化学与药物省公开课一等奖全国示范课微课金奖

药品是预防病害和治疗疾病或有利于维持人体正常机能物质。与人类生活息息相关，使人平均寿命不停增加。我国使用中草药进行防病治病已经有数千年历史，中药成为我国人民得以繁衍兴盛而居世界之前列主要原因之一。所以药品使用是人类文明一个主要表现。药品按起源可分为天然药品和合成药品两大类。

天然药品是自然界原先就有，人们不经加工或简单加工就能得到药品。

合成药品是人们经过化学方法合成制得一类药品。2025/1/291第1页§3.1中草药属天然药品，当前5000各种中药中，98%以上属于有机药品，无机药品占不到2%。中药包含植物性药(如黄莲、甘草等)和动物性药(如牛黄、蟾酥等)，绝大部分是草药，所以中药也称“中草药”。按成份中有机物结构可分为：生物碱类、苷类、挥发油和萜类、甾族类、黄酮类、木脂素类、醌类、糖类、氨基酸、蛋白质等十大类。1、化学成份复杂。如山楂中含有70各种化学成份。2、虽含各种化学成份，但并不是每种化学成份都有药效。3、成份复杂性决定了药理作用和在临床上用途多样性。如甘草酸就有解毒、抗溃疡、抗过敏、止咳、抗动脉硬化、肾上腺皮质激素等药理功用。4、除个别单用外，多用复方即配伍组合。中药复方化学成份更为复杂一、中草药特点2025/1/292第2页二、中草药介绍示例1、人参(Ginseng)起源为五加科植物人参PanaxginsengC.A.Mey.根。多年生草本。茎直立，单一。产地：生于深山阴湿林下。主产吉林、辽宁、黑龙江。多栽培。化学成份：根含各种人参皂甙（ginsenoside），如人参皂甙Ra1、Ra2、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rh1、Ro。性味：性温，味甘、微苦。药用功效：大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神。用于体虚欲脱、肢冷脉微、脾虚食少、肺虚喘咳、津伤口渴。2025/1/293第3页2、白芍(WhitePeonyRoot)植物形态：为毛茛科植物芍药PaeonialactifloraPall．根。多年生草本，高50～80cm。叶互生，有长柄；枝端为单叶；小叶狭卵形、披针形或椭圆形，边缘具软骨质小齿。产地：主产浙江、四川、安徽。多栽培。化学成份：根含芍药甙(paeoniflorin)、氧化芍药甙(oxypaeoniflorin)、芍药内酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍药甙(benzoylpaeoniflorin)、芍药甙元酮(paeoniflorigenone)、丹皮酚原甙(paeonolide)、丹皮酚(paeonol)；还含苯甲酸、胡萝卜甙及各种鞣质类等。性味：性微寒，味苦、酸。药用功效：平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕、胁痛、腹痛、四肢痛、血虚萎黄、月经不调、自汗、盗汗。2025/1/294第4页3、何首乌(FleeceflowerRoot)植物形态：为蓼科植物何首乌PolygonummultiflorumThunb.块根。多年生缠绕草本。产地：生于山坡石缝、篱边、林下或灌丛中。主产河南、广东、贵州、江苏、湖北、四川。化学成份：含卵磷脂大黄素(emodin)、大黄酚(chryso-phanol)、大黄酸(rhein)、大黄素甲醚(physcion)、2,3,5,4’-四羟基对苯乙烯-2-β-D-葡萄糖甙等。性味：性温，味苦、甘涩。药用功效：生首乌解毒，消痈，通便；用于风疹瘙痒、肠燥便秘、高血脂症。补肝肾，益精血，乌须发，壮筋骨；用于眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、神经衰弱、高血脂症。2025/1/295第5页4、狼毒(GiganticEuphorbiaRoot)植物形态：为大戟科植物大狼毒EuphorbianematocyphaHand.Mazz.根。多年生草本，有白色乳汁。根块状或圆锥状，外皮褐色，内面黄白色。茎直立，紫棕色。产地：生于高山岩石缝中或山坡草地。主产云南。化学成份：含大戟树脂、生物碱及皂甙等。性味：性温，味辛、苦；有大毒。药用功效：泻下逐水，外用止血、止痒。用于水肿、肝硬化腹水；外用治创伤出血、淋巴结结核、跌打瘀血肿痛、皮肤瘙痒、癣疥。2025/1/296第6页5、山楂(HawthornFruit)植物形态：为蔷薇科植物山楂CrataeguspinnatifidaBge.果实。落叶乔木，高达7m。小枝紫褐色，老枝灰褐色。产地：生于山谷或山地灌木丛中。主产河北、山东、辽宁、河南。化学成份：含儿茶精[epicatechin]、槲皮素(quercetin)、金丝桃甙(hyperin)、绿原酸(chlorogenicacid)、山楂酸(crataegolicacid)、柠檬酸(citricacid)、苦杏仁甙(amygdalin)等。性味：性酸，味甘。药用功效：健胃消食，行气散瘀。用于肉食积滞、胃烷胀满、泻痢腹痛、瘀血经闭、产后瘀阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高血脂症。2025/1/297第7页6、女贞子(GlossyPrivetFruit)植物形态：为木犀科植物女贞LigustrumIucidumAit.果实。常绿大灌木或小乔木，高可达10m,叶对生，革质，卵形或卵状披针形。产地：主产江苏、浙江、湖南、福建、广西、江西、四川。化学成份：含女贞子甙(nuzhenide)、洋橄榄苦甙(oleuropein)、齐墩果酸(oleanolicacid)、4-羟基-B-苯乙基-B-D-葡萄糖甙、桦木醇(betulin)等。性味：性凉，味甘、苦。药用功效：滋补肝肾，明目乌发。用于眩晕耳鸣，腰膝酸软、须发早白、目暗不明。2025/1/298第8页7、车前子(PlantainSeed)植物形态：为车前科植物车前PlantagoasiaticaL.种子。多年生草本。叶丛生，直立或展开，方卵形或宽卵形。产地：生于山野、路旁、沟旁及河边。主产江西、河南；各地亦产。化学成份：含多量粘液质、桃叶珊瑚甙，车前子酸（plantenolicacid）、胆碱、腺嘌呤、琥珀酸、树脂等。性味：性微寒，味甘。药用功效：清热利尿，渗湿通淋，明目，祛痰。用于水肿胀满、热淋涩痛、暑湿泄泻、目赤肿痛、痰热咳嗽。2025/1/299第9页8、白果(GinkgoSeed)植物形态：银杏科植物银杏GinkgobilobaL.种子。落叶乔木。枝分长枝与短枝。叶簇生于短枝，或螺旋状散生于长枝，扇形，上缘浅波状，有时中央浅裂或深裂，脉叉状分枝；叶柄长。产地：生于向阳、湿润肥活壤土及砂壤土，普通为栽培。主产广西、四川、河南、山东、湖北、辽宁。化学成份：含银杏酸(ginkgolicacid)、银杏酚(bilobol)、银杏醇(ginnol)、银杏黄素(ginkgetin)、蛋白质、脂肪、碳水化合物、钙、磷、铁、胡萝卜素等。性味：性平，味甘、苦、涩。药用功效：敛肺定喘，止带浊。用于痰多喘咳、带下白浊、遗尿尿频。2025/1/2910第10页9、鸡冠花(CockscombFlower)植物形态：为苋科植物鸡冠花CelosiacristataL.花序。一年生草本，高60～90cm，全株无毛。茎直立，粗壮，绿色或带红色。叶互生，卵形、卵状披针形，产地：全国各地都有栽培。化学成份：含山柰甙（kaempoferitrin）、苋菜红甙（amaranthin）、松醇（pinitol）及多量硝酸钾。红色花含苋菜红素，黄色花含量微。性味：性凉，味甘、涩。药用功效：收涩止血，止带，止痢。用于吐血、崩漏、便血、痔血、赤白带下、久痢不止。2025/1/2911第11页10、沉香(ChineseEaglewoodWood)植物形态：为瑞香科植物白木香Aquilariasinensis(Lour.)Gilg含有树脂木材。常绿乔木，幼枝有疏柔毛。叶互生、革质，有光泽，卵形、倒卵形或椭圆形，先端短渐尖，基部宽楔形。产地：生于中海拔山地、丘陵地；有栽培。分布于广东、广西、福建、台湾。化学成份：含挥发油，主为沉香螺醇(agarospisrol)、白木香酸(baimuxianicacid)和白木香醛（baimuxianal）。性味：性微温，味辛、苦。药用功效：行气止痛，温中止呕，纳气平喘。用于胸腹胀闷疼痛、胃寒呕吐呃逆、肾虚气逆喘急。2025/1/2912第12页11、黄莲(gentian)植物形态：又名川连、味连、鸡爪黄连。毛茛科黄连属多年生常绿草本。株高15～25厘米。常分枝成簇生状，形如鸡爪，节多而密，生多数须很。以根状茎入药。因其根如连珠而色黄，故名。产地：中国四川、湖北、陕西等省。以四川栽培面积最大，约占全国总产量70～80％。黄连是国家保护植物。化学成份：黄连含小檗碱、黄连碱等各种生物碱，另含黄柏酮、黄柏内酯等成份。药用功效：有泻火解毒，清热燥湿功效，可治时行热毒、高热烦躁、泄泻痢疾、口疮、痈疽疔毒等症。药理试验证实，有抑菌及抗病毒、抗原虫作用，并能降低血压，扩张冠状动脉。黄莲素2025/1/2913第13页§3.2毒物一、毒物毒性分类按成人致死量分6级

