曾第5节 其他固体制剂第6和7和8节

1 六 其它固体制剂 滴丸剂栓剂膜剂和涂膜剂 2 滴丸剂 系指固体或液体药物与适当基质加热熔化混匀后 滴入不相混溶的冷凝液中 收缩冷凝而制成的小丸状固体制剂 主要供口服使用 中国药典 1977年版开始收载滴丸剂 目前国内生产和研究的中药滴丸有复方丹参滴丸 苏冰滴丸 牡荆油滴丸 香连滴丸及四逆汤滴丸等 一 滴丸剂 3 滴丸的主要特点 1 疗效迅速 生物利用度高 2 重量差异小 药物含量准确 3 增加易氧化和易挥发药物稳定性 4 将某些液体药物可制成固体滴丸 5 选择不同基质可制成肠溶 缓控释滴丸 6 操作方便 生产成本低 4 一 滴丸 1 基质与冷凝液选择 1 基质常用水溶性基质 PEG4000或6000 PVP 泊诺沙姆硬脂酸钠 甘油明胶等 制速释滴丸脂肪性基质 硬脂酸 单硬脂酸甘油酯虫蜡 蜂蜡 氢化植物油等 制缓控释滴丸 5 通常根据滴丸基质的性质选择冷却剂常用的冷却剂有 水溶性基质 选用液体石蜡 植物油 甲基硅油 煤油等油脂性脂肪性基质 选用水或不同浓度的乙醇 6 1 膜剂 系指药物溶解 分散或包裹于适宜的成膜材料中经加工制成的单层或多层膜状制剂 可供口服 口含 舌下或薄膜给药 外用可作皮肤创伤 烧伤或炎症表面的覆盖 二 膜剂与涂膜剂 7 2 膜剂的特点优点是 小 体积 少 成膜材料用量少 轻 重量 便 含量准确 稳定性好 起效快 制成不同释药速度的多层膜可控制释药 无粉末飞扬 缺点 是载药量少 品种受限 仅适用于剂量小的药物 8 3 膜剂的分类 1 根据膜剂的结构和剂型特点分类单层膜 多层膜 复合膜 和夹心膜 厚度0 1 0 2um2 按给药途径分类口服 口腔用 口含 舌下 外用膜剂 眼结膜囊内 阴道内 皮肤 9 天然和合成的高分子成膜材料1 天然 明胶 虫胶 阿拉伯胶 淀粉 糊精 琼脂等 可生物降解或溶解 但成膜 脱膜性能差 故常与合成膜材料合用 2 合成 聚乙烯醇 PVA PVP 乙烯一醋酸乙烯共聚物 EVA 纤维素衍生物等 4 常用成膜材料 10 5 涂膜剂 涂膜剂 系指将药物溶解或混合在高分子成膜材料的挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂 用时涂于患处 溶剂挥发后形成薄膜 对患处有保护作用 同时逐渐释放所含药物起治疗作用 用于治疗慢性无渗出液的皮损 过敏性皮炎 牛皮癣和神经性皮炎 11 1 定义 栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂 一 概述 第六节栓剂 12 栓剂在常温下为固体 塞人腔道后迅速软化熔融或溶解于分泌液 逐渐释放药物而产生局部或全身作用 栓剂主要用作直肠 阴道给药 又有口腔 牙栓 及鼻腔给药的栓剂出现 栓剂不仅只用于润滑 收敛 抗菌 杀虫 局麻等局部作用 尤其通过直肠给药途径发挥全身作用 13 外形应完整光滑 无刺激性 塞入腔道后 应能融化 软化或溶解 并与分泌液混合 有适宜的硬度 韧性 3 栓剂的质量要求 14 栓剂的基质种类 两大类 脂肪性基质 体液中熔化或软化释药 药物释放快 全身作用 亲水性基质 溶解于体液释药 释药慢 局部作用 15 水溶性基质甘油明胶聚乙二醇类聚氧乙烯 40 单硬脂酸酯类泊洛沙母188 16 油脂性基质天然 可可豆脂香果脂 乌桕脂半合成脂肪酸甘油酯类半合成椰油酯半合成山苍子油酯包括半合成棕榈油酯混合脂肪酸甘油酯硬脂酸丙二醇酯氢化植物油 17 一 局部作用 杀菌 润滑通便 收敛 止痛 局麻 止痒 抗菌消炎作用 通常将润滑剂 收敛剂 局部麻醉剂 甾体 激素以及抗菌药物制成栓剂 三 栓剂的作用 18 1 栓剂全身作用的吸收途径 1 门肝系统 栓剂塞入距肛门6cm处药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后 再进入血循环 运行全身 2 非门肝系统栓剂塞入距肛门2cm 3cm处 药物经中 下直肠静脉 肛门静脉 绕过肝脏 从下腔大静脉直接进入大循环 作用全身 避免了肝脏的首过效应 19 2 全身作用栓剂的特点 1 可避免肝首过效应 2 比口服吸收的干扰因素少 3 不受胃肠pH 酶破坏 4 胃免受刺激 5 