泻下药 中药药理学教学课件.ppt

1、泻 下 药,概述 功效 通利大便、排出积滞、攻逐水饮。 泻下药的应用，不仅只是单纯的通便，可概括为以下三个方面: 1、通利大便：排除肠道内宿食积滞； 2、清导实热：导热下行，可清热、泻火、解毒。 3、逐水消肿：使湿邪从大、小便排出，消除水肿，用于寒积，水饮停蓄。,分类,1、润下药：火麻仁、郁李仁。常配养阴益血药合用； 2、攻下药：大黄、芒硝、番泻叶。常配行气药用； 3、峻下逐水药：甘遂、大戟、商陆、巴豆、牵牛子、芫花,药理作用,1、泻下作用 大黄、番泻叶 结合型蒽苷 刺激肠粘膜蠕动刺激性； 芒硝 Na2SO4 不吸收，肠内渗透压 牵引水分，肠容积容积性; 火麻仁、郁李仁 脂肪油 润滑肠道 润滑

2、性； （30%和50%） 巴豆 巴豆油 芫花 芫花素 刺激性（强） 牵牛子 牵牛子苷,芫花 峻下药 甘遂 均有利尿作用：尿量 牵牛子 商陆 大黄：尿量 Na+、K+排出 机理：大黄酸、大黄素抑制肾小管上皮细胞Na+ -K+ -ATPase,2、利尿作用,3、抗菌、抗病毒 攻下药性味多属苦、寒，具有清热的特点。 大黄、芦荟、番泻叶：苷元（大黄酸、大黄素、芦荟大黄素） 对多种致病菌、真菌、病毒有抑制作用。 敏感菌：厌氧菌、葡萄球菌、溶血性链球菌、淋病 双球菌、白喉杆菌、伤寒、付伤寒杆菌和 痢疾杆菌。 大承气汤 体外 对大肠杆菌内毒素结构有直接破坏作用； 体内 治疗内毒素所致家兔的发热和白细胞升高。

3、,大黄、商陆 炎症早期：渗出 炎症后期：增生 大黄抗炎机理：与抑制环氧化酶有关； 商陆抗炎机理：兴奋垂体肾上腺皮质系统。,4、抗炎作用,5、抗肿瘤作用： 大黄、芦荟、芒硝、商陆、芫花 大黄酸、大黄素、芦荟大黄素（-）小鼠黑色素瘤、 乳腺癌、艾氏腹水癌 芫花烯、芫花酯甲（-）小鼠P388淋巴细胞白血病 商陆多糖（-）小鼠S180肉瘤。 机理：抑制肿瘤组织DNA的合成,急腹症的病位在腑，根据中医理论：六腑的共同生理功能是“泻而不藏，实而不满，动而不静，降而不升，以通为用”其病理特点是：“不通则痛”。 攻里通下法被用于治疗多种急腹症 急性肠梗阻 急性阑尾炎 急性胆囊炎,6、攻里通下治则用于急腹症的治

4、疗,常用方剂：大承气汤、大陷胸汤、大黄牡丹皮汤,药理作用： 促进胃肠道推进功能：除良好的泻下作用外加速肠内容物推进促进实验性肠套叠还钠。 改善肠道血液循环：改善局部缺血，促进侧枝循环使微循环血流加速。 明显的抗菌、抗炎作用：抑制实验性细菌性脓肿和肠粘连减少炎症渗出，降低毛细血管通透性、减轻炎症反应。 因通法不仅包括攻里通下，也包括消除六腑的热、瘀、结、厥告示病理变化。上述结果表示大承气汤除有攻里通下外，还兼有活血化瘀、清热解毒等作用。,大黄,蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根或根茎,功效 攻积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄。 成分 1、蒽醌衍生物 结合型蒽苷 双蒽酮苷：蕃泻苷A

5、、B、C、D、E、(sennoside) 游离型苷元：大黄酸(Rhein)、大黄素(Emodin)、 芦荟大黄素(Aloe-emodin)。 2、鞣质：大黄鞣质(Rheblm tannic acid) 没食子酸(Gallic acid) 儿茶精(Catechin)(d-儿茶素)。,一、对消化系统的作用： 1、泻下作用： 本草经称：大黄能“涤荡胃肠，推陈出新、通利水谷”等。常用于大便燥结，热结便泌，功效确实，一般在服药后6-10小时排出稀便。 致泻主要成分：结合型蒽苷，其中番泻A(sennoside A)作用最强，苷元作用较弱。 部位：主要在大肠，能提高中段和远段结肠的张力，便其运动加强。,药理