剧毒

少于5mg/kg

少于7滴

5级

极毒

5-50mg/kg

7滴至1勺

4级

很毒

50-500mg/kg

1勺至1盎司

3级

有毒

0.5-5g/kg

1盎司至1品脱或1磅

2级

轻毒

5-15g/kg

1品脱至1夸脱

1级

微毒

15g以上

1夸脱或2.2镑以上1盎司=28.350克(28.41mL)

1品脱=20盎司=568.26毫升1夸脱=2品脱1镑=12盎司2025/1/2914第14页1、腐蚀毒：指对机体局部有强烈腐蚀作用毒物。如强酸、强碱及酚类等；2、实质毒：吸收后引发脏器组织病理损害毒物。如砷、汞重金属毒；3、酶系毒：抑制特异性酶毒物。如有机磷农药、氰化物等4、血液毒：引发血液改变毒物，如一氧化碳、亚硝酸盐及一些蛇毒等；5、神经毒：引发中枢神经障碍毒物。如醇类、麻醉药、安定催眠药以及士宁、烟酸、古柯碱、苯丙胺等。

按毒物毒性作用分类：2025/1/2915第15页1、挥发性毒物：可能采取蒸馏法或微量扩散法分离毒物。如氰化物、醇、酚类等；2、非挥发性毒物：采取有机溶剂提取法分离毒物。如巴比妥催眠药、生物碱、吗啡等；3、金属毒：采取破坏有机物方法分离毒物。如砷、汞、钡、铬、锌等；4、阴离子毒物：采取透析法或离子交换法分离毒物。如强酸、强碱、亚硝酸盐等；5、其它毒物：其它须依据其化学性质采取特殊方法分离毒物。如箭毒碱、一氧化碳、硫化氢等。

