口腔执业医师题库（十一）药物学

口腔执业医师题库（十一）药物学药物效应动力学1．药物出现副作用的主要原因是A.药物剂量过大B.药物的选择性低C.患者对药物过敏D.药物代谢得慢E.药物排泄得慢（2～3题共用备选答案）A.在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应B.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应C.突然停药后原有疾病加剧D.反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效E.一类先天遗传异常所致的反应2．停药反应是指3．变态反应是指4，下列关于治疗指数的叙述，正确的是A.比值越大就越不安全B.ED50/LD50C.ED50/TD5D.比值越大，药物毒性越大E.LD50/ED505．药物依赖是指个体对药物产生A.精神依赖B.躯体依赖C.耐受性增加D.精神和躯体依赖E.耐受性降低 1．【答案】B【解析】副作用和毒性反应是常考的考点，前者在治疗剂量出现，后者由剂量过大或疗程过长引起。2．【答案】C3．【答案】D【解析】停药反应（withdrawalreaction）：突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应（reboundreaction），例如长期服用可乐定降血压，停药次日血压明显回升。变态反应（allergicreaction）：变态反应是一类免疫反应，也称过敏反应（hypersensi—tivereaction）。常见于过敏体质患者。临床表现各药不同，各人也不同。反应性质与药物原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。反应严重度差异很大，与剂量也无关。4．【答案】E【解析】半数有效量（ED50）：能引起50％的实验动物出现阳性反应时的药物剂量；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。治疗指数（TI）：LD50／ED50的比值称为治疗指数（TI），用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。【注意】以治疗指数来评价药物的安全性，并不完全可靠。如某药的ED和LD两条曲线的首尾有重叠，即有效剂量与其致死剂量之间有重叠。可以用1％致死量（LD1）与99％有效量（LD99）的比值或5％致死量（LD5）与95％有效量（ED95）之间的距离来衡量药物的安全性。5．【答案】D【解析】传统上将依赖分为躯体依赖和心理依赖。躯体依赖也称为生理依赖，它是由于反复用药所造成的一种病理适应状态，表现为耐受性增加和戒断状态。心理依赖又称精神依赖，它使使用者产生一种愉快满足或欣快的感觉，驱使使用者为寻求这种感觉而反复使用药物，表现所谓的渴求状态。药物代谢动力学1．首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到C...B.为了使血药浓度维持高水平向单C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了提高生物利用度2．按一级消除动力学的药物特点为A.药物的半衰期与剂量有关B.为绝大多数药物的消除方式C.单位时间内实际消除的药量不变D.单位时间内实际消除的药量递增E．体内药物经2～3个半衰期后，可基本清除干净3．可引起首关消除的主要给药途径是A.吸入给药B.舌下给药C.口服给药D.直肠给药E.皮下注射4．药物的生物利用度是指A.药物经胃肠道进入门脉的分量B.药物能吸收进入体循环的分量C.药物吸收后达到作用点的分量D.药物吸收后进人体内的相对速度E.药物吸收进人体循环的相对分量和速度1.【答案】A际市强料印潭而从，無泪高开平水2.【答案】B全瓦饭新，定不，奋兴成衣熟秀【解析】一级消除也称恒比消除，即单位时间内消除药物的比例恒定，药物的消除速度与体内血药浓度成正比，药物的消除半衰期恒定。一级消除为绝大多数药物在治疗剂量下的消除方式，体内药物经5个半衰期（tl/2）后基本消除干净。根据半衰期可确定给药间隔时间。一般来说，给药间隔时间约为一个半衰期。零级消除也称恒速消除，即单位时间内消除的药物的量是恒定的，不随体内血药浓度的变化而变化，药物的消除半衰期不是恒定的，给药剂量越大半衰期越长。3.【答案】C【解析】首过（关）消除：有些药物口服后首次通过胃肠道或肝脏时被其中代谢的酶灭活，进人体循环的有效药量减少，这种现象称为首过消除。具有首关消除明显的药物不能采取口服给药。如硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素具有明显的首过消除。4．【答案】E【解析】生物利用度是指不同剂型的药物进入体内吸收后，进入体循环的药量与给药量的比值，即生物利用度＝进入体循环药量／给药量x100％胆碱受体激动药1．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是A.能直接激动M受体，产生M样作用B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C.可使眼内压升高D.可用于治疗青光眼E．常用制剂为1％滴眼液2．术后腹气胀应选用以下哪种药A.阿托品B.东莨菪碱C.毒扁豆碱D.新斯的明E.毛果芸香碱1．【答案】【解析】毛果芸香碱药理作用；能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。①滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。②腺体吸收后能激动腺体的M胆碱受体，汗腺和唾液腺分泌增加最明显。③临床应用：I.青光眼；II.虹膜炎（与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连）。2．【答案】D【解析】新斯的明的临床应用：①重症肌无力：为一种自身免疫性疾病，其主要特征为肌肉经短暂、重复活动后，出现肌无力症状。患者血清中大20让0多有抗胆碱受体的抗体存在，且其骨骼肌终板电位的胆碱能受体数量可减少70％～90％。一般患者可采用口服给药方式，剂量必须严格掌握，以免过量引起药物中毒，出现“胆碱能危象”，使肌无力症状加剧。严重患者和紧急情况下，应采用皮下注射或肌内注射给药。给药后15分钟左右即可使症状减轻，可维持2～4小时。②腹气胀利尿潴留：新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排尿及排气，适用于手术后腹气胀和尿潴留。③阵发性室上心动过速：药物通过拟胆碱作用使心室率减慢。④非除极化型骨骼肌松弛药，如简箭毒碱过量时的解毒。抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药1．