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文档简介
强心药 Cardiacagents 强心药 亦称正性肌力药 能选择性增强心肌收缩力临床上主要用于治疗充血性心力衰竭 CHF 研究开发较困难有多种疾病可造成心力衰竭病理过程尚未完全阐明 I 强心苷类 II 非强心苷类 强心药的特点和分类 特点 各类药物结构差别大 作用机制各不相同 地高辛digoxin 手持洋地黄的W 维特宁 WilliamWithering 强心苷 洋地黄 FoliumDigitalis 强心苷类化合物 配糖基 糖苷基 卡烯内酯蟾二烯羟酸内酯 结构特征 糖苷基 强心苷类化合物 和配糖基的3 位键合单糖或多糖 糖之间以 1 4 糖苷键相连接 本身不具有强心作用 但可以改变配糖基的作用特征 临床常用的强心苷 强心苷类化合物 3 OH 构型失活 14 OH变 或脱去羟基使D环不饱和 活性消失 19 CH2OH或19 CHO19 COOH或19 CH3脱除 配糖基构效关系 强心苷类化合物 不饱和内酯环 强心苷类的重要结构特征 17 构型双键被饱和 或内酯环打开 活性均显著降低或消失 不饱和腈取代 高活性 配糖基构效关系 强心苷类化合物 糖的连接方式 1 4 糖苷键 以 苷键与配糖基相连 糖基本身并无活性 但失糖后 配糖基3 OH迅速转为3 OH而失活 糖苷基构效关系 强心苷类化合物 临床应用及其安全性 主要用于各种充血性心衰安全范围小 有效剂量与中毒剂量接近使用时需加强血药浓度检测中毒时会引起各种心律失常临床仍以天然强心苷类为主 钙敏化剂 磷酸二酯酶抑制剂 非选择性 受体激动剂 儿茶酚胺类 II 非苷类强心药 磷酸二酯酶抑制剂 PDEI 代表药物 米力农 milrinone 吡啶联吡啶酮类化合物 通过增加胞内钙离子浓度 产生正性肌力作用 钙敏化剂 不增加细胞内Ca2 浓度增加肌纤维丝对Ca2 的敏感性 苯并咪唑哒嗪酮类化合物 多巴胺及其衍生物 受体激动剂 I 强心苷类 II 非强心苷类 强心药分类 地高辛 米力农 匹莫苯 多巴酚丁胺 学习要求 掌握强心药的分类及其代表药物 掌握强心苷类的结构特点 了解强心苷类化合物的构效关系 掌握地高辛的结构特点
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