按毒物化学性质分类：2025/1/2916第16页1、腐蚀性毒物：包含有腐蚀作用酸类、碱类，如硫酸、盐酸、硝酸、苯酚、氢氧化钠、氨及氢氧化氨等。2、毁坏性毒物：能引发生物体组织损害毒物。如砷、汞、钡、铅、铬、镁、铊及其它重金属盐类。3、障碍功效毒物：如障碍脑脊髓功效毒物，如酒精、甲醇、催眠镇静安定药、番木鳖碱、阿托品、异烟肼、阿片、可卡因、苯丙胺、致幻剂等；障碍呼吸功效毒物，如氰化物、亚硝酸盐和一氧化碳等。4、农药：如有机磷、氨基甲酸酯类，似除虫菊酯类、有机汞、有机氯、有机氟、无机氟、矮壮素、灭幼脲、百菌清、百草枯、薯瘟锡、溴甲烷、化森锌等。5、杀鼠剂：磷化锌、敌鼠强、安妥、敌鼠钠、杀鼠灵等。6、有毒物植物：如乌头碱植物、钩吻、曼陀罗、夹竹桃、毒蕈、莽草、红茴香、雷公藤等。7、有毒动物：如蛇毒、河豚、斑蝥、蟾蜍、鱼胆、蜂毒等。8、细菌及霉菌性毒素：如沙门菌、肉毒、葡萄球菌等细菌，以及黄曲霉素、霉变甘蔗、黑斑病甘薯等真菌按毒物起源、用途和毒性作用综合分类2025/1/2917第17页《毒药铭》药不在多，有毒就灵。毒不在深，毒死就行。斯是毒药，蕴吾毒情。春种断肠草，秋剪鹤顶红。冬炼孔雀胆，夏熬绝情散。能够做药丸，失魂丹。无流氓敢乱耳，无瘪三敢现形。毒箭木号令，曼陀罗请缨。七星海棠艳，夹竹桃儿伶。更有一钩吻，横刀把博封。若此还抗命，且看魔鬼樱桃露狰狞。祭上逃情酒，无处可遁形。宣公云：“人莫予毒！”药可蒙汗也！2025/1/2918第18页1、断肠草植物形态：野生藤本植物，学名雷公藤，茎高三四米，叶互生，花小色白，根、茎、叶剧毒。是葫蔓藤科植物葫蔓藤，一年生藤本植物。有毒物质：其主要毒性物质是葫蔓藤碱。据记载，吃下后肠子会变黑粘连，人会腹痛不止而死。解毒方法：普通解毒方法是洗胃，服碳灰，再用碱水和催吐剂，洗胃后用绿豆、金银花和甘草急煎后服用可解毒。《神雕侠侣》中杨过用断肠草以毒攻毒来解情花之毒。资料：古代十大毒药2025/1/2919第19页民间解毒方法1、鸭毛蘸花生油拭咽喉催吐，吐后再灌服花生油1小杯；2、新鲜鸭血或鹅血1大碗灌服；3、鸭蛋3个，取蛋清调花生油灌服；4、鲜马尾松树梢8条（去叶），韭菜（全草）1把，铺地蜈蚣(马鹿角)0.5～1两。共捣烂，冲水半碗，取滤液服；5、蕹菜根、茎（去叶）1斤，捣烂绞汁内服；6、鲜积雪草捣烂拌茶油灌服；7、金银花连叶捣烂榨汁拌红糖灌服。2025/1/2920第20页2、蕃木鳖

又称马钱子，是马钱科植物马钱子和云南马钱子种子。植物形态：扁圆形或扁椭圆形。表面有茸毛，边缘稍隆起，较厚，底面中心有突起圆点状脐，质坚硬。毒性成份：主要为番木鳖碱(Strychnine，C21H22O2N2，即土宁)和马钱子碱(Brucine,C23H26O4N2)。药用功效：用于风湿顽痹，麻木瘫痪，跌扑损伤，痈疽肿痛；小儿麻痹后遗症，类风湿性关节痛。还可用于重症肌肉无力。中毒症状：头痛、头晕、烦燥、呼吸增强、肌肉抽筋感，咽下困难，呼吸加重，瞳孔缩小、胸部胀闷、呼吸不畅，全身发紧，然后伸肌与屈肌同时作极度收缩、对听、视、味、感觉等过分敏感，继而发生经典土宁惊厥症状，最终呼吸肌强直窒息而死。解毒方法：使用中枢抑制药以阻止惊厥，如阿米安钠、戊巴比妥钠或安定静注。然后洗胃，再用甘草、绿豆、防风、铭藤、青黛（冲服）、生姜各适量水煎服，连续服4剂。传说亚历山大大帝是被该毒毒死。2025/1/2921第21页3、见血封喉

又名箭毒木，为桑科见血封喉属植物，是世界上木本植物中最毒一个树。产地：我国见于云南西双版纳、广西南部、广东西部和海南省等地。植物形态：高大常绿乔木，树高可达30多米。它茎杆基部含有从树干各侧向四面生长高大板根。春夏之际开花，秋季结出一个个小梨子一样红色果实，成熟时变为紫黑色。这种果实味道极苦，含毒素，不能食用。在我国见血封喉现已被列为三级宝贵保护植物，主要分布于建水、怒江、思茅、勐腊、景洪。

