西药学专业一-执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷1

西药学专业一-执业药师考试《药学专业知识一》押题密卷1单选题（共107题，共107分）(1.)关于多剂量给药体内药量的蓄积不正确的是A.多剂量给药体内药量的蓄积程度用蓄积系（江南博哥）数表示B.不同药物在体内的蓄积程度存在差异C.蓄积程度过大可能导致毒性反应D.蓄积系数与给药间隔有关，给药间隔越小，蓄积程度越大E.当给药间隔相同时，半衰期较小的药物易发生蓄积正确答案：E参考解析：蓄积系数是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度的参数，它与消除速率常数（生物半衰期）和给药间隔时间有关。如给药间隔时间与生物半衰期相等，则R=2，即稳态时体内药量为单剂量给药的二倍，如τ=t，则R=3.4，如τ=2t，则R=1.33。若已知药物的半衰期，则可计算出在任一给药间隔时间时该药在体内的蓄积系数。τ越小，蓄积程度越大，半衰期较大的药物容易产生蓄积。故答案选E(2.)微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于()A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：E参考解析：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。(3.)某药物在体内按一级动力学消除，如果k=0.0346h-1，该药物的消除半衰期约为A.3.46hB.6.92hC.12hD.20hE.24h正确答案：D参考解析：根据公式，t1/2=0.693/k，t1/2=20h，(4.)下列不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是A.氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.甲氨蝶呤D.巯嘌呤E.紫杉醇正确答案：E参考解析：本题考查的是抗肿瘤药物的分类。干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物有三类：①嘧啶类抗代谢物，如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等；②嘌呤类抗代谢物，如巯嘌呤等；③叶酸类抗代谢物，如甲氨蝶呤等。紫杉醇属于干扰蛋白质合成（干扰有丝分裂）的药物。(5.)布洛芬混悬剂的特点不包括A.易吸收，与固体制剂相比服用更加方便B.易于分剂量给药，患者顺应性好C.可产生长效作用D.水溶性药物可以制成混悬剂E.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠刺激小正确答案：D参考解析：本题考查的是混悬剂的特点。难溶性药物可以制成混悬剂。布洛芬口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。(6.)苯唑西林t1/2=0.5h，其30％原型药物经肾排泄，且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌，其余大部分经肝代谢消除，对肝肾功能正常的病人，该药物的肝消除速率常数是A.4.62h-1B.1.98h-1C.0.97h-1D.1.39h-1E.0.42h-1正确答案：C参考解析：本题考查的是药物动力学中速率常数的计算。由t1/2=0.693／k，得k=0.693／t1/2。由于该药物30％原型药物经肾排泄，还有70％经肝代谢消除，故该药物的肝清除速率常数是k=0.693／t1/2×70％=（0.693／0.5）×70％=0.97h-1。(7.)诊断与过敏试验采用的注射途径称作A.肌内注射B.皮下注射C.皮内注射D.静脉注射E.真皮注射正确答案：C参考解析：本题考查的是皮内注射的特点和临床应用。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。(8.)下列不属于贴剂的局限性的是A.不适合要求起效快的药物B.大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性C.存在皮肤的代谢与贮库作用D.药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大E.适合要求起效快的药物正确答案：E参考解析：本题考查贴剂的特点。AE选项，由于起效慢，不适合要求起效快的药物。B选项，大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。C选项，存在皮肤的代谢与贮库作用。E选项，药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。(9.)治疗指数的表示方式为A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正确答案：D参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。(10.)半数致死量的表示方式为A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正确答案：C参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。(11.)半数有效量的表示方式为A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正确答案：B参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。(12.)效能的表示方式为A.EmaxB.ED50C.LD50D.TIE.pA2正确答案：A参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。(13.)属于栓剂水溶性基质的是A.蜂蜡B.普朗尼克C.羊毛脂D.凡士林E.可可豆脂正确答案：B参考解析：本题考查的是栓剂基质。栓剂油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯；栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S一40）、泊洛沙姆（普朗尼克）。(14.)属于栓剂油脂性基质的是A.蜂蜡B.普朗尼克C.羊毛脂D.凡士林E.可可豆脂正确答案：E参考解析：本题考查的是栓剂基质。栓剂油脂性基质包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯；栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（S一40）、泊洛沙姆（普朗尼克）。(15.)属于药物制剂生物不稳定性变化的是A.药物由于水解、氧化使药物含量（或效价）、色泽产生变化B.混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；药物还原、光解、异构化C.微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质D.片剂崩解度、溶出速度的改变E.药物相互作用产生的化学反应，胶体制剂的老化正确答案：C参考解析：本题考查药物制剂稳定性变化。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。内在因素主要系指某些活性酶的作用，使某些成分酶解。其外部因素一般是指制剂由于受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，其结果可能产生有毒物质，降低疗效或增加不良反应，使服用剂量不准确，甚至不能供药用，危害性极大。(16.)属于药物制剂化学不稳定性变化的是A.