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大环内酯类、林可霉素类,教学目标,掌握大环内酯类抗生素共同特点(抗菌谱,机制,不良反应,用途) 掌握红霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途 理解克林霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途 理解万古霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途,第一节 大环内酯类,结构特点 药物分类 共同特点 体内过程 代表药物,一、结构特点,本类抗生素为一组具有12、14、16员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素，螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。,二、药物分类,三、共同特点,抗菌作用：抗菌谱较窄,在碱性环境中其抗菌作用 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染、软组织感染 不良反应：毒性低,吸收：po后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素） 分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障 代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢 排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；克拉霉素经肾排泄,四、体内过程,红霉素Erythromycin,抗菌作用 1.抗菌谱： G细菌、G球菌、螺旋体，似青霉素 G杆菌 （流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体 2.机制：与细菌核蛋白体50 S亚基结合，抑制转肽 及mRNA的移位,五、代表药物,临床应用 首选：白喉带菌者、 支原体肺炎，衣原体肺炎 弯曲杆菌所致的败血症或肠炎 军团病,耐青霉素的细菌感染 青霉素过敏患者,不良反应,胃肠反应 静脉炎 肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起,如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 对支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长,新一代大环内酯类特点,第二节 林可霉素与克林霉素 （lincomycin与Clindamycin）,代表药: 克林霉素 抗菌作用：G球菌,厌氧菌 机制：与红霉素相同,不能与红霉素类合用 应用:1)急慢性骨髓炎2) 厌氧菌感染 不良反应:1)胃肠反应,2)假膜性肠炎：用万古霉素治疗,代表药物: 万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青
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