2025/1/2922第22页有毒物质：其液汁中含有弩箭子甙、见血封喉甙、铃兰毒甙、铃兰毒醇甙、伊夫草甙、马来欧甙等各种有毒物质。中毒症状：毒汁由伤口进入人体后，引发肌肉松弛、血液凝固、心脏跳动减缓，最终造成心跳停顿而死亡。不小心吃了它，心脏也会麻痹，以致停顿跳动。液汁溅至眼里，眼睛马上失明。人和动物若被涂有毒汁利器刺伤即死，故叫“见血封喉”。古代人用这种毒汁涂在箭头上，或把箭头插于树干上，取之射兽，兽中箭“七上八下九不活”

，兽肉仍可食用。听说红背竹竿草才能解此毒。

3、见血封喉

叶红绿色，植株细长，生长于我国云南西双版纳丛林中，是世界上最毒植物——箭毒木唯一解药.南美洲也有少许分布。2025/1/2923第23页据传说，在云南省西双版纳最早发觉箭毒木汁液含有剧毒是一位傣族猎人。有一次，这位猎人在狩猎时被一只硕大狗熊紧逼而被迫爬上一棵大树，可狗熊仍不放过他，紧追不舍，在走投无路、生死存亡紧要关头，这位猎人急中生智，折断一根树枝刺向正往树上爬狗熊，结果奇迹突然发生了，狗熊马上落地而死。从那以后，西双版纳猎人就学会了把箭毒木汁液涂于箭头用于狩猎。3、见血封喉

2025/1/2924第24页4、乌头

普通指川乌头、草乌头，还指野生种乌头和其它各种同属植物，比如北乌头（蓝乌拉花）、太白乌头（金牛七）等，是中药学上名称。植物形态：毛莨科植物，多年生草本。株高60～120cm，叶互生，革质，卵圆形，三裂，边缘有缺口。5萼圆锥花序，花瓣2，果实为长圆形产地：辽、豫、鲁、甘、陕、浙、赣、徽、湘、鄂、川、滇、贵。中毒症状：呕吐、腹泻、昏迷、肢体发麻、呼吸困难、脉搏血压体温下降、心率紊乱.

古时标准军用毒药，涂抹兵器，配置火药。关公刮骨疗毒就是疗乌头毒。2025/1/2925第25页5、情花植物形态：听说就是白色曼佗罗。又名风茄花、洋金花、山茄花。一年生有毒草本，常绿灌木或小乔木，高2m。夏秋开花，花冠漏斗状。产地：原产美洲热带。我国主产江苏，广东、广西、浙江、安徽等。

化学成份：含各种莨菪烷类生物碱，以东莨菪碱（scopolamine）含量较高，莨菪碱（hyoscyamine）少许。

药用功效：平喘止咳，镇痛，解痉。用于哮喘咳嗽、脘腹冷痛、风湿痹痛、小儿慢惊、外科麻醉。

曼佗罗花全株有毒，果实以及种子毒性最大，干叶毒性则比鲜叶小。

宋人周去非《岭外代答》：“广西曼佗罗花，遍生原野，大叶百花，坚固如茄子，而遍生山刺，乃药人草也。盗贼采干而末之，以置饮食，使人醉闷，则挈箧而趋。”2025/1/2926第26页6、夹竹桃植物形态：夹竹桃又名柳叶桃，常绿大灌木，夏季开花，花桃红色或白色，成顶生聚伞花序；花萼直立；花冠深红色，芳香，重瓣。产地：原产地伊朗，印度等地，后传入我国。化学成份：含有夹竹桃甙、糖甙等各种物质，花含洋地黄甙、甙元、桃甙等成份。药用功效：可用于治疗心脏病、心力衰竭、经闭，还可用于跌打损伤、瘀血肿痛等症。中毒症状：恶心、呕吐、腹痛、腹泻；心律紊乱、心跳迟缓、不规则，最终出现室颤、晕厥、抽搐、昏迷、或心动过速、异位心律，死于循环衰竭。2025/1/2927第27页7、一钩吻植物形态：就是葫蔓藤，又名野葛、毒根、胡蔓草等。是马钱科植物。一年生藤本。喜阳、卵状长圆叶对生，开小黄花。产地：浙、闽、粤、滇、黔、桂都有分布。有毒物质：全株含钩吻素子(最多)、寅(最毒)、卯、甲、丙、辰、乙等生物碱。钩吻素寅动物试验致死量为0.8mg/kg中毒症状：呼吸麻痹，钩吻素乙症状同，有趣是，此时动物心脏仍跳动。服用后半小时开始肌肉无力、全身疼痛，视力丧失，脉搏急而微弱，数小时内死亡，直至死亡时头脑均为清醒状态。

它曾与毒死李后主牵机药(因肠胃疼痛而使人身体蜷曲若牵机)、鹤顶红等齐名，为宫廷惯用毒药。它果实、根、叶、茎均含毒芹碱。2025/1/2928第28页8、鹤顶红自古以来，丹顶鹤头上“丹顶”经常被认为是一个剧毒物质，称为“鹤顶红”或“丹毒”，一旦入口，便会致人于死地，无可救药。

鹤顶红其实是红信石。红信石就是三氧化二砷(As2O3)一个天然矿物，加工后就是著名砒霜。可能是因为红信石是红色就用了鹤顶红这个名字，传说古时为官者将它藏在朝冠中，必要时用来自杀。

