医学课件呼吸系统疾病用药

第二十一章 呼吸系统疾病用药 药理学 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症 状，三者往往同时存在，互为因果。 痰刺激呼吸道感受器 引起咳嗽，阻塞细支 气管诱发哮喘。 支气管痉挛主要引起哮 喘，同时因呼吸阻力增 加使肺泡膨胀，刺激牵 张感受器引起咳嗽。 咳嗽对呼吸道是机械刺 激，引起粘膜充血，分 泌物增多，也可引起支 气管痉挛而诱发哮喘。 概述 治疗支气管哮喘 第一节 平喘药 哮喘：支气管平滑肌收缩、痉挛 ，导致管腔狭窄、通气不畅，引起呼 吸困难。 药理 迷走N兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、5-HT） 毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体 肾上腺素 PDE 受体兴奋药 茶碱类 皮质激素 抗过敏药 抗胆碱药 平喘药 药物分类 一、支气管舒张药 （一）2受体激动药 （二）茶碱类 （三）M受体阻断药 二、抗炎平喘药：糖皮质激素 三、抗过敏平喘药：过敏介质阻释药 平喘药 一、一、22受体激动药受体激动药 代表药代表药 沙丁胺醇沙丁胺醇 作用机制 激动支气管上的2受体，支气管平滑肌松弛 激动肥大细胞上的2受体，抑制过敏介质释放， 降低毛细血管通透性 平喘药 迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、5-HT） 毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体 AD ACPDE 受体兴奋药 支气管扩张药 肾上腺素： 麻黄碱： 异丙肾上腺素：对1和2受体无选择性 , 平喘作用强大。可吸入给药，用于急性 发作。 肾上腺素受体激动药 非选择性非选择性受体激动药 2 2 受体激动药受体激动药 肾上腺素受体激动药 名称名称药药药药理作用理作用应应应应用用不良反不良反应应应应 沙丁沙丁 胺醇胺醇 选择性激动2受体，松弛支气管 平滑肌 支气管哮喘、喘息型支 气管炎、伴有支气管痉 挛的呼吸道病 震颤、恶心、心 动过速 特布特布 他林他林 选择性激动2受体，松弛支气管 平滑肌，作用较沙丁胺醇弱 支气管哮喘及其他伴有 支气管痉挛的肺部疾病 震颤、强直性痉 挛、心悸 克克仑仑仑仑 特特罗罗罗罗 选择性激动2受体，平喘作用较 强，有增强纤毛运动、溶解黏液 的作用 支气管哮喘少数患者出现口 干、心悸、手颤 福莫福莫 特特罗罗罗罗 长效2受体激动药，兼具扩张支 气管平滑肌和抗炎作用 哮喘持续期治疗、夜间 发作性哮喘和运动诱发 性哮喘，及其他急性哮 喘发作的治疗 肌肉震颤、头痛 、心悸、心动过 速 班布班布 特特罗罗罗罗 激动2受体，松弛支气管平滑肌 ，抑制内源性致痉挛物质释放、 减轻水肿及增加黏膜纤毛廓清能 力 支气管哮喘、慢性阻塞 性肺疾病 肌肉震颤、头痛 、心悸、心动过 速 二、茶碱类二、茶碱类 常用药物 氨茶碱 、胆茶碱 平喘作用机制 扩张支气管 支气管扩张药 （1）抑制PDEcAMP支气管扩张 （2）阻断腺苷受体，支气管平滑肌松弛 （3）促进内源性儿茶酚胺类物质释放 迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、腺苷） 毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体 AD ACPDE 茶碱类 茶碱类 氨茶碱氨茶碱 aminophylline 作用与应用作用与应用 1.平喘作用：弱于2受体兴奋药。用于各型哮喘（ 口服），急性哮喘用氨茶碱缓慢推注。 2.强心、利尿作用：通过正性肌力作用，增加心排 出量，增加冠状动脉血流量。用于心源性哮喘、 肾性水肿。 3.松弛胆道平滑肌：用于胆绞痛。 茶碱类 安全范围小静脉注射过快心律失常、 血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度 注意注意 机制 选择阻断支气管平滑肌上的M受体，支 气管平滑肌松弛 三、三、 MM受体阻断药受体阻断药 （吸入性抗胆碱药）（吸入性抗胆碱药） 异丙阿托品异丙阿托品 支气管扩张药 迷走神经兴奋 Ach M受体 cGMP 支气管收缩 抗 过敏 过敏介质 喘 原 反应 （组胺、5-HT） 毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体 AD ACPDE 抗胆碱药 M胆碱受体阻断药 1、对气道平滑肌选择性高，副作用少 。 2、用于喘息性慢性支气管炎， 治疗老年性哮喘特别有效。 