药学（二）第五章 循环系统疾病用药

药学（二）第五章循环系统疾病用药

【教材顺序】

1.抗心力衰竭药

2.抗心律失常药

3.抗心绞痛药

4.抗高血压药

5.调血脂药

【我们的顺序，按重要性和先易后难】

1.抗高血压药

2.利尿剂（第七单元，提前学）

3,抗心力衰竭药

4.抗心绞痛药

5.调血脂药

6.抗心律失常药

【我们即将掌握的・5554432］数字化・"28类•救心药”

555类一线降压药AABCD

555类非一线降压药X哇嗪、可乐定/甲基多巴、阿利吉（克）仑、利血平、硝普钠/朗屈嗪

555类抗心律失常药钠（a、b、c）、B、胺碘酮、CCB、其它

444类调血脂药他汀、贝丁酸、烟酸、依折麦布

444类利尿剂高效、中效、低效、乙酰哇胺

333类抗心绞痛药硝酸酯类、B、CCB

222类抗心衰药强心昔类、非强心昔类-2多2农

第一节抗高血压药

血压水平的定义和分类

类别收缩压（mmHg）舒张压（mmHg）

王常血压<120<80

卫常高值120~13980〜89

高血压：2140290

1级高血压（轻度）140〜15990〜99

2级高血压（中度）160〜179100〜109

3级高血压（重度）21802110

单纯收缩期高血压2140<90

降压药（5+5）

【一线降压药（5大类，AABCD）］

1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）——XX普利

2.血管紧张素H受体阻断剂（ARB）一—XX沙坦

3.B受体阻断剂一一XX洛尔

4,钙通道阻滞剂一一XX地平

5,利尿剂一一XX嚷嗪，阿达帕胺等

第一亚类血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）

一、药理作用与临床评价

常用：卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培味普利、福辛普利、咪达普利、西

拉普利等。

卡托普利片方0暹

12.5♦丸K<20K

U）机制:

①肾素血管紧张素醛固酮系统tms）一—抑）

制血管紧张素转换前的活性，抑制血管紧张素I:扩张血管，j

:降低血压，j

转换成血管紧张素n（AngII）；

;感轻心脏后:

②缓激肽系统一一抑制缓数肽降解。

♦唯一具有：

♦干预RAAS，和激肽释放酶激肽系统

♦的双系统保护药。

【动画时刻】

L肾素血管紧张素醛固酮系统RAAS,以及缓激肽系统

2.ACEI作用机制

（2）改善左心室功能，延缓血管壁和心室壁肥厚。

：3）扩张动静脉，增加冠脉血流量，增加静脉床容量，使回心血量进一步减少，心脏前负荷降低。可

缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率一一全部心力衰竭患者，均需应用。

：4）缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量。

[5）对肾脏一一“双刃剑”：

①保护肾功能一一可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。

②引起急性肾衰竭,和高钾血症（为什么？一一减少肾脏灌注一一缺血一一肾衰）

：6）调节血脂和清除氧自由基。

:二）典型不良反应

L常见---长期干咳（约20%）1

2,血肌酢和尿素氮及蛋白尿高；

3.血管神经性水肿;

4.味觉障碍（有g属味）；

5.首剂低血压反应。

6.补充一一高血钾“

7,胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）。

【小结ACEI】

普利心衰又降压，咳嗽就换沙坦吧。

首剂导致低血压，肾脏作用两面啊。

金属异味加水肿，鼻炎胸痛高血钾。

问题来了一为什么ACEI导致高血钾?

