药理学胆碱受体激动药课件文字可编辑

1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/191 ? ?M胆碱受体激动药:临床药物 ?较多，具有较好的临床实用 ?价值。 ?胆碱受体激动药 ?N胆碱受体激动药:主要有尼 ?古丁，对 N1、N2受体均有激动 ?作用，无实用价值，仅具有 ?毒理学上的意义。 ? 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/192 一、M 胆碱受体激动药 ?（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药） ?乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 来源 ?1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。 ?2.人工合成：药用的Ach

2、为人工合成品。Ach脂 溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效， 只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/193 ?由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 ? 药理作用 ?1.血管作用 ?2.心脏作用 ?3.平滑肌作用 ?4.腺体作用 ?5.骨骼肌作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/194 ?卡巴胆碱(carbachol) ?卡巴胆碱

3、药理作用与Ach相似，但不易被AchE水 解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择 性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要 用于局部滴眼以治疗青光眼。 ?醋甲胆碱(methacholine) ?药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢， 故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。 临床主要用于口腔粘膜干燥。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/195 ?贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） ?药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。 本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用 强，对心血管作用弱。临床用于术后腹 胀气，

4、尿潴留，胃张力减退症等。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/196 ?胆碱脂类药物药理特性比较 药物对AchE 阿托品M样作用N样作用 敏感性拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach + + + + + + + 卡巴胆碱-+ + + + + + 醋甲胆碱+ + + + + + + 贝胆碱-+ + + + - 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/197 ?(二)、生物碱类(M受体激动药) ?毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) ? 药理作用 ?作用机制：选择性(直接)

5、激动M受体，产 ?生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， ?对心血管的影响小。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/198 ?1.对眼睛的作用 ?(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/199 ?(2)降低眼内压 ?房水产生及回流 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1910 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2

6、020/3/1911 ?(3)调节痉挛 ?睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心 部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增 大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 ? ?睫状肌 ? ?悬韧带 晶状体 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1912 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1913 ?2.对腺体作用 ?皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增 加汗腺、唾液腺的分泌。 ? 临床应用 ?1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。 ?特点：作用快、温和、短暂，刺激性小， 渗透

7、性好。 ? 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1914 ? ?闭角型(angle-closure glauconma 充血 ?性青光眼)：前房角间隙狭窄 。 ?青光眼 ?开角型(open-closure glauconma 单纯性 ?青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。 ? 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1915 ?2.虹膜炎 ?与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘 连。 ?3.口腔干燥 ?口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗 后的口腔干燥。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请

8、勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1916 ? 不良反应 ?眼科局部用药无明显不良反应。剂量过 大或口服给药时可 ?出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。 ? 注意 ?滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产 生副作用。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1917 二、N胆碱受体激动药 ?烟碱(Nicotine,尼古丁） ?烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产 晒烟中含烟碱38%，经加工制成烤烟后含 烟碱12%。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 202

9、0/3/1918 ? 毒性作用 ?烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大 的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化 物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含 半个致死量的烟碱(2030mg)，一支雪茄烟 ?含烟碱量100150mg。烟碱在粘膜极易吸收， 吸收后8090%在体内破坏，少部分以原形从 肾排出。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1919 ? 药理作用 ?小剂量兴奋,大剂量抑制。 ?1、对N1受体兴奋 ?2、对N2受体兴奋 ?3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高 血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病 等。 文档仅供参考

10、，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1920 第七章抗胆碱酯酶药 ?胆碱酯酶(cholinesterase,ChE) ?乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶， ?acetylcholinesterase,AChE) ?ChE ? ?假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1921 Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1922 ?抗胆碱酯酶药 ?易逆

11、性抗胆碱酯酶药： ?新斯的明等 ?抗胆碱酯酶药 ?难逆性抗胆碱酯酶药： ?有机磷酸酯类药 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1923 ? 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1924 ?新斯的明(neostigmine) ?为人工合成品 ? 体内过程 ?1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 ?中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 ?2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 ?10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静 ?脉注射有一定危险性。注射后510min起作 ?用，维

12、持24h。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1925 ?3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶 水解，部分以原形肾排。 ? 药理作用及作用机制 ?1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。 ?2、直接激动N2受体。 ?3、促进运动神经末梢释放Ach。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1926 ?新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃 肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强， 对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的 作用较弱。 ? 临床应用 ?1、重症肌无力 ?2、术后腹

13、胀气和尿潴留 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1927 ?3、阵发性室上性心动过速 ?4、非除极化肌松药过量中毒的解救 ? 不良反应 ?胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的 病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。 表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤 和无力。 ?本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1928 吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。

14、特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(68h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能 危象。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1929 毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现 已人工合成。 本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成 红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。 ?作用机制： ?抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括 约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变 宽，房水易于回流而降低眼内压。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网

15、站或本人删除。 2020/3/1930 ?特点： ?1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 ?2、作用快、强、持久，可维持12天。 ?3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 ?状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 ?不易耐受。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1931 ?4、本品为叔胺类化合物，无季胺结 构，易通过血脑屏障，产生中枢作 用，小剂量兴奋，大剂量抑制。 ?5、本品对M、N受体兴奋作用选择 性差，副作用大，全身毒性反应严 重，大剂量中 毒时可引起呼吸麻痹。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站

16、或本人删除。 2020/3/1932 ?依酚氯胺(edrophonium choride) ?特点： ?1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作 ?用快、强、短。515min后作用消失，故不作 为治疗用药。 ?2、主要用于诊断重症肌无力。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1933 ?方法：快速静脉注射依酚氯胺2mg，3045秒 ?后未见药效再静脉注射8mg 出现短 暂肌肉收缩而未见舌肌纤维收缩，提示为诊 断阳性(重症肌无力)，而出现舌肌纤维收缩 者为非重症肌无力。准备阿托品以防毒性反 应。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿

17、；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1934 ?安贝氯铵(ambenonium chloride,酶抑宁) ?特点： ?抗AchE作用持久，主要用于重症肌无力的 治疗，特别是不能耐受新斯的明或吡斯的 明的患者。 ?。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1935 ?加兰他敏(galanthamine) ?特点： ?抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重 症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质 炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改改 善肌无力症状。也用于非去极化肌松药 中毒的解救 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 2020/3/1936 ?地美溴铵(demecarium bromide) ?特点： ?抗AchE作用快、持久，滴眼后1560 ?Min使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可 ?持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。 特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效 者。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处