砷进入人体后，会和蛋白质硫基结合，使蛋白质变性失去活性，能够阻断细胞内氧化供能路径，使人快速缺乏ATP供能死亡，和氢氰酸作用机理类似。

2025/1/2929第29页9、七星海棠植物形态：落叶小乔木，树冠广卵形，叶片椭圆至长椭圆形，具细锯齿。其叶与寻常海棠无异，花瓣紧贴枝干而生，花枝如铁，花瓣上有七个小小黄点。

产地：我国各地都有分布。有毒物质：其花根茎花叶均剧毒无比，但不加炼制，便不会伤人。制成毒物后无色无臭，无影无踪，令人防不胜防，死者脸上还带着怡然微笑。金庸《飞狐外传》：毒手药王师父从海外携归其种，但极难培植。药王女弟子程灵素找到用酒浇灌法门，终获成功。她将之溶于蜡烛之中，当蜡烛燃烧时毒气放出，毒死了同门中欺师灭祖逆徒。2025/1/2930第30页10、魔鬼樱桃

又名黑樱桃、大龙葵和颠茄。毒性物质：其毒性来自全身各个部位，含有一个致命生物碱--阿托品。因为其浆果甜美，孩子们经常会忍不住偷吃。奇怪是，马群、鸟类、羊群和猪群似乎对它毒性免疫。中毒症状：误食极少许该植物，会很快失声、呼吸困难和抽搐。中毒后假如救治及时，服用催吐剂也可治愈。古希腊历史学家普拉塔赫曾说：茄属植物曾毁灭了大批军队，更有传奇说麦克白部队用其美味浆果作成美酒，毒倒了入侵丹麦部队。

2025/1/2931第31页§3.3合成药

天然植物中分离和提取药品品种和数量毕竟有限。20世纪起，化学家和医学家开始合作，用人工方法来合成药品并开始大规模地生产。他们首先从研究天然药品着手，再经过模仿天然物到对天然药品结构进行改造，以期取得疗效更加好，价值更低合成化学药品。合成化学药品种类繁多。从化学角度按其结构来分，可分为：磺胺类药、抗生素类、甾类等。2025/1/2932第32页1、抗生素类药品又称抗菌素，早期是指那些由微生物分泌化合物，其稀溶液含有杀灭细菌能力。近代概念则指微生物及其它有生命体系所产生含有抑制或杀伤其它微生物(包含细菌、霉菌、病毒等)化合物。1)、青霉素(penicillin)由伦敦大学细菌学家弗来明，于1928年首先发觉。对许多病原菌有抑制作用而对动物和人体组织无毒抗生素。1939年在牛津大学有机化学家查恩和病理学家弗洛里帮助下，弗来明从青霉素培养液中分离出纯净青霉素，为此，他们三人于1945年取得诺贝尔医学奖。R=C6H5CH2：青霉素GR=C6H5OCH2：青霉素VR=CH2=CHCH2SCH2：青霉素O一、合成药介绍示例2025/1/2933第33页青霉素对难杀死病原菌(如葡萄球菌、肺炎双球菌、脑膜双球菌)、破伤风杆菌和白喉杆菌有显著抑制作用。其抗菌机理是干扰细菌细胞壁基本成份合成，因而毒性较低，但易引发过敏性反应，发生率最高可达5％～10％。被称为“改变世界十大科学”之一。2025/1/2934第34页2)、链霉素(streptomycin)

化学式为C21H39N7O12，对结核杆菌有较强抑制作用抗生素。能够经过菌种发酵和半合成法生产。是一个水溶性化合物，呈碱性，对格兰阳性和阴性细菌皆有效。作用机理是与细菌核糖体相结合，抑制细菌内蛋白质合成。链霉素对肾和内耳系有慢性毒性。卡那霉素和庆大霉素是与链霉素同类抗生素。

庆大霉素是1969年我国独立自主研制成功广谱抗生素。链霉素结构式发觉历史2025/1/2935第35页3)、氯霉素(Chloramphenicol)是世界上第一个用化学方法全合成抗生素，化学名为：D-苏式-1-对硝基苯基-2-二氧乙酰胺基-1,3-丙二醇。化学式：C11H12Cl2N2O5。为广谱抗菌素，经过抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。对大多数革兰氏阴性和阳性细菌有效。尤其是对伤寒、副伤寒杆菌作用最强。对流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌作用亦强，对大肠杆菌、肺炎杆菌，变形杆菌、绿脓杆菌亦有抑制作用。对革兰氏阳性细菌作用不及青霉素和四环素。

有严重毒副作用，氯霉素普通不用于轻度感染。主要用于伤寒、副伤寒和其它沙门氏菌属感染。与氨苄西林适用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。2025/1/2936第36页氯霉素化学名为D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。合成以对硝基苯乙酮为原料，溴化生成对硝基-α-溴代苯乙酮，与环六亚甲基四胺成盐后，以盐酸水解得对硝基-α-氨基苯乙酮盐酸盐，用醋酐乙酰化，再与甲醛缩合，羟甲基化得对硝基-α-乙酰氨基-β-羟基苯丙酮，以异丙醇铝还原得(±)苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-乙酰氨基丙二醇，盐酸水解脱去乙酰基，以碱中和得(±)苏阿糖型-1-对硝基苯基-2-氨基丙二醇（氨基物），用诱导结晶法进行拆分，得D(-)-苏阿糖型氨基物，最终进行二氯乙酰化即得。化学合成方法2025/1/2937第37页