有机磷酸酯类急性中毒表现为A.腺体分泌减少、胃肠平滑肌兴奋B.膀胱逼尿肌松弛、呼吸肌麻痹C.支气管平滑肌松弛、唾液腺分泌增加D.神经节兴奋、心血管作用复杂E.脑内乙酰胆碱水平下降、瞳孔扩大2．临床上，新斯的明禁用于A.麻痹性肠梗阻B.机械性肠梗阻C.手术后尿潴留D.重症肌无力E.筒箭毒碱过量中毒1．【答案】D【解析】乙酰胆碱作用极其广泛，因此有机磷酸酯类中毒时，其急性症状表现多样化。轻度中毒以M样症状为主，中度中毒可同时出现M样和N样症状，重度中毒时除表现为外周M样、N样症状外，尚可出现中枢神经系统症状。①M样症状：I.眼：严重中毒者大多出现瞳孔缩小，但中毒早期可能并不出现。此外，尚可见视物模糊或睫状肌痉挛所致的眼痛。II.腺体：出现流涎和出汗，严重者可见口吐白沫、大汗淋漓。III.呼吸系统：支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难甚至肺水肿。IV.胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋及有机磷酸酯类对胃肠道黏膜的刺激作用，出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻等症状。V、泌尿系统：严重患者可由于膀胱逼尿肌痉挛性收缩而引起小便失禁。VI.心血管系统：M样作用主要引起心率减慢及血压下降。当患者同时有N样症状时，则血压有时可升高，故此时心血管作用较为复杂。②N样症状：表现为交感和副交感神经节的N，受体兴奋及骨骼肌运动终板的N2受体兴奋。神经节兴奋在胃肠道、腺体、眼等方面为胆碱能神经占优势，故其结果与M样作用基本相似。但在心血管，则以去甲肾上腺素能神经占优势，表现为心肌收缩力加强，血压上升。N2受体激动表现为肌束颤动，常先自小肌肉如眼睑、颜面和舌肌开始，进而累及全身；严重时可因呼吸肌麻痹而死亡。③中枢症状：为严重中毒时所表现的症状，是有机磷酸酯类引起脑内乙酰胆碱水平升高所致，从而影响神经冲动在突触的传递。表现为先兴奋、不安、谵语及全身肌肉抽搐，进而转入抑制，出现昏迷。此时由于延髓4脑血管运动中枢抑制而出现血压下降及呼吸麻痹而呼吸停止。2．【答案】B【解析】新斯的明可以兴奋胃肠道平滑肌，从而加重肠梗阻症状。M胆碱受体阻断药1．阿托品用于治疗A.心源性休克B.过敏性休克C.失血性休克D.感染中毒性休克E.神经源性休克2．阿托品中毒是可用下列何种药物治疗A.毛果芸香碱B.酚妥拉明C.东莨菪碱D.后马托品E.山莨菪碱1．【答案】D2．【答案】A【解析】单纯的阿托品中毒可选用新斯的明或毛果芸香碱作为对抗剂。新斯的明具有拟胆碱作用，可使心率减慢，腺体分泌增加，用量为每次0.02mg／kg，15～20分钟用药1次直至口干消失为止。毛果芸香碱是节后拟胆碱药，可使腺体分泌增加，对严重阿托品中毒每次用5～10mg，15～30分钟用药1次，直至口腔潮湿为止。肾上腺素受体激动药1．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是A.去甲肾上腺素B.多巴胺C.可乐定D.肾上腺素E.多巴酚丁胺2．抢救青霉素引起过敏性休克首选药物是A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.肾上腺素D.多巴胺E.普萘洛尔3．明显舒张肾血管，增加肾血流的药是A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.去甲肾上腺素4.多巴胺药理作用不包括A.激动心脏β受体B.促进去甲肾上腺素的释放C.激动血管α受体D.激动血管多巴胺受体E.大剂量可使肾血管舒张5.能强烈收缩血管的药物是A.左旋多巴B.阿托品C.毛果芸香碱D.去甲肾上腺素E.酚妥拉明6，由交感缩血管神经末梢释放的主要神经递质是A.普萘洛尔B.去甲肾上腺素C.左旋多巴D.酚妥拉明E.肾上腺素1．【答案】D2．【答案】C3．【答案】D【解析】多巴胺：①激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体，效应与剂量相关。②小量时（每分钟按体重0.5～2μg／kg）主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加。③小到中等量时（每分钟按体重2～10μg／kg），能直接激动β，受体以及间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，最终使心排血量加大，收缩压升高，脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及心肌氧耗改善。④大量时（每分钟按体重大于10μg／kg）激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。4．【答案】E【解析】药理作用：激动α、β和外周的多巴胺（DA）受体。多巴胺也可促进神经末梢释放去甲肾上腺素，产生心血管效应。①兴奋心脏一一较弱。激动β，受体，加强心肌收缩力，增加心排血量。但一般剂量时对心率影响不明显，大剂量可加快心率。②舒缩血管—一外周收缩，内脏舒张。有利于保护重要脏器血供，非常好的抗休克药。③升高血压。④改善肾功能。⑤激动DA受体，扩张肾血管，增加肾血流量，使肾小球滤过率增加，并可直接抑制肾小管产生排钠利尿作用，尿量增多，可改善肾功能。临床应用：①用于各种休克：如感染性休克、心源性休克、出血性休克。但需注意补充血容量。②治疗急性肾衰竭：常与利尿药合用。③急性心功能不全。5．【答案】D6．【答案】B肾上腺素受体阻断药1．下列不是β受体阻断药的适应证的是A.高血压B.甲状腺功能亢进C.窦性心动过速D.心绞痛E.支气管哮喘2．哮喘患者最不宜选用的降压药是A.利尿剂B.α受体阻断剂C.β受体阻断剂D.血管紧张素转换酶抑制剂E.二氢吡啶类钙离子通道阻断剂1．【答案】E【解析】β受体阻断药的药理作用：①β受体阻断作用。I.心血管系统主要由于阻断心脏β，受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导。II.支气管平滑肌：支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。I.代谢：β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解。IV.肾素：β受体阻断药通过阻断邻肾小球细胞的β，受体而抑制肾素的释放。②内在拟交感活性：有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外还对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性。③膜稳定作用：有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。