药物由于水解、氧化使药物含量（或效价）、色泽产生变化B.混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；药物还原、光解、异构化C.微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质D.片剂崩解度、溶出速度的改变E.药物相互作用产生的化学反应，胶体制剂的老化正确答案：A参考解析：本题考查药物制剂稳定性变化。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。内在因素主要系指某些活性酶的作用，使某些成分酶解。其外部因素一般是指制剂由于受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，其结果可能产生有毒物质，降低疗效或增加不良反应，使服用剂量不准确，甚至不能供药用，危害性极大。(17.)属于药物制剂物理不稳定性变化的是A.药物由于水解、氧化使药物含量（或效价）、色泽产生变化B.混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；药物还原、光解、异构化C.微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质D.片剂崩解度、溶出速度的改变E.药物相互作用产生的化学反应，胶体制剂的老化正确答案：D参考解析：本题考查药物制剂稳定性变化。药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外部两方面的因素引起。内在因素主要系指某些活性酶的作用，使某些成分酶解。其外部因素一般是指制剂由于受微生物污染，引起发霉、腐败和分解，其结果可能产生有毒物质，降低疗效或增加不良反应，使服用剂量不准确，甚至不能供药用，危害性极大。(18.)毛果芸香碱降解的主要途径是A.脱羧B.异构化C.氧化D.聚合E.水解正确答案：B参考解析：本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。(19.)乙酰水杨酸降解的主要途径是A.脱羧B.异构化C.氧化D.聚合E.水解正确答案：E参考解析：本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。(20.)维生素C降解的主要途径是A.脱羧B.异构化C.氧化D.聚合E.水解正确答案：C参考解析：本题考查药物代谢途径。维生素C降解的主要途径是氧化；乙酰水杨酸水解主要是水杨酸；毛果芸香碱在碱性条件下异构生成异毛果芸香碱；氨苄西林聚合产生过敏物质；对氨基水杨酸在光、热、水分存在的条件下很易脱羧。(21.)庆大霉素可引起A.药源性肝病B.急性肾衰竭C.血管神经性水肿D.药源性耳聋和听力障碍E.血管炎正确答案：D参考解析：本题考查药源性疾病。（1）致急性肾衰竭的药有：非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。（2）致药源性肝病的有：四环素类、他汀类、抗肿瘤药。（3）致血管神经性水肿的有：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等。（4）致药源性耳聋和听力障碍的有：氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等。（5）致血管炎的有：别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂等。(22.)辛伐他汀可引起A.药源性肝病B.急性肾衰竭C.血管神经性水肿D.药源性耳聋和听力障碍E.血管炎正确答案：A参考解析：本题考查药源性疾病。（1）致急性肾衰竭的药有：非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。（2）致药源性肝病的有：四环素类、他汀类、抗肿瘤药。（3）致血管神经性水肿的有：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等。（4）致药源性耳聋和听力障碍的有：氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等。（5）致血管炎的有：别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂等。(23.)别嘌醇可引起A.药源性肝病B.急性肾衰竭C.血管神经性水肿D.药源性耳聋和听力障碍E.血管炎正确答案：E参考解析：本题考查药源性疾病。（1）致急性肾衰竭的药有：非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。（2）致药源性肝病的有：四环素类、他汀类、抗肿瘤药。（3）致血管神经性水肿的有：卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利等。（4）致药源性耳聋和听力障碍的有：氨基糖苷类抗生素（如庆大霉素）、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药等。（5）致血管炎的有：别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂等。(24.)组胺和肾上腺素合用是A.药理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化学性拮抗正确答案：D参考解析：本题考查药物效应的拮抗作用。两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。①生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。如苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，导致避孕失败。③化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失是化学性拮抗。(25.)苯巴比妥使避孕失败是A.药理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化学性拮抗正确答案：B参考解析：本题考查药物效应的拮抗作用。两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。①生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。如苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，导致避孕失败。③化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失是化学性拮抗。(26.)肝素过量出血用静注鱼精蛋白注射液解救是A.药理性拮抗B.生化性拮抗C.相加作用D.生理性拮抗E.化学性拮抗正确答案：E参考解析：本题考查药物效应的拮抗作用。两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。①生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。如组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。②生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。如苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，导致避孕失败。③化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失是化学性拮抗。(27.)分子内含有吡咯结构、具有开环的二羟基戊酸侧链的全合成的HMG-CoA还原酶抑制药为A.