骨化三醇临床应用.ppt

骨化三醇的临床应用,概况,骨化三醇作为内源性药物，被世界卫生组织列为治疗骨质疏松症的首选药物之一。,（医药快讯信息网）2004.3.26,在2000年全球畅销的前500种药品中,用于治疗骨疏松症的10种处方药的销售额已达56亿美元，美国决策资源公司预测，2009年，世界主要骨质疏松药品市场将超过100亿美元。,盖三醇和盖诺真,【药品名称】,【性状】,化学成分： 1，25(OH)2D3 通用名：骨化三醇,盖三醇无需肝肾羟化 是唯一具有生物活性的维生素D3制剂,【药理毒理】,骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内其前体25羟基维生素D3（25HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.51.0g，并在骨质合成增加期（如生长期或妊娠期）其生长量稍有增加，骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的钙化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续35天。,药代动力学特征,吸收：口服后，36小时达到血药浓度峰值，7小时后尿钙水平增高。 半衰期：910小时。 代谢产物：1，24，25（OH）2D3；其他 排泄：经过肝肾双线排泄，主要从胆汁中排出，小部分从尿中排出。,盖三醇药代动力学特征的优势,盖三醇：半衰期短，体内无蓄积，长期用药安全性更高,【功能与主治 】,1.预防并治疗骨质疏松症 2.肾性骨病 3.慢性肾功能衰竭 4.甲状旁腺功能低下 5.关节炎和佝偻病等,原发性骨质疏松的定义,骨量减少 骨微观结构退化为特征 骨脆性增加 易于发生骨折,临床表现,腰背疼痛 身长缩短，驼背 骨折,临床表现,腰背疼痛 身长缩短，驼背 骨折,老年骨质疏松治疗目标,临床目标 缓解疼痛 增加骨密质 降低骨折发生率 根本目标 根据骨转换状态，调节骨代谢 使用骨形成骨骨吸收,作用机理,促进肠钙吸收 促进骨形成和骨矿化 抑制骨吸收 增强肌力，提高神经肌肉协调性,盖三醇,盖三醇,盖三醇疗效,缓解骨痛 增加骨密质 降低骨折率,盖三醇,在肾性骨病中的应用,盖三醇主要生理作用,促进肠钙吸收 促进肾小管钙吸收 抑制甲状旁腺素合成和分泌 调节骨代谢，促进骨形成,肾性骨病临床特征,软骨病骨疼痛，肌无力 纤维性骨炎自发性骨痛，PTH持续升高 皮肤瘙痒皮内钙沉积，尿毒症毒素 迁徙性钙化钙磷乘积70,盖三醇作用机理,直接作用降低PTH的基因转录，抑制甲状旁腺细胞增殖，直接抑制PTH的合成 间接作用促进肠钙吸收，纠正降钙血症，间接抑制PTH分泌 对骨作用调节骨代谢，抑制骨吸收,产品优势,2个羟基，最高活性低剂量有效，经济 自然产物，无须肝肾代谢剂量易控制，方便 半衰期短体内无蓄积，安全 口服胶囊病人顺应性增加 直接抑制腺体分泌迅速改善症状，疗效显著 调节骨代谢改善骨痛，增加骨密质,盖三醇的禁忌症】,1.本品禁用于与高血钙有关的疾病 2.亦禁用于已知对本品或同类药品 过敏的病人； 3.禁用于有维生素D中毒迹象的病人。,药品名称,通用名：阿法骨化醇胶丸 商品名：盖诺真 英语名：Alfacalciclol Capsules 汉语名：Afaguhuachun Jiaowan 主要成分：阿法骨化醇,【性状】,【药理作用】,口服吸收后经肝脏代谢为125(OH)2D3，分布于肠道及骨等靶组织内与受体结合，从而促进肠道对钙、磷的吸收，提高钙的利用率，使钙快速而致密地沉积在骨骼中，促进骨骼钙化，加速新骨形成;降低血浆中甲状旁腺激素水平，防止骨钙丢失，减轻骨骼疼痛；防治抽筋及关节痛，有效改善肌肉无力症状。,【作用机理】,【功能与主治 】,【适应人群】,1.老年骨质疏松症患者； 2.缺钙的儿童； 3.骨折患者； 4.慢性肾功能不全的患者。,【用法与用量 】,钙缺乏症(缺钙)、骨质疏松、肾性骨营养不良及慢性肾功能不全等：初始剂量为