适宜不能口服 昏迷或者不愿吞服病人6 给药不如口服方便 第七节软膏剂 21 一 概述 1 定义 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂 2 分类 按分散系统分 溶液型混悬型乳剂型 22 3 特点 局部作用 保护创面 润滑皮肤 局部治疗 全身作用 药物经透皮吸收TTS TransdermalTherapeuticSystem 23 4 质量要求均匀 细腻 粘稠性适当 易于涂布性质稳定 无酸败 异臭等变质现象无刺激性 过敏性及其他不良反应用于大面积烧伤时 应预先进行灭菌 眼用软膏剂配制需在无菌条件下进行 24 二 软膏基质 基质 软膏的赋型剂 药物的载体 软膏剂的类型由基质所决定分类 油脂性水溶性乳剂型 W O O W 25 二 乳剂型基质 含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用在一定温度下混合乳化 在室温下形成为半固体的基质 乳剂型基质类型O W 雪花膏 W O 冷霜 26 二 乳剂型基质 组成 与乳剂相似 水相油相乳化剂 水 可溶于水的成分 保湿剂 甘油 丙二醇 山梨醇等 防腐剂 尼泊金类 三氯叔丁醇 山梨酸 油脂性基质 硬脂酸 石蜡 蜂蜡 高级脂肪醇 固体物质 半固体的液状石蜡 凡士林 调节稠度 肥皂类 一价皂O W型 二价皂W O型 司盘类 高级脂肪醇 十六醇 十八醇W O型 吐温 月桂醇硫酸钠 十二烷基硫酸钠 O W型 单硬脂酸甘油酯 W O型辅助乳化剂 27 醋酸肤轻松0 25g二甲基亚砜15g十八醇90g白凡士林100g液状石蜡60g月桂醇硫酸钠10g尼泊金乙酯1g甘油50g蒸馏水加至1000g 举例 28 三 水溶性基质 特点 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 溶解后形成水凝胶 能吸收组织渗出液 易洗除 不适用于遇水不稳定的药物 需加保湿剂 防腐剂 29 常用 聚乙二醇 PEG 甘油明胶纤维素衍生物MC CMC Na等卡波姆 carbomer 软膏通用处方 明胶30g 10 30 甘油25g 10 30 药物10g水35g 常用平均分子量300 6000 常以不同分子量配合使用 对皮肤保护 润湿作用较差 纤维素的合成衍生物 水溶液浓度较高时为凝胶 呈中性 性质稳定 不易腐败 一般不需加防腐剂 水溶液粘度低 呈酸性 加碱呈稠厚凝胶 无毒 无刺激性 耐热 对眼粘膜有严重刺激 30 举例 盐酸克林霉素凝胶 水溶性基质 盐酸克林霉素10g卡波普94010g三乙醇胺10g甘油50g对羟基苯甲酸乙酯0 5g蒸馏水加至1000g 主药基质成分pH调节剂保湿剂防腐剂 第八节气雾剂 32 一 概述 气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂 气雾剂可在呼吸道 皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用 33 使用时 借抛射剂产生的压力将内容物喷出 药物喷出时多为细雾状气溶胶 也可以使药物喷出呈烟雾状 泡沫状或细流 34 一 气雾剂的特点 1 定位 速效作用2 药物稳定性与安全性较高 密闭于不透明的容器中 3 可减少外用药对创面的刺激性4 可避免胃肠道破坏和肝脏首过效应5 成本较高 耐压容器 阀门系统以及特殊的生产设备 6 遇热和受撞击后可能发生爆炸 气雾剂具有一定的压力 35 二 气雾剂的种类 1 按分散系统分类溶液型 混悬型 乳剂型 泡沫型 2 按相的组成分类二相气雾剂 溶液型 三相气雾剂 混悬型 乳剂型3 按医疗用途分类呼吸道吸入用气雾剂 全身作用 0 5 1 m局部作用 3 10 m皮肤与粘膜用气雾剂空间消毒与杀虫用气雾剂 36 二 气雾剂的组成 四部分组成 药物与附加剂 抛射剂 耐压容器 阀门系统 37 一 抛射剂1 抛射剂作用 是喷射药物的动力 兼有药物溶剂的作用 抛射剂为适宜的气体或低沸点液体当阀门打开时 压力突然降低 抛射剂急剧气化 通过阀门系统将药物呈雾状喷射 达到作用部位 38 2 抛射剂的类型 常用的抛射剂有碳氢化合物类 如丙烷 正丁烷 异丁烷