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文档简介
激素类药物第五节性激素和口服避孕药性激素分泌的调节雌激素和孕激素的分泌受下丘脑-垂体前叶的调节。下丘脑分泌促性腺激素释放激素(GnRH),它促进垂体前叶分泌促卵泡素(FSH)和黄体生成素(LH)。FSH促进卵巢的卵泡生长发育,而在FSH和LH共同作用下,使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药性激素对垂体前叶的分泌功能具有反馈作用(1)长反馈:排卵前,体内雌激素水平高,可反馈性促进下丘脑释放GnRH,从而促进排卵;而在黄体期(分泌期)由于雌激素、孕激素水平都比较高,则反馈性抑制下丘脑释放GnRH,从而抑制排卵。(2)短反馈:即垂体释放的FSH和LH直接作用于下丘脑,反馈性抑制下丘脑释放GnRH。性激素分泌的调节第五节性激素和口服避孕药--性激素类药(一)雌激素类药及抗雌激素类药卵巢分泌的雌激素主要是雌二醇。人工合成品有己烯雌酚、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇等。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药作用(1)对于未成年女性:雌激素可以促进女性性器官的发育,维持女性第二性征。(2)对于成年女性:雌激素可保持其女性第二性征,并在孕激素的协同作用下时子宫内膜形成周期性变化,从而形成月经周期。(3)较大剂量可反馈性抑制促性腺激素的分泌,从而抑制排卵;抑制催乳素对乳腺刺激作用,抑制乳汁分泌;还具有对抗雄激素的作用。(4)影响水盐代谢:有轻度水钠潴留作用;有预防动脉粥样硬化的作用;增加骨骼钙沉积,加速骨骺闭合。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雌激素类药临床应用1.卵巢功能不全与闭经2.功能性子宫出血3.晚期乳腺瘤4.更年期综合征5.乳房胀痛6.前列腺癌7.痤疮8.避孕第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雌激素类药不良反应胃肠反应常见恶心、呕吐、食欲不振,从小剂量开始,可减轻反应。子宫出血久服可因子宫内膜过度增生而发生出血。胆汁郁积性黄疽肝功能不良者慎用。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雌激素类药氯米芬(Clomiphene)
本药雌激素受体结合后,能发挥较强的竞争性拮抗雌激素作用。因阻断下丘脑的雌激素受体,从而消除雌二醇的负反馈性抑制,促进腺垂体分泌促性腺激素,诱发排卵。用于不孕症、无排卵性出血、功能性子宫出血、闭经和乳房纤维囊性疾病。大量持续服用可引起卵巢肿大,卵巢囊肿患者禁用。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-抗雌激素类药作用黄体酮(progesterone,孕酮)使子宫内膜由增生期变为分泌期,有利于孕卵着床和胚胎发育;降低子宫对缩宫素的敏感性,抑制子宫收缩,起保胎作用;促进乳腺腺泡发育,为哺乳作准备;大剂量抑制腺垂体LH的分泌,因而抑制卵巢排卵;第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-孕激素类药临床应用1.功能性子宫出血:2.先兆流产与习惯性流产:3.原发性痛经和子宫内膜异位症:4.子宫内膜腺癌:5.前列腺肥大和前列腺癌。
不良反应
偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。有时可致胎儿生殖器畸形。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-孕激素类药
抗孕激素类药物可干扰孕酮的合成和影响孕酮的代谢,本类药物有米非司酮、孕三烯酮、环氧司坦、曲洛司坦等。
米非司酮是孕激素受体阻断剂,由于它可对抗黄体酮对子宫内膜的作用,所以可产生抗着床作用,可作为避孕的有效措施;米非司酮还具有抗早孕作用,用于终止早期妊娠,可引起子宫出血延长,但一般无需特别处理。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-孕激素类药天然雄激素主要是睾丸间质细胞分泌的睾酮(testosterone,睾丸素),临床常用合成睾酮及其衍生物,如甲睾酮(methyltestosterone)、丙酸睾酮(testosteronepropionate)和十一酸睾酮(Testosteroneundecanoate)等。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雄激素类药①促进并维持男性性器官和第二性征的发育和成熟;②抗雌激素作用;③兴奋骨髓造血功能,使红细胞、白细胞增加;④同化作用,使肌肉发达,体重增加,减少蛋白质分解,降低氮质血症;⑤促进免疫球蛋白合成,增强机体免疫功能。此外还有增加肾小管对水、钠再吸收及保留钙的作用。作用第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雄激素类药应用(1)无睾症或类无睾症:可用作替代疗法。(2)功能性子宫出血:(3)乳腺癌和卵巢癌:可暂时减轻症状。(4)再生障碍性贫血:用甲睾酮或丙酸睾酮可改善骨髓造血功能。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雄激素类药不良反应长期用于女性病人,引起多毛、痤疮、闭经等男性化现象。可引起胆汁郁积性黄疸和水钠潴留。肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭的病人应慎用。孕妇及前列腺癌病人禁用。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-雄激素类药避孕药是指阻碍受孕或防止妊娠的一类药物。常用的避孕药是以孕激素为主,雌激素为辅的复方制剂。根据作用环节不同可分为:①主要抑制排卵的药物:多为雌激素和孕激素组成的复方制剂。②主要阻碍受精的药物:如低剂量孕激素、外用杀精子剂及绝育药等。③主要干扰孕卵着床药:如较大剂量孕激素及其他事后避孕药。④主要影响子宫和胎盘功能的药物:如抗孕激素、前列腺素等。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-口服避孕药口服避孕药应用人工合成的雌激素、孕激素配伍组成,目前常用的有炔诺酮(norethistemne)、甲地孕酮(megestrolacetate)、炔诺孕酮(norgestrel)、左炔诺孕酮(levonorgestrel)等孕激素,与炔雌醇(ethinylestradiol)组成各种复方制剂。(一)短效口服避孕药第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-口服避孕药主要是通过抑制排卵;改变宫颈粘液的粘稠度,阻滞精子穿过;改变子宫内膜的组织形态,不利于孕卵着床。
作用和临床应用第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-口服避孕药(二)长效口服避孕药(三)探亲避孕药
二、外用避孕药三、抗早孕药第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-口服避孕药口服避孕药相关知识
女性使用的口服避孕药,主要是人工合成的雌激素、孕激素。采用合成的甾体性激素作为避孕药在20世纪30年代已有突破性进展。1956年美国波斯顿大学的平库斯等人首次合成异炔诺酮,并进行了临床试验。1960年美国食品药物管理局批准了第一种口服避孕药异炔诺酮-10,是含有雌激素的复方制剂。由于口服避孕药使用方便,效果满意,很快在世界范围推广使用。第五节性激素和口服避孕药--性激素类药-口服避孕药绝经(menopause)
绝经是妇女的一个生理现象,伴随绝经引起的雌激素不足,并与其他体内、体外因素共同作用,使部分妇女出现异常心理和躯体改变,表现为潮热,出汗、烦躁、焦虑、紧张和抑郁等症状,称为绝经期综合征(meno
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