抑制凝血及抑制凝血及 血栓形成血栓形成 PGI2合成酶合成酶 TXA2受体受体 潘生丁潘生丁 （）（） （）（） （）（） （）（） 潘生丁潘生丁 （）（） 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 潘生丁潘生丁 药理作用药理作用 抑制磷酸二酯酶，使血小板内抑制磷酸二酯酶，使血小板内cAMP含量增加含量增加 兴奋腺苷酸环化酶兴奋腺苷酸环化酶 增强增强PGI2活性活性 轻度抑制轻度抑制COX 临床应用临床应用 l防止心脏人工瓣膜置换者血栓形成防止心脏人工瓣膜置换者血栓形成 l与华法林合用预防心梗再发作与华法林合用预防心梗再发作 第二十九章作用于

15、血液及造血器官 药物 二、阻碍二、阻碍ADP介导血小板活化的药物介导血小板活化的药物 噻氯匹啶噻氯匹啶 药理作用药理作用 抑制血小板聚集抑制血小板聚集 抑制抑制ADP诱导的诱导的颗粒分泌颗粒分泌 抑制血小板糖蛋白受体上纤抑制血小板糖蛋白受体上纤 维蛋白原结合位点的暴露维蛋白原结合位点的暴露 临床应用临床应用血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病 不良反应不良反应骨骼抑制、皮疹、骨骼抑制、皮疹、 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 三、凝血酶抑制剂三、凝血酶抑制剂 水蛭素水蛭素 水蛭唾液中的抗凝成分，现多用基因重组 产品。 特异性抑制凝血酶活性，从而抑制纤维蛋 白的聚集及凝血因子V、VIII、XIII的

16、活化。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 第三节纤维蛋白溶解药第三节纤维蛋白溶解药 l纤维蛋白溶解药：能够使纤维蛋白溶解纤维蛋白溶解药：能够使纤维蛋白溶解 酶原转变为纤维蛋白溶解酶的药物。酶原转变为纤维蛋白溶解酶的药物。 纤溶酶原纤溶酶原 纤溶酶原激活物纤溶酶原激活物 纤溶酶纤溶酶 纤维蛋白及纤维蛋白原纤维蛋白及纤维蛋白原 纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物 纤溶酶抑制物纤溶酶抑制物 （）（）（）（） （链激酶、尿激酶）（链激酶、尿激酶） （氨甲苯酸）（氨甲苯酸） 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 链激酶 streptokinase, SK 提取自提取自C族族溶血性链球菌培养液的一种蛋白

17、质。溶血性链球菌培养液的一种蛋白质。 本身无活性，与内源性纤溶酶原结合成本身无活性，与内源性纤溶酶原结合成SK纤溶纤溶 酶复合物，使之激活。酶复合物，使之激活。 用于治疗血栓栓塞性疾病，对早期血栓疗效较好。用于治疗血栓栓塞性疾病，对早期血栓疗效较好。 具抗原性，可致过敏。具抗原性，可致过敏。 严重出血可用纤溶抑制剂氨甲苯酸对抗。严重出血可用纤溶抑制剂氨甲苯酸对抗。 出血性疾病、溃疡、术前、月经期禁用。出血性疾病、溃疡、术前、月经期禁用。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 尿激酶尿激酶urokinase, UK 由肾脏合成，自人尿分离而来的蛋白质由肾脏合成，自人尿分离而来的蛋白质 直接激活纤

18、溶酶原直接激活纤溶酶原 无抗原性无抗原性 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 组织型纤溶酶原激活剂（组织型纤溶酶原激活剂（t-PA) DNA重组技术合成重组技术合成 选择性激活结合在纤维蛋白表面的纤溶选择性激活结合在纤维蛋白表面的纤溶 酶原酶原 用于血栓栓塞性疾病用于血栓栓塞性疾病 不良反应较少不良反应较少 出血性疾病禁用出血性疾病禁用 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 二、纤维蛋白溶解抑制药二、纤维蛋白溶解抑制药 氨甲苯酸氨甲苯酸 竞争性抑制纤溶酶原激活因子。竞争性抑制纤溶酶原激活因子。 用于纤溶系统抗进引起的出血。用于纤溶系统抗进引起的出血。 对癌症、创伤及非纤溶亢进的出血无效。对癌

19、症、创伤及非纤溶亢进的出血无效。 过量可诱发血栓。过量可诱发血栓。 有血栓形成倾向或血栓栓塞史患者禁用或有血栓形成倾向或血栓栓塞史患者禁用或 慎用，肾功能不良者慎用。慎用，肾功能不良者慎用。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 第四节促凝血药第四节促凝血药 一、维生素一、维生素K 临床应用临床应用 用于维生素用于维生素K缺乏引起的出血缺乏引起的出血 1.低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄低凝血酶原血症（吸收和利用障碍）。如阻塞性黄 疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手术后患者 2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血长期口服广谱抗生素、新生儿出血 3.

