药理学（第5版） 课件 02 第2章 传出神经系统药理概述

第二章

传出神经系统药理概述目录

一二三四传出神经系统药物的作用方式和分类传出神经系统的分类及化学传递传出神经系统药物的递质传出神经系统的受体及效应知识目标：掌握传出神经系统递质和受体的分类、受体的分布及生理效应。熟悉传出神经系统药物的作用方式及药物的分类。了解传出神经系统的分类。能力目标：能指导患者合理使用毛果芸香碱药物。素质目标：通过学习神经递质的发现历程，培养刻苦钻研、探索创新精神。学习目标外周神经系统药物拟肾上腺素药拟胆碱药抗肾上腺素药抗胆碱药第一节

传出神经系统的分类及化学传递中枢神经系统

外周神经系统

传入神经系统传出神经系统植物神经系统运动神经系统交感神经系统副交感神经系统胆碱能神经肾上腺能神经传出神经系统自主神经系统运动神经系统根椐效应器不同而分心肌，平滑肌，腺体骨骼肌根据递质不同而分胆碱能神经---乙酰胆碱去甲肾上腺素能神经---去甲肾上腺素全部交感神经和副交感神经的节前纤维。运动神经，全部副交感神经的节后纤维，极少数交感神经节后纤维（汗腺，骨骼肌血管舒张）交感神经的节后纤维第一节

传出神经系统的分类及化学传递传出神经运

动

神

经自

主

神

经副交感神经交感神经节前纤维神经节▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲▲肾上腺髓质▲▲▲骨骼肌心肌

平滑肌

腺体

节后纤维第一节

传出神经系统的分类及化学传递递质(transmitter)当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。

第二节

传出神经系统的递质乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质

第二节

传出神经系统的递质交感神经节前纤维、副交感神经节前节后纤维、运动神经纤维都以乙酰胆碱为神经递质，属于胆碱能神经。交感神经节后纤维主要以去甲肾上腺素为神经递质，是肾上腺素能神经

第二节

传出神经系统的递质1.Ach的合成一、Ach的生物合成、贮存、释放与灭活

第二节

传出神经系统的递质2.Ach的贮存

Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含1000~50000分子的Ach。

第二节

传出神经系统的递质一、Ach的生物合成、贮存、释放与灭活3.Ach的释放

胞裂外排和量子化释放。4.Ach的消失

Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水解。作用迅速，其水解产物胆碱可以进入神经末梢，作为合成Ach的原料。

第二节

传出神经系统的递质一、Ach的生物合成、贮存、释放与灭活1.NA的合成

囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-

羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAD苯乙胺-N-甲基转移酶

第二节

传出神经系统的递质一、Ach的生物合成、贮存、释放与灭活NA贮存于囊泡中，一个囊泡内约含有10000分子的NA。

第二节

传出神经系统的递质二、NA的合成、贮存、释放与灭活2.NA的贮存3.NA的释放

胞裂外排(exocytosis)：当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形成裂孔，NA排入突触间隙。

第二节

传出神经系统的递质二、NA的合成、贮存、释放与灭活4.NA的消失(1)摄取(uptake)①摄取-1(uptake-1)或神经摄取(neuroalup-take)或贮存型摄取。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。不能摄取ISO。

第二节

传出神经系统的递质二、NA的合成、贮存、释放与灭活②摄取-2(uptake-2)或非神经组织摄取（non-neuroalup-take)或代谢型摄取。心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA，摄取的NA很快被COMT和MAO代谢。对ISO的摄取能力最强。

第二节

传出神经系统的递质二、NA的合成、贮存、释放与灭活(2)灭活①摄取-1的NA，部分未进入囊泡可被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-anineox-dase,MAO)破坏。②摄取-2的NA被细胞内的儿茶酚胺氧位甲基转移酶(actechol-O-ethyltransferease,COMT)和MAO所破坏。(3)释放的NA与突触后膜的受体结合产生效应。

第二节

传出神经系统的递质二、NA的合成、贮存、释放与灭活一、受体命名

根据递质选择性与受体结合的不同命名。1.胆碱受体(acetylcholinereceptor)：

能选择性与Ach相结合的受体。2.肾上腺素受体(adrenoceptor)：

能选择性与NA、AD、ISO相结合的受体。第三节

传出神经系统的受体及效应二、受体分型1.胆碱受体(1)M胆碱受体(毒蕈碱受体，Muscarinereceptor,M受体)M受体分为五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5。第三节

传出神经系统的受体及效应二、受体分型M受体小结心脏：抑制，四负。腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加。眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌

松弛。膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌

松弛。支气管平滑肌：兴奋时收缩。第三节

传出神经系统的受体及效应二、受体分型(2)N胆碱受体（烟碱受体，Nicotinereceptor)N1(NN)受体：神经节N受体N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体

第三节

传出神经系统的受体及效应二、受体分型2.肾上腺素受体(1)

受体

1

受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管血管收缩冠状血管收缩胃肠平滑肌松弛第三节

传出神经系统的受体及效应一、

基本作用直接作用于受体

药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而

产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。第四节

传出神经系统药物的

作用方式和分类一、

基本作用2.影响递质(1)影响递质释放①促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。(2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明，有机磷酸酯类等。第四节

传出神经系统药物的

作用方式和分类分类作用环节药物应用拟胆碱药M、N受体氨甲酰胆碱新斯的明促进胃肠蠕动肌无力、促进胃肠蠕动M受体毛果芸香碱促进胃肠蠕动、缩瞳抗胆碱药M受体