6、作用, 生大黄:对整个结肠电活动匀有明显兴奋作用， 活动频率、幅度, 对小肠几乎无影响。 在小肠-大肠交界处结扎，将蒽苷注入小肠，药物仍在大肠发挥作用，是大肠蠕动（小肠吸收后又作用于大肠）。,实验,大黄（结合型蒽苷） 少部分吸收 大部分 肝 细菌酶 蒽酮大黄酸蒽苷兴奋肠平滑肌M-受体蠕动 蕃泻苷元 抑制肠细胞膜Na-K-ATPaseNa吸收 泻下 肠内渗透压 保留水分,机理：,2、保肝利胆,（1）利胆：历来为治疗黄疸之要药（茵陈蒿汤、胆道排石汤） 煎剂 大黄多种制剂 水提物、醇提物 胆汁分泌量、胆红素、胆酸 大黄酸 大黄素 机理：a、促进肝小叶胆汁分泌疏通胆小管及微细胆小管内胆 汁的瘀积； b

7、、oddi氏括约肌舒张胆汁排出量.,大黄对CCl4所致肝损伤有保护作用 表现：血清转氨酶、肝糖原、肝细胞RNA 推迟肝昏迷发生时间； 肝细胞损伤、肿胀、变性、坏死 肝细胞再生,（2）保肝：,3、促进胰液分泌及抑制胰酶活性,胰蛋白酶 抑制胰酶 胰脂肪酶 活性治疗急性胰腺炎的药理学 胰淀粉酶 基础,促进胰液的分泌与排出,、抗胃、十二指肠溃疡,应激性溃疡 出血 大黄 幽门结扎型疡溃 模型大鼠 溃疡数 酒精 胃酸 胃蛋白酶 机理：a、抑制胃分泌（作用类似Cimetidine）； b、促进胃粘膜生成PGE2，加强粘膜功能。,二、抗感染作用,大黄常用于“目赤肿痛，热毒疮疖”属于血分实热壅滞的病症。 泻心汤

8、、大黄牡丹皮汤、如意金黄散用于实热火症、肠痈、外部感染。,1、抗病原微生物作用,对多种G+、G-菌有作用：葡萄球菌、溶血性链球菌、厌氧菌、淋病双球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌 真菌：皮肤癣菌； 病毒：流感病毒、疮疹病毒、乙肝病毒、脊髓灰质炎病毒 其它：阿米巴原虫、血吸虫、滴虫。 有效成分：大黄酸； 大黄素； 芦荟大黄素。 机理：a、抑制菌体核酸、蛋白质合成； b、影响菌体糖代谢。,2、抗炎作用,抑制急、慢性炎症反应。 机理：影响花生四烯酸代谢 大黄(-) PLA2 环氧化酶 磷脂（AA） AA（游离） PGG2 PGH2 白三烯B4 PGs,3、解热作用,大黄能使感染 人 体温

9、动物 机理： 采用脑室灌流技术，测定灌流液中PGE含量：大黄可使PGG含量，因此大黄的作用与影响PGE的合成有关。,4、对免疫功能的影响,免疫调节作用 抑制免疫功能（蒽醌衍生物）：胸腺重量、脾脏重量 WBC、巨型噬细胞吞噬功能 促进免疫功能（多糖）：巨型噬细胞吞噬功能 淋巴细胞转换率,三、对血液系统的作用,1、止血 特点:止血速度快2-4天 止血作用可靠，95%有效 止血时其它症状消失，如上呼吸道出血出现的 腹胀、纳差。 原理:血管收缩，降低毛细血管通透性 促进血小板的粘附与聚集利于局部血栓形成 增加纤维蛋白原和血小板数凝血时间 降低抗凝血酶活性，抗凝活性物质活性 有效成分：没食子酸、d-儿茶

10、素,2、活血化瘀,改善血液流变学：全血粘度、红细胞压积、血浆粘度 一般治疗量：抑制细胞膜Na+-k+-ATPase血浆渗透压 组织水分向血管内转移，血液稀释 降血脂： 大黄实验性高血症家兔 血 总胆固醇（TC） 肝 甘油三酯（TG） 低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白/胆固醇（HDL/TC） 机理：影响胆固醇吸收,3、治疗氮质血症和尿毒症,大黄作用：血尿素氮（BUN）和肌酐（crea） 机理:（1）减少肠道吸收氨基酸 （2）氨基酸利用（合成蛋白质） （3）抑制体蛋白、肌蛋白分解 （4）促进尿素、肌酐排泄 （5）抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态,四、抗肿瘤作用,大黄多种成分抑制肿瘤生长，多环节作用： 抑制瘤细胞呼吸； 抑制瘤细胞代谢。,五、其它作用 1、抗精神病作用 2、强心作用,泻下作用 利胆作用 荡涤肠胃、攻积导滞 促进胰液分泌 大黄 止血 抗菌、抗病毒 泻火凉血 降低高氮质血症 调整免疫功能 活血化瘀 逐瘀通经 改善微循环,小结：,双子叶植物药瑞香科植物芫花的花蕾,芫 花,芫花素 芹菜素 芫花苷 芫花酯甲、乙、丙、丁 芫花烯 油脂状物,主要成份,功效与药理,一、与泻水逐饮功效