抗心绞痛

抗心绞痛药,第一节 心绞痛的概述,（一）定义：由于冠状动脉供血不足，导致心肌暂时性缺血缺氧的临床综合征。,（二）临床表现：部位:胸骨后部或心前区。 可放射至左肩、左上肢及肢端。性质:阵发性、压榨性、闷痛、绞痛、窒息感。 偶见牙痛、胃肠绞痛等不典型疼痛。诱因:劳累、情绪激动、寒冷、吸烟等。缓解方式:休息或用药物治疗后常可缓解。,（三）心绞痛的分型：1. 稳定型心绞痛劳累、剧烈活动、情绪激动时发作。发作3-5分钟，休息或用药后迅速消失。2. 不稳定型心绞痛不定时频繁发作，血小板聚集、血栓形成、冠脉内斑块破溃所诱发。发作时胸痛剧烈、持久、可转为心肌梗塞，猝死。3. 变异型心绞痛休息、无活动时、夜间发作。冠脉一过性痉挛所致。,（四）心绞痛的发病机制,供氧,（五）心绞痛的治疗原则,心率心肌收缩力心室壁张力（扩张A、扩张V，减轻前后负荷）（心室腔内压力、心室容积）,冠脉血流量,冠脉血管阻力（扩张冠脉、解除冠脉痉挛）冠脉灌注压冠脉侧支循环（扩张侧支血管）,耗氧,血小板聚集、 血栓形成,本章重点,比较学习,（六）抗心绞痛药物的分类,代表药： 硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛） 单硝酸异山梨酯,第一节 硝酸酯类药,【体内过程】给药途径 口服-首关消除明显，生物利用度仅为8%。舌下含服-迅速吸收，生物利用度80%。,硝酸甘油,【药理作用】扩张血管抗心绞痛1.降低心肌耗氧量2.扩张冠脉，增加缺血区的血流量3.降低心室内压力，增加心内膜供血4.减少血小板聚集，抗血栓形成,硝酸甘油,【临床应用】速效、高效、经济、方便1、各型心绞痛（稳定型首选）控制急性发作：舌下含服。重症或频繁发作：首选iv硝酸甘油，症状减轻后口服给药。预防发作：皮肤贴膜剂。2、急性心肌梗塞 首选iv硝酸甘油3、慢性心功能不全,硝酸甘油,【不良反应】1、血管舒张所致不良反应,2、长期大剂量可致高铁血红蛋白血症3、连续用药2-3周可产生耐受性，停药1-2周消失,硝酸甘油,【护理用药注意事项】保 存：避光、忌放于里怀、忌反复开药瓶盖。有 效 期：只有36个月，无辛辣感失效。给药途径：舌下、静注、经皮肤给药。忌口服。给药体位：坐位或半卧位，忌平卧位、忌立位。剂 量：小剂量间隔给药两次，未缓解入院。用药监测：血压、心率等，注意不良反应。停 药：长期应用不可突然停药，渐停。禁 忌：青光眼、脑出血等。,硝酸甘油,硝酸异山梨酯（消心痛） 与硝酸甘油相似但较弱，作用时间长，首关消除明显，但肝代谢产物仍有效舌下含服：2-3min起效，持续2-3h口服：15-30min起效，持续2-5h 单硝酸异山梨酯无首关消除作用持续时间8h。,代表药：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,第2节 受体阻断剂,【药理作用】1、降低心肌耗氧量,普萘洛尔,每次血液不能完全射出,(治疗矛盾)合用硝酸甘油可减轻,普萘洛尔,2、改善缺血区供血,缺血区供氧,3、改善心肌代谢，提高组织对氧的利用率。4、抑制血小板聚集，减少血栓形成。,普萘洛尔,【临床应用】1、抗心绞痛 适用于：稳定型和不稳定型心绞痛 禁用于：变异型心绞痛【(-)受体冠脉痉挛】2、抗高血压3、抗心律失常,普萘洛尔,【不良反应】1、消化道反应2、心率，心动过缓；传导阻滞；低血压；3、支气管收缩-哮喘忌用4、停药反跳：不可骤然停药，应逐渐减量。5、久用易产生耐药性。,普萘洛尔,硝苯地平nifedipine、维拉帕米verapamil、地尔硫卓Diltiazem、普尼拉明prenylamine氨氯地平amlodipine 依拉地平Isradipine,第3节 钙通道阻滞药,1、降低心肌耗氧量,2、改善缺血区供血,扩张冠脉,供血供氧,【药理作用】,3、保护缺血心肌,4、抑制血小板聚集，减少血栓形成。,【临床应用】1、心绞痛 首选用于变异型心绞痛 也可用于稳定型和不稳定型心绞痛 2、急性心肌梗死 硝苯地平扩血管作用强，伴有高血压者更合适，反射兴奋心脏作用，与受体阻断剂合用。 维拉帕米、地尔硫卓抑制心脏作用强，伴有快速性心率失常者更合适，不能与受体阻断剂合用，以防止其对心脏的过度抑制作用,外科治疗,冠状动脉旁路血管移植术,冠脉搭桥术:取自身大隐静脉一段,一端连在主动脉上,一端连在梗死远端,取主动脉血供应远端缺血心肌。,支架植入术,【思考题】1、硝酸酯类治疗心绞痛为何要与受体阻断药合用？2、硝酸酯类、受体阻断药、钙拮抗剂各适用于何种心绞痛3、受体阻断药为什么不宜用于变异型心绞痛？,硝酸甘油和普萘洛尔联合应用抗心绞痛的依据？,普茶洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快； 硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积； 两药协同降低耗氧量，减少不良反应的发生。,例：张某，男，45岁，中上腹疼痛不适，进餐后或运动后疼痛尤其明显，半年来一直当成胃肠绞痛治疗，服用溴丙胺太林进行缓解。某日疼痛突然加剧，伴随头晕、出冷汗、口唇发白、手足发麻，大剂量的胃药也未能奏效，家人迅速将他送至医院。急查心电图提示：急性前壁+右室心肌梗死，心肌酶谱持续增高，血压严重下降。提示: 1.有些不典型的疼痛如胃痛、牙痛等是慢性心绞痛的不典型症状。2.不稳定型心绞痛可以转变为急性心肌梗死。3.急性心肌梗死选用静脉注射硝酸甘油。,扩张小静脉,回心血量,心室容积,心脏前负荷,心室壁张力,扩张小动脉,外周阻力,心室射血阻力,心脏后负荷,1、降低心肌耗氧量-扩张血管,心肌耗氧量,硝酸甘油,2.扩张冠脉，增加缺血区的血流量,硝酸甘油,扩张输送血管,心肌缺血区供血,扩张侧支血管,2.扩张