④其他：普萘洛尔有抗血小板聚集作用；β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能由减少房水的形成所致。临床应用：①心律失常、高血压。②心绞痛、心肌梗死：I.降低心肌耗氧量；II.降低血黏度，防止血小板聚集和血栓形成。③甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备：甲亢者β受体明显增多，通过阻断β受体可控制交感神经兴奋症状如震颤、心动过速等。④青光眼：抑制房水形成、降低眼内压，用噻吗洛尔滴眼主要用于原发性开角型光眼，也适用于某些继发性青光眼，疗效与毛果芸香碱相仿或略佳。⑤偏头痛：可能与抑制脑血管扩张有关。不良反应：①诱发或加剧支气管哮喘：哮喘患者禁用β1、β2受体阻断药。β，受体阻断药或具有内在拟交感活性药也应慎用。②心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。③反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。2．【答案】局部麻醉药主要用于表面麻醉的药物是A.丁卡因B.普鲁卡因C.苯妥英钠D.利多卡因E.奎尼丁【答案】A【解析】丁卡因穿透力强，常用于表面麻醉，一般不用于浸润麻醉。普鲁卡因：①局麻作用：为短效酯类局麻药。毒性较小，应用较广泛。但黏膜穿透力弱，不适合表面麻醉。可用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻及硬膜外麻醉。局麻作用机制是阻断电压依赖性Na＋通道，减少Na＋内流，阻滞神经冲动的产生和传导，引起局麻作用。②局部封闭用0.25％—0.5％溶液注射在与病变有关的神经周围或病变部位，可减少病灶对中枢神经系统产生劣性刺激，有利于改善病变局部组织的营养过程。用于损伤部位的局部封闭。利多卡因主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。苯妥英钠和奎尼丁不用作麻醉药。镇静催眠药1．关于地西泮的叙述，错误的是A.肌内注射吸收慢而不规则B.口服治疗量对呼吸和循环影响小C.较大剂量易引起全身麻醉D.可用于治疗癫痫持续状态E.其代谢产物也有生物活性2．兼有镇静，催眠，抗惊厥，抗癫痫作用的药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.水合氯醛 D.扑米酮E.司可巴比妥3．癫痫持续状态首选的治疗药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.水合氯醛D.异戊巴比妥钠E.苯巴比妥钠1．【答案】C【解析】全身麻醉是指药物经呼吸道或静脉使人体产生中枢神经系统抑制，呈现神志消失，痛觉缺失或伴反射抑制、肌肉松弛等表现。地西泮可以作为复合麻醉药物中的一种而不能单独起到麻醉作用。2．【答案】E【解析】苯二氮草类药理作用及临床应用：①抗焦虑：苯二氮类草小剂量即有较好抗焦虑作用，改善忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统，可用于焦虑症治疗。②镇静、催眠：可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小，停药后代偿性反跳较轻，易于停药。由于这类药物安全性好，镇静、催眠疗效确切，目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药，尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药，常用地西泮静脉注射。③抗惊厥：本类药物均有抗惊厥作用，地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。④中枢性肌肉松弛：对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用。3．【答案】B抗癫痫药和抗惊厥药1．能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.扑米酮E.以上都不是2．碳酸锂的下述不良反应中，错误的是A.口干、多尿B.恶心、呕吐C.肌无力、肢体震颤D.胰岛素分泌减少加重糖尿病症状E.过量引起意识障碍，共济失调3．对各型癫痫都有一定疗效的药物是A.乙琥胺B.苯妥英钠C.卡马西平D.丙戊酸钠E.苯巴比妥4，控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是A.苯巴比妥B.卡马西平C.丙戊酸钠D.硝西泮5，能够诱导UDP葡萄糖醛酸基转移酶合成从而减轻黄疸的药物是A.阿司匹林B.氢氯噻嗪C.青霉素D.磺胺嘧啶E.苯巴比妥1．【答案】B【解析】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。临床用于：①抗癫痫。苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。②治疗中枢疼痛综合征，中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛等。③抗心律失常。2．【答案】D【解析】碳酸锂为典型抗躁狂药，不良反应较多。常在治疗1～2周内逐渐减轻或消失。此外，尚有抗甲状腺作用，一般无明显自觉症状，停药后可恢复。锂盐中毒主要表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、深反射亢进、共济失调、震颤及癫痫发作。3．【答案】D【解析】乙琥胺为治疗癫痫小发作的首选药；苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药；卡马西平（酰胺咪嗪，carbamazepine）作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时可阻滞Na通道，抑制癫痫灶神经元放电。本品可作为大发作和部分性发作的首选药，对复杂部分发作（精神运动性发作）也有良好疗效。对癫痫并发的精神症状及锂盐无效的躁狂症也有一定疗效。对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。丙戊酸钠是一种新型广谱抗癫痫药，对各类癫痫有效，对大发作的疗效虽不及苯妥英钠和苯巴比妥，但当后两种药无效时，本药仍有效，对小发作疗效优于乙琥胺，因其肝脏毒性，一般不作首选药。对精神运动型发作疗效与卡马西平相似。4．【答案】D5．【答案】E【解析】苯巴比妥属肝药酶诱导剂。抗帕金森病药1．用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹（帕金森病），不能缓解的症状是A.肌肉强直B.随意运动减少

