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文档简介

1、1,2,本课程是禁毒专业和禁毒防艾专业的专业课。开设该课程的目的,在于使学生学习吸毒成瘾基本理论和戒毒治疗基本知识,了解我国的戒毒模式和世界各国的戒毒工作基本概况,并让学生到有关戒毒机构参与一些戒毒治疗教学实践活动。通过本课程的学习,使学生掌握吸毒成瘾理论和戒毒治疗基本知识,并熟悉国际、国内的戒毒工作基本概况,为学生将来从事禁毒防艾工作打下良好的理论基础。,3,教学方法: 课堂讲授、课堂讨论、案例分析、教学实践活动。 教学时数: 72学时,4,第一章 相关生物学及药学基础知识 第一节 人体生理解剖基础知识 人体是由八大系统和感觉器官构成的。 八大系统为:运动系统、呼吸系统、神经系统、脉管系统

2、、消化系统、泌尿系统、内分泌系统、生殖系统。,5,下面分别介绍人体的八大系统和感觉器官: 一、运动系统 构成:骨、骨连接(1.直接连接:纤维连接、软骨连接、骨性结合。2.关节)、 肌肉。,6,骨:成人的骨共有206块,骨与骨相互连接成为骨骼。,7,肌肉:使我们能够运动,它与骨骼系统、神经系统、消化系统以及呼吸系统相关。,8,运动系统的功能: 对人体起支持、保护和运动作用。,9,二、呼吸系统 构成:鼻、咽、喉、气管、支气管和肺等。 功能:气体交换、吸进氧气、呼出二氧化碳。,10,其中,肺是吸入的空气直接和血液中气体进行交换的场所,是呼吸系统的主要器官。,11,呼吸气体在体内的交换与运输,12,三

3、、神经系统 构成:脑、脊髓、脑神经、脊神经。 功能:调节、协调、整合。 (神经系统内容在后续内容中还要作进一步介绍),13,四、脉管系统 构成: 心血管系统:心脏、血液、血管(动脉、静脉、毛细血管)。 淋巴系统:淋巴结、淋巴管、淋 巴液(淋巴)、脾。,14,15,功能: 心血管系统:物质运输。 淋巴系统:物质运输、防御。(淋巴系统是静脉系统的辅助系统。),16,脉管系统包括心血管系统和淋巴系统,是一套封闭的连续管道系统。血液和淋巴液在管道内循环流动,不断把消化器官吸收的营养物质、肺吸收的氧输送到全身各器官的组织和细胞,同时将组织和细胞的代谢产物如二氧化碳、尿素等运送至肺、肾和皮肤等排出体外,保

4、证人体新陈代谢的正常进行。,17,内分泌腺产生的激素也通过脉管系统输送到相应的器官,发挥调节作用。此外,脉管系统对于维持机体内环境理化特性和机体防御功能有着重要作用。,18,1、心血管系统 心:主要由心肌构成,是心血管系统的动力器官。心节律性地收缩和舒张,将血液射入动脉,驱使血液循环流动。 动脉:是由心室发出的血管,动脉在行程中不断分支,愈分愈细,小动脉最后移行于毛细血管。,19,静脉:是引导血液流回心脏的血管,小静脉起于毛细血管,在回心过程中逐步汇合,形成中静脉、大静脉、腔静脉,最后注入心房。 毛细血管:细小、相互连接成网,几乎遍布全身。毛细血管的壁很薄,具有一定的通透性,有利于血液和组织之

5、间进行物质交换。,20,血液流经毛细血管动脉端时,一些成分经毛细血管壁进入组织间隙,形成组织液,组织液与细胞进行物质交换后,大部分经毛细血管静脉端吸收入静脉,小部分水分和大分子物质进入毛细淋巴管,形成淋巴。,动脉,静脉,微动脉,毛细血管,微静脉,心脏,组织液,细胞,微循环模式图,22,2、淋巴系统 淋巴系统由淋巴管道、淋巴组织和淋巴器官组成。 淋巴系统是心血管系统的辅助系统,协助静脉引流组织液。此外,淋巴组织和淋巴器官具有产生淋巴细胞、过滤淋巴液和进行免疫应答的功能。,23,淋巴管道:淋巴管道内流动的无色透明液体称为淋巴。淋巴中含有大量免疫活性细胞协助身体抗御疾病。 淋巴器官:扁桃体、淋巴结、

