【培训】 氨酚氢可酮产品培训

氨酚氢可酮®产品介绍HydrocodoneBitartrateandAcetaminophenTablets协同镇痛/优效安全1ASIPP和APS指南推荐：多模式镇痛多模式镇痛：联合不同作用机制的药物或/和不同镇痛方法不同作用机制药物：联合外周和/或中枢神经镇痛药物，药效协同从而更加有效地缓解疼痛（相比于单方）2基于多模式镇痛的治疗理念，什么样的治疗方案才是最优组合？3BillMcCarberg,MD.painmanagementManchikantiL,etal.drugsToday(Barc).2015,51(7):415-27.在美国氨酚氢可酮的处方量连续多年占据第一NO.14药物基本信息规格:本品为白色或类白色片剂。每片含镇痛活性成分重酒石酸氢可酮5mg和对乙酰氨基酚500mg适应症：本品适用于缓解中度到中重度疼痛用法用量：通常成人用量为：每4-6小时1-2片，24小时的总用药量不应超过4片。包装：铝塑包装，10片*1板/盒注意：属于第二类精神药物，管理更加规范5氨酚氢可酮药物机理6外周神经元背角脊根神经节疼痛传入调制外周伤害感受器损伤氢可酮与阿片受体结合产生中枢镇痛作用对乙酰氨基酚作用于外周镇痛中效阿片μ受体激动剂，主要作用于中枢神经系统和平滑肌

半合成的镇痛和镇咳药物，与可待因结构类似，镇痛为其6~8倍。又名二氢可待因酮，常与重酒石酸成盐即重酒石酸氢可酮成人每次5-10mg，每4-6h一次，安全剂量45mg/d健康志愿者口服10mg，1.3±0.3小时达到Cmax，为23.6±5.2ng/ml，t1/2为3.8±0.3h。代谢：包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基还原为6-α或6-β羟基代谢物名称机制剂量药代动力学氢可酮（Hydrocodone）74-6h口服10-15mg/kg，最大剂量不超过100mg/kg.d，日口服超4g可引起严重肝脏损伤和急性肾小管坏死，口服联用不超3g解热镇痛，抑制PGs，调节下行5－HT能通路，提高痛阈起到镇痛作用轻度至中度疼痛常用药，与阿片类或曲马多或NSAIDs联用，可起到镇痛叠加作用胃肠道迅速吸收，血浆半衰期为1.25-3.0h，肝脏损伤或过量服用时半衰期延长。通过肝代谢消除，经肾脏排出。机制剂量应用药代动力学对乙酰氨基酚(APAP)8针对癌痛，氨酚氢可酮用于轻到中度起始治疗适用于未服用过阿片类药物的患者的推荐起始药量9针对慢性中、重度癌痛，氨酚氢可酮的镇痛效果与氨酚可待因相当ClinicalTherapeutics,2007,29(4):581-587.10对于慢性癌痛，氨酚氢可酮的镇痛效果与曲马多相当，且不良反应发生率显著低于曲马多研究背景：一项随机、双盲、多中心对照研究，纳入118例因持续中重度癌痛需要应用镇痛药物的患者，随机分配接受氨酚氢可酮25/2500mg/d（n=62）或曲马多200mg/d（n=56）治疗，如果任一治疗组疼痛未缓解（

疼痛评分VAS>4），剂量加倍。比较氨酚氢可酮和曲马多缓解癌痛治疗的有效性和安全性。11ClinicalJournalofPain,2008,24(1):1-4.缓解疼痛患者比例%研究结果12对于急性骨骼肌疼痛，氨酚氢可酮的镇痛效果优于曲马多，AnnalsofEmergencyMedicine,1998,32(2):139-143.13对于急性骨骼肌疼痛，氨酚氢可酮与氨酚羟考酮的镇痛效果相当一项前瞻性、随机、双盲的临床研究，纳入240例非老年急性骨骼肌痛的患者，随机接受羟考酮/对乙酰氨基酚5mg/325mg（n=107）或氢可酮/对乙酰氨基酚5mg/325mg（n=113）治疗，以NRS评分作为疼痛缓解的评估标准。NRS评分AcademicEmergencyMedicine,2015,