C.动作缓慢D.面部表情呆板E.静止性震颤2．苯海索治疗帕金森病的作用机制是A.中枢抗胆碱作用B.激活多巴胺受体C.减少多巴胺降解D.抑制多巴胺再摄取E.提高脑内多巴胺浓度3．患者，男，45岁。因患严重精神分裂症，用氯丙嗪治疗。2年来用的氯丙嗪量逐渐增加至600mg/d，才能较满意的控制症状，但近日出现肌肉震颤，动作迟缓，流涎等症状。对此，应选何药纠正A.苯海索B.左旋多巴C.金刚烷胺D.地西泮E.溴隐亭4.卡比多巴治疗帕金森病的机制是A.抑制中枢氨基酸脱羧酶的活性B.抑制外周氨基酸脱羧酶的活性C.抑制多巴胺的再摄取D.激活中枢多巴胺受体E.激活外周多巴胺受体1．【答案】E【解析】左旋多巴的作用及应用：真正发挥作用的只有1％，其他99％几乎都是副作用。帕金森病：治疗各种类型帕金森病，但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效。因吩噻嗪类药物已阻断了中枢多巴胺受体，使多巴胺无法发挥作用。肝性脑病：服用左旋多巴，在脑内转变成去甲肾上腺素，恢复正常的神经活动，从而使肝性脑病患者意识苏醒，但不能改善肝脏损伤与肝功能，故不能根治。不良反应：①胃肠道反应：80％出现恶心、呕吐和食欲减退等与DA兴奋延髓催吐化学感受区D.受体有关。还可引起腹气胀、腹痛、腹泻等。②心血管反应：左旋多巴在外周脱羧形成的DA，可引起轻度体位性低血压，继续服药可因耐受性而逐渐减轻或消失。另外，DA可兴奋心脏β受体，引起心律失常、心绞痛和心动过速。少数患者出现眩晕③精神障碍：表现为失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状，尤其是高龄者可出现幻觉、妄想等。可能与DA作用于大脑边缘叶有关，需减量或更换药物。④运动障碍：高龄患者出现头颈不规则扭动，皱眉和伸舌等不自主运动，年轻患者出现舞蹈样异常运动。此反应是由于服用大量左旋多巴后纹状体内DA浓度过高，DA受体过兴奋所致。⑤“开关”现象：即突然多动不安（开）：而后又出现全身性或肌强直性运动不能（关），两种现象可交替出现，多见于年轻患者。⑥排尿困难：老年人更易发生。2．【答案】A【解析】苯海索确切的作用方式尚不明确，一般认为可部分阻滞中枢（纹状体）的胆碱受体，以助基底节的胆碱与多巴胺的功能获得平衡。用药后流涎可减少，平滑肌可松弛。帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状可缓解，但迟发性多动症不会减轻，用抗胆碱药后反会加重。此外苯海索对平滑肌有直接抗痉挛作用，小量时可有抑制中枢神经系统作用，大量则引起脑兴奋。3．【答案】A4．【答案】B【解析】卡比多巴（左旋多巴的最佳拍档）：为外周氨基酸脱羧酶抑制剂，不能通过血脑屏障而进入脑，单用无抗帕金森病作用。和左旋多巴合用时，可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺，降低外周左旋多巴的生成，减少副作用，同时使进人中枢神经系统的左旋多巴增加，使循环血中左旋多巴含量增高5～10倍，因而可使较多的左旋多巴到达黑质一纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效。抗精神失常药1．氯丙嗪抗精神病作用机制主要是A.阻断中枢多巴胺受体B.激动中枢M胆碱受体C.抑制脑干网状结构上行激活系统D．阻断中枢5—HT受体E.阻断中枢α肾上腺素受体（2～3题共用备选答案）A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.左旋多巴D.苯海索E.氯丙嗪2．对药物引起的呕吐有镇吐作用的药是3．治疗氯丙嗪所引起的锥体外系反应的药是4．丙咪嗪不具备的作用是A.抗胆碱作用B.降压C.抗抑郁作用D.降眼内压E.升高眼内压5．“冬眠合剂”是指A.苯巴比妥＋异丙嗪＋吗啡B.苯巴比妥＋氯丙嗪＋吗啡C.氯丙嗪＋异丙嗪＋吗啡D.氯丙嗪＋阿托品＋哌替啶E.氯丙嗪＋异丙嗪＋哌替啶6．抗精神病药物的抗精神病作用的主要通路是A.中脑-皮质通路B.结节-漏斗系统C.网状上行系统D.中脑-边缘系统E.黑质—纹状体系统7．躁狂症首选A.碳酸锂B.米帕明C.氯丙嗪D.奋乃静E.五氟利多1．【答案】A【解析】氯丙嗪的药理作用及临床应用：氯丙嗪可阻断多巴胺（DA）受体、α受体及M受体。DA受体到有D1和D2二种亚型。D1受体与Gs蛋白耦联，激动时可经Gs蛋白激活腺苷酸环化酶cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强，中枢效应尚不清楚。D2受体的中枢效应主要表现在DA中枢通路，即黑质一纹状体通路、中脑一边缘叶通路、中脑—皮质通路和结节一漏斗通路。其中前者与锥体外系的运动功能有关，后者与下丘脑某些激素分泌有关，而中间二条通路则主要与精神、情绪及行为活动有关。D2受体与C1蛋白耦联，激动时可抑制腺苷酸环化酶活性，还能使K＊通道开放。氯丙嗪对DI、D2受体缺乏择性。（1）中枢神经系统：①抗精神病作用：氯丙嗪可迅速控制精神患者的兴奋躁动症状，继续用药可使患者幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋等症状逐渐减轻，患者恢复理智，情绪安定，生活自理。一般需连续用药6周至6个月才能充分显效。本品主要用于治疗各型精神分裂症，尤其对急性发作患者疗效较好。常需长期应用；维持疗效，减少复发。此外，对躁狂症及其他精神病所伴有的兴奋、紧张及妄想症状也有一定疗效。氯丙嗪抗精神病作用机制尚未弄清，推测是由于药物阻断了脑内DA受体。因为精神分裂症患者的临床症状是由于脑内DA功能过强所致，即D2受体密度特异性增高。氯丙嗪阻断了D2受体使精神病患者症状改善。②镇吐作用：氯丙嗪具有强大的镇吐作用。此作用是由于药物阻断了延髓第四脑室底部极后区的催吐化学感受区的多巴胺受体（DA—R）的结果一小剂量。大剂量的药物还可直接抑制呕吐中枢。氯丙嗪可用于治疗多种原因如癌症、射线及药物等引起的呕吐。对顽固性呃逆亦有一定疗效，但对晕动病（晕船、晕车）引起的呕吐无效。③对体温调节的影响：可抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节功能紊乱。此时人的体温常可随外界环境温度变化而变更，如在低温环境下，体温可降低，而在高温环境中，体温可随之升高。药物不仅能使发热患者的体温下降，也能使正常人体温下降。这一点与解热、镇痛药作用有明显差异，它们仅能降低发热患者体温，而不影响正常人体温。临床上利用氯丙嗪这一特性，可配合物理降温及合用其他药物，使患者处于深睡、低温状态，即处于“人工冬眠”状态。使患者代谢率明显下降，组织耗氧量减少，用于治疗严重感染、高热及甲状腺危象等疾患，使患者度过危险期，有利于其他治疗手段发挥效用，又叫冬眠灵。④加强中枢抑制药作用：可加强麻醉药、镇静、催眠药及镇痛药作用。（2）自主神经系统：氯丙嗪可阻断α受体，并且有抑制血管运动中枢和直接扩张血管平滑肌作用，引起血管扩张，血压下降。