药物化学试题C卷

药物化学试题C卷选择题1.下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用

A．依他尼酸B．对氨基水杨酸C．抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠

2.哪个药物可代表四环素类抗生素的基本药效团

A.四环素B.硝环素C.多西环素D.山环素E.米诺环素

3.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用

A．安乃近B．阿司匹林C.对乙酰氨基酚D．萘普生E．吡罗昔康

4.下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体

A.安乃近B．吡罗昔康C.萘普生D．羟布宗E.双氯芬酸钠

5．PenicillinG在室温pH4的条件下，重排产物是

A．青霉胺B，青霉二酸C．青霉醛D．青霉醛加青霉胺E．青霉烯酸

6．以下哪个不符合对Cefalexin的描述

A．化学名是7-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4．2．0]辛-2-

烯-2-甲酸

B．在氢氧化钠溶液中，水解开环，开环物可被碘氧化

C．以7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯为原料得到

D．以7-氨基去头孢烷酸为原料合成得到

E．是第一代可口服的头孢菌素

7．哪个药物是Cefaclor的生物电子等排体

A．头孢哌酮B．头孢唑林C．头孢曲松D．拉氧头孢E．氯碳头孢

8.非甾体抗炎药物的作用

A．β-内酰胺酶抑制剂

B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂

C．二氢叶酸还原酶抑制剂

D．D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成

E．磷酸二酯酶抑制剂

9．临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是

A．头孢克洛B．多西环素C．酮康唑D．克拉维酸E．拉氧头孢

10．通过作用于中枢神经系统而降低血压的Methyldopa的化学名称为

A.1,6-二氢-2-甲基-6-氧代[3，4′-双吡啶]-5-甲氰

B．α-甲基-L—酪氨酸

C．1-异丙基—3—(1-萘氧基)-2-丙酸

D．1-(3-羟基-2-甲基—1—氧丙基)—L—脯氨酸

E.3-羟基-α-甲基-L—酪氨酸

11.下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类

A．安乃近B.羟布宗C．吡罗昔康D．甲芬那酸E．双氯芬酸钠12.芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是

A．中枢兴奋B．利尿C．降压D.消炎、镇痛、解热E．抗病毒

13.作为IA类离子通道阻滞剂，Quinidine由于发生羟基化而失活的位置是

A．喹啉环的8′位B.喹啉环的2′位C．奎宁环的2位

D．奎宁环的4位E．奎宁环的双键

14．Milrinone属于哪类正性肌力药

A．强心苷类B．磷酸二酯酶抑制剂类C．钙敏化剂类

D．钙拮抗剂类E．离子通道阻断剂类

15．下列关于NO供体药物的表述中不准确的是

A．NoDonorsDrags在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管

B．除了硝酸酯类外，NoDonorsDrags还包括吗多明和硝普钠等药物

C．硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，有一定副作用

D．硝酸酯类药物的药理作用水平与分子中的硝酸酯基团个数有关

E．经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸酯类药物血药浓度较低

16．Quinidine(奎尼丁)为

A．非苷类强心药

B.IA类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

C．烷胺类抗心绞痛药

D．Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

E．作用于中枢神经系统的抗高血压药

17．对PenicillinG哪个部分进行结构修饰，可以得到长效的青霉素

A．2位的羧基B．3位的碳C．4位的硫D．5位的碳E．6位

18.钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于

A．肾性和原发性高血压、心力衰竭

B．心律失常、急性或慢性心力衰竭

C．阵发性心动过速、期前收缩

D．预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压

E．阵发性心动过速、心绞痛

19．对PenicillinG哪个部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素

A．2位的羧基B．3位的碳C．4位的硫D．5位的碳E．6位20．降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种

A．碳酸酐酶抑制剂B．PDE抑制剂C．钙敏化剂

D.ACEIE．HMG-CoA还原酶抑制剂二、填空题1.Procaine不稳定是由于结构中含有______和______；具有______性和______性。

2.阿司匹林的合成是以__________为原料，在硫酸催化下，用__________制得。

3.3，5-吡唑烷二酮类的抗炎作用与化合物的酸性有密切关系，酸性增强则抗炎作用

__________，但可显著增加__________作用。

4..目前临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂按结构类型主要可分为氧青霉素类和青霉烷砜类，前者的代表药物是__________，后者的代表药物是__________。三、写出下列物质的结构式1.procaine2.普萘洛尔3.captopril4.aspirin5.青霉素四、简答题1.Aspirin遇湿在较高温度条件下，可发生颜色变化，为什么

