八章胆碱受体阻断药1课件知识讲解

第八章胆碱受体阻断药（I）—M胆碱受体阻断药2025/4/201主要内容及重点1、掌握阿托品的药理作用、用途及不良反应；2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及用途；3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。2025/4/202第一节阿托品和阿托品类生物碱均为植物中提取，有阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋莨菪碱）和山莨菪碱。2025/4/2032025/4/204

2、对血管作用：较大剂量（1～2mg）扩张血管（如面部潮红）大剂量（2～5mg)解除小血管痉挛。（治疗休克的药理学基础）注：扩张血管作用与阻断M-R受体无关.二、对平滑肌作用：2025/4/2061、对眼部平滑肌作用：1）瞳孔扩大：阻断虹膜扩约肌M-R平滑肌松弛瞳孔扩大。2）眼内压升高：虹膜根部变厚前房角变窄房水回流不畅眼内压3）调节麻痹（视近物不清）阻断睫状肌M-R睫状肌松弛悬韧带拉紧晶状体变薄屈光降低成像于视网膜后视物模糊。2025/4/2072、对内脏平滑肌作用：阻断内脏平滑肌M-R内脏平滑肌松弛。※不同部位作用存在差异:

a、胃肠道平滑肌作用最强；

b、胆道、泌尿系统平滑肌次之；

c、支气管、子宫平滑肌作用最弱；三、对腺体作用：阻断腺体M-R抑制腺体分泌腺体分泌敏感度：唾液腺、汗腺＞支气管腺＞消化腺2025/4/208四、中枢神经系统作用：

一般治疗量无明显中枢作用：较大剂量（1～2mg）奋延脑呼吸中枢。大剂量（2～5mg)兴奋大脑皮层（焦虑不安，谵妄，多语）中毒剂量（＞10mg)幻觉，定向障碍，运动障碍，惊厥。严重中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷，呼吸麻痹。2025/4/209口服吸收迅速，F=50%，1小时达峰浓度可分布于全身组织，易通过血脑屏障和胎盘屏障。T1/2为4小时，作用持续3～4小时。药物经肾排泄，1/3为原形，2/3为代谢型。体内过程2025/4/2010一、治疗心血管疾病：1、过缓性心律失常窦性心动过缓：窦性心率＜60次/min

房室传导阻滞：I°、II°、III°2、感染性休克：低排高阻型（？），解除血管痉挛，改善微循环。二、缓解内脏绞痛：胃肠道绞痛效果最好（？）。胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需与镇痛药合用。临床应用2025/4/2011三、眼科用药：1、虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状体粘连；促进炎症消退。2、眼底检查：扩瞳，便于眼底镜观察，因恢复较慢已被后马托品取代。3、验光：使晶状体固定，可准确验出屈光度。2025/4/2012四、解救有机磷中毒：阻断M-R，缓解有机磷酸酯中毒的M样症状。部分缓解中枢症状（促进呼吸，促进苏醒。）五、麻醉前给药：预防窒息和吸入性肺炎；减轻恶心、呕吐。2025/4/2013副作用：口干，泛汗，视物模糊，面部潮红，心动过速，排便尿困难。中毒：中枢兴奋症状，严重中毒出现昏迷、呼吸麻痹，死亡。抢救：洗胃；应用新斯的明，毒扁豆碱等拟胆碱药。适时应用中枢抑制药（中枢兴奋时）禁忌症：青光眼，前列腺肥大。不良反应及中毒2025/4/2014山莨菪碱（anisodamine）作用特点：1、对平滑肌解痉，心血管作用与阿托品相似，稍弱。2、抑制腺体分泌和眼部作用较阿托品弱。（为1/20～1/10）3、不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。应用：1、感染性休克。2、缓解内脏较痛。2025/4/2015东莨菪碱（scopolamine）作用特点：1、对平滑肌解痉及心血管作用较阿托品弱。2、抑制腺体分泌及眼部作用较产阿托品强。3、具有中枢抑制作用。4、兼有抗晕动病作用（抑制前庭神经内耳功能）应用：1、麻醉前给药；2、抗晕动病；2025/4/2016第二节阿托品的合成代用品2025/4/2017一、合成扩瞳药2025/4/2018二、合成解痉药溴丙胺太林（propanthelinebromide,普鲁苯辛)对胃肠道平滑肌及腺体选择性作用较强，抑制胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中枢作用。

临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊娠呕吐。20