反复用药这种作用可逐渐减弱。此外，还可阻断M胆碱受体，但无治疗意义。（3）内分泌系统：氯丙嗪可阻断结节漏斗DA通路的D2受体，减少下丘脑催乳素抑制因子释放，因而使催乳素分泌增加。也能抑制促性腺释放激素分泌，造成尿促卵泡素和黄体生成素释放减少。此外，还能抑制促皮质激素和生长激素的分泌。2．【答案】E3．【答案】D4．【答案】D【解析】①对中枢神经系统的作用。正常人服用丙米嗪后出现以镇静为主的症状，但抑郁症患者服药后却出现精神振奋，情绪提高，但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。作用机制尚未阐明，一般认为丙米嗪可以抑制突触前膜对NA及5—HT的再摄取，提高突触间隙NA、5—HT浓度，促进和改善突触传递功能，而发挥抗抑郁作用。②对自主神经系统的作用。治疗量丙米嗪有显著的M受体阻滞作用，引起口干、便秘、尿潴留和视物模糊等副作用。③对心血管系统的作用。治疗量丙米嗪即可引起血压下降，抑制多种心血管反射而致心律失常。这些作用可能与其抑制心肌中NA的再摄取有关。此外，丙米嗪对心肌还有奎尼丁样直接抑制作用，心血管疾病者慎用。临床应用：适用于各种类型的抑郁症治疗。5．【答案】E6．【答案】D7．【答案】A镇痛药1．吗啡适应证为A.颅脑外伤疼痛B.诊断未明急腹症疼痛C.哺乳期妇女止痛D.急性严重创伤、烧伤所致疼痛E.分娩止痛2．产妇临产前24小时内不宜使用的药物是A.哌替啶B.丙磺舒C.对乙酰氨基酚D.喷他佐辛E.布洛芬1．【答案】D【解析】临床作用：①镇痛。短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤及手术后等引起的剧痛；II.对于心肌梗死引起的剧痛，如血压正常也可使用；I.长期定量、定时给药，用以减轻晚期癌症患者的疼痛；MI.对胆绞痛和肾绞痛应用时要加用阿托品。②心源性哮喘。I.降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。II.扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。皿.镇静作用：有利于消除患者的紧张、恐惧、焦虑不安情绪。③止泻。适用于非细菌性急、慢性消耗性腹泻。对细菌感染性腹泻，应同时服抗生素。④复合麻醉。吗啡具有镇静、镇痛等作用，常作手术前用药，有时也在术中与其他麻醉药物配合，以提高麻醉效果。2．【答案】A解热镇痛抗炎药1.解热镇痛药的解热作用机制是A.抑制中枢PG合成B.抑制外周PG合成

C.抑制中枢PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中枢PG释放2.既能治疗风湿性关节炎，又能抗血栓形成作用的药物是A.肝素B.布洛芬C.阿司匹林D.喷他佐辛E.哌替啶1．【答案】A【解析】解热镇痛药的共同作用机制为抑制环氧化物酶（COX），使前列腺素（PG）生成减少。具体机制为：①解热作用：I.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。II.仅影响散热过程，不影响产热程度。皿.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶（前列腺素合成酶）活性，从而抑制前列腺素（PG）的合成。②镇痛作用：1．为非麻醉性（非成瘾性）镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。II.镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。III.镇痛作用部位主要在外周。VI.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。③消炎、抗风湿作用：除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎症缓解或失。④抗血小板聚集作用：阿司匹林可抑制PG合成酶，减少血栓烷A2（TXA2）形成，从而抑制血小板聚集，血栓形成。2．【答案】C解热镇痛抗炎药1.解热镇痛药的解热作用机制是A.抑制中枢PG合成B.抑制外周PG合成

C.抑制中枢PG降解D.抑制外周PG降解E.增加中枢PG释放2.既能治疗风湿性关节炎，又能抗血栓形成作用的药物是A.肝素B.布洛芬C.阿司匹林D.喷他佐辛E.哌替啶1．【答案】A【解析】解热镇痛药的共同作用机制为抑制环氧化物酶（COX），使前列腺素（PG）生成减少。具体机制为：①解热作用：I.仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响。II.仅影响散热过程，不影响产热程度。皿.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶（前列腺素合成酶）活性，从而抑制前列腺素（PG）的合成。②镇痛作用：1．为非麻醉性（非成瘾性）镇痛药，无欣快感、耐受性、呼吸抑制。II.镇痛强度弱于哌替啶，对慢性钝痛有效，对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。III.镇痛作用部位主要在外周。VI.镇痛机制是抑制局部PG合成，减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。③消炎、抗风湿作用：除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部PG合成，使炎症缓解或失。④抗血小板聚集作用：阿司匹林可抑制PG合成酶，减少血栓烷A2（TXA2）形成，从而抑制血小板聚集，血栓形成。2．【答案】C钙拮抗药1，下列属于苯烷胺类选择性钙拮抗药的是A.硝苯地平B.维拉帕米C.普尼拉明D.派克昔林E.氟桂利嗪2.血浆半衰期最长钙拮抗剂是A.硝苯地平B.尼卡地平C.氨氯地平D.尼索地平E.尼群地平3．变异性心绞痛患者首选的药物是A.胺碘酮B.ACEIC.利多卡因D.硝苯地平E.普萘洛尔1．【答案】B【解析】钙拮抗药的分类。①选择性钙拮抗药：I．苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米。II.二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平等。III.地尔硫类：地尔硫。②非选择性钙拮抗药：I．氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪等。II．普尼拉明类：普尼拉明等。III.其他类：哌克昔林等。2．【答案】C3．【答案】D抗心律失常药1．阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛，宜采用下述何种药物治疗A.维拉帕米B.利多卡因C.