:三）禁忌证

高钾血症、有血管神经性水肿史者、双侧肾动脉狭窄者、妊娠期。

用药初始2个月血肌酊可轻度上升（升幅V30%）一一不需停药。

如血肌Bf升幅＞30%〜50%---提示肾缺血----停用o

血钾升高到＞6.Ommol/L,或血肌肝增加＞50%或高于265pmol/L（3mg/dl）时应停用。

二、用药监护

：一）注意首剂低血压反应

【二）注意监护肾毒性

:三）注意高血钾

避免同时使用含钾盐的食盐替代品。

一般也不与留钾利尿剂合用。

:四）监护干咳

缓激肽增多一—咳嗽、血管性水肿v

处理一一血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂一一减少咳嗽。

:五）卡托普利一一定时检查全血细胞计数，防止中性粒细胞减少。

第二亚类血管紧张素n受体阻断剂

一、药理作用与临床评价

:一）作用特点

包括：-沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等，以及复方制剂，如氯沙坦氢氯嚏嗪、厄

贝沙坦氢氯噬嗪等。

缴沙坦胶囊

氯沙坦钾胶囊代丈80

PotettiuBCaptulet

活性成份缘沙坦

双铝但笠7付/嫁X2tti

海州东乐M药杏限公司

OMU3lt>

里期包装

血管紧张素II受体阻断剂（ARB）机制一一

拮抗血管紧张素II与ATI受体结合——松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤

维细胞的增殖和内皮细胞凋亡

一一平稳有效降压V

【动画时刻】

---ARB作用机制

血卷紧11—H-^p

张素原肽—

血管紧

除了降压，ARB还可以：

A,逆转心肌肥厚:预防心房颤动电重构

B.减轻心力衰竭（用于不耐受ACEI者）

C.改善高血压患者胰岛素抵抗

D,促进尿酸排泄

ARB主要作用：

[1）降压。

：2）减轻左室心肌肥厚，抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚。

⑶肾保护。

⑷脑血管保护。

2910年中国高血压治疗指南推荐一一

ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动

预防、用ACEI会引起咳嗽者一为什么？

疑沙坦醛固目肘

介

Agl,芦»AgII小瞰号出.

Ar?\心肌重构

工|▽降解|血目重1―

―u-।缓——1rl1答]不影响缓缴肽。

血管紧或_,BP

张素原肽仁

:二）典型不良反应

心悸、心动过速

妊娠毒性

水肿

类流感样综合征

血肌肝、尿素氮及蛋白尿高。

与鲤剂或留钾利尿剂（螺内酯、氨苯蝶噬、阿米洛利等）合用,可能引起jp■钾增高。

:三）禁忌证一一双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。

第三亚类B受体阻断剂

:教材在抗心律失常部分，后续详细讲）

普莱洛尔、比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

904

026

325；＜,

iisa

去甲肾上腺素能神经概略图一一极端重要！

去

血管收缩（外周）

甲

胃a

骨：

。受体

上瞠孔扩大

上

腺

腺la：=>N雄放减少

素

素=+

NA受

能心脏兴奋

体

神

经.I脂肪分解

L©受体_

「血管扩张（冠状和骨骼肌）

平渭肌松弛

-糖原分解

【动画时刻】

一B受体阻断剂作用机制

【B受体阻断剂】

U）室上性和室性心律失常:

①室性心动过速

②交感神经兴奋相关的室性心律失常

③室上性快速性心律失常

④心层扑动和心房颤动

：2）慢性收缩性心力衰竭

13）高血压

遛皆例

<My<tro«>lv•r»r»a•

1004…：，•二•4：

1026**

■0.25■••・.

第四亚类钙通道阻滞剂

〔教材在抗心绞痛药部分，大部分提前讲）

：一）作用特点

L阻滞细胞膜钙通道，抑制平滑肌Ca”进入血管平滑肌细胞内一一松弛血管平滑肌

2.降低心肌收缩力

【动画时刻】

一一钙通道阻滞剂CCB作用机制

【临床应用】

L高血压。

2变异型心绞痛一最有效。

但有哮喘和阻塞性肺疾病患者更为适用——扩张支气管平滑肌。

3.稳定型和不稳定型心绞痛一一也有效。

4,外周血管痉挛性疾病――雷诺综合征等。

【两个重要细节】

1.CCB具有很强的血管选择性一

◊硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平一一冠心病和高血压。

◊尼莫地平一一缺血性随血管病、脑皿管痉挛、偏*痛。

补充一还有氟桂利嗪和桂利嗪

（记忆：你不要莫我高贵的头！）。

【CCB的分类】

[1）选择性钙通道阻滞剂

①二氢哦咤类一一稍苯地平、拉西地平、尼卡地平；

②非二氢毗嚏类一一地尔硫（什卓）和维拉帕米。

（2）非选择性钙通道阻滞剂

氟桂利嗪、桂利嗪一一作用于膻细胞和感血管，解除脑血管痉挛。

盐酸地尔东草片盐酸氟桂利噪胶注

•力电••SMI贝・箝爆战”