阿托伐他汀钙B.氟伐他汀钠C.瑞舒伐他汀钙D.洛伐他汀E.普伐他汀正确答案：A参考解析：本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。结构如下所示：(28.)分子内含有嘧啶结构、嘧啶环上引入的甲磺酰基作为氢键接受体和HMG-CoA还原酶形成氢键，增加抑制的药为A.阿托伐他汀钙B.氟伐他汀钠C.瑞舒伐他汀钙D.洛伐他汀E.普伐他汀正确答案：C参考解析：本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。结构如下所示：(29.)分子内含有吲哚结构、具有开环的二羟基戊酸侧链的全合成的HMG-CoA还原酶抑制药为A.阿托伐他汀钙B.氟伐他汀钠C.瑞舒伐他汀钙D.洛伐他汀E.普伐他汀正确答案：B参考解析：本题考查的是HMG-CoA还原酶抑制药的结构。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙均为全合成的“他汀”类药物，都具有开环的二羟基戊酸侧链，但分子内含有不同种的杂环结构。结构如下所示：(30.)某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100（μg/ml）·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2（μg/ml）·h。该药物的肝清除率A.2L/hB.6.93L/hC.8L/hD.10L/hE.55.4L/h正确答案：A参考解析：本题考查药物动力学中参数清除率的概念与计算。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积（单位：体积/时间），Cl=kV=0.1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L/h。(31.)某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100（μg/ml）·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2（μg/ml）·h。该药物的消除速度常数是A.0.01h-1B.0.1h-1C.1h-1D.8h-1E.10h-1正确答案：B参考解析：本题考查药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。t1/2=0.693/k，k=0.693/t1/2=0.693/6.93=0.1h-1。(32.)某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100（μg/ml）·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2（μg/ml）·h。该药物片剂的绝对生物利用度是A.10％B.20％C.40％D.50％E.80％正确答案：B参考解析：本题考查药物动力学中生物利用度的概念与计算。生物利用度是指制剂中药物进入体循环的程度和速度。有相对生物利用度（参比制剂为相同剂型主导制剂）和绝对生物利用度（参比制剂为静脉注射制剂），绝对生物利用度=口服制剂的AUC／静脉给药的AUC=2×10／100=20％。(33.)某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100（μg/ml）·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2（μg/ml）·h。关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.药物代谢的酶存在酶诱导或酶抑制的情况C.药物代谢反应与药物的立体结构无关D.药物代谢存在着基因的多态性E.药物的给药途径和剂型都会影响代谢正确答案：C参考解析：本题考查生物药剂学中药物代谢的影响因素。影响代谢的因素有给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导或酶抑制、基因多态性、生理因素等。C选项，药物代谢反应与药物的立体结构有关。(34.)某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100（μg/ml）·h，将其制备成片剂口服给药100mg后的AUC为2（μg/ml）·h。为避免该药的首关效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成A.胶囊剂B.口服缓释片剂C.注射剂D.口服乳剂E.颗粒剂正确答案：C参考解析：本考查生物药剂学药物的吸收。口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，可采取非口服的注射剂。(35.)薄膜衣片的崩解时间是A.3minB.30minC.15minD.5minE.1h正确答案：B参考解析：本题考查的是片剂的崩解时限检查方法。薄膜衣片应在30分钟内全部崩解；糖衣片应在1小时内应全部崩解；舌下片应在5分钟内全部崩解或溶化；可溶片应在3分钟内全部崩解并溶化。(36.)苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度（低于10μg／ml）时，消除属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒体代谢酶饱和，按零级动力学消除，此时剂量增加，可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg／ml。关于静脉注射苯妥英钠血药浓度-时间曲线描述正确的是A.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：AUC与剂量不成正比B.低浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，消除半衰期延长C.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征：不同剂量的血液浓度-时间曲线相互平行D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征：剂量增加，半衰期不变E.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征：血药浓度与剂量成正比正确答案：A参考解析：本题考查的是非线性药物动力学特征。区分线性和非线性就可以很容易的作答此题，低浓度时代谢酶没有饱和，药物的剂量与AUC和达峰浓度成正比(即为给药剂量越大AUC和达峰浓度越大，且成比例)，但是药物动力学参数t1/2、k、Cl等不变是定值。相反，高浓度时酶代谢能力饱和了，药物的剂量与AUC和达峰浓度就不成正比，药物动力学参数t1/2、k、Cl也就不是定值了。(37.)有关受体调节说法正确的是A.长期使用一种激动剂后，受体的敏感性降低，受体上调，反应敏化B.受体只对一种类型激动药物敏感性降低，而对其他类型受体激动药物敏感性不变，称异源脱敏C.受体对一种类型激动药物脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感，称同源脱敏D.高血压患者长期使用β受体阻断剂普萘洛尔，突然停药引起血压反跳升高，称受体增敏E.长期使用拮抗药，造成受体敏感性提高，受体下调，反应敏化正确答案：D参考解析：本题考查的是受体调节。A选项，长期使用激动剂，受体对激动剂的敏感性下降称为受体脱敏，对应受体下调。B选项，如果受体对不同类型的药物敏感性均下降称为异源脱敏，如胰岛素受体可被糖皮质激素药物调节。C选项，如果受体只对同一类型的药物敏感性减弱，对其他类型的药物敏感性不变称为同源脱敏。D选项，如长期使用β受体阻断剂普萘洛尔，突然停药引起的反跳现象属于受体增敏。