普鲁卡因胺D.奎尼丁E.普萘洛尔2．维拉帕米对哪种心律失常疗效最好A.房室传导阻滞B.室性心动过速C.室性期前收缩D.阵发性室上性心动过速E.强心苷过量的心律失常3．下列关于胺碘酮的叙述，正确的是A.延长APD，阻滞Na＋内流B.缩短APD，阻滞Na＋内流C.延长ERP，促进K＋外流D.缩短APD，阻断β受体E.缩短ERP，阻断α受体4．治疗急性心肌梗死引起的室性心动过速的首选药是A.奎尼丁B.普鲁卡因胺C.普萘洛尔D.利多卡因E.维拉帕米1．【答案】A【解析】维拉帕米和普萘洛尔都可以治疗心绞痛。但变异性心绞痛由血管痉挛引起，所以用维拉帕米钙通道阻滞药缓解血管痉挛，更适用于变异性心绞痛。2．【答案】D【解析】维拉帕米口服适用于治疗：①各种类型心绞痛，包括稳定型或不稳定型心绞痛，以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异型心绞痛；②房性过早搏动，预防心绞痛或阵发性室上性心动过速；③肥厚型心肌病；④高血压。室速用利多卡因。3．【答案】A【解析】胺碘酮属于选择性延长复极的药，能较明显地抑制复极过程，即延长APD和ERP。它能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的α和β受体阻断作用。①自律性。主要降低窦房结和浦肯野纤维的自律性，可能与其阻滞钠和钙通道及拮抗β受体的作用有关。②传导速度。减慢浦肯野纤维和房室结的传导速度，也与阻滞钠、钙通道有关。③不应期。长期口服数周后，心房肌、心室肌和浦肯野纤维的APD、ERP都显著延长，这一作用比其他类抗心律失常药为强，与阻滞钾通道及失活态钠通道有关。4.【答案】D【解析】利多卡因是一窄谱抗心律失常药，对室性心律失常有效，是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药。治疗充血性心力衰竭药1．强心苷对哪种心衰的疗效最好A.肺源性心脏病引起B.严重二尖瓣狭窄引起的C.甲状腺功能亢进引起的D.严重贫血引起的E.高血压或瓣膜病引起的2．地高辛治疗心房纤颤的主要作用是A.缩短心房有效不应期B.抑制窦房结C.减慢房室传导D.降低浦肯野纤维的自律性E.直接降低心房的兴奋性3．治疗慢性心功能不全和逆转心肌肥厚并能降低病死率的药物是A.强心苷B.哌唑嗪C.硝酸甘油D.酚妥拉明E.卡托普利4．下列药物中，治疗急性心源性肺水肿的首选药物是A.氢氯噻嗪B.螺内酯C.乙酰唑胺D.呋塞米E.氨苯蝶啶1.【答案】E【解析】强心苷对充血性心功能不全的治疗：各种原因如心肌缺血、瓣膜病、高血压、先天性心脏病、心肌炎（风湿性、病毒性）、甲状腺功能亢进及严重贫血等所引起的CHF，都可应用强心苷。通过正性肌力作用，增加搏出量及回心血量，可以缓解动脉系统缺血和静脉系统瘀血，取得对症治疗效果。但强心苷对不同原因引起的CHF，在对症治疗的效果上却有很大差别。它对瓣膜病、高血压、先天性心脏病等所引起者疗效良好。对继发于严重贫血、甲亢及维生素B，缺乏症的CHF则疗效较差。因在这些情况下，心肌能量生产已有障碍，而强心苷又不能改进能量的生产。对肺源性心脏病、严重心肌损伤或活动性心肌炎，如风湿活动期的CHF，强心苷疗效也差。因为此时心肌缺氧，既有能量生产障碍，又易发生强心苷中毒，使药量也受到限制，难以发挥疗效。对心肌外机械因素引起的CHF，包括严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎，强心苷疗效更差甚至无效，因为此时左室舒张充盈受限，搏出量受限，难以缓解症状。2．【答案】C【解析】强心苷治疗房颤、房扑的机制：心房纤颤时，心房的过多冲动可能下传到达心室，引起心室频率过快，妨碍心排血。用药目的在于保护心室免受来自心房的过多冲动的影响，减少心室频率。这是强心苷抑制房室传导的结果，使较多冲动不能穿透房室结下达心室而隐匿在房室结中。心房扑动时，源于心房的冲动与房颤时相比较少、较强，易于传入心室，使室率过快而难以控制。强心苷的治疗功能在于它能不均一地缩短心房不应期，引起折返激动，使心房扑动转为心房纤颤，然后再发挥治疗心房纤颤的作用。3．【答案】E【解析】血管紧张素转化酶抑制药抗心衰机制：①降低外周血管阻力，降低心脏后负荷。②抑制AngI（血管紧张素I）向AnglI（血管紧张素II）的转化，减弱AngII收缩血管作用。③ACE（血管紧张素转化酶）抑制药还能抑制缓激肽（能扩血管）的降解，使缓激肽含量增加，发挥扩血管，从而降低心脏后负荷。④减少醛固酮生成，减轻钠水潴留，降低心脏前负荷。⑤抑制心肌及血管重构（心肌的肥大和血管壁的增厚为心血管重构）。⑥改善血流动力学。⑦降低交感神经活性。4．【答案】D抗心绞痛药1．患者，男，62岁。因房颤入院，用地高辛后心室率得到控制，并以0.5mg／d地高辛维持。因患者有心绞痛病史，为预防心绞痛而用一种抗心绞痛的药物，用药期间患者出现传导阻滞。你认为最可能是合并应用了A.硝酸甘油B.硝苯地平C.维拉帕米D.硝酸异山梨酯E.美托洛尔2．不属于硝酸甘油作用机制的是A.降低室壁肌张力B.降低心肌氧耗量C.扩张心外膜血管D.降低左心室舒张末压E.降低交感神经活性3．关于普萘洛尔抗心绞痛方面，错误的是A.对变异性心绞痛效果好B.与硝酸甘油合用效果好C.对兼有高血压的效果好D.久用后不宜突然停药E.对稳定型和不稳定型的都有效1.【答案】C1.【答案】E【解析】硝酸甘油的抗心绞痛机制：①硝酸甘油扩张静脉使容量血管扩张而降低前负荷，心室舒张末压力及容量也降低。②硝酸甘油能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管，此作用在冠状动脉痉挛时更为明显。它对阻力血管的舒张作用微弱。当冠状动脉因粥样硬化或痉挛而发生狭窄时，缺血区的阻力血管已因缺氧而处于舒张状态。这样，非缺血区阻力就比缺血区为大，用药后将迫使血液从输送血管经侧支血管流向缺血区，而改善缺血区的血流供应。③硝酸甘油能使冠状动脉血流量重新分配。在心绞痛急性发作时，左心室舒张末压力增高，所以心内膜下区域缺血最为严重。硝酸甘油能降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动，从而增加缺血区的血流量。硝酸甘油能扩张血管降低血压，反射性兴奋交感神经，增加心律，增强心肌收缩力，使心肌耗氧量增加，部分抵消其降低心肌耗氧量的作用，与β受体阻断剂联用可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快；β受体阻断剂抑制心肌收缩性而增大心室容积（增加前负荷），延长射血时间，而相对增加心肌耗氧量、部分抵消其降低氧耗量的有利作用。硝酸甘油却可缩小β受体阻断剂所扩大的心室容积，而两药对耗氧量的降低却有协同作用，还可减少不良反应的发生。3.【答案】A【解析】普萘洛尔用于治疗：①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）。