20、口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血口服过量香豆素类和水杨酸类等所致出血 不良反应不良反应 1. 局部潮红，出汗，胸闷，支气管痉挛，血压剧降等局部潮红，出汗，胸闷，支气管痉挛，血压剧降等 （静注过快）（静注过快） 2. 溶血和高铁血红蛋白症溶血和高铁血红蛋白症 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 第五节第五节抗贫血药抗贫血药 定义：贫血定义：贫血是指是指循环循环血液中血液中RBc和和HB量量 低于正常值的一种病理现象。低于正常值的一种病理现象。 RBC（万万/mm3/mm3） HB（g% %） 男男 450-550 12.5-16450-550 12.5-16 女女 380-460 11.5

21、-15380-460 11.5-15 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 缺铁性贫血可用铁剂，巨幼红细胞性贫血缺铁性贫血可用铁剂，巨幼红细胞性贫血 可用叶酸和维生素可用叶酸和维生素B12治疗，后者是骨髓造血治疗，后者是骨髓造血 功能抑制所致，治疗比较困难。功能抑制所致，治疗比较困难。 （1 1）缺铁性贫血）缺铁性贫血 （2 2）巨幼红细胞性贫血）巨幼红细胞性贫血: :由于缺乏维由于缺乏维 生素生素B B12 12或叶酸所致 或叶酸所致 （3 3）再生障碍性贫血）再生障碍性贫血: : 是由于骨髓造是由于骨髓造 血功能障碍所致。血功能障碍所致。 2. 2. 贫血的类型：贫血的类型： 第二十九章作

22、用于血液及造血器官 药物 常用药物：常用药物： 硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁 铁是合成铁是合成HBHB的重要原料，体内的铁约的重要原料，体内的铁约 95%95%用于合成用于合成HBHB。 也是肌红蛋白、细胞色素系统、过氧化也是肌红蛋白、细胞色素系统、过氧化 物酶等不可缺少的成分。铁缺乏，引起小物酶等不可缺少的成分。铁缺乏，引起小 细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血。细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 体内含铁量：成年男性为体内含铁量：成年男性为46mg/kg.w, 女性女性30mg/kg.w。生理情况下机体排铁。生理情况下机体

23、排铁 量很少，约量很少，约1-2mg/日，铁代谢的最大特日，铁代谢的最大特 点是其体内保留度。点是其体内保留度。 每天从食物中摄入每天从食物中摄入20-30mg的铁可的铁可 基本满足机体的需要。基本满足机体的需要。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 1. 吸收吸收形式与部位：口服铁剂以无机形式与部位：口服铁剂以无机 Fe2+形式在十二指肠及空肠上段吸收。形式在十二指肠及空肠上段吸收。 （食物中的铁均为（食物中的铁均为Fe3+ ） 2. 转运：吸收直接进入骨髓供造血转运：吸收直接进入骨髓供造血 使用，或与肠粘膜转铁蛋白结合以铁蛋使用，或与肠粘膜转铁蛋白结合以铁蛋 白形式储存其中。白形式储存其

24、中。 3. 消除：从肠粘膜细胞脱落，经胆汁、消除：从肠粘膜细胞脱落，经胆汁、 尿液、汗液排出。尿液、汗液排出。 体内过程体内过程 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 影响铁吸收的因素：影响铁吸收的因素： 促进吸收：胃酸、维生素促进吸收：胃酸、维生素C、食物中、食物中 果糖、半胱氨酸促进果糖、半胱氨酸促进Fe3+ Fe2+ 。 妨碍吸收：胃酸缺乏妨碍吸收：胃酸缺乏,抗酸药抗酸药,食物中食物中 高磷、高钙、鞣酸等使铁沉淀，四环高磷、高钙、鞣酸等使铁沉淀，四环 素等与铁络合。素等与铁络合。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 造成缺铁的原因：造成缺铁的原因： 1. 1. 营养不良、营养不良、需要

25、量摄入量需要量摄入量 （生理需要量：（生理需要量：1-1.5mg/d1-1.5mg/d） 2. 2. 铁吸收障碍铁吸收障碍( (如胃肠疾病胃如胃肠疾病胃Ca,Ca,胃酸缺胃酸缺 乏乏, ,慢性腹泻等慢性腹泻等) )； 3. 3. 长期病理性失血如寄生虫、痔疮、月长期病理性失血如寄生虫、痔疮、月 经过多等。经过多等。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不 可少的物质。吸收到骨髓的铁，吸附在有可少的物质。吸收到骨髓的铁，吸附在有 核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与 原卟啉结合，形成血红素，后者与

