药剂学广西卫生37课件

广西卫生职业技术学院药剂学药学系气雾剂气雾剂的概念及特点气雾剂的分类气雾剂的组成气雾剂的制备气雾剂的质量评定0102030405模块五半固体制剂及其他制剂学习目标素质目标（1）培养学生具有严谨的科学态度，培养学生善于发现、勤于思考的良好习惯，具备分析问题与解决问题的能力，具有爱岗敬业的职业素养。（2）在教学中渗透GMP、GSP思想，使学生树立良好的职业道德与质量意识。（3）树立药学服务的意识，践行药品安全、健康中国的理念。学习目标知识目标（1）掌握气雾剂的定义、特点、分类；抛射剂的作用。（2）了解抛射剂的填充方法。能力目标（1）能说出气雾剂的特点；（2）能说出气雾剂的组成及常用抛射剂。01气雾剂的概念及特点气雾剂的概念气雾剂的特点（一）气雾剂的概念

气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。（二）气雾剂的特点1.气雾剂的主要优点：2.气雾剂的主要缺点：①具有速效和定位作用②提高药物稳定性③提高生物利用度④剂量准确⑤减小对创面的刺激性①生产成本高②抛射剂具有致冷效应，多次使用于受伤皮肤可引起不适③封装不严可致抛射剂泄漏而失效④吸入气雾剂受肺部吸收干扰因素多⑤气雾剂对心脏病患者不适宜（一）气雾剂的概念气雾剂概念最早源于1862年Lynde提出的用气体的饱和溶液制备加压的包装。直至1926年，挪威化学工程师埃里克·罗塞姆(ErikRotheim)用液化气体制备了具有现代意义的气雾剂的原形。1943年Goodhue用二氯二氟甲烷(商品名F12)作为抛射剂制备了便于携带的杀虫用气雾剂，这应该是气雾剂发展过程中最具有实际意义的重要进展。1947年杀虫用气雾剂上市，当时需要很厚很重的耐压容器。随着低压抛射剂和低压容器的开发成功，气雾剂成本降低，并迅速发展起来。20世纪50年代气雾剂用于皮肤病、创伤、烧伤和局部感染等，1955年被用于呼吸道给药。近年来，该领域的研究越来越活跃，产品越来越多，包括局部治疗药、抗生素药、抗病草药等。此外，近年来新技术在气雾剂中的应用越来越多，首先是给药系统本身的完善，如新的吸入给药装置等，使气雾剂的应用越来越方便，病人更易接受。其次是新的制剂技术，如脂质体、前体药物、高分子载体等的应用，使药物在肺部的停留时间延长，起到缓释的作用。知识链接----气雾剂的起源02气雾剂的分类气雾剂的分类1.按分散系统分溶液型乳剂型混悬型2.按组成分二相（溶液型）三相（混悬、乳剂型）3.按给药途径分吸入外用非吸入4.按给药定量与否分：定量气雾剂、非定量气雾剂03气雾剂的组成药物与附加剂抛射剂耐压容器阀门系统气雾剂的组成气雾剂：由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。雾滴大小：取决于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型及药液的黏度等。（一）药物与附加剂1.药物液体、半固体、固体粉末，目前应用较多的药物有呼吸道系统用药、心血管系统用药、解痉药烧伤药等，近年多肽类气雾剂关注度在提升。2.附加剂：为制备质量稳定的气雾剂，根据需要加入潜溶剂、助悬剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂、抗氧剂等。气雾剂的组成课程思政

云南白药创制于1902年，曲焕章经过多年的反复试制、改进和验证，创制出对治疗跌打损伤、内脏出血有奇特功效的云南白药（百宝丹）。抗战期间捐献给抗战官兵、对台儿庄战役的胜利做出了贡献。2010年开始实施“新白药、大健康”产业战略，开发了系列云南白药散、云南白药酊、云南白药胶囊、云南白药膏、云南白药创可贴、云南白药牙膏等系列产品。

曲老大公无私的将自己的研发成果毫无保留的奉献给了抗战一线的官兵，体现了他深厚的家国情怀；他不满足于现状，不断突破进取、刻苦专研、传承创新，这些精神是一个企业不断发展应该具备的软实力。（二）抛射剂抛射剂：是喷射药物的动力，有时兼作药物的溶剂或稀释剂（多为液化气体，常温常压下沸点低于室温）。对抛射剂的要求：①常温下蒸气压应大于大气压；②无毒、无刺激性、无致敏反应；③惰性，不与药物等发生反应；④不易燃，不易爆；⑤无色、无味、无臭；⑥价廉易得。（二）抛射剂1.抛射剂的分类