上世纪30年代开始应用，由多马克(1895-1964)用于治疗链球菌和葡萄菌感染试验。1939年多马克为此取得诺贝尔医学奖。百浪多息对氨基苯磺酰胺对氨基苯甲酸依靠阻滞合成细菌生长所必需维生素叶酸来抑制细菌，对于各种球菌(如脑膜炎双球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、鼠疫杆菌)以及某真菌(放线菌)和疟原虫都有抑制作用。临床上用于治疗脑脊髓炎、上呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、眼部感染、疟疾等疾病。4)、磺胺类药品2025/1/2938第38页阿斯匹林是人类惯用含有解热和镇痛等作用一个药品，它学名叫乙酰水杨酸。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药品组成。因为这三种药拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。

2300多年前，西方医学奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发觉，水杨柳树叶和皮含有镇痛和退热作用，但弄不清它有效成份。

1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类前身—纯水杨酸。含有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈刺激。

1897年，另一位德国化学家霍夫曼为解除父亲风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今阿斯匹林。它保持了纯水杨酸退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。

1899年，德国化学家拜尔创建了以工业方法制造阿斯匹林工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。5)、阿斯匹林(aspirin)

2025/1/2939第39页抗凝血：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部体温调整中心。此中枢会监视血液温度，及引发身体产热或散热反应。阿斯匹林所以有退烧作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最主要血管收缩或扩张作用。消炎：阿斯匹林惯用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风湿性关节炎病人血中前列腺素浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素合成，因而减轻发炎与疼痛。解热：阿斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固能力，因另外科手术前一周不可使用阿斯匹林。不过它对凝血引发血栓症含有疗效。阿斯匹林在农业上用途也很大。阿斯匹林药理作用：2025/1/2940第40页2、类固醇类药品有一大类主要天然化合物是由四环结构甾族化合物衍生出来。名为类固醇，存在于一切动植物体内。动物体内含量最多类固醇是胆固醇C27H46O。人体能合成胆固醇，也很轻易经过肠壁吸收食物中胆固醇。胆固醇和生成胆结石相关，它还可使动脉硬化。广泛存在于动物体内，尤以脑及神经组织中最为丰富，在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。不溶于水，易溶于乙醚、氯仿等溶剂。胆固醇是动物组织细胞所不可缺乏主要物质，它不但参加形成细胞膜，而且是合成胆汁酸，维生素D以及甾体激素原料。当代研究已发觉，动脉粥样硬化、静脉血栓形成等与胆固醇亲密相关性。1)胆固醇胆固醇2025/1/2941第41页性激素及可松在结构上和胆固醇相关。女性激素(孕甾酮)和男性激素(睾丸甾酮)结构上差异不大。2)其它类固醇类药品

可松孕甾酮睾丸甾酮雌酮雌二醇2025/1/2942第42页3、抗疟药品19世纪末，抗疟疾药品得到极大重视。奎宁是该类药品经典代表。1944年伍德沃德和多林完成了奎宁全合成工作。奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫DNA结合，形成复合物，抑制DNA复制和RNA转录，从而抑制原虫蛋白合成。用于治疗耐氯喹虫株所致恶性疟。也可用于治疗间日疟。我国科学工作者发觉中草药“常山”和“青蒿”，也有抗疟疾疗效，且效果超出奎宁。经过分析研究，从而研制了青蒿素和蒿甲醚，并于1994年上市。这是我国自主创制为数极少化学药品之一。奎宁青蒿素蒿甲醚2025/1/2943第43页4、心血管类药品心血管病指包含高血压、冠心病、脑中风等在内一类危害人体健康疾病。近年来这类疾病已成为威胁生命安全主要疾病之一。1)治疗高血压病药品心得安，又称盐酸普洛萘尔，可单独应用或与大多数其它抗高血压药联合应用。应用中不易引发体位性低血压。也可用于心绞痛长久治疗。利血平为肾上腺素神经抑制药，可阻止肾上腺素神经末稍内介质贮存，将囊泡中含有升压作用介质耗竭。促进血压下降。可与血管扩张药硫酸双肼屈嗪和利尿降压药氢氯噻嗪共同使用，称为复方利血平2025/1/2944第44页2)治疗动脉粥样硬化药品

动脉粥样硬化是动脉一个非炎症性、退行性和增生性病变，可引发动脉增厚、变硬、失去弹性，最终可造成管腔狭窄，血压升高，血管堵塞等。血液过高胆固醇与动脉粥样硬化有直接关系，其治疗药品是经过阻止胆固醇合成，或促进胆固醇代谢，把血液中胆固醇降到正常水平。3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMGCoA)还原酶，在肝脏中对胆固醇形成起着主要作用。2025/1/2945第45页3)治疗心力衰竭药品

心力衰竭，简称心衰，是指因为心脏排血量降低

或不能将静脉回心血量充分排出，引发静脉回流受阻，造成静脉系统瘀血及动脉系统血液灌注不足所出现心脏循环衰竭症候群。多巴胺咖啡因茶碱美国电影：多巴胺2025/1/2946第46页5、抗病毒类药品据世界卫生组织统计，人类传染病中病毒性疾病高达60～65%，病毒性疾病已成为当前严重危害人类健康大敌。

病毒是病原微生物中最小一个，在细胞内繁殖，其关键是核糖核酸(RNA)或脱氧核糖核酸(DNA)，外壳是蛋白质，不含有细胞结构。病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。最常见病毒性疾病包含流感、麻疹、水痘、流行性腮腺、脊髓灰质病、病毒性肝炎、狂病、流行性出血热及艾滋病等。抗病毒感染路径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。