E选项，长期使用拮抗剂，受体对拮抗剂的敏感性增强称为受体增敏，对应受体上调。(38.)以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸的目的是A.提高药物的疗效B.调节药物作用，增加病人的顺应性C.提高药物的稳定性D.降低药物的副作用E.赋型，使药物顺利制备正确答案：D参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料可以赋型、顺利制备、稳定、提高疗效（胰酶肠溶片）、降低毒性（芸香草油肠溶丸）、调节作用（胰酶肠溶片-助消化脂肪；胰酶注射剂-治疗胸积液、静脉炎、蛇伤）、增加病人的顺应性等。注意本题题干关键词“芸香草油肠溶滴丸”。(39.)薄膜衣中加入增塑剂的作用是A.提高衣层的柔韧性，增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性正确答案：A参考解析：本题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料。在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度，使衣层柔韧性增加，提高其抗撞击的强度，防止薄膜衣脆裂。(40.)关于外用制剂临床适应证的说法，错误的是A.冻疮软膏适用于中度破溃的手足皲裂的治疗B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗D.吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿关节炎的治疗E.地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗正确答案：A参考解析：本题考查皮肤给药制剂的临床适应证。皮肤给药途径制剂分为局部作用的传统制剂和现代经皮给药系统(TDDS)。前者包括软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂、贴膏剂、涂膜剂、搽剂、洗剂、涂剂、酊剂、气雾剂、喷雾剂等，后者一般指贴剂。冻疮软膏采用油脂性基质软膏，加适量羊毛脂可增加药物在皮肤内的扩散。处方中樟脑与薄荷脑共研即可液化，又由于都易溶于液状石蜡，所以加入少量液状石蜡有助于分散均匀，而使软膏更细腻。待基质温度降至50℃再加入药物，可防止樟脑，薄荷脑遇热挥发。适用于轻度未破溃的冻疮、手足皲裂。(41.)对映体之间，右旋体用于镇痛，左旋体用于镇咳，表现为活性相反的药物是A.氯苯那敏B.甲基多巴C.丙氧酚D.普罗帕酮E.氯胺酮正确答案：C参考解析：本题考查的是对映异构体之间的活性差异。A选项，氯苯那敏是右旋体活性高于左旋体活性，以消旋体上市。B选项，甲基多巴是一个异构体有活性，一个异构体无活性。C选项，右旋丙氧芬临床上用于镇痛，左旋丙氧芬临床上用于镇咳，表现为异构体之间活性不同。D选项，普罗帕酮是异构体之间具有等同的活性和强度。E选项，氯胺酮左旋体用于静脉麻醉，右旋体具有中枢兴奋作用的毒性。(42.)有关阿仑膦酸钠性质描述错误的是A.为氨基酸双磷酸盐的类似物B.对骨的羟磷灰石有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用C.口服吸收较差，没有骨矿化抑制作用D.患者应清晨空腹服药，足量的水吞服，保持站立位30～60minE.服药前后30min内不宜进食，但可饮用高钙浓度饮料，以促进钙吸收正确答案：E参考解析：本题考查的是双膦酸盐类抗高血钙药物的特点。阿仑膦酸钠为氨基双膦酸盐的类似物，对骨的羟磷灰石有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用。口服吸收较差，没有骨矿化抑制作用。患者应清晨空腹服药，足量的水吞服，保持站立位30～60min。服药前后30min内不宜进食，不可饮用高钙饮料。(43.)在丙米嗪2位引入氯原子得到的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案：D参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(44.)属于芳氧丙醇胺类的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案：B参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(45.)结构中含有精氨酸、哌啶和四氢喹啉结构的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案：C参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(46.)属于吩噻嗪类的药物是A.苯巴比妥B.普萘洛尔C.阿加曲班D.氯米帕明E.奋乃静正确答案：E参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。(47.)临床上将胰酶制成肠溶片的目的是A.提高疗效B.调节药物作用C.改变药物的性质D.降低药物的副作用E.赋型正确答案：A参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料的作用有：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。(48.)1％的依沙吖啶注射剂用于中期引产，但0.1％～0.2％的溶液局部涂敷具有杀菌作用。以下哪种说法可以解释上述原因A.药物剂型可以改变药物作用的性质B.药物剂型可以改变药物作用的速度C.药物剂型可以降低药物的毒副作用D.药物剂型可以产生靶向作用E.药物剂型会影响疗效正确答案：A参考解析：本题考查药物剂型的重要性。药物剂型的重要性主要体现在以下几个方面：（1）可改变药物的作用性质；（2）可调节药物的作用速度；（3）可降低（或消除）药物的不良反应；（4）可产生靶身作用；（5）可提高药物的稳定性；（6）可影响疗效。其中依沙吖啶1%注射剂用于中期引产，但0.1％～0.2％的溶液局部涂敷具有杀菌作用属于改变药物的作用性质。(49.)人体肠道pH值约4.8～8.2，当肠道pH为7.8时，最容易在肠道被吸收的药物是A.奎宁（弱碱pKa8.5）B.麻黄碱（弱碱pKa9.6）C.地西泮（弱碱pKa3.4）D.苯巴比妥（弱酸pKa7.4）E.阿司匹林（弱酸pKa3.5）正确答案：C参考解析：本题考查的是解离度与药物吸收的关系。首先在碱性肠道中，弱碱性药物的吸收程度好于酸性药物，故排除D和E选项。碱性药物公式pKa=pH+log[HB+]／[B]，pKa越小，pKa—pH的值越小，log[HB+]／[B]值也就越小，那么[HB+]就越少，分子型药物[B]越多，故应选择pKa小的药物，即地西泮。(50.)参与药物Ⅰ相代谢的酶类有氧化-还原酶、还原酶和水解酶。其中氧化-还原酶是体内一类主要代谢酶，能催化两分子之间发生氧化-还原反应，细胞色素P450酶系是一个多功能酶系，目前已发现17种以上。下列最主要的代谢酶是A.CYP3A4B.CYP2D6C.CYP2C19D.FMOE.MAO正确答案：A参考解析：本题考查的是参与药物Ⅰ相代谢的酶类。CYP3A4是细胞色素P450酶系最主要的代谢酶，大约占细胞色素P450酶代谢药物的50％。FMO属于黄素单加氧酶主要催化杂原子N和S的代谢。MAO是单胺氧化酶，主要代谢儿茶酚胺类和5-羟色胺。(51.)对睾酮结构改造，将19位甲基去除，得到的第一个蛋白同化激素药物是A.苯丙酸诺龙B.美雄酮C.氯司替勃D.炔诺酮E.司坦唑醇正确答案：A参考解析：本题考查的是雄激素的结构改造。对睾酮结构改造，将19位甲基去除，得到的第一个蛋白同化激素药物是苯丙酸诺龙；睾酮去除19位甲基，17位引入乙炔基得到孕激素炔诺酮；美雄酮是甲睾酮1位去氢得到的药物；氯司替勃是睾酮4位引入氯得到的药物；司坦唑醇是甲睾酮A环并合吡唑环的药物。(52.)关于左氧氟沙星，叙述错误的是A.其外消旋体是氧氟沙星B.