Chapter36 甲状腺激素和抗甲状腺药课件

Chapter36

甲状腺激素和抗甲状腺药

Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药学习重点掌握抗甲状腺药的种类硫脲类药物和碘及碘化物的药理作用、临床应用及不良反应熟悉甲状腺激素的药理作用和临床应用放射性碘和

受体阻断药等抗甲状腺药的作用及应用Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药第一节

甲状腺激素

Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素甲状腺激素是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病正常情况每天分泌:T325ug,T475ug分泌过少：甲状腺功能低下（呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿）分泌过多：甲状腺功能亢进（甲亢）Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药胆碱受体激动药Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺素

甲状腺是人体内最大的内分泌器官，主要由甲状腺腺泡构成，腺泡是生成和分泌甲状腺激素的主要场所甲状腺腺泡含碘的甲状腺球蛋白T4T3水解T3作用强而快T4量较T3多，作用弱而持久合成释放Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺素的调节

anteriorpituitary下丘脑HypothalamusAnteriorPituitaryThyroidglandTRH++TSHThyroid-T4,T3-SRIFChapter36甲状腺激素和抗甲状腺药体内过程吸收分布

血浆蛋白结合率>99%T3游离量=10T4作用快而强代谢与排泄：t1/2较长

主要在肝、肾线粒体内脱碘可通过胎盘和进入乳汁Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药生理药理作用维持正常的生长发育

促进代谢和产热：提高基础代谢率，使产热增多提高机体交感－肾上腺系统的感受性甲亢病人出现神经过敏、多言好动等症状，严重者可发生甲亢性心脏病Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药作用机制通过激活其核特异性T3受体所介导在细胞内T4经脱碘转化成T3后进入细胞核，与特异性T3受体结合，调节基因转录，影响蛋白质合成而发挥效应许多因素可影响T3受体数目使其数目减少Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药临床应用呆小病：功能减退始于胎儿或新生儿，若尽早诊治，则发育仍可正常黏液性水肿：一般服用甲状腺片，从小量开始，逐渐增大至足量。垂体功能低下的患者宜先用皮质激素再给予甲状腺激素单纯性甲状腺肿：以含碘食盐、食物预防为主，亦可用甲状腺片作补充治疗。T3抑制试验：对摄碘率高的患者作鉴别诊断用Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药不良反应过量可引起甲亢的临床表现，在老人和心脏病患者中，可发生心绞痛和心肌梗塞，宜用β受体阻断药对抗，并应停用甲状腺激素。糖尿病、冠心病、快速型心律失常患者禁用Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药第二节

抗甲状腺药

Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药抗甲状腺药分类硫脲类碘及碘化物

复方碘口服液

放射性碘

125Iβ受体阻断药

阿替洛尔美托洛尔

硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药硫脲类作用机制:抑制甲状腺激素的合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月抑制外周组织的T4转化为T3免疫抑制作用Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药硫脲类临床应用:甲亢的内科治疗：轻症和不宜手术或放射性碘治疗者甲状腺手术前准备：减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血甲状腺危象的治疗：较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药硫脲类不良反应:过敏反应消化道反应粒细胞缺乏症甲状腺肿及甲状腺功能减退Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药碘及碘化物作用机制:小剂量碘剂促进甲状腺激素合成大剂量碘剂产生抗甲状腺作用大剂量碘抗甲状腺作用快而强，但不持久。用药1～2天起效，10～15天达最大效应。若继续用药，反使碘的摄取受抑制而失去抑制激素合成的效应，不能单独应用Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药碘及碘化物临床应用:单纯性甲状腺肿的预防甲亢手术前准备

术前二周给予，可纠正硫脲类引起的腺体增生、充血，以利于手术进行并减少出血。甲状腺危象大剂量的碘剂可阻止甲状腺激素的释放，一般24h即可充分发挥作用，需同时配合服用硫脲类Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药碘及碘化物不良反应:一般反应：上呼吸道刺激等过敏反应诱发甲状腺功能紊乱Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药

受体阻断药药理作用阻断β受体减轻甲亢患者交感—肾上腺系统兴奋症状减少甲状腺激素的分泌及外周组织T4脱碘成为T3临床应用甲亢症状控制、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗。常与硫脲类合用不良反应对心血管系统和气管平滑肌等的反应Chapter36甲状腺激素和抗甲状腺药放射性碘131I、T1/28天，56天消除99%以上β射线：99%，射程2mm，只限于实质细胞内,增生细胞较周围组织对辐射作用较敏感γ射线：1%，判断甲状腺摄碘功能、甲状腺腺体定位临床应用适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者