主要抗病毒药品有：病毒唑、金刚乙胺、阿昔洛韦、地昔洛伟、聚肌胞、干扰素、金刚烷胺、澳烯尿苷、病毒灵、

阿糖腺甙、

叠氮胸苷、二脱氧胸苷、更昔洛韦、疱疹净等。2025/1/2947第47页1)治疗心力衰竭药品1)病毒唑

Ribavirin（三氮畦唑核苷、Virazole）

为合成广谱抗病毒药，可能是抑制磷酸肌酐脱氢酶，使鸟嘌呤核苷酸不能合成而阻止病毒核酸合成。对流感病毒（A型、B型）、DNA和RNA病毒都有效，对乙肝病毒作用不显著；对病毒性肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹有防治作用。

病毒唑2025/1/2948第48页2)盐酸金刚乙胺

Rimantadine

Hydioch1oride

临床用于预防A型流感病毒引发感染，对其它型流感病毒作用甚小。作用机理是经过抑制病毒脱壳，从而在病毒复制早期步骤起作用。3)无环乌苷Aciclovir

（阿昔洛韦）

为广谱高效抗病毒药，抗疱疹病毒活性强。在宿主正常细胞磷酸激酶作用下，转化为含有抗病毒活性三磷酸阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒最敏感，对乙型肝炎病毒、EB病毒和巨细胞病毒都有抑制作用。盐酸金刚乙胺阿昔洛韦2025/1/2949第49页资料：与药品不能混吃食物药，吃了就完了，是你习惯。但药品参加消化全部过程，可能和你抽那支烟、喝那种果汁、吃那种食物相互作用。所以，你有必要了解你正在服用药品有哪些忌口，预防药效打折甚至出现不良反应。1.阿司匹林--酒、果汁酒进入人体后需要被氧化成乙醛，再深入被氧化成乙酸。阿司匹林妨碍乙醛氧化成乙酸，造成人体内乙醛蓄积，不但加重发烧和全身疼痛症状，还轻易引发肝损伤。而果汁则会加剧阿司匹林对胃黏膜刺激，诱发胃出血。2025/1/2950第50页2.黄连素--茶茶水中含有约10%鞣质，鞣质在人体内分解成鞣酸，鞣酸会沉淀黄连素中生物碱，大大降低其药效。所以，服用黄连素前后2小时内不能饮茶。3.布洛芬--咖啡、可乐布洛芬(芬必得)对胃黏膜有较大刺激性，咖啡中含有咖啡因及可乐中含有古柯碱都会刺激胃酸分泌，所以会加剧布洛芬对胃黏膜毒副作用，甚至诱发胃出血、胃穿孔。2025/1/2951第51页4.抗生素--牛奶、果汁服用抗生素前后2小时内不要饮用牛奶或果汁。因为牛奶会降低抗生素活性，使药效无法充分发挥；而果汁(尤其是新鲜果汁)中富含果酸则加速抗生素溶解，不但降低药效，还可能生成有害中间产物，增加毒副作用。5.钙片--菠菜菠菜中含有大量草酸钾，进入人体后电解出草酸根离子会沉淀钙离子，不但妨碍人体吸收钙，还轻易生成草酸钙结石。教授提议服用钙片前后2小时内不要进食菠菜，或先将菠菜煮一下，待草酸钾溶解于水，将水倒掉后再食用。2025/1/2952第52页6.抗过敏药--奶酪、肉制品服用抗过敏药品期间忌食奶酪、肉制品等富含组氨酸食物。因为组氨酸在人体内会转化为组织胺，而抗过敏药抑制组织胺分解，所以造成人体内组织胺蓄积，诱发头晕、头痛、心慌等不适症状。7.止泻药--牛奶服用止泻药品，不能饮用牛奶。因为牛奶不但降低止泻药药效，其含有乳糖成份还轻易加重腹泻症状。2025/1/2953第53页8、苦味健胃药--甜食苦味健胃药依靠苦味刺激唾液、胃液等消化液分泌，促食欲、助消化。甜味成份首先掩盖苦味、降低药效，另首先还与健胃药中很多成份发生络合反应，降低其有效成份含量。9、利尿剂--香蕉、橘子服用利尿剂期间，钾会在血液中滞留。若同时再吃富含钾香蕉、橘子，体内钾蓄积愈加严重，易诱发心脏、血压方面并发症。2025/1/2954第54页10、维生素C--虾服用维生素C前后2小时内不能吃虾。因为虾中含量丰富铜会氧化维生素C，令其失效；同时，虾中五价砷成份还会与维生素C反应生成含有毒性“三价砷”。11、滋补类中药--萝卜滋补类中药经过补气，进而滋补全身气血阴阳，而萝卜有破气作用，会大大减弱滋补功效，所以服用滋补类中药期间忌食萝卜。2025/1/2955第55页12、降压药--西柚汁服用降压药期间不能饮用西柚汁。因为西柚汁中柚皮素成份会影响肝脏中某种酶功效，而这种酶与降压药代谢相关，将造成血液中药品浓度过高，副作用大大增加。2025/1/2956第56页§3.4依赖性化学药品

药品依赖性是由药品与机体相互作用造成一个精神状态，有时也包含身体状态，表现出一个强迫性地要连续或定时用该药行为和其它反应，目标是要去感受它精神效应，有时也是为了防止停药引发不适，能够发生或不发生耐受。用药者能够对一个以上药品产生依赖性。简而言之，药品依赖性是重复地(周期性或连续性)用药所引发人体心理或生理上或兼有二者对药品依赖状态，表现出一个强迫性要连续或定时用药行为和其它反应。

2025/1/2957第57页基本性质：又称烟碱，化学名：N-甲基-2[α(β,γ)]-吡啶基四氢吡咯，难闻、味苦、无色透明油质液体，挥发性强，易氧化成暗灰色，快速溶于水及酒精，经过口鼻支气管粘膜很轻易被机体吸收。含有成瘾性。