相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好C.具有吗啉环D.抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌作用E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失正确答案：B参考解析：本题考查的是喹诺酮类药物。与外消旋体氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。(53.)关于热原的表述，不正确的是A.热原是指能引起恒温动物体温异常升高的物质B.热原是微生物产生的一种内毒素C.致热能力最强的是革兰阴性杆菌D.大多数细菌都能产生热原E.霉菌、病毒不会产生热原正确答案：E参考解析：本题考查的是注射剂的基本要求中热原的概念。E选项，霉菌、病毒也能产生热原。(54.)根据生物药剂学分类系统，属于第Ⅳ类低溶解度、低渗透性的药物是A.双氯芬酸B.吡罗昔康C.阿替洛尔D.雷尼替丁E.酮洛芬正确答案：E参考解析：本题考查生物药剂学分类。第Ⅰ类，是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫?等。第Ⅱ类，是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收量取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康等。第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收速率取决于药物渗透率，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等。第Ⅳ类，是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。(55.)关于冻干制剂常见问题及产生原因，描述错误的是A.装入液层过厚、真空度不够会导致含水量偏高B.干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现含水量偏高C.预冻温度过高或时间太短、产品冻结不实、升华供热过快、局部过热等导致喷瓶D.冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩E.一般黏度较小的样品更易出现产品外观不饱满或萎缩正确答案：E参考解析：本题考查冻干制剂的常见问题及原因。冻干过程首先形成的外壳结构较致密，水蒸气很难升华出去，致使部分药品潮解，引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况。(56.)生物制品收载在《中国药典》的A.一部B.二部C.三部D.四部E.增补本正确答案：C参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。(57.)生化药品收载在《中国药典》的A.一部B.二部C.三部D.四部E.增补本正确答案：B参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。(58.)通过化学方法得到的小分子药物为A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。(59.)细胞因子、疫苗和寡核苷酸药物属于A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。(60.)通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。(61.)卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：C参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(62.)氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：D参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(63.)（+）-（S）-美沙酮在体内代谢生成3S，6S-α-（-）-美沙醇，发生的代谢反应是A.芳环羟基化B.还原反应C.烯烃环氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：B参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢物是环氧化物，属于烯烃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了甲基，属于N一脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。(64.)肾小管中，弱酸在碱性尿液中是A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快正确答案：A参考解析：本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液，弱酸解离少，分子型增加，重吸收增加，排泄减慢（酸酸、碱碱）；弱碱反之。碱化尿液，弱酸解离增加，分子型减少，重吸收减少，排泄加快（酸碱、碱酸）。(65.)肾小管中，弱碱在酸性尿液中是A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快正确答案：A参考解析：本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液，弱酸解离少，分子型增加，重吸收增加，排泄减慢（酸酸、碱碱）；弱碱反之。碱化尿液，弱酸解离增加，分子型减少，重吸收减少，排泄加快（酸碱、碱酸）。(66.)肾小管中，弱酸在酸性尿液中是A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸收多，排泄慢C.解离多，重吸收少，排泄慢D.解离少，重吸收少，排泄快E.解离多，重吸收多，排泄快正确答案：B参考解析：本题考查的是肾小管重吸收机理。酸化尿液，弱酸解离少，分子型增加，重吸收增加，排泄减慢（酸酸、碱碱）；弱碱反之。碱化尿液，弱酸解离增加，分子型减少，重吸收减少，排泄加快（酸碱、碱酸）。(67.)属于非离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：A参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(68.)属于阴离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：D参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(69.)属于阳离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：B参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(70.)属于两性离子型表面活性剂的是A.普朗尼克B.洁尔灭C.卵磷脂D.肥皂类E.乙醇正确答案：C参考解析：本题考查的是表面活性剂的分类。普朗尼克(泊洛沙姆)是非离子型表面活性剂，肥皂类是阴离子型表面活性剂，洁尔灭是阳离子型表面活性剂，卵磷脂是两性离子型表面活性剂。(71.)维生素B12在回肠末端部位的吸收方式属于A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：C参考解析：本题考查的是药物的转运方式。维生素B12在小肠上段，维生素B12在回肠末端主动转运吸收，很多生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动吸收。