氟氯烷烃类

压缩气体碳氢化合物二甲醚（二）抛射剂1.抛射剂的分类（1）氟氯烷烃类

亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。常用的佛里昂

三氯一氟甲烷（F11）二氯二氟甲烷（F12，目前国内多用）二氯四氟乙烷（F114）

将氟氯烷烃类以不同比例混合，可得到不同性质的抛射剂，以满足制备各种类型气雾剂的需要。氟里昂破坏臭氧层，有关国际组织已要求停用。（二）抛射剂1.抛射剂的分类（2）碳氢化合物丙烷正丁烷异丙烷稳定，密度低，沸点低，易燃、易爆；不宜独用，常与氟氯烷烃类合用。（3）压缩气体

主要有CO2、N2、NO等；稳定，液化后沸点略低，蒸气压过高，容器要求高；常用于喷雾剂。

（4）二甲醚具有惰性，水溶性，优良的溶解性，无腐蚀性和致癌性，常用于腔道黏膜气雾剂的制备。（二）抛射剂2.抛射剂的用量溶液型气雾剂抛射剂用量20%-70%；吸入型的要求雾滴较细（1-5

m），用量较多，外用型的用量则约为6%-10%混悬型气雾剂主药必须微粉化（＜2

m），腔道型的用量30%-45%；吸入型可高达99%。乳剂型气雾剂抛射剂用量8%-10%，也可高达25%。泡沫的产生与抛射剂的性质及用量有关。一般说，用量越大，蒸气压越高，喷射能力越强，液滴越细。通常采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。（三）耐压容器耐压容器—玻璃容器、金属容器、塑料容器气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。（四）阀门系统1.封帽（是否含定量杯）2.阀杆：（1）内孔（2）膨胀室3.橡胶封圈4.弹簧5.定量杯（室）6.浸入管7.推动钮阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，其加工应精密。控制药物和抛射剂从容器中喷出的主要部件。组成：（四）阀门系统04气雾剂的制备气雾剂的制备工艺气雾剂的处方类型与举例（一）气雾剂的制备工艺（一）气雾剂的制备工艺1.容器、阀门系统的处理与装配2.药物的配制与分装3.抛射剂的填充（1）压灌法压装机压入定量抛射剂（2）冷压法冷却的抛射剂灌入容器中立即将阀门装上并轧紧（二）气雾剂的处方类型与举例（二）气雾剂的处方类型与举例1.溶液型气雾剂（二）气雾剂的处方类型与举例1.溶液型气雾剂盐酸异丙肾上腺素气雾剂【处方】盐酸异丙肾上腺素2.5g

维生素C1.0g

乙醇

296.5mL

F12

适量

制成1000g思考：（1）请分析处方组成。

（2）制备方法是什么？【制法】将盐酸异丙肾上腺素与维生素C溶于乙醇中，滤过，灌入已处理好的容器内，装上阀门系统，加铝盖轧口封固，再用压灌法灌注二氯二氟甲烷，经检查合格后包装。（二）气雾剂的处方类型与举例2.混悬型气雾剂混悬型气雾剂处方设计必须注意提高分散系统的稳定性。（1）水分含量要极低（应控制在0.005%以下）（2）药物的粒度应不超过10μm（3）药物溶解度选用在抛射中溶解度最小的药物衍生物（4）抛射剂和混悬固体的密度尽量相等（5）可添加适当的助悬剂混悬型（二）气雾剂的处方类型与举例2.混悬型气雾剂沙丁胺醇气雾剂【处方】沙丁胺醇26.4g

油酸适量

F12

适量

F11适量

共制

1000瓶思考：（1）请分析处方组成。

（2）制备方法是什么？混悬型（二）气雾剂的处方类型与举例3.乳状液型气雾剂

O/W型乳剂经阀门喷出后，分散相中的抛射剂立即膨胀气化，使乳剂呈泡沫状态喷出，故称泡沫气雾剂。

乳化剂的选择原则为：在振摇时应完全乳化成很细的乳滴，外观白色，较稠厚，至少在1~2min内不分离，并能保证抛射剂与药液同时喷出。

（二）气雾剂的处方类型与举例3.乳状液型气雾剂大蒜油气雾剂【处方】

大蒜油10mL聚山梨酯-8030g油酸山梨坦35g十二烷基硫酸钠20g甘油30mLF12962.5mL加蒸馏水至1400mL

【制法】将油一水两相液体混合成乳剂，分装成175瓶，每瓶压入5.5g二