药物化学-抗肿瘤药物练习题

1、药物化学 - 抗肿瘤药物练习题一、 A11、有关环磷酰胺的性质描述，不正确的是A、本品水溶液不稳定B、本品属于前药C、本品在体外无抗肿瘤活性D、本品可在体外抑制肿瘤细胞E、本品结构中存在磷酰基2、治疗膀胱癌的首选药物是A、环磷酰胺B、去甲氮芥C、塞替派D、美法仑E、卡莫司汀3、环磷酰胺毒性较小的原因是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强，剂量小C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药4、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、甲磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类5、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类6

2、、符合烷化剂性质的是A、属于抗真菌药B、对正常细胞没有毒害作用C、也称细胞毒类物质D、包括叶酸拮抗物E、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡7、下列说法正确的是A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤第 1页B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C、氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D、顺铂的水溶液稳定E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药8、以下不属于天然抗肿瘤药的是A、博来霉素B、丝裂霉素C、多柔比星D、紫杉醇E、环磷酰胺9、属于 5- 氟尿嘧啶前药的是A、环磷酰胺B、卡莫司汀C、卡莫氟D、阿糖胞苷E、巯嘌呤10、属于抗代谢物类抗肿瘤药物是A、卡莫司汀B、阿糖胞苷C、白消安D、盐酸氮芥E、长春新碱11、属于抗代谢类的抗肿瘤药

3、物为A、环磷酰胺B、氟尿嘧啶C、硫酸长春新碱D、放线菌素DE、顺铂12、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、美法仑B、白消安C、塞替派D、异环磷酰胺E、巯嘌呤13、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托葱醌B、长春瑞滨C、巯嘌呤D、多柔比星E、卡莫氟第 2页14、不属于烷化剂的抗肿瘤药是A、氮甲B、环磷酰胺C、巯嘌岭D、卡莫司汀E、白消安15、符合盐酸阿糖胞苷性质的是A、口服吸收好B、不溶于水，可溶于氯仿C、属于烷化剂类抗肿瘤药D、与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E、为尿嘧啶类抗肿瘤药16、下列哪条性质与顺铂不符A、黄色结晶性粉末B、对光和空气不敏感C、水溶液不稳定D、对热不稳定E、不溶于水17

4、、以下属于金属铂配合物的是A、卡莫氟B、巯嘌呤C、顺铂D、博来霉素E、多柔比星二、 B1、 A. 奥沙西泮B. 罗格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E. 贝诺酯、具有噻唑烷二酮结构的是ABCDE、具有亚硝基脲结构的是ABCDE2、 A. 烷化剂B. 抗代谢物C.天然抗肿瘤药D.金属抗肿瘤药E. 激素类、 5- 氟尿嘧啶属于ABCDE、环磷酰胺属于第 3页ABCDE3、 A. 磺胺嘧啶B. 巯嘌呤C.长春新碱D.顺铂E. 阿糖胞苷、属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是ABCDE、水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是ABCDE4、 A. 卡莫司汀B. 环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.塞替派E. 巯嘌呤、含有一个结晶

5、水时为白色结晶，失去结晶水即液化ABCDE、是治疗膀胱癌的首选药物ABCDE、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗ABCDE答案部分一、 A11、【正确答案 】 D【答案解析 】 环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。【该题针对

6、 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082664, 点击提问】2、【正确答案 】 C【答案解析 】 本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082660, 点击提问】3、【正确答案 】 A【答案解析 】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。第 4页【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑

7、编号101082659, 点击提问】4、【正确答案 】 E【答案解析 】 一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、乙撑亚胺类：塞替派、替派三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082658, 点击提问】5、【正确答案 】 A【答案解析 】 环磷酰胺，化学名：P-N ， N-双( - 氯乙基 )-1-氧 -3 氮 -2- 磷杂环己烷 -P- 氧化物 - 水合物，又名癌得星，属杂环氮芥。【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号1010826

8、57, 点击提问】6、【正确答案 】 C【答案解析 】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E 答案属于抗代谢药物的作用机制。【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082656, 点击提问】7、【正确答案 】 C【答案解析 】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是从植物中直接提取出来的。【该题

9、针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082655, 点击提问】8、【正确答案 】 E【答案解析 】 环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药【该题针对 “天然抗肿瘤药”知识点进行考核】【答疑编号101082654, 点击提问】9、【正确答案 】 C【答案解析 】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶。因此被认为是 5- 氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和直肠癌的疗效较高。【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082653, 点击提问】10、【正确答案 】 B第 5页【答案解析 】 A. 卡

10、莫司汀烷化剂类B. 阿糖胞苷抗代谢物类C.白消安烷化剂类D.盐酸氮芥烷化剂类E. 长春新碱天然抗肿瘤药【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082646, 点击提问】11、【正确答案 】 B【答案解析 】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082645, 点击提问】12、【正确答案 】 E【答案解析 】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。【该题针对 “抗

11、代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082644, 点击提问】13、【正确答案 】 E【答案解析 】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082643, 点击提问】14、【正确答案 】 C【答案解析 】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082638, 点击提问】15、【正确答案 】 D【答案解析 】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且

12、与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082637, 点击提问】16、【正确答案 】 E【答案解析 】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。【该题针对 “金属铂配合物”知识点进行考核】【答疑编号101082636, 点击提问】17、【正确答案 】 C【答案解析 】 顺铂微溶于水，对光和空气不敏感，室温条件下可长期储存。加热至270可分解成

13、金属铂。第 6页【该题针对 “金属铂配合物”知识点进行考核】【答疑编号101082635, 点击提问】二、 B1、【正确答案 】 B【答案解析 】 噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏感性，使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082662, 点击提问】【正确答案 】 D【答案解析 】 卡莫司汀化学名：1， 3- 双( 氯乙基 )-1 亚硝基脲，又名卡氮芥。属亚硝基脲类。【该题针对 “烷化剂” 知识点进行考核】【答疑编号101082663, 点

14、击提问】2、【正确答案 】 B【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082651, 点击提问】【正确答案 】 A【答案解析 】 A. 烷化剂代表药有：氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派B. 抗代谢物常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物代表药有：嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷；嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤；叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙；C.天然抗肿瘤药该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素( 对宫颈癌、脑癌都有效) 、丝裂霉素C(对各种腺癌有效 ) 、多柔比星 ( 又称阿霉素，广谱抗肿瘤药物 ) 和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱 (

15、 对淋巴白血病有较好的治疗作用 ) 、紫杉醇 ( 对难治性卵巢癌及乳腺癌有效 ) 等；D.金属抗肿瘤药代表药有：顺铂E. 激素类代表药有：枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082652, 点击提问】3、【正确答案 】 E【该题针对 “抗代谢物”知识点进行考核】第 7页【答疑编号101082648, 点击提问】【正确答案 】 D【答案解析 】 A. 磺胺嘧啶磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物B. 巯嘌呤嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病效果较好C.长春新碱天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用D.顺铂金属铂配合物，用于治疗膀胱癌、

16、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂E. 阿糖胞苷嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效【该题针对 “抗代谢物” 知识点进行考核】【答疑编号101082649, 点击提问】4、【正确答案 】 B【答案解析 】 卡莫司汀结构中含有 - 氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选

17、药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。【该题针对 “抗代谢物” 知识点进行考核】【答疑编号101082640, 点击提问】【正确答案 】 D【答案解析 】 卡莫司汀结构中含有 - 氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。【该题针对 “抗代谢物”