微粒给药系统一般是通过生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外，称为膜动转运，蛋白多肽类具有相同转运机制。大多数药物消化道内转运的机制是被动扩散中的简单扩散。(72.)大多数有机弱酸或有机弱碱在消化道内转运的机制是A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的转运方式。维生素B12在小肠上段，维生素B12在回肠末端主动转运吸收，很多生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动吸收。微粒给药系统一般是通过生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外，称为膜动转运，蛋白多肽类具有相同转运机制。大多数药物消化道内转运的机制是被动扩散中的简单扩散。(73.)蛋白质和多肽类药物的转运机制是A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的转运方式。维生素B12在小肠上段，维生素B12在回肠末端主动转运吸收，很多生命必需物质(如K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动吸收。微粒给药系统一般是通过生物膜变形将物质摄入细胞内或释放到细胞外，称为膜动转运，蛋白多肽类具有相同转运机制。大多数药物消化道内转运的机制是被动扩散中的简单扩散。(74.)常用LD50与ED50的比值表示药物的安全性，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑到药物最大效应时的毒性，属于A.效能B.效价强度C.半数致死量D.治疗指数E.药物的安全范围正确答案：D参考解析：本题考查的是几个概念的含义。A选项，效能即最大效应，增加药物剂量或浓度，效应达到最大，不再增加。效能表示了药物内在活性的大小。B选项，效价强度是作用性质相同药物之间达到等效反应（一般采用50％的效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能大的药物，效价强度不一定大。CD选项，半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数TI，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑药物最大效应时的毒性。E选项，药物的安全范围是ED95与LD5之间的距离，距离越大，药物越安全。(75.)作用性质相同药物之间达到等效反应（一般采用50％的效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大，属于A.效能B.效价强度C.半数致死量D.治疗指数E.药物的安全范围正确答案：B参考解析：本题考查的是几个概念的含义。A选项，效能即最大效应，增加药物剂量或浓度，效应达到最大，不再增加。效能表示了药物内在活性的大小。B选项，效价强度是作用性质相同药物之间达到等效反应（一般采用50％的效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能大的药物，效价强度不一定大。CD选项，半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数TI，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑药物最大效应时的毒性。E选项，药物的安全范围是ED95与LD5之间的距离，距离越大，药物越安全。(76.)某药物以肾清除为其唯一消除途径，假设该药物的表观分布容积V为50L，总体清除率为500ml／min，该药物的半衰期为A.0.693hB.6.93hC.69.3minD.25minE.100min正确答案：C参考解析：本题考查的是药物动力学中药物的体内清除率和半衰期的计算。清除率Cl=kV，所以k=Cl／V=500／（50×103）=0.01／min。半衰期t1/2=0.693／k=0.693／0.01=69.3min。(77.)下列药物制剂中属于无菌制剂的是A.乳膏剂B.气雾剂C.软膏剂D.吸入粉雾剂E.滴眼液正确答案：E参考解析：本题考查的是药物剂型与制剂。无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）。(78.)片剂辅料中既可以作填充剂又可作黏合剂与崩解剂的物质是A.糊精B.微晶纤维素C.羧甲基纤维素钠D.微粉硅胶E.甘露醇正确答案：B参考解析：本题考查的是片剂常用辅料的特点与作用。微晶纤维素为多功能辅料，具有良好的可压性，可作“干黏合剂”，且具有崩解效果。糊精、甘露醇仅作填充剂。羧甲基淀粉钠仅作崩解剂。微粉硅胶仅作润滑剂。(79.)与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是A.离子键B.偶极一偶极C.共价键D.范德华力E.疏水作用正确答案：C参考解析：本题考查的是药物与靶标的化学作用力。药物与靶标之间通过化学键结合，产生药效。化学键包括共价键和非共价键。共价键结合能力强，是不可逆结合，所以通过共价键结合的药物药效较强，但不易从靶点上解离。非共价键结合属于可逆结合，药物发挥完药效后，从靶点上解离下来，药效随之结束，非共价键有离子键、氢键、离子一偶极键、偶极一偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。(80.)具有下列结构的药物是A.诺阿司咪唑B.酮替芬C.赛庚啶D.地氯雷他定E.氯雷他定正确答案：D参考解析：本题考查的是地氯雷他定的结构特点。地氯雷他定为氯雷他定在体内的主要代谢产物，与氯雷他定的区别仅在于有无乙氧羰基。地氯雷他定对H1受体选择性更高，药效更强，是新型第三代抗组胺药，无心脏毒性，且有起效快、效力强、药物相互作用少等优点。(81.)由药物固有的药理学作用所产生，随用药目的变化而变化，一般反应较轻微并可预料，多数可以恢复的不良反应是A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.首剂效应E.继发反应正确答案：A参考解析：本题考查的是对副作用的理解。副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物作用的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作为治疗目的时，其他效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变化，一般反应较轻微并可预料，多数可以恢复。而毒性反应指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。后遗效应是指在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。首剂效应指的是首次给药导致的不良反应，需减量服用。继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。(82.)关于药物制剂规格的说法，错误的是A.阿司匹林规格为0.1g，是指平均片重为0.1gB.药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量或（％）装量C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10％，是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10gD.注射用胰蛋白酶规格为5万单位，是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml:20mg（2万单位），是指每支注射液的装量为1ml、其中含庆大霉素20mg（2万单位）正确答案：A参考解析：本题考查药物制剂规格。