生理作用：使肾上腺分泌肾上腺素增加，刺激中枢神经系统，使向全身和心脏供给氧气血管发生缩窄，影响血液循环，造成心率加紧，血压上升，心脏负担加重，引发冠心病。还可使胃平滑肌收缩而引发胃痛。尼古丁还与慢性气管炎、心悸、脉搏不整、血管硬化、消化不良、视觉障碍等疾病相关。1、尼古丁(Nicotine)尼古丁2025/1/2958第58页毒性：一支香烟所含尼古丁可毒死一只小白鼠，20支香烟中尼古丁可毒死一头牛。每日吸卷烟一盒（20支）以上时，尼古丁含量大大超出人致死量，但急性中毒死亡者却极少，原因是烟草中部分尼古丁被烟雾中毒物甲醛中和了，大多数人不是连续吸烟，尼古丁是间断迟缓进入人体。纸烟点燃后50%尼古丁随烟雾扩散到空气中，5%随烟头被扔掉，25%被燃烧破坏，只有20%被机体吸收。而尼古丁在体内很快被解毒随尿排出。再加上长久吸烟者，体内对尼古丁产生耐受性。检验尼古丁方法:+HgCl2·HgCl2(白)2025/1/2959第59页2、毒品普通指使人形成瘾癖药品，主要指吸者滥用鸦片、海洛英、冰毒等，还包含含有依赖性天然植物。依据起源可分为天然毒品和合成毒品。依据毒品对中枢神经作用效应可分为镇静类、兴奋类和致幻类。常见毒品分类分类镇静类兴奋类致幻类天然毒品鸦片吗啡古柯叶仙人球毒碱海洛因待因可卡因墨西哥致幻蕈蒂巴因大麻（小量）大麻（大量）大麻合成毒品美沙酮呱啶苯丙胺麦角酸二乙酰胺芬太尼镇痛新甲基苯丙胺苯环已呱啶苯巴比妥安定利他林二甲色胺2025/1/2960第60页1)鸦片(Opium)

俗称大烟、烟土。医学上作麻醉性镇痛药，由罂粟中提炼来。罂粟本身不是毒品，内含30各种生物碱，主含吗啡(10～15%)，还含少许有毒物质罂粟碱(1%)。罂粟碱分子式C20H21NO4，是一个异奎啉生物碱，无色针状结晶。易溶于苯、丙酮、乙醇、冰醋酸，不溶于水。

物性：生鸦片有强烈类似氨刺激性气味，味苦，长时间放置，水分逐步散失，变成棕黑色硬块，似球状或饼状。

毒性：长久吸食，使人丧失免疫力，成瘾者易患各种疾病。引发体质严重衰弱及精神颓废，寿命缩短；过量吸食引发急性中毒，因呼吸抑制而死亡。罂粟碱2025/1/2961第61页2)吗啡(Morphine)

是鸦片中最主要生物碱。1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。因使人昏睡，故用希腊神话中睡眠之神吗啡斯(Morpheus)名字命名。

物理性质：无色或白色结晶或粉末，难溶于水，易吸潮。含杂质时颜色加深，粗制吗啡则为咖啡似棕褐色粉末。药用功效：医用普通为吗啡硫酸盐、盐酸盐或酒石酸盐。一个良好麻醉、镇痛剂。镇痛范围广泛，适合用于各种严重疼痛包含晚期癌变剧痛，一次给药镇痛时间可达4～5小时，镇痛时能保持意识及其它感觉不受影响。还有显著镇静作用，能消除疼痛所引发焦虑、担心、恐惧等情绪，显著提升患者对疼痛耐受力。对胃肠道平滑肌、括约肌有兴奋作用，使它张力提升，蠕动减弱，有止泻和治便秘功效。2025/1/2962第62页毒性：吸食吗啡对神经中枢副作用表现为嗜睡和性格改变，引发某种程度惬意和欣快感；在大脑皮层方面，可造成人注意力、思维和记忆性能衰退，长久大剂量地使用吗啡，会影起精神失常，出现幻觉。在呼吸系统方面，大剂量吗啡会造成呼吸停顿而死亡。吗啡极易成瘾性使得长久吸食者不论从身体上还是心理上都会对吗啡产生严重依赖性，造成严重毒物癖。戒断症状：流汗、颤动、发烧、血压高、肌肉疼痛和挛缩等。吗啡2025/1/2963第63页3)海洛因(Heroin)

源于鸦片，是吗啡二乙酰衍生物，化学名二乙酰吗啡。1874年英国化学家莱特在吗啡中加入冰醋酸等物质，首次提炼出镇痛效果更加好半合成化衍生物二乙酰吗啡，即海洛因。海洛因对人体毒性是吗啡五倍以上，吸食海洛因二次，大多数情况下会使人上瘾，产生生理和心理依赖。物理性质：纯度不一，由浅棕色至白色，纯海洛因为白色粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。盐酸海洛因易溶于水，其溶液无色透明。药用功效：比吗啡镇痛作用高4～8倍，对支气管炎、支气管哮喘、肺结核等病有奇效。它不但止痛效果好，更兼有非凡提神作用。海洛因吗啡2025/1/2964第64页中毒症状：瞳孔缩小如针孔，皮肤冷而发黑，呼吸极慢，深度昏迷，呼吸中枢麻痹，衰竭致命。海洛因吸毒者极易发生皮肤菌感染，如脓肿、败血症破伤风、肝炎、艾滋病等，甚至会因急性中毒而死亡。戒断症状