6、胸腺、脾。其中脾是人体最大的淋巴器官,位于左侧胃的底部,它具有储血、造血、清除衰老红细胞和进行免疫应答等功能。 淋巴组织:广泛分布于消化道、呼吸道、泌尿、生殖、皮肤等系统。,24,五、消化系统 消化系统由消化管和消化腺两大部分组成。 消化管:口腔、咽、食管、胃、小肠(十二指肠、空肠、回肠)、大肠(盲肠、结肠、直肠)等组成。 消化腺:唾液腺、肝、胰等,它们的分泌物借排出管排入消化管腔内。,25,消化系统的功能是消化食物、吸收养分、水分和无机盐并排出残渣(粪便)。,26,1、口腔:牙、舌、唾液腺。 2、咽、食管。 3、胃:胃是消化管道的膨大部分,能分泌胃液和内分泌素,具有收纳、搅拌和进行初步消化食

7、物的功能。 4、小肠:是消化管中最长的一段,成人的小肠全长5-7m。上端从幽门起始,下端与大肠相接,分为:十二指肠、空肠和回肠三部分。小肠是食物消化、吸收的主要部分。,27,5、大肠:大肠全长约1.5m,呈方框状包围于小肠周围,包括盲肠、阑尾、结肠和直肠,大肠的起始是盲肠,末端终于肛门。主要功能是吸收水分,把食物残渣形成粪便并排出体外。,28,6、肝 肝脏是人体消化系统中最大的消化腺,成人肝脏平均重量为1.5公斤。,29,肝脏是新陈代谢的重要器官,体内的物质,包括摄入的食物,要在肝脏内进行重要的化学变化,有的物质经过化学结构的改造,有的物质在肝脏内被加工,有的物质经转变而被排出体外,有的物质如

8、蛋白质、胆固醇等在肝脏内合成,肝脏可以说是人体内的一座化工厂。,30,肝脏的功能:肝脏的主要功能有分泌胆汁、解毒、代谢作用。 代谢功能:糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、维生素代谢、激素代谢。 分泌胆汁:分泌胆汁来乳化食物中的脂肪,帮助脂肪的消化和吸收。 解毒作用:人体代谢过程中所产生的一些有害废物及外来的毒物毒素、药物的代谢和分解产物,均在肝脏解毒。,31,凝血功能:制造止血的凝血因子,几乎所有的凝血因子都由肝脏制造,肝脏在人体凝血和抗凝两个系统的动态平衡中起着重要的调节作用。 调节作用:肝脏参与人体血容量的调节热量的产生和水、电解质的调节。,32,7、胆 胆囊的功能是储存和浓缩胆汁,被称为“胆

9、汁的仓库”。肝产生的胆汁经肝管排出,一般先在胆囊内储存,当消化需要的时候胆汁从胆囊排入肠道(十二指肠)参与消化功能,胆汁的主要作用是帮助脂肪的消化和吸收,胆囊的容积约40-70ml。,33,8、胰 胰腺是一个大而细长的葡萄串状的腺体,胰的外分泌液或胰液经胰管输入十二指肠,其中含有各种消化酶。在胰内另有散在的岛状细胞团,称为胰岛,胰岛的-细胞分泌胰岛素,起降低血糖,促进肝糖原的合成等作用;胰岛-细胞分泌胰高血糖素,可以促进肝糖原分解,使血糖升高。胰岛素和胰高血糖素互相反馈,控制血糖稳定在一个小的范围内。如果因为任何原因导致胰岛素不足,就会导致糖尿病。,34,酶:酶是由活细胞产生的一类具有催化作用