22(11):27-36.142017年，ASIPP发表阿片药物用于慢性非癌痛治疗指南，其中提到对于重度疼痛，起始药物为氢可酮、羟考酮、二氢吗啡酮和吗啡对于慢性非癌痛，氢可酮为重度疼痛一线用药15氨酚氢可酮特点----多模式镇痛药物之一重酒石酸氢可酮5mg对乙酰氨基酚500mg协同镇痛，此制剂向医生提供了最有效的镇痛药复方制剂之一；氢可酮最低剂量，且配伍的对乙酰氨基酚可减少其镇静作用，增加患者对氢可酮的耐受性常规剂量对乙酰氨基酚，即满足短期使用（<10日）一日最大剂量不超过4000mg，长期使用（>10日）不超过2600mg，又避免了服用对乙酰氨基酚过量的可能风险16关于FDA规定，复方镇痛药中对乙酰氨基酚（APAP）含量不能超过325mg的解释17原文链接：/Drugs/DrugSafety/ucm239821.htmFDA规定，APAP在24h内服用的最大剂量不得超过4000mg，否则造成急性肝损伤。美国国情下，APAP是最广泛使用的镇痛药物，患者往往同时服用多种含有对乙酰氨基酚的药物，每种药物的含量不同，患者很容易误服导致过量FDA作出统一规定，将所有含有对乙酰氨基酚的药物的含量控制在325mg以下，这是一个绝对安全的剂量，比如在这个剂量下，患者每天最多给药6次，每次最多2片，那么一天的最大剂量也不会超过4000mg1801FDA规定的核心02我们需要告诉医生的是FDA规定核心就是为了方便患者服药的方便性，避免患者同时服用不同剂量的APAP复方制剂时，在无意识的情况下误服导致药物过量从而产生肝损伤。真正需要注意是日剂量不超过4000mg，超过这个剂量会导致肝损伤，单剂量的325mg与肝损伤没有关系。强调日剂量的控制，氨酚氢可酮虽然每片剂量超过325mg，但依照药品说明书上的用法用量每天服药不超过4片，是不会超过日剂量的，同样也不会产生肝损伤。医生可以放心使用氨酚氢可酮。0102中国国情，放心使用氨酚氢可酮19产品达峰时间半衰期生物利用度氨酚氢可酮1.3±0.3h3.8±0.3h112.77±26.54%曲马多2.3±0.7h6.3±1.4h96.40%奥施康定（高成瘾性）2.62±1.07h3.8±0.3h60-87%美沙酮4h7.6h80-93%泰勒宁约2h3.51±1.43h87%同类产品氨酚氢可酮达峰时间最短，起效最快2021目标科室皮肤骨科疼痛外科肿瘤口腔皮肤22产品适应症及推广点外科术后疼痛，术后可进食患者首选口服镇痛药牙痛、慢性口颌疼痛、口颌外科疼痛口腔骨科骨科急性疼痛，对于急性骨骼肌疼痛，效果优于曲马多，与氨酚羟考酮（泰勒宁®）相当皮肤带状疱疹后神经痛中度癌痛，精二类处方使用更加方便，效果与氨酚待因和曲马多相当，不良反应发生率更低肿瘤23主要竞品分析及竞争策略24骨科主要竞争产品以非甾体类为主每个地区竞品有差别，主要为西乐葆、乐松等氨酚氢可酮用于中度镇痛，镇痛级别高，对于急性骨骼肌痛或慢性疼痛的急性发作效果更好非甾体类药物对于胃溃疡、有胃出血史患者、肾脏疾病、严重高血压和心脏搭桥手术患者有禁忌，老年患者不可长期服用。对于骨科慢性中度以上疼痛患者建议使用复方阿片类药物。25外科主要竞争产品以针剂和口服阿片类为主术后可进食时，APS和ASA指南推荐首选口服给药，比起针剂，口服给药更加方便。氨酚氢可酮镇痛级别为中度，并具有良好的耐受性和躯体依赖性精二类处方管理，比起麻醉药及精一类产品处方更加便捷指南推荐多模式镇痛，氨酚氢可酮为复方制剂，阿片类与对乙酰氨基酚联合使用，药效相加或协同，不良反应降低，符合多模式镇痛理论26肿瘤主要竞争产品以中度疼痛二阶梯镇痛产品为主小剂量奥施康定（5mg，10mg)，美施康定，奇曼丁，有些地方包括一些组方制剂、针剂相比针剂，口服给药更加方便，且为精二类处方管理，患者拿药更加便捷。相比其他口服镇痛药，氨酚氢可酮起效快，效果与曲马多和氨酚可待因相当，不良反应发生率更低，中重度癌痛均可使用。总结氨酚氢可酮片是经典复方制剂，药效相加或协同，不良反应降低，且具有良好的耐受性和躯体依赖性对于急性骨骼肌疼痛，氨酚氢可酮的镇痛效果优于曲马多，与氨酚羟考酮相当对于慢性中、重度癌痛，氨酚氢可酮的镇痛效果与氨酚可待因相当对于慢性癌痛，氨酚氢可酮镇痛效果与曲马多相当，但不良反应显著低于曲马多对于慢性非癌痛，氨酚氢可酮是重度疼痛一线用药氨酚氢可酮片连续11年美国处方量排名第一，临床使用经验丰富。精二类处方，相比麻醉或精一类药物处方更便捷。27常见不良反应及应对阿片类药物特有的不良反应：头晕，恶心呕吐，便秘，肌肉痉挛等