M胆碱受体阻断药 异丙阿托品异丙阿托品 作用机制 稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞脱 颗粒释放过敏介质 用于预防哮喘发作，对已发作者无效 （连用7-10天才有效） 给药方法：粉雾吸入 四、过敏介质阻释药四、过敏介质阻释药 色甘酸钠色甘酸钠 平喘药 酮酮 替替 酚酚 1. 除有类似色甘酸钠的作用外，还有H1受 体阻断作用。 2.用于防治轻、中度哮喘。可口服。 抗过敏平喘药 抗过敏平喘药 奈多罗米钠奈多罗米钠 作用与色甘酸钠相似，有肥大细胞膜 稳定作用，作用强于色甘酸钠；还有明 显的抗炎作用。 五、糖皮质激素类药五、糖皮质激素类药 平喘药 1、抗炎、抗过敏作用 2、提高受体对儿茶酚胺的敏感性。 作用机制 1.全身给药：氢化可的松，用于急性及危重哮喘。 2.吸入给药：局部抗炎， 用于慢性哮喘。 迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach MAch M受体受体 cGMPcGMP 支气管收缩支气管收缩 抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质 喘喘 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT5-HT） 毛细血管扩张毛细血管扩张 ATPATP cAMPcAMP 5AMP5AMP 受体受体 ADAD ACPDE 皮质激素 糖皮质激素 常用的吸入性GCs： 丙酸氟替卡松（FP ） 丙酸倍氯米松（BDP） 布地奈德（BUD） 脂溶性： 低 皮质激素 高 丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、 丁地去米松、布地缩松、丙酸氟替卡松 用于支气管扩张药无效的慢性哮喘。 激素依赖性哮喘，气雾吸入糖皮质激素， 可减少口服激素制剂用量 皮质激素 起效较慢，不能用于急性发作的抢救。 注意 临床应用 糖皮质激素 不良反应不良反应 长期吸入，可发 生声音嘶哑、口 腔真菌感染，宜 多漱口。 作用于咳嗽反射弧的中枢和 外周，抑制咳嗽反射的药物。 第二节 镇咳药 感受器感受器 （化学、牵张）（化学、牵张） （咽喉、气管、支气管、（咽喉、气管、支气管、 效应器效应器咳嗽咳嗽 肺、胸膜）受刺激肺、胸膜）受刺激 传入神经传入神经 传出神经传出神经 （迷走神经）（迷走神经） 咳嗽中枢咳嗽中枢 中枢性中枢性 镇咳药镇咳药 外周性镇咳药外周性镇咳药 一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢。 成瘾性：可待因 非成瘾性：喷托维林 机制及分类 镇咳药 可待因可待因 喷托维林喷托维林 右美沙芬右美沙芬 镇咳强度镇咳强度 成瘾性成瘾性 其他作用其他作用 镇痛镇痛 阿托品样作用阿托品样作用 轻度收缩支气管轻度收缩支气管 局部麻醉作用局部麻醉作用 临床应用临床应用 各种原因引起的各种原因引起的 上呼吸道炎症上呼吸道炎症 干咳干咳 剧烈干咳剧烈干咳 引起的干咳引起的干咳 不良反应不良反应 抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢 头昏、口干头昏、口干 偶有头晕、偶有头晕、 中枢兴奋中枢兴奋 便秘便秘 口干、便秘口干、便秘 慎用慎用 哮喘性咳嗽哮喘性咳嗽 青光眼青光眼 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠 痰多、粘稠痰多、粘稠 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传 入神经、传出神经或效应器中任何 一个环节。 二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药 定义 镇咳药 外周性镇咳药 苯佐那酯 （退嗽） 麻醉呼吸道感受器和感觉神经末梢 ，阻断咳嗽冲动的传入。 主要用于器械检查和支气管造影前 预防咳嗽。 苯丙哌林(咳快好) 是中枢性和外周性双重作用的 强效镇咳药。无成瘾性。 机制： 直接抑制咳嗽中枢 抑制肺及胸膜牵张感受器 松弛支气管平滑肌 能使痰液变稀、粘稠度降低而易 于咳出的药物。 第三节 祛痰药 药 理 分类 一、刺激性祛痰药（恶心性祛痰药）： 氯化铵、碘化钾、吐根、桔梗、远 志等。 二、粘痰溶解药： 裂解痰中粘性成分，降低粘稠度。 乙酰半胱氨酸、溴已新、羧甲司坦 祛痰药 1.祛痰作用：弱，多组成复方制剂 口服刺激胃粘膜轻度恶心支气管 腺体分泌增加痰液变稀易于咳出 2.酸化尿液：强酸弱碱盐 祛痰药 氯氯 化化 铵铵 促进促进 ？药物排出。？药物排出。 溴已新：溴已新