26、珠蛋白原卟啉结合，形成血红素，后者与珠蛋白 结合，形成血红蛋白。结合，形成血红蛋白。 药理作用药理作用 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 临床应用临床应用 1. 治疗缺铁性贫血，疗效较佳。治疗缺铁性贫血，疗效较佳。 P.O铁剂一周，血液中的红细胞铁剂一周，血液中的红细胞 即可上升，即可上升，10-14天达高峰，天达高峰，2- 3W后后HB明显上升。但达正常值明显上升。但达正常值 需需1-3个月。为使体内铁贮恢复个月。为使体内铁贮恢复 正常，待正常，待HB正常后尚需减半量正常后尚需减半量 继续服用继续服用2-3m。 2. 对慢性对慢性病理性失血，必须病因同治。病理性失血，必须病因同治。 第二

27、十九章作用于血液及造血器官 药物 制剂类型及选用制剂类型及选用 1 1. 硫酸亚铁：片剂，吸收率高，适用于硫酸亚铁：片剂，吸收率高，适用于 一般人的轻、中度缺铁性贫血。一般人的轻、中度缺铁性贫血。 2 2. 枸檬酸铁胺糖浆：吸收率低但刺激小，枸檬酸铁胺糖浆：吸收率低但刺激小， 用于不能吞服片剂的小儿。用于不能吞服片剂的小儿。 3 3. 右旋糖酐铁：针剂，适用重症患者或右旋糖酐铁：针剂，适用重症患者或 口服不能耐受者。口服不能耐受者。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 不良反应不良反应 小儿服用小儿服用1g1g以上铁剂可引起急以上铁剂可引起急 性中毒，表现为坏死性胃肠炎，呕性中毒，表现为坏死

28、性胃肠炎，呕 吐、腹痛、血性腹泻、休克、呼吸吐、腹痛、血性腹泻、休克、呼吸 困难、死亡。急救措施为以磷酸盐困难、死亡。急救措施为以磷酸盐 或碳酸盐洗胃，并以特殊解毒剂去或碳酸盐洗胃，并以特殊解毒剂去 铁胺注入胃内以结合残存的铁。铁胺注入胃内以结合残存的铁。 l l. 胃肠道反应多见，饭后服可减轻；胃肠道反应多见，饭后服可减轻； 2 2. 引起便秘，铁与肠腔中硫化氢结合，引起便秘，铁与肠腔中硫化氢结合， 硫化氢对肠壁的刺激减少而致便秘；硫化氢对肠壁的刺激减少而致便秘； 3 3. 肌注可致局部刺激疼痛；肌注可致局部刺激疼痛； 4. 过量可致铁中毒。过量可致铁中毒。 第二十九章作用于血液及造血器官

29、药物 1. 叶酸：由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸叶酸：由蝶啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸 组成，属于水溶性组成，属于水溶性B族维生素，广泛存在于族维生素，广泛存在于 动植物食品中，少量可由结肠细菌合成，故动植物食品中，少量可由结肠细菌合成，故 人体必须从食物中获得叶酸。人体必须从食物中获得叶酸。 2. 叶酸代谢：食物中的叶酸进入体内，在叶酸代谢：食物中的叶酸进入体内，在 二氢叶酸还原酶作用下形成有活性的四氢二氢叶酸还原酶作用下形成有活性的四氢 叶酸，作为甲基、甲酰基等一碳基团的传叶酸，作为甲基、甲酰基等一碳基团的传 递体，参与嘌呤、嘧啶等物质的合成。递体，参与嘌呤、嘧啶等物质的合成。 第二十九章作用于

30、血液及造血器官 药物 3. 叶酸缺乏则一碳基团缺乏，影响核苷酸的合成，叶酸缺乏则一碳基团缺乏，影响核苷酸的合成， 最明显的是胸腺嘧啶核苷酸合成受阻，导致最明显的是胸腺嘧啶核苷酸合成受阻，导致DNA合合 成减少，细胞分裂与增殖抑制，由于对成减少，细胞分裂与增殖抑制，由于对RNA和蛋白和蛋白 质合成影响较少，使细胞质合成影响较少，使细胞DNA/RNA比值下降，出现比值下降，出现 细胞增大、胞浆丰富、细胞核中染色质疏松分散。细胞增大、胞浆丰富、细胞核中染色质疏松分散。 红细胞最为明显，表现为巨幼红细胞性贫血。红细胞最为明显，表现为巨幼红细胞性贫血。 第二十九章作用于血液及造血器官 药物 药理作用药理作用 参与氨基酸和核酸合成参与氨基酸和核酸合成 叶酸缺乏叶酸缺乏 巨幼红细