执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-口服液体制剂（二）

第四章-口服液体制剂(二)

第二节口服液体制剂

三、表面活性剂

表面活性剂分子：亲水基和亲油基的两亲性分子。

正吸附改变了溶液表面的性质,

使表面张力降低，随之产

生较好的润湿、乳化等作用。

CH3cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2cH2COONa

|棕相酸钠的两亲性结构

>|一清水基一|

憎水基

空气

(a)达C.M.C之前(b)达C.M.C时(c)大于C.M.C时

—绝大部分吸附于表面——形成表面1的开始——大最大型胶束形成

少数溶解或成小型胶束有大型球状胶束形成(球状或其它形状)

（一）表面活性剂的分类

根据是否解离：离子表面活性剂VS非离子表面活性剂

根据离子表面活性剂所带电荷：阳离子表面活性剂VS阴离子表面活

性剂VS两性离子表面活性剂。

‘硬脂酸钠

阴r高级脂肪・油酸钠

离酸盐

硬脂酸胺

子

型

表r硫酸化蔑麻油

硫酸

面化物

活十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）

性

剂

I磺酸十二烷基苯磺酸钠

化物

阳离子型表面活性剂一一苯扎氯钱（洁尔灭）、苯扎嗅钱（新洁尔灭）

（又称季镂化合物；与阴离子表面活性剂合用产生结合而失去活性,

产生沉淀；用于杀菌防腐剂）

两性离子型表面活性剂一一豆磷脂、卵磷脂

脂肪酸山梨坦类一司盘

聚山梨酯——吐温

非离子

聚氧乙烯脂肪醐旨类

型表面＜

活性齐11聚氧乙烯脂肪醇酸类

聚氧乙■烯聚氧丙烯共聚物——泊洛沙姆

蔗糖脂肪酸酯

（二）表面活性剂的毒性

阳离子表面活性剂＞阴离子表面活性剂》非离子表面活性剂

溶血作用顺序：聚氧乙烯烷基酸》聚氧乙烯芳基雌〉聚氧乙烯脂肪酸酯》

吐温20＞吐温60＞吐温40.〉吐温80

静脉注射一般不加表面活性剂，非要加一一卵磷脂、豆磷脂、泊洛沙

姆

（三）表面活性剂在口服液体制剂中的应用

应用HLB（亲水亲油平衡值）及其它

增溶剂15-18

0/W8-16

乳化剂

W/03-8

润湿剂7-9

亲水亲油平衡值

小亲脂来大亲水

7到9做润湿剂

15以上可增溶

8前8后各不同

油包水来水包油

阳离子型表面活性剂：不内服

阴离子型表面活性剂：外用制剂的乳化剂

两性离子型/非离子型表面活性剂：内服

四、低分子溶液剂

1、溶液剂

2、糖浆剂

3、芳香水剂

4、涂剂

5、醋剂

2、芳香水剂

芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液，

亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。

芳香性植物药材:经水蒸气蒸储法制得的内服澄明液体制剂称为露剂。

应现用现配

金银花露、薄荷水

3、醋剂

指挥发性药物的浓乙醇溶液（乙醇的浓度一般为60%〜90%）。可以内

服、外用。

用以制备芳香水剂的药物一般都可以制成醋剂，如薄荷醋

现用现配

4、酊剂

规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂。

剧毒的酊剂：每100ml相当于原药物10g

其他酊剂：每100ml相当于原药物20g

5、地剂

药物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液剂

故含有：芳香剂、甜味剂、乙醇

酉也剂中的乙醇含量能使药物溶解即可，5%~40%之间

药物一般具有强烈的药效和不良的味道

醐剂稳定，味道适口，本身具有防腐性，成本高；国外使用普通

1937年，美国发生历史上最大的药害事件之一：磺胺酣剂事件。

原来，为了方便儿童食用，美国Massengill公司的主任药师瓦特金

斯将二甘醇代替了乙醇作为融酶，制成了适宜儿童服用的口服液体制

剂。

6、糖浆剂

药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。

含蔗糖量应不低于45%(g/ml)