制剂的规格系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量（或效价）或含量（％）或装量。例如，阿司匹林片“规格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g，硫酸庆大霉素片“规格20mg（2万单位）”系指每片中含庆大霉素20mg或2万单位；再如，注射用糜蛋白酶“规格800单位”系指每支注射剂含糜蛋白酶800单位，硫酸庆大霉素注射液“规格1ml:20mg（2万单位）”系指每支注射液的装量为1ml、其中含庆大霉素20mg或2万单位。另外，对于列有处方的制剂，也可规定浓度或装量规格。例如，葡萄糖酸钙口服溶液“规格10％”、复方葡萄酸钙口服溶液“规格每10ml含钙元素110mg”、复方乳酸钠葡萄糖注射液“规格500ml”等。(83.)关于吗啡的叙述，错误的是A.具有吲哚环结构的生物碱，是由4个环稠合而成的复杂立体结构B.左旋吗啡有效，右旋吗啡没有镇痛活性C.3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，具有酸碱两性D.临床上用吗啡的盐酸盐E.具有苯酚结构，吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质正确答案：A参考解析：本题考查吗啡的结构特征。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构。有效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性。通常将吗啡的碱性基团与酸，如盐酸、硫酸等成盐后供药用，在我国临床上用吗啡的盐酸盐。吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。(84.)球径约≤25nm，药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封的是A.PH脂质体B.免疫脂质体C.大多孔脂质体D.多室脂质体E.单室脂质体正确答案：E参考解析：本题考查的是脂质体的分类。脂质体按其结构可分为单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体等。其中E选项，单室脂质体球径约≤25nm，药物的溶液只被一层类脂质双分子层所包封。D选项，多室脂质体球径约≤500nm，药物溶液被几层类脂质双分子层所隔开，形成不均匀的聚集体。C选项，大多孔脂质体直径约130nm±6nm，单层状，为细胞的良好模型，比单室脂质体多包封10倍的药物，多用于抗癌药物、酶制剂、锑剂及不耐酸抗生素类药物的载体。(85.)有关片剂质量检查的表述，不正确的是A.片剂脆碎度按《中国药典》规定，要求不得超过1％B.小剂量的药物应符合含量均匀度的要求C.薄膜衣片的崩解时限是30minD.普通片的崩解时限是15minE.＜0.30g的片重差异限度为±10％正确答案：E参考解析：本题考查的是固体制剂的质量检查。＜0.30g的片重差异限度为±7.5％，≥0.30g的片重差异限度为±5％。(86.)下列说法中错误的是A.加速试验可以预测药物的有效期B.留样观察试验可用于确定药物的有效期C.影响因素试验包括高温试验、高湿度试验和强光照射试验D.留样观察试验的条件应与商品包装、密封和贮存条件一致E.留样观察可以及时发现和纠正影响稳定性的条件和因素正确答案：E参考解析：本考点为第一章第二节药物制剂稳定性中稳定性的试验方法。长期试验（留样观察法）的特点是：可靠、简单、易行。但费时，不及时，不利于产品开发。(87.)下列有关贴剂（TDDS）的特点，错误的是A.可避免肝脏的首关效应B.可延长药物作用时间，减少给药次数C.可维持恒定的血药浓度，减少了胃肠道的毒副作用D.不适合要求起效快的药物E.使用方便，可大面积使用，无刺激性正确答案：E参考解析：本题考查的是贴剂的特点。贴剂的不足是大面积给药会对皮肤产生刺激性和过敏性，起效慢，不适合要求起效快的药物、存在皮肤的代谢与贮库作用、药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大等。贴剂的特点是常考的内容。(88.)下列薄膜包衣材料中，属于胃溶型的是A.乙基纤维素B.醋酸纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.醋酸纤维素酞酸酯E.羟丙基甲基纤维素酞酸酯正确答案：C参考解析：本题考查薄膜包衣材料。薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等；②肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号）、羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）；③水不溶型，主要有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。(89.)混悬剂的特点不包括A.与固体制剂相比服用更加方便B.与液体制剂相比可以提高药物的稳定性C.可产生长效作用D.致药物的溶出速度高E.混悬液可以掩盖药物的不良气味正确答案：D参考解析：本题考查的是口服液体制剂中混悬剂的特点。混悬剂中的难溶性药物的溶解度低，从而导致药物的溶出速度低，达到长效作用。(90.)如氯化钠原料中含有微量的钙盐，当与25％枸橼酸钠注射液配伍时往往产生枸橼酸钙的悬浮微粒而浑浊属于注射剂配伍变化的何种原因A.溶剂组成改变B.缓冲容量C.成分的纯度D.盐析作用E.混合顺序正确答案：C参考解析：本题考查注射剂配伍变化的影响因素。包括：溶剂组成改变、pH的改变、缓冲容量、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性和成分的纯度。由于药物的纯度不够，某些制剂在配伍时会发生异常现象。如氯化钠原料中含有微量的钙盐，当与25％枸橼酸钠注射液配伍时往往产生枸橼酸钙的悬浮微粒而浑浊。中药注射液中未除尽的高分子杂质也能在长久贮存过程中，或与输液配液配伍时出现浑浊或沉淀。(91.)1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药为A.维拉帕米B.地尔硫C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀正确答案：C参考解析：本题考查的是钙通道阻滞药的结构分类及其代表药物。尼群地平为1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药，维拉帕米为芳烷基胺类钙通道阻滞药，地尔硫为苯硫氮类钙通道阻滞药。(92.)芳烷基胺类钙通道阻滞药为A.维拉帕米B.地尔硫C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀正确答案：A参考解析：本题考查的是钙通道阻滞药的结构分类及其代表药物。尼群地平为1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药，维拉帕米为芳烷基胺类钙通道阻滞药，地尔硫为苯硫氮类钙通道阻滞药。(93.)苯硫氮?类钙通道阻滞药为A.维拉帕米B.地尔硫C.尼群地平D.硝酸甘油E.洛伐他汀正确答案：B参考解析：本题考查的是钙通道阻滞药的结构分类及其代表药物。尼群地平为1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞药，维拉帕米为芳烷基胺类钙通道阻滞药，地尔硫为苯硫氮类钙通道阻滞药。(94.)新药试验趋向采用所谓“专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热原检查用家兔；抗高血压试验常用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等。