2.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性？

3.非甾体抗炎药按化学结构类型可分哪些类每类列举一个典型药物。

4.简要说明ACEI的作用机制及优点。

五、论述题

1.举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸、耐酶和抗菌谱广的抗生素，并说明设计思路。答案一、单项选择题1.E2D3C4C5B6.D7E8B9D10E11.B12D13B14B15.D16B17A18D19.E20D二、填空题1.酯键、芳伯氨基、水解、还原

2.水杨酸；醋酐乙酰化

3.减弱；排尿酸

4.克拉维酸；舒巴坦三、写出结构式1.2.（2分）

（2分）

3.4.（2分）

（2分）

5（2分）四、问答题

1．Aspirin有酯的结构，遇湿可促进酯键水解生成水杨酸和醋酸，温度增加可增加水解速度（2分）。而生成的水杨酸较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。这是由于水杨酸分子中酚羟基被氧化成一系列醌式有色物质之故（3分）。

2．青霉素使用一段时间后，发现抗菌作用下降。主要原因是金葡菌或其他一些细菌对青霉素产生耐药性（2分）。产生耐药的机制有几种，最重要的机制是某些耐药的细菌能产生一种称为β-内酰胺酶的物质，使β-内酰胺环开环降解，失去抗菌活性。对耐药机制的其他说法，如：由于细菌细胞壁通透性改变，使抗菌药物无法进入细胞体内，或使抗生素主动泵出细胞壁而使药物不能产生活性。还有一种机制是由于青霉素结合蛋白(PBPs)的改变，使药物亲和力降低，药物对PBPs的结合率下降，或产生新的PBPs也是引起耐药性的原因之一（3分）。

3．非甾体抗炎药按化学结构不同可分为：①水杨酸类：阿司匹林(乙酰水杨酸)（1分）；②吡唑酮类：包括5—吡唑酮类，如安乃近和3，5-吡唑烷二酮类，如羟布宗（1分）；③芳基烷酸类：包括芳基乙酸类，如吲哚美辛和芳基丙酸类，如布洛芬（1分）。④N-芳基邻氨基苯甲酸类，如甲芬那酸（1分）；⑤1，2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康（1分）。

4．ACEI类药物是通过与ACE的三个活性部位：正电荷部位、氢键给予体部位和锌离子部位结合，从而达到抑制ACE活性的目的（2分）。通过抑制ACE，可减少AⅡ的生成，对RAS系统有直接作用（1分）；还可以减少缓激肽的降解，促使外周血管扩张（1分）；并可以通过抑制交感神经系统以及降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量而发生间接作用。总之，ACEI可以通过舒张血管而达到降压的目的。所以与其他抗高血压药物相比，ACEI具有相应的特点：①降压的同时不伴随反射性心率加快，不减少脑、肾的血流量；②长期应用，不引起电解质紊乱和脂质代谢异常等副作用；③预防和逆转血管壁增厚和心肌细胞肥大等作用，对心脏具有直接和间接的保护作用（2分）。五、论述题

1.①耐酸青霉素：青霉素V的α位是芳氧基，是吸电子基团，可降低羰基上氧的电子密度，阻碍了青霉素的电子转移，所以对酸稳定。根据同系物原理设计合成了一些耐酸青霉素，如非奈西林(Pheneticillin)、丙匹西林(Propicillin)。除了芳氧基，在α位引入O、N、X等电负性原子也可使青霉素耐酸，如阿度西林(Azidocillin)。（3分）②耐酶青霉素：青霉素产生耐药性的原因之一是β-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素有较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护丁分子中的β-内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成了许多具有较大位阻的耐酶青霉素，如甲氧西林、萘夫西林。后来发现异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，如苯唑西林。在苯环的邻位引入卤素，可使耐酶耐酸的性能提高，如氯唑西林。以上耐酶青霉素结构的共同特点是：侧链上都有较大的取代基，占据较大的空间。另外在6位引入甲氧基或甲酰胺基，对β-内