TAS-121-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemETAS-121Cat.No.:HY-164392CASNo.:1451370-01-6分⼦式:C₂₂H₂₀N₆O分⼦量:384.43作⽤靶点:EGFR;Apoptosis作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性TAS-121⼀种具有⼝服活性、选择性、共价的第三代突变型EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。TAS-121抑制L858R突变(IC50=1.7nM)、Ex19del突变(IC50=2.7nM)、L858R/T790M突变(IC50=0.56nM)和Ex19del/T790M突变(IC50=1.1nM)以及野⽣型EGFR(IC50=8.2nM)。TAS-121抑制HER2和HER4，IC50分别为110和2.6nM。TAS-121抑制EGFR及其下游信号靶标的磷酸化，从⽽阻⽌细胞增殖。TAS-121诱导细胞凋亡，并在SW48(EGFRG719S)和NCI-H1975(EGFRL858R/T790M)异种移植模型中显⽰抗肿瘤活性。IC50&TargetEGFRL858REGFR(ex19del)EGFRL858R/T790MEGFR1.7nM(IC50)2.7nM(IC50)0.56nM(IC50)(ex19del/T790M)1.1nM(IC50)EGFR(WT)HER2HER48.2nM(IC50)110nM(IC50)2.6nM(IC50)REFERENCES[1].KimihiroIto,etal.TAS-121,ASelectiveMutantEGFRInhibitor,ShowsActivityAgainstTumorsExpressingVariousEGFRMutationsIncludingT790MandUncommonMutationsG719X.MolCancerTher.2019May;18(5):920-928.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>

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