10、的蛋白质,故又有生物催化剂之称。人体是一个复杂的“化工厂”,在这个“化工厂”里同时进行着许多互相协同配合的化学反应。而酶对于许多有机化学反应和生物体内进行的复杂的反应具有很强的催化作用,体内的代谢反应都是由酶所催化的,它在物质代谢中发挥着非常重要的作用。,35,六、泌尿系统 泌尿系统是由左右两侧肾、左右输尿管、膀胱和尿道构成。 泌尿系统的主要功能: 生成和排出尿液,排泄代谢终末产物、毒物、药物。蛋白质的代谢产物如尿素、尿酸、肌酐等主要通过肾脏排泄。 调节水和无机盐代谢。 维持酸碱平衡。,36,肾:肾主要由众多的肾单位组成,每个肾单位包括肾小体和肾小管两部分。泌尿系统的功能主要就是肾功能,一旦肾

11、功能发生障碍,就会使代谢产物潴留,还可引起水、盐代谢紊乱和酸中毒、碱中毒,严重时可危及生命。,37,输尿管:细长管道,连接肾和膀胱。 膀胱:储存尿液的囊状器官。,38,七、内分泌系统 内分泌腺是人体内一些无输出导管的腺体。它的分泌物称激素。对整个机体的生长、发育、代谢和生殖起着调节作用。,39,人体主要的内分泌腺有:甲状腺、甲状旁腺、肾上腺、垂体、松果体、胰岛、胸腺和性腺(女:卵巢,男:睾丸)等。 内分泌系统是机体的重要调节系统,它与神经系统相辅相成。,40,主要功能: 共同调节机体的生长发育; 调节机体的新陈代谢,维持内环 境的稳定; 控制生殖。,41,42,八、生殖系统 生殖系统是生物体内

12、的和生殖密切相关的器官成分的总称。 生殖系统的功能是产生生殖细胞,繁殖新个体,分泌性激素和维持副性征。,43,人体生殖系统有男性和女性两类。按生殖器所在部位,又分为内生殖器和外生殖器两部分。,44,九、感觉器 (一)感觉器(sensory organs): 是人体接受内外环境刺激、并把各种刺激转变成神经冲动的装置。 外感觉器主要是视器(眼)、前庭蜗器(耳)、皮肤等。,45,(二)分布: 1、外感受器:分布于皮肤、鼻腔和口腔粘膜、视器、听器。 2、内感受器:分布于内脏和心血管等处。 3、本体感受器:分布在肌肉、肌腱、关节、韧带和内耳平衡器等处。,46,第二节 神经系统 人体是由细胞构成的,细胞是

13、构成人体的基本单位。构成人体的细胞有1800万亿个,而人的神经系统大约包含几百到上千亿个神经细胞。构成神经系统的基本单位就是神经细胞,神经细胞又叫神经元。,47,神经组织,神经元,神经胶质,胞体,突起,细胞核,细胞质,树突,轴突,一、神经组织 神经组织的构成:,48,1、神经元(神经细胞,neuron ): 胞体:胞体的中央有细胞核,核的周围为细胞质,胞质内含有线粒体、内质网、神经元纤维及尼氏体。,49,突起:神经元的突起根据形状和机能分为树突和轴突。 a.树突:树突的功能主要是接受神经冲动的刺激,再将冲动传向胞体,再传向轴突。 b.轴突:轴突的作用是传导神经冲动, 将胞体发出的冲动传递给另一

14、个神经元或分布在肌肉或腺体的效应器。,50,通常一个神经元有一个至多个树突,但只有一条轴突,神经元的胞体越大,其轴突越长。 神经元是具有感受刺激和传递兴奋的神经细胞,是神经系统的主要成分。神经元即是构造单位,又是功能单位,是一种高度特化的细胞。,51,2、神经胶质(neuroglia): 神经胶质是神经系统的辅助成分。神经胶质数目是神经元的1050倍,它的突起无树突、轴突之分,胞体较小,胞浆中无神经原纤维和尼氏体,不具有传导冲动的功能。神经胶质对神经元起着支持、绝缘、营养和保护等作用。,52,53,3、神经元的联系方式 神经元与神经元之间、或神经元与非神经细胞(肌细胞、腺细胞等)之间的一种特化

