肾上腺嗜铬细胞含AD.ppt

1、第九章 抗肾上腺素药,受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 受体阻断药,第一节 受体阻断药,1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 （详见第109页） 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药（不常用）,一、1、2受体阻断药 短效类 受体阻断药 酚妥拉明(立其丁) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。,第一节 受体阻断药,药理作用 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张肺动脉压、外周阻力 扩静脉动脉 （引起直立性低血压） 阻断1 、2受体(为什么不作降压药使用？) 机制,

2、直接扩张血管,问：酚妥拉明对 NA、AD、IP的升压作用有何不同影响？ （全部、翻转、部分）,BP,2.心脏兴奋：心率 、收缩 、CO BP 机制： 阻断突触前膜2受体,NA释放,兴奋心脏1受体,反射性(+)交感神经,阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流,临床应用 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死 酚妥拉明510mg+10ml生理盐水浸润注射。,2020/10/22,8,雷 诺 症,2020/10/22,9,雷 诺 症,3.抗休克 适用于感染性、出血性和心源性休克。 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液

3、灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。,4.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死 机制：扩张血管外周阻力心脏后负荷心输出量心肌氧耗心力衰竭。 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。,不良反应 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞 痛。,长效类 受体阻断药 酚苄明 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有2030%吸收；因剌激性强，不作皮下和

4、肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。,药理作用 酚苄明与受体结合比较牢固，持久， 为非竞争性受体阻断药。 1.降血压 特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持34天。 2.心率加快：血管扩张反射兴奋心脏，阻断突触前2受体兴奋心脏。,临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克 3.治疗嗜铬细胞瘤 4.良性前列腺增生引起的排尿困难。 不良反应 体位性低血压（直立性低血压），心动过速， 心率失常。,2020/10/22,16,。,第二节 受体阻断药,根据其选择性不同，可分为1、2受体阻断药和1受体阻断药,药理作用 1. 受体阻断

5、作用： （1）心血管系统： 心脏：心率,收缩力,传导 CO 血管：(-)2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量 上述作用其决于交感神经张力 受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用。,BP 耗氧,此作用是本类药物的药理作用基础,(2) 支气管平滑肌： 阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘 (3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器1受体， 抑制肾素释放 AT BP,2. 内在拟交感活性：具有微弱的受体激动作用 3. 膜稳定作用：有些受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜

6、对离子的通透性。 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压,阻滞剂的临床用途,1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛和心肌梗死：治疗心绞痛； 4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 ，充血性心力衰竭 6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血。,甲亢危象 嗜铬细胞瘤 肥厚性心肌病 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）,6.其它用途：,不良反应,1.一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2.心血管反应: 加重房室传导阻滞，引起心

7、动过缓， 与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药 4.外周血管收缩和痉挛 5.反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原 病加重； 6.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。,禁忌： 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；,一、非选择性受体阻断药,普萘洛尔(propranolol) 纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol),体内过程 口服吸收90，但生物利用度仅30 首关消除6070，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始,普萘洛尔(propranolol),阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用,二、选择性1受体受体阻断药,拉贝洛尔(Labetalol),第三节 、受体阻断药,拉贝洛尔 特点 ： 1.对1受体和受体均有竞争性阻断作用， 受体阻断 作用比1受体强510倍