药物制剂生产（高级）课件 13-2 低分子溶液剂制备

项目13

液体制剂生产——任务13.1

低分子溶液剂制备【任务描述】液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。研究液体制剂必须着眼于制剂中药物粒子分散的程度。药物以分子状态分散在介质中，形成均相液体制剂，如低分子溶液剂、高分子溶液剂等；药物以微粒状态分散在介质中，形成非均相液体制剂，如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。本任务主要学习低分子溶液剂的定义、特点，常见低分子溶液剂，以及溶剂与附加剂，按照低分子溶液剂的生产工艺流程，完成低分子溶液剂的制备。【知识准备】低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂，包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、酊剂、醑剂、甘油剂等。低分子溶液剂为澄明液体；药物的分散度大，分散均匀；吸收速度较快，作用迅速，稳定性好；分剂量准确。13.1.1基础知识【知识准备】13.1.1基础知识1.低分子溶液剂的分类溶液剂：药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。溶液剂的溶质一般为不挥发性的化学药物，溶剂多为水，也可用不同浓度的乙醇或油为溶剂。根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。糖浆剂：含有原料药物的浓蔗糖水溶液。糖浆剂中的药物可以是化学药物也可以是药材的提取物。芳香水剂：芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓芳香水剂。芳香挥发性药物多数为挥发油。【知识准备】13.1.1基础知识1.低分子溶液剂的分类酊剂：将原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。可供内服或外用。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂。醑剂中的药物浓度一般为5％～10％，乙醇浓度一般为60％～90％。甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油剂用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油吸湿性较大，应密闭保存。【知识准备】13.1.1基础知识2.溶剂水甘油二甲基亚砜乙醇丙二醇聚乙二醇脂肪油液体石蜡乙酸乙酯【知识准备】13.1.1基础知识3.附加剂两种或多种混合溶剂在某种比例下，使难溶药物溶解度出现极大值羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵提升患者依从性，包括甜味剂、芳香剂、天然色素等增加药物的稳定性碘在水中的溶解度为1：2950（极微溶解），加入适量碘化钾，使碘与碘化钾形成分子间络合物KI3，显著提升碘的溶解度。表面活性剂低分子化合物【知识准备】13.1.2工艺流程【知识准备】13.1.2工艺流程类型配制工艺操作过程溶液剂溶解法取溶剂总体积1/2～3/4量的溶剂，加入药物搅拌使其溶解。过滤后定容至全量稀释法先将药物制成高浓度溶液，临用时再用溶剂稀释至所需浓度化学反应法将多种原料药混合在溶剂里反应制成新的药物溶液，过滤后定容至全量糖浆剂热溶法将蔗糖溶于沸水中，继续加热使其全部溶解，待降温后加入药物，搅拌使其溶解。过滤后定容至全量冷溶法将蔗糖溶于冷水或含药的溶液中，加入药物搅拌使其溶解，过滤后定容至全量混合法将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂芳香水剂溶解法可直接将药物与溶剂通过强力搅拌混合制得；也可先将药物加入固体分散剂（如滑石粉）混合均匀增大接触面后，再加溶剂溶解稀释法用一定浓度的乙醇溶剂制成的含大量挥发油的浓芳香水剂溶液，再将浓芳香水剂稀释至规定浓度，即得水蒸气蒸馏法取含挥发油的植物药材置于蒸馏器中，通入蒸汽蒸馏，得蒸馏液，除去未溶解挥发油，过滤至滤液澄清即得【任务实施】13.1.3称量核对原辅料的品名、规格、批号、有效期，确认无误后，按规定的方法和生产指令的投料量进行称量，记录并签名。原辅料按投料顺序称量。将计量器具空载，调至水平并调零。将所需物料用计量器具进行称量（物料净重=总重-皮重），称量必须有人独立复核。复核人对上述过程进行监督、复核，必须独立地确认所称物料的品名、数量与批生产指令一致无误，复核无误后在复核人项下签名。【任务实施】13.1.4溶解配液使用的容器具用纯化水冲洗后，按处方要求加入50%～75%溶剂，加入原辅料，在搅拌的状态下按投料顺序依次加入原辅料搅拌使其溶解。将溶解好的溶液通过工艺要求的滤器进行过滤。按处方要求将剩余量溶剂通过滤器加入药液中，并搅拌均匀，即得相应溶液剂产品。13.1.5溶解13.1.6溶解【知识总结】1.低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。2.低分子溶液剂为澄明液体；药物的分散度大，分散均匀；吸收速度较快，作用迅速，稳定性好；分剂量准确。3.低分子溶液剂包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂等。4.常用溶剂按极性大小分为极性溶剂