15、的细胞连接称为突触。,54,1)突触:是神经元与神经元之间的机能接触点,是神经元与神经元之间,或神经元与非神经细胞之间的一种特化的细胞连接,通过它的传送作用实现细胞与细胞间的通讯。通常是一个神经元的轴突与另一个神经元的树突或胞体借突触发生机能上的联系,神经冲动是由一个神经元通过突触传递到另一个神经元。,55,一个典型的化学性突触包括三部分:突触前部、突触后部和突触间隙。突触前、后部在突触间隙处相对应的细胞膜,分别称为突触前膜和突触后膜。在突触前部有密集的突触囊泡,囊泡内含有神经递质。,56,当神经冲动到达突触前部时,突触囊泡移向突触前膜并与其融合,形成开口,将神经递质释放到突触间隙,然后作用于

16、突触后膜上的受体,引起下一个神经元发生兴奋或抑制性的变化。,57,2)神经递质 突触小泡内含化学物质称神经递质,神经递质是从突触小泡中释放出来的信号分子。不同的神经元其突触小泡所含的化学物质不同。由于神经递质是神经细胞分泌的,所以这种信号又称为神经信号。,58,神经递质在突触中释放,与受体结合后形成的复合物将影响突触后膜对离子的通透性,引起电位的变化,从而使得神经冲动得以传递。,59,常见的神经递质有:乙酰胆碱、肾上腺素、去甲肾上腺素、 5-羟色胺、多巴胺、氨基酸递质、多肽类等。其中氨基酸递质包括谷氨酸、甘氨酸、-氨基丁酸(GABA);多肽类包括阿片样肽(像吗啡样活性的多肽)等,阿片样肽又包括

17、-内啡肽、强啡肽、脑啡肽三类。,60,几种主要的神经递质功能: 阿片肽 阿片肽共分三大类:内啡肽、脑啡肽、强啡肽。 阿片肽可能增强或抑制免疫功能,亦即双向调节功能。 脑啡肽具有抑制痛觉传导的功能。,61,乙酰胆碱 运动:姿势反射、步态、僵住症、震颤和旋转感觉 体温调节 摄食行为 攻击行为 睡眠和失眠 学习与记忆,62,去甲肾上腺素 维持大脑的适宜兴奋 调节心血管功能,维持血压 调节体温 进食 睡眠和觉醒 学习和记忆 镇痛,63,多巴胺 精神活动:参与情感、认知、思维、理解、推理的调节、参与人的“奖赏机制” 垂体激素分泌:泌乳素 调节心血管功能 调节胃肠运动 中枢催吐作用 疼痛和运动,64,5-

18、羟色胺 情绪和精神活动 调节心血管活动 调节呼吸活动 调节体温 睡眠 性行为 摄食 痛和镇痛 内分泌,65,-氨基丁酸(GABA) 抑制效应 对垂体激素的影响,66,3)受体 受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素、神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体。,67,二、神经系统的基本结构 神经系统(nervous system)是机体内起主导作用的系统。分为中枢神经系统和周围神经系统两大部分。,68,中枢神经通过周围神经与人体其他各个器官、系统发生极其广泛复杂的联系。神经系统在维持机体内环境稳定状态,

19、保持机体完整统一性及其与外环境的协调平衡中起着主导作用。,69,1、中枢神经:中枢神经包括脑和脊髓。 1)脑 脑又分大脑、间脑、脑干(中脑、脑桥、延髓)和小脑。大脑是神经系统最高部分,是精神活动的物质基础,是整个机体的指挥中心。脑是我们产生爱和恨等情感的地方,也是我们思考、作出决定、发动并控制我们行为的所在。神经冲动不断地传入脑及其周围,同时脑发出的冲动经脊髓分布于全身的神经网络。,70,脑位于颅内,有超过120亿个神经元和500亿个提供支持的胶质细胞,重量不到1.4千克。,71,2)脊髓 脊髓是一种园索状结构的物质,前后略扁。从脑干到腰骶部约43cm长,一指宽,从上到下逐渐变细成为一条线状尾

20、巴。人体有31对脊神经。通过它们,脊髓与身体的大部分相连。脊髓将脊神经传入的内、外环境改变的信息传给脑,并将脑的指令传出。,72,2、周围神经系统 周围神经系统包括与脑相连的12对脑神经和与脊髓相连的31对脊神经。 围神经系统又可分为:,73,1)躯体神经系统: 躯体神经系统又称为动物神经系统,含有躯体感觉和躯体运动神经,主要分布于皮肤和运动系统(骨、骨连结和骨骼肌),管理皮肤的感觉和运动器的感觉及运动。,74,2)内脏神经系统: 内脏神经系统又称自主神经系统,植物神经系统,主要分布于内脏、心血管和腺体,管理它们的感觉和运动。含有内脏感觉(传入)神经和内脏运动(传出)神经,内脏运动神经又根据其

