抗高血压药课件

21抗高血压药复习A呋塞米B甘露醇C氢氯噻嗪D布美他尼E乙酰唑胺1.青光眼局部用2.糖尿病并高血压不宜选用3.脑水肿者伴心衰宜选用4.肾性尿崩症用5.严重肺水肿者伴听力减退用ECACD21抗高血压药

抗高血压药

第十一章第一节又称降压药21抗高血压药掌握：一线抗高血压药物熟悉：抗高血压药物分类了解：其他抗高血压药物本章要求21抗高血压药1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告：理想血压：<120/80mmHg

正常血压：<130/85mmHg

正常高限：<130～139/85～89mmHg

高血压：≥140/90mmHg(18.7/12.0kPa)21抗高血压药高血压：

1级：收缩压140-159mmHg

或舒张压90-99mmHg

2级：收缩压160-179mmHg

或舒张压100-109mmHg3级：收缩压≥180mmHg

或舒张压≥110mmHg21抗高血压药高血压原发:90%继发:10%肾A狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊娠直接并发症脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病21抗高血压药病例：患者，男，58岁，工程师，高血压病史8年，近一年经常出现活动后心悸、气短，今日加重查体：BP：160/110mmHgHR：102次/分心脏扩大，肝肿大，下肢浮肿诊断：高血压、慢性充血性心力衰竭治疗：？？？21抗高血压药形成动脉血压的基本因素：

三个因素

1个前提血容量两个系统血压的调节2个条件心输出量外周血管阻力神经系统肾素血管紧张素系统（RAAS）21抗高血压药减轻靶器官损伤的药物第一节抗高血压药物降低血压—

降压药21抗高血压药分类：一.利尿药

氢氯噻嗪二.交感神经抑制药

1.中枢性降压药可乐定

2.神经节阻断药美加明

3.NA能神经末梢阻滞药利血平、胍乙啶

4.肾上腺素受体阻断药

α1R（-）哌唑嗪βR（-）普萘洛尔

α、βR（-）拉贝洛尔21抗高血压药三.钙拮抗药(CCB)

硝苯地平四.影响RAS药物ACEI卡托普利AT1拮抗药氯沙坦肾素抑制药

雷米克林21抗高血压药五.血管扩张药

1.直接扩张血管

肼屈嗪、硝普钠

2.钾通道开放药

二氮嗪、米诺地尔

3.其他扩血管药

酮色林21抗高血压药一、利尿药第二节常用抗高血压药物噻嗪类排钠Na+↓↓Na+-Ca2+Ca2+↓血管平滑肌舒张2.长期应用:1.早期：排钠利尿减少血容量降压机制21抗高血压药剂量应尽量小<25mg2～4W达效限制钠盐摄入2.和用－联合治疗各期高血压3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全

--高效利尿药【临床应用】降压作用温和、持久

降低并发症和死亡率1.单用－轻度高血压首选药21抗高血压药1.电解质紊乱K+Na+Mg2+Cl-

2.血糖糖尿病患者禁用

3.血脂尿酸

注意：合并留K+利尿药或ACEI

【不良反应】21抗高血压药吲哒帕胺(indapamide)非噻嗪类吲哚衍生物强效、长效降压药肾损害时大部分从胆汁排泄，无蓄积无血脂增高,不良反应少21抗高血压药二、钙拮抗药

BP机制：（-)心脏

（-)血管

应用：轻.中.重度高血压均有效伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病.肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压21抗高血压药分类：按化学结构分为：二氢吡啶类：硝苯地平血管苯烷胺类：维拉帕米地尔硫卓类：地尔硫卓血管心脏21抗高血压药长效类，起效平缓t1/2长反射性作用小防止和逆转心血管重构—效佳；尼群地平(nitrendipine):中效拉西地平(lacidipine)：长效氨氯地平(amlodipine)长效注意：剂量不易过大，以免血压急剧下降引起心肌缺血，增加猝死率硝苯地平(nifedipine)：短效21抗高血压药优点：作用温和，同时降低收缩压、舒张压降压时不减少肾血流量－肾病不引起脂质和糖代谢异常－糖尿病高脂血症长期服用无耐受性21抗高血压药缺点：反射性交感活性增强，尤其短效制剂，非二氢吡啶类抑制心脏，不宜用于心力衰竭，窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞21抗高血压药三、β受体阻断药

降压机制：（-）心脏β1--心率↓心力↓输出量↓（-）肾脏β1--肾素分泌↓RAS↓（-）中枢β受体--外周交感张力↓（-）交感突触前膜β2受体-正反馈-NE分泌↓↑PG合成21抗高血压药

分类：

非选择性β受体阻断药:普萘洛尔

选择性β1受体阻断药：吲哚洛尔

α、β－R阻断药：拉贝洛尔21抗高血压药适用于：各种不同严重程度高血压，尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛，老年人高血压疗效相对较差不良反应：心动过缓影响生活质量停药综合症禁用：支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、糖尿病，外周血管痉挛21抗高血压药

各种程度原发性高血压单用或合用

伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛普萘洛尔(propranolol)缺点:血脂↑

非选择性阻断β1β2受体注意：个体差异大，小剂量开始，逐渐增量<300mg/d逐渐减量21抗高血压药

选择性β1受体阻断药:

对血管、支气管影响较小吲哚洛尔：有ISA,血脂影响小阿替洛尔:无ISA,作用时间长

21抗高血压药拉贝洛尔(labetalol)α、β－R阻断药

适用于:

各种程度高血压及高血压急症，对血脂影响小，老年高血压患者使用安全大量:直立性低血压少数:疲乏.眩晕.上腹不适21抗高血压药

四.肾素血管紧张素系统抑制药ACEI卡托普利AT1阻断药(ARB)氯沙坦肾素抑制药

雷米克林肝细胞血管紧张素原AngⅠAngⅡ

ACE

糜酶旁路缓激肽失活肽AngⅢ肾素肾小球旁器颗粒细胞氨基转肽酶AT1AT2收缩血管+醛固酮促细胞增殖释放NO对抗AT121抗高血压药ACEI降压机制：1.循环血液和组织部位AngII生成2.缓激肽降解3.减弱AngⅡ对交感突触前膜AT1受体作用，NA4.防止血管平滑肌增生和血管重构5.肾脏AngⅡ－醛固酮ACEI的降压机制收缩血管升高血压ACE局部及循环血管内皮B2受体PGI2NO缓激肽失活肽AngIAngIIACEIACE局部及循环血管舒张血压下降AngII减少21抗高血压药ACEI常用药物分类

-SH：卡托普利（开博通）

-COO：依那普利(悦宁定)POO-：福辛普利活性药与前药

21抗高血压药ACEI特点：1.肾血流量增加－肾病2.增敏胰岛素，脂质代谢无明显影响－糖尿病3.不产生耐受性、停药不反跳4.抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构－左室肥厚,左心障碍、心梗21抗高血压药临床应用:各型高血压伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心功能障碍、急性心梗高血压者首选注意：轻度血钾

血管神经性水肿－少见而严重顽固性咳嗽－停药原因21抗高血压药卡托普利（captopril,巯甲丙脯酸）1.-SH对ACE直接抑制作用、自由基清除作用2.起效快，口服易受食物影响3.青霉胺样反应21抗高血压药依那普利(enalaapril)1.前药，作用出现缓慢2.作用比卡托普利强，维持时间长3.口服不受食物影响4.不良反应较少21抗高血压药AT1受体阻断药氯沙坦(losartan)缬沙坦(valsartan)厄贝沙坦(irbesartan)坎替沙坦(candesartan)强大持久替米沙坦(telmisaryan)21抗高血压药与ACEI相比的优点

1.选择性强，不影响缓激肽系统

2.对AngⅡ拮抗更完全，

3.反馈性引起AngII生成

4.不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿21抗高血压药氯沙坦（losartan)1.对AT1受体选择性阻断作用2.用于高血压治疗3.增加肾血流量，促进尿酸排泄4.逆转左室肥厚和血管增厚5.不增加对胰岛素的敏感性21抗高血压药第三节其他经典抗高血压药物（一）中枢性抗高血压药可乐定甲基多巴莫索尼定21抗高血压药α2受体唾液腺篮斑核NTSI1-咪唑啉受体RVLM可乐定甲基多巴胍法新胍那苄莫索尼定利美尼定口干嗜睡降血压↓血管收缩↓交感N活性↓NA释放21抗高血压药作用特点：降压中等偏强抑制胃肠分泌和运动C.CNS↓：嗜睡、幻觉D.突然停药反应E.不影响肾血量和小球滤过可乐定可乐定(clonifine)21抗高血压药中度高血压（尤其伴溃疡者），可用于长期治疗合用利尿药协同戒毒治疗，可消除戒断症状开角型青光眼临床应用可乐定21抗高血压药莫索尼定

(moxonidine)选择性(+)Ⅰ1咪唑啉受体,降压弱无停药反跳现象不良反应少：无镇静、无便秘21抗高血压药优点1.不引起反射性心率

2.降低血脂

TC

TG

LDL

HDL

用于轻中度高血压

二、α1受体阻断药——哌唑嗪(prazosin)不良反应首剂现象防:首剂减半用0.5mg卧位或睡前21抗高血压药三.血管平滑肌扩张药

扩张小A:肼屈嗪

扩张小A、小V:硝普钠

21抗高血压药

缺点：

1.激活交感神经－心率加快

诱发心绞痛

2.↑肾素和醛固酮分泌—水钠潴留

3.久用易产生耐受性

+利尿药、β受体阻断药21抗高血压药硝普钠(sodiumnitroprusside)特点：降压迅速、强大、短暂

机制：+血管内皮c→释放NO→(+)GC→cGMP↑---舒张平滑肌21抗高血压药高血压危象（首选）、急性心衰、急性心梗、麻醉时控制血压

注意

1.恶心、呕吐、精神不安

2.久用氰化物或硫氰化物

－硫代硫酸钠防治

3.现用现配,避光!监测血压，控制滴速硝普钠(sodiumnitroprusside)21抗高血压药

四.NE神经末梢阻滞药利血平胍乙啶21抗高血压药五.神经节阻断药竞争N1受体降压过强过快副作用多：便秘、扩瞳、口干、尿潴留用于高血压危象、主A瘤、手术中控制血压

樟磺咪芬六甲溴铵美卡拉明21抗高血压药第四节新型抗高血压药物一.钾通道开放药米诺地尔(minoxidil)长压定吡那地尔(pinacidil)尼可地尔(nicorandil)21抗高血压药缺点：

反射性引起交感活性增加，水钠潴留

＋利尿药、β－R阻断药多毛症21抗高血压药二.前列环素合成促进