NHr*|U4«M«TabtotsdlftAQSIKSlKt）

ttvnna»rr

“片

2.抗高血压药对预防脑卒中的强度——

CCB〉利尿剂〉ACEI>ARB>B受体阻断剂。

〔二）典型不良反应

1.心脏抑制一一严重：心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭;

2,过度的扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;

3.反射性交感神经兴奋----心功能不全。

4,牙龈增生。

5.硝苯地平——影响驾车和操作机械。

记忆：地平伤心脸潮红,牙龈增生下肢肿。

【重点强调一一CCB导致的水肿】

◊表现一一水肿特点一一晨轻午重,多见于踝关节、下肢、足部或小腿。

◊处理一一应用利尿剂（氢氯喋嗪、吠塞米）；或联合应用ACEI。

第五亚类利尿剂

:教材在第七章）

嘎嗪类利尿剂__中效

1-氢氯嚏嗪、氯嘎嗪、未嚷嗪、氢氟嚏嗪和环戊睡嗪。

2,嘎嗪前用利丽――觥帕胺等「

一、药理作用与临床评价

【一）作用特点

作用于：髓用升支厚壁段皮质部和远曲小管初段;

机制：直接抑制远曲小管初段的Na+~C「共转运子功能,减少Na'、C「和水的排出。

【动画时刻】

——噬嗪类利尿剂作用机制

氢氯噫嗪——

1.高血压一一低剂量可提供接近全效的降压作用——

◊早期一一通过利尿、减少血容量而降压；

◊长期用药一一通过扩张外周血管而产生降压作用。

尤适用于老年和单纯收缩期高血压。

2.水肿性疾病、充血性心力衰竭

3.中枢性或肾性尿崩症——不好理解?

——补充：有一定的抗利尿作用。

4,肾石症（预防含钙盐成分形成结石）

〔二）典型不良反应

L低钾血症,严重时可导致恶性心律失常甚至心脏性猝死

——预防：与氨苯蝶咤或阿米洛利等留钾利尿剂合用:

;前后比较：ACEI不能与这些合用）

无尿或肾衰竭者一一禁忌症。

2.低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症。

3,高钙血症;4.血尿素氮、血肌酎升高。

5.血尿酸水平升高一一但很少引起痛风。

6.胰岛素抵抗、高血糖症一一血糖升高。

【立刻小结一睡嗪类利尿剂不良反感】

四高四低：

◊高一一糖、钙、尿酸、尿素氮/肌配

◊低一一钠、钾、镁、氯

记忆：糖钙尿尿高，那家美女低。

嘻嗪样作用利尿剂:

无睡嗪环但有磺胺结构，利尿机制与噬嗪类相似一一引达帕胺、氯横酮（氯酰酮）、美托拉宗。

（1）降压疗效：强于氢氯嚓嗪。

12）维持时间更长（24h以上）、利尿强度增强。

接下来一一【其他抗高血压药】

一、喉嗖嗪、特拉嗖嗪一一阻滞血管平滑肌突触后膜a।受体。

去甲肾素

g

^

|V

IF

！

重要

极端

*2009

Itec

去IJr

周）

缩（外

管收

甲f-血

4

肾肾「5

孔扩大

L瞳

上上-

腺腺

少

放减

N碉

素«2

素5

NA受

能「心

体

-

神「Bi

解

脂肪分

经体1

骼肌）

状和骨

张（冠

管扩

L血

-

松弛

平滑肌

U

LP

2

压

一降

舒张一

小静脉

动脉和

①使小

增生

前列腺

②减轻

者。

增生

列腺

有前

患并

血压

年高

合老

◊适

】

时刻

【动画

制

作用机

哌喋嗪

——

；

用强

，作

效快

◊起

；

抵抗

岛素

善胰

◊改

。

有利

患者

脂血

对高

-ch,

HDL

,升高

L-ch

与LD

、TG

低TC

◊降

。

血压

性高

顽固

于重度

，用

联合

尿剂

或利

断剂

体阻

B受

◊与

经冲动

交感神

，减少

22翠

经中枢

运动神

活血管

。激

系统

神经

中枢

作用于

——

多巴

甲基

定和

可乐

二、

压。

--降

传出-

盐酸可乐定片:

ACM**HH»OCHIO«©E

TA41ETS!!

去甲肾上腺素熊神经概略图一极端重要!■—Tang