21、功能分为交感神经和副交感神经。,75,76,三、神经系统的活动方式 反射和反射弧的概念:神经系统的功能活动十分复杂,但基本活动方式是反射。所谓反射是神经系统对内、外环境的刺激所做出的反应。反射活动的形态基础是反射弧。最简单的反射弧由感觉和运动两个神经元组成,如膝跳反射。,77,第三节 药物基础知识,一、药物的定义 药物是指用于预防、治疗和诊断疾病的物质。 药物一般包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、生物制品、放射性药品、血液制品和诊断药品等。,78,二、药物的特点 从医学的角度来说,药物一般都具有下列特点: 能对生活机体产生某种作用,如生理、生化等影响; 在诊断、预防和治疗疾病方

22、面具有一定效果。,79,三、药物的分类和来源 我国按理论体系分 中药(传统药)指按中国传统医药理论用于防治疾病的药物。 药物 来源:自然界(动物、植物、矿物)。 分类: 按药理作用或功效、药用部位、 化学成分、 自然系统及其它。 西药(现代药)指按现代医药理论用于防治疾病的药物。 来源:部分来源于自然界。 人工合成,如化学药品。 生物制剂,如疫苗、抗菌素、抗毒血清等。 分类:通常按药理作用分类。,80,四、药物效应动力学(药效学),附:药物与受体(受体学说),81,(一)药物作用1、药物作用的定义和分类,定义:指药物应用于人体后所引起机体在功能和形态上的改变。 分类:根据作用机制可归纳为三个方

23、面:调节功能(兴奋或抑制);抗病原体(细菌、病毒、寄生虫等);补充不足。,82,2、药物作用的基本表现形式 基本表现形式为兴奋和抑制。 兴奋:使机体功能活动加强的。如肌肉收缩,心跳加快等。但过度的兴奋会转入衰竭,是另一种性质的抑制。 抑制:使机体功能活动减弱的。如血压下降,镇静等。,83,3、药物作用的基本规律 药物作用的选择性:多数药物在合适剂量时只对少数器官或组织发生明显作用,而对其它器官或组织作用较小或不发生作用。,84,选择性高是由于药物与组织的亲和力大,且组织细胞对药物的反应性高,使用时针对性强,药理活性也较高。如碘作用于甲状腺;汞、砷多沉积于肝、肾。 选择性低的药物是针对性不强,作

24、用范围广,不良反应比较多。 选择性是药物作用的基础,是相对而言的,与剂量密切相关。如巴比妥类药物随剂量的增加,作用依次为镇静催眠抗惊厥麻醉等。,85,药物作用的两重性:药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现与治疗作用无关的不良反应。也称为“治病”和“致病”。,86,凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称治疗作用。凡与治疗无关有时还会给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应。前者是治疗所需要的,而后者应尽量减少或避免。治疗作用根据用药目的又可分为对症治疗(治标)和对因治疗(治本)。二者应视情况而定。,87,4、药物的作用方式 按作用部位分:局部作用和吸收作用(全身作用) 按作用机制分:直接作用

25、和间接作用,88,5、影响药物作用的因素 药物因素 药物的剂量、剂型及给药途径 给药间隔时间、疗程及用药时间 药物相互作用 机体因素 生理因素 病理因素,89,剂量:不同的剂量产生的药效是不一样的。 一般地说,在一定范围内随剂量增加,药物在体内浓度越高,作用也就越强,当超过某一剂量时可能引起中毒。某些药物在不同剂量下产生不同性质的作用,如巴比妥类药物:小剂量镇静,大剂量麻醉。,90,剂型:剂型可影响吸收速度。一般而言,注射剂中,水溶液较油溶液吸收快,口服剂中,溶液剂较片剂、胶囊吸收快,缓释剂可使药物缓慢释放,延长疗效。,91,给药途径:不同给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有较大影响,表