属于A.精神因素B.种族差异C.种属差异D.个体差异E.特异质反应正确答案：C参考解析：本题考查的是机体方面影响药物作用的因素。新药试验趋向采用所谓“专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热原检查用家兔；抗高血压试验常用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等。属于种属差异。(95.)某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起溶血；血浆胆碱酯酶活性低，应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等，属于A.精神因素B.种族差异C.种属差异D.个体差异E.特异质反应正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。遗传缺陷引起的属于特异质反应，一般是指家族遗传缺乏某种代谢酶，导致使用药物时产生特殊或罕见的不良反应。(96.)用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是A.酒石酸B.依地酸二钠C.焦亚硫酸钠D.维生素E.硫代硫酸钠正确答案：C参考解析：本题考查抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。(97.)用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是A.酒石酸B.依地酸二钠C.焦亚硫酸钠D.维生素E.硫代硫酸钠正确答案：D参考解析：本题考查抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。(98.)用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是A.酒石酸B.依地酸二钠C.焦亚硫酸钠D.维生素E.硫代硫酸钠正确答案：E参考解析：本题考查抗氧剂。常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液；亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。(99.)属于天然高分子囊材是A.聚乙二醇B.乙基纤维素C.阿拉伯胶D.聚碳酯E.聚乳酸正确答案：C参考解析：本题考查的是药物微囊化的材料。（1）天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。（2）半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠（CMC—Na）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）。（3）合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡胶；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物等。(100.)不作为微囊囊材使用的是A.聚乙二醇B.乙基纤维素C.阿拉伯胶D.聚碳酯E.聚乳酸正确答案：A参考解析：本题考查的是药物微囊化的材料。（1）天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。（2）半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠（CMC—Na）、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）。（3）合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡胶；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物等。(101.)去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的受体结合属于A.药物作用B.药理效应C.依赖性D.耐受性E.副作用正确答案：A参考解析：本题考查药物和受体结合的效应。①去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的α受体结合属于药物作用，是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。②去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于药理效应，是机体反应的具体表现，机体器官原有功能水平的改变，继发于药物作用的结果。(102.)去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于A.药物作用B.药理效应C.依赖性D.耐受性E.副作用正确答案：B参考解析：本题考查药物和受体结合的效应。①去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞上的α受体结合属于药物作用，是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。②去甲肾上腺素引起心肌收缩力增强属于药理效应，是机体反应的具体表现，机体器官原有功能水平的改变，继发于药物作用的结果。(103.)临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。对支气管β2受体具有高度选择性，扩张支气管作用是沙丁胺醇的3～10倍，用药量小，而作用持久，口服10～30分钟即起平喘作用，可维持10～12小时，同时还具有祛痰和镇咳作用。该药物是A.异丙肾上腺素B.沙丁胺醇C.多索茶碱D.丙卡特罗E.色甘酸钠正确答案：D参考解析：本题考查的是β受体激动药的构效关系及特点。丙卡特罗对支气管β2受体具有高度选择性，扩张支气管作用是沙丁胺醇的3～10倍，用药量小，而作用持久，口服10～30分钟即起平喘作用，可维持10～12小时，同时还具有祛痰和镇咳作用。(104.)临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是β受体激动药的构效关系及特点。将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代，N原子上的异丙基用叔丁基取代，得到沙丁胺醇。(105.)临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。沙丁胺醇的3位酚羟基在体内可以发生的第Ⅱ相结合反应是A.与葡萄糖醛酸的结合反应B.与硫酸的结合反应C.与氨基酸的结合反应D.与谷胱甘肽的结合反应E.乙酰化结合反应正确答案：B参考解析：本题考查的是β受体激动药的构效关系及特点。沙丁胺醇的酚羟基可以与硫酸结合形成硫酸酯结合物代谢。(106.)注射用两性霉素B脂质体适用于系统性真菌感染者；病情呈进行性发展或其他抗真菌药治疗无效者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎（隐球菌及其他真菌）、腹腔感染等患者，其处方如下：【处方】两性毒素B50mg氢化大豆卵磷脂（HSPC）213mg胆固醇（Chol）52mg二硬脂酰磷脂酰甘油（DSPG）84mgα-维生素E640mg蔗糖1000mg六水琥珀酸二钠30mg二硬脂酰磷脂酰甘油在两性霉素B脂质体中的作用是A.骨架材料B.稳定剂C.抗氧剂D.pH调节剂E.分散剂正确答案：A参考解析：本题考查两性霉素B脂质体的处方分析。两性霉素为主药；氢化大豆卵磷脂（HSPC）与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体骨架材料；胆固醇用于改善脂质体膜流动性，提高制剂稳定性；蔗糖配制成