密封，阴凉处贮存

不宜饭前、睡前服用

不宜口对瓶直接服用

止咳糖浆服用后不宜立即饮水

糖尿病患者忌服，患有化脓性感染的患者也应忌服，血糖升高后可造

成患处感染加重或经久不愈

五、高分子溶液剂与溶胶剂

高分子溶液

溶胶（疏液胶体）

（亲水胶体）

是否均相均相非均相

分散相

单分子形式多分子聚合体（胶体微粒）

分散形式

外观澄明澄明，有乳光（散射）

热力学稳定不稳定

动力学稳定稳定（布朗运动强，无沉降）

举例胃蛋白酶合剂氢氧化铝凝胶、纳米银溶胶

纳米银溶胶（非口服品种）

AgN03——主药

柠檬酸钠溶液一一还原剂，剂量影响生成纳米银的量。

以纳米银溶胶为抗菌剂制得的产品已用于建筑工程防腐。

目前溶胶剂口服品种少

六、口服混悬剂

(一)混悬剂的特点

1、有助于难溶性药物制成液体制剂，并提高药物的稳定性。

2、相比于固体制剂更加便于服用。混悬液属于粗分散体，可以掩盖

药物的不良气味。

3、产生长效作用。

(-)混悬剂的质量要求

1、沉降容积比

F值在0~1之间，F愈大混悬剂就愈稳定。

2、重新分散性

3、微粒大小

4、絮凝度04

roo

Fs为去絮凝混悬剂的沉降容积比，

F为絮凝混悬剂的沉降容积比，

•为絮凝所引起沉降容积比增加的倍数

•P值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂的稳定性愈高。

5、流变学

(三)混悬剂常用稳定剂

包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等。

1、润湿剂

疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂，提高疏水性药物的亲水

性。

2、助悬剂

能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微

粒亲水性的附加剂。

助悬剂的种类主要包括：

(1)低分子助悬剂：如甘油、糖浆等。

(2)高分子助悬剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、甲基纤维素、

竣甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇、果胶、琼

脂、白芨胶。

3、絮凝剂与反絮凝剂

絮凝：已-电位',排斥力〈吸引力，疏松状态，可恢复。

C-电位在20〜25mV,使其能发生絮凝。

反絮凝：已-电位/,排斥力＞吸引力，无支撑，会结块。

常用絮凝剂和反絮凝剂：枸椽酸盐、枸椽酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸

氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）。

【例-X型题】（2018年真题）患儿，男，2周岁因普通感冒引起高热，

哭闹不止，医师处方给予布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病

例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于（）。

A.小儿服用混悬剂更方便

B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用

C.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠道刺激小

D.适宜于分剂量给药

E.含有山梨醇，味甜，顺应性高

答案：ACDE

【例-B型题】（2017年真题）

A.着色剂B.助悬剂

C.润湿剂D.pH调节剂

E.溶剂

关于布洛芬混悬液，选择正确答案：

1、处方组成中的枸檬酸是作为（）。

2、处方组成中的甘油是作为（）o

3、处方组成中的羟丙甲纤维是作为（）o

答案：D、C、B

七、乳剂

（-）乳剂的组成、分类

1、乳剂的组成

油相（。）、水相（W）和乳化剂是构成乳剂的基本成分

乳剂二油相+水相+乳化剂

2、乳剂的分类

水包油（0/W）型或油包水（W/0）型

3、乳剂的特点

（1）快。

（2）0/W型乳剂可掩盖药物的不良气味（包衣、胶囊剂、混悬剂）。

（3）减少药物的刺激性及毒副作用。

（4）可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性,

如对水敏感的药物。

（5）油性药物制成乳剂后，剂量准确，使用方便。

问题：分层、破乳或酸败等现象。

（二）乳化剂

分类特点

0/W；新鲜配置或加适当的防腐剂

高分子化合物阿拉伯胶、西黄黄胶、明胶、杏树胶、卵黄、果

胶。

表面活性剂类乳

稳定性低于高分子化合物乳化剂

化齐U

硅藻土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧硅、白陶土，

用于制备0/W型乳剂。

固体粉末乳化剂

氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁，用于制备W/0

型乳剂。

（三）乳剂的稳定性

分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。

（1）分层：分散相和分散介质之间的密度差造成的。

2。”

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