26、现为强度不同,甚至会改变作用性质,如硫酸镁内服导泻,肌注抑制中枢,降低血压。,92,给药间隔时间:这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。不按规定的间隔时间给药,血药浓度产生波动,过高中毒,过低无效。如抗菌素,血药浓度在有效与无效之间波动,细菌很容易产生耐药性。,93,疗程:是根据疾病及病程确定的,指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。一般在症状消失后即可停药,但抗生素往往要保持一定时间;降压药不能突然停药,否则易造成血压反跳,症状加剧;抗结核药需半年以上。,94,用药时间:这应根据药物的性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受力和需要产生作用的时间来考虑。,95,药物相互作用:即两种或两种以上药物同时

27、或先后应用,在疗效上发生了改变或产生新的不良反应。按其药效的增减,可分为协同作用和拮抗作用。,96,协同作用有增加疗效的,作用大大增强;也有增强毒性的,使毒性增大。 拮抗作用有降低疗效的如青霉素红霉素,青霉素疗效降低;也有减轻毒性的如普鲁卡因肾上腺素,普鲁卡因毒性减轻。,97,配伍禁忌:临床联合用药后引起药物间在药理、物理或化学性质上发生变化,而影响疗效甚至病人用药安全。,98,年龄:小儿,肝肾功能发育不全,对药物反应敏感,易中毒或损害机体。用量应按体重折算。老人,生理功能减退,吸收下降,血中游离的药物增多等,其用药量约等于四分之三成人量。 性别:妇女因脂肪含量高,体液总量低,可影响药物的分布

28、,另外,月经、妊娠、分娩、哺乳期等,用药时均应注意。,99,心理:精神因素可影响药物的疗效,有些病如头痛、心绞痛、术后痛、感冒咳嗽等服用安慰剂可获得3050%的疗效,这很重要,但不能因此敷衍或欺骗病人。 个体差异:出现高敏性或耐受性。,100,药物的作用与机体的状态有关,如解热镇痛药只对发热机体起作用;肝肾功能不良影响药物的清除率。,101,(二)药物的量效关系,药物的药理效应在一定范围内随剂量的增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称量效关系。,102,(三)药物的作用机制,它是研究药物为什么起作用及如何起作用的理论。可分为: 1、非特异性药物作用机制。 其主要取决于它们的理化

29、性质,而与它们的化学结构关系不大,故其作用机制比较简单。如甘露醇给组织脱水;氢氧化铝中和胃酸。,103,2、特异性药物作用机制。 大多数药物属于特异性药物,它们的生化活性与其化学结构密切相关能与机体细胞的生物大分子特定功能基团(受体或酶)结合而诱发一系列生理生化效应。,104,附:药物与受体(受体学说),什么叫受体? 受体是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合,并通过中介的信息传导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。,105,受体上具有特异的结合部位受点(具有高度的选择性) 配体指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。,106,受体广泛存

30、在于中枢神经系统和外周组织或细胞内,根据其存在位置可分为三类: 细胞膜受体 细胞浆受体 细胞核受体,107,受体与药物是如何结合的? 结合:通过分子间的吸引力(范德华力)、离子键、氢键,形成药物受体复合物。少数药物通过共价键形成复合物,不易解离,药效持久。,108,两个条件:药物与受体结合后引起生理效应,必须具备两个条件:亲和力和内在活性。前者是指药物与受体结合实际的能力,是作用强度的决定因素;后者是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。,109,分类:根据亲和力和内在活性,将药物分为激动药和拮抗药。前者是指既有较强亲和力又具内在活性的药物,后者是指有较强亲和力,但缺乏内在活性的药物。,

31、110,五、药物在体内的过程 药物被人体吸收后进入血液循环,分布于各组织器官,细胞间隙或细胞内,产生一系列相应的药物作用,同时人体对药物也进行一系列生理处理过程,主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程,这也就是药物的体内过程。(其中吸收、分布和排泄通称为药物转运,即药物在体内位置的变化;代谢则称为生物转化,即药物在体内化学结构发生改变)。,111,这一体内过程是随时间而不断变化的动态过程,即药物在体内转运的同时也发生了转化。药物对机体作用(或称效应)依赖于机体内药物浓度的变化。,112,药物在体内的过程,吸收,代谢 (生物转化),排泄,分布,113,(一)吸收,定义:药物自给药部位进入血液循环