③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用。④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速。⑥甲状腺功能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。⑦心肌梗死，作为次级预防。⑧二尖瓣脱垂综合征。抗动脉粥样硬化药HMG—CoA还原酶抑制剂的药理作用为A.抑制体内胆固醇氧化酶B.阻断HMG—CoA转化为甲羟戊酸C.使肝脏LDL受体表达减弱D.具有促进细胞分裂作用E.具有增强细胞免疫作用【答案】B【解析】HMG—CoA还原酶抑制剂能明显降低血浆TC和LDL-c，／血浆TC与LDL -c可下降20％~40％。如与胆汁酸结合树脂合用，作用更强，也使VLDL明显下降，对TG作用较弱，可使HDL-c上升。能抑制肝脏合成胆固醇的限速酶HMG-CoA还原酶活性，从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊酸转化，使肝内胆固醇合成减少。由于肝内胆固醇含量下降，可解除对LDL受体基因抑制，使LDL受体合成增加，从而使血浆中LDL被大量摄入肝脏，使血浆LDL—c降低，由于肝脏胆固醇减少，使VLDL合成减少。降LDL—c作用以乐伐他汀最强，普伐他汀最弱。抗高血压药1．血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的特点为A.可用于各型高血压，有反射性心率加快B.对肾脏无保护作用C.可防治高血压患者心肌细胞肥大D.长期用药易引起电解质紊乱E.对高血压患者的血管壁增厚无防治作用2．关于硝普钠的描述，错误的是A.对小动脉和小静脉有同等的舒张作用B.适用于治疗高血压危象和高血压脑病C.也可用于治疗难治性心衰D.连续应用数日后体内可能有SCN—蓄积E.降压作用迅速而持久3．使用利尿药后期的降压机制是A.排Na＋利尿，降低血容量B.降低血浆肾素活性C.增加血浆肾素活性D.减少细胞内Na＋，降低血管对缩血管物质的反应性E.抑制醛固酮的分泌4．氯沙坦的药理作用是A．血管平滑肌细胞内Ca2＋含量B.ACE活性C.肾素活性D.其抗ATII受体的活性E.尿量改变5．高血压伴有心绞痛的患者宜选用A.卡托普利B.硝苯地平C.利血平D.氢氯噻嗪E.普萘洛尔6．关于卡托普利，下列说法错误的是A.降低外周血管阻力B.可用于治疗心衰C.与利尿药合用可加强其作用D.可增加体内醛固酮水平E.双侧肾动脉狭窄的患者忌用7．高血压伴心绞痛及哮喘患者，出现肾功能不全时，下列最适合的治疗药物是A.卡托普利B.普萘洛尔C.硝苯地平D.氢氯噻嗪E.哌唑嗪8．降低肾素活性最明显的药物是A.氢氯噻嗪B.可乐定C.肼苯哒嗪D.普萘洛尔E.利血平1．【答案】C【解析】ACEI能使血管舒张，血压下降，其作用机制如下：①抑制循环中RAAS。ACEI主要通过抑制ATII的形成而起作用，对血管、肾有直接影响。并通过交感神经系统及醛固酮分泌而发生间接作用。这是改变血流动力学的主要因素，也是用药初期外周血管阻力降低的原因。②抑制局部组织中RAAS。组织RAAS对心血管系统的稳定有重要作用。③ACEI可抑制降解血液缓激肽的ACE，所以能使缓激肽水平升高，缓激肽具有扩张血管降低血压作用。ACEI与其他降压药相比，具有以下特点：①适用于各型高血压。②长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，可降低糖尿病、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能性。③可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大，可发挥直接及间接的心脏保护作用。④能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。2.【答案】E【解析】硝普钠出现作用快约1分钟显效，作用持续时间短暂，仅5分钟，降压作用强大。主要用于高血压危象的治疗。3．【答案】D【解析】用药早期由于利尿，降低血容量而降压，用药后期体内轻度失钠，小动脉壁细胞低钠，通过NaCa交换机制使细胞内Ca量减少，血管对缩血管物质的反应性降低，而致血管舒张，血压下降。4．【答案】D【解析】氯沙坦为血管紧张素II受体（ATII）拮抗药。5．【答案】E【解析】高血压伴有心绞痛：可选择β—受体阻滞剂，如美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔、普萘洛尔、比索洛尔、索他洛尔等。使用硝苯地平治疗高血压和（或）心绞痛的患者，心绞痛和（或）心肌梗死可能增加。6．【答案】D7．【答案】C【解析】硝苯地平扩张血管可以降压，同时通过降低心肌耗氧量和增加心脏供血治疗心绞痛，而且对于哮喘和肾功能不全没有不利影响。8．【答案】D【解析】普萘洛尔是β肾上腺素受体阻断药，阻断肾脏β，受体，减少肾素释放。利尿药及脱水药1.利尿药初期的降压机制为A.降低血管壁细胞内Ca2+的含量B.降低血管壁细胞内Na+的含量C.降低血管壁对缩血管物质的反应性D.排Na+利尿，降低细胞外液和血容量E.诱导与脉壁产生扩张血管物质2．脑压过高，为预防脑疝最好选用A.呋塞米B.阿米洛利C.螺内酯D.乙酰唑胺E.甘露醇3．主要作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部的利尿药是A.螺内酯B.氨苯蝶啶C.甘露醇D.呋塞米E.氢氯噻嗪4.伴有糖尿病的水肿患者，不宜选用A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.氨苯蝶啶D.螺内酯E.乙酰唑胺1.【答案】D【解析】临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，初期降压机制是排钠利尿，使细胞外液和血容量减少之故。其可能机制如下：①因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na—ca交换机制，使胞内Ca量减少。②降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。③诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽，前列腺素等。2.【答案】E茹式解析】甘露醇的临床应用：①组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。②降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。③渗透性利尿药。应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死，并用于鉴别肾前性因素或急性肾衰竭引起的少尿。