32、的过程(静脉给药不存在吸收)。 影响药物吸收的主要因素: 给药途径 药物因素 吸收环境,114,1、给药途径,静脉注射:可使药物迅速而准确地进入人体循环,没有吸收过程。 皮下或肌肉注射:药物先沿结缔组织扩散,再经毛细血管及淋巴内皮细胞进入血液循环,吸收较快而完全。 口服给药:是最常用的给药途径。药物胃肠粘膜门静脉肝脏(名词:首过效应)。此方法方便,但吸收较慢。,115,粘膜给药:如眼、直肠、舌下、呼吸道(迅速)等。 皮肤给药:缓慢。 一般情况下,吸收快慢顺序为:粘膜(肺泡、舌下) 肌肉或皮下口服皮肤,116,2、药物因素,理化性质:小分子水溶性物质可自由通过生物膜孔而扩散被吸收;酸性有机物质在

33、胃酸中不易解离,易于吸收。 剂型:气雾剂、注射剂、溶液剂、片剂、胶囊剂、丸剂 生物利用度:指药物制剂在血管外给药后,能被机体吸收进入血液循环的程度和速率。,117,3、吸收环境,吸收部位的血流速度快,就会促进吸收;药物浓度高,吸收面广,也使吸收加快。胃排空、肠蠕动的程度及食物都可影响药物的吸收。,118,(二)分布,定义:药物从血液转送到各组织细胞的过程。药物在体内的分布是动态变化的而且是不均匀的。 影响药物分布的主要因素: 与血浆蛋白结合 再分布 体液的酸碱度 体内屏障,119,1、与血浆蛋白结合,药物进入血液循环后,首先不同程度地与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合,形成结合型大分子物质,是可逆

34、的。与血浆蛋白结合率高,消除慢,维持时间长。反之则短。,120,2、再分布,被吸收的药物首先向血流量大的器官(肝肺心)分布,然后再向血流量小的组织(肠、皮肤)转移。,121,3、体液的酸碱度,药物和体液的酸碱度对药物的分布影响较大。,122,4、体内屏障,体内某些部位由于组织结构的特殊性,对不少药物的转运可产生屏障作用,并影响药物的分布。它分为两种屏障:生理屏障和病理屏障。,123,生理屏障: 血脑屏障是血液与脑脊液、血液与脑细胞、脑脊液与脑细胞之间三种隔膜组成,主要是前两种起作用。水溶性药物(如青霉素)难以通过,但脑膜炎时相反。脂溶性药物易于通过。 胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿隔开的屏障。作

35、用较弱。 病理屏障:血胸水、血腹水等。,124,(三)代谢(生物转化),定义:药物在体内发生化学结构的改变。 影响药物转化的主要因素: 酶由细胞产生的具有催化作用的蛋白质。,125,大多数药物在体内经酶系统的作用,通过氧化、还原、分解和结合等方式,最终成为灭活的易溶于水的终末代谢产物排出体外,其药理活性也被减弱或完全丧失。但也有少数药物是通过体内代谢后才能有药理活性的。药物代谢的主要场所是肝脏。肝功能不良时,转化率下降,容易引起中毒,应特别注意选药和掌握剂量。,126,(四)排泄,定义:药物及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官。此外也有从肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺及粪便排出。 影响药物排泄的主要因素: 肾功能 尿液的酸碱度 竞争分泌机制 肝肠循环,127,1、肾功能,肾脏通过肾小球滤过,肾小管的重吸收和分泌过程。,而最终使药物排出。肾功能不良、无尿或少尿时,肾排泄能力下降。,128,2、尿液的酸碱度,多数药物为弱酸或弱碱性的。碱化尿液可使酸性药物在尿中离子化,酸化尿液可使碱性药物在尿中离子化,这样可阻止药物的再吸收,加速其排泄。这是中毒时常用的解毒方法。,129,3、竞争分泌机制,肾小管分泌药物是由主动转运的通道组成的(一是弱酸类通道,一是弱碱类

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