④作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。⑤对某些药物逾量或药物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。⑥作为冲洗剂，应用于经尿道内做前列腺切除术。⑦术前肠道准备。3．【答案】D【解析】氨苯蝶啶为低效能利尿药，能直接抑制远曲小管远端和集合管的Na＋—K＋交换，抑制Na＋的重吸收和K＋的分泌，产生保钾利尿作用。螺内酯属于醛固酮拮抗药，阿米洛利和氨苯蝶啶同属直接抑制远曲小管和集合管Na＋—K1＋交换药，其作用不依赖醛固酮。呋塞米作用于髓袢升支粗段，能特异性地与CI-竞争Na＋—K＋—2CI-共同转运系统的CI-结合部位，抑制NaCJ再吸收而发挥强大的利尿作用，可使小管液中Na＋、CI-浓度，尤其是CI-）的浓度显著增高，因而降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量近于等渗的尿液。4．【答案】A作用于血液及造血器官的药1．治疗急性血栓栓塞性疾病最好选A.肝素B．华法林C.尿激酶D.右旋糖酐E.双香豆素2．抗凝血酶II的作用是A.封闭凝血因子活性中心B．抑制PGC.抑制血小板聚集D．抑制TXA2形成E.增加溶解3．哪种药物对抗肝素过量的自发性出血最有效A.维生素KB.维生素CC.垂体后叶素D.鱼精蛋白E.右旋糖酐4.具有体内、外抗凝血作用的药物是A.肝素B.阿司匹林C.香豆素类D.链激酶水肿E.右旋糖酐5．双香豆素过量引起的出血可用A.硫酸鱼精蛋白B.叶酸C.维生素KD.尿激酶E．维生素B126．为失血性休克扩充血容量宜选用A.硫酸亚铁B.叶酸C．维生素B12D.右旋糖酐E.红细胞生成素1．【答案】C 【解析】抗凝用肝素，溶栓用尿激酶。2．【答案】A【解析】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。这一作用依赖于抗凝血酶皿（antithrombinII，ATIII）。ATIII是凝血酶及因子XIIa、XIa、IXa、Xa等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶形成ATII凝血酶复合物而使酶灭活，肝素可加速这一反应达千倍以上。抗凝血酶皿是肝脏合成的一种脂蛋白，它能封闭凝血因子区IXa、Xa、XIa、和XIIa的活性中心，使这些凝血因子灭活，而起抗凝作用。肝素是一种酸性黏多糖，主要由肥大细胞和嗜碱性粒细胞产生。肝素是一种强抗凝剂，其主要的抗凝机制是与血浆中的一些抗凝蛋白质结合（如抗凝血酶皿和肝素辅助因子II），增强抗凝蛋白质的抗凝活性。当肝素与抗凝血酶I结合后，可使抗凝血酶III与凝血酶的亲和力增强100倍，对凝血因子XIIa、XIa、IXa和Xa的抑制作用大大增强，从而达到抗凝目的。3．【答案】D4．【答案】A5．【答案】C【解析】双香豆素使因子II、VII、IX、X、蛋白S和C的生物合成显著减少。同时也能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子的前体物质。具有抗凝和抗血小板聚集作用。6．【答案】D【解析】右旋糖酐静注后可提高血浆胶体渗透压，扩充血容量，其作用强度与维持时间依中、低、小分子右旋糖酐而逐渐降低。组胺受体阻断药1．色甘酸钠的作用机制是A.能对抗胆碱等过敏介质的作用B.直接松弛支气管平滑肌C.抑制肥大细胞脱颗粒反应D.促进儿茶酚胺释放E.阻断M受体2．对β2受体有选择性激动作用的平喘药是A.茶碱B.肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.异丙肾上腺素3．急性哮喘发作首选A.色甘酸钠吸入B.氨茶碱口服C.沙丁胺醇吸入D.麻黄碱口服E.倍氯米松口服1．【答案】C【解析】色甘酸钠可预防I型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起的脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。其平喘作用起效较缓慢，不易用于哮喘急性发作。主要用于气管哮喘的预防性治疗，能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。色甘酸钠的作用主要有两个方面：①抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质；可抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，抑制钙内流，从而阻止抗原诱导的脱颗粒。②抑制非特异性支气管痉挛。色甘酸钠是预防哮喘发作药物，须在接触哮喘诱因前7~10天用药。2．【答案】C【解析】β2受体激动剂与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性C蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转化为cAMP。细胞内的cAMP水平增加，进而激活cAMP依赖蛋白激酶（PKA），通过细胞内游离钙浓度的下降，肌球蛋白轻链激酶（MCLK）失活和钾通道开放等途径，最终松弛平滑肌。临床常用的有沙丁胺醇（salbuta—mol，舒喘灵）、克伦特罗（clenbuterol）、特布他林（terbutaline）。3.【答案】C作用于呼吸系统的药1．氨茶碱的主要平喘机制为A.直接舒张支气管B.抑制磷酸二酯酶C.激活鸟苷酸环化酶D.抑制腺苷酸环化酶E.促进肾上腺素的释放2．关于平喘药的叙述，错误的是A.肾上腺素也能收缩支气管黏膜的血管，有助于平喘B．沙丁胺醇是β2受体激动剂C.异丙肾上腺素主要缺点是心率加快D.阿托品可用于哮喘发作E.色甘酸钠只能预防哮喘发作1.【答案】B【解析】氨茶碱为茶碱与二乙胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内eAMP含量提高所致。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆管等多种平滑肌，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排血量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力；在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时，通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。2．【答案】D作用于消化系统的药1．根据作用机制分析，奥美拉唑是A.黏膜保护药B.胃壁细胞H＋泵抑制药C.胃泌素受体阻断药D．H2受体阻断药E.M胆碱受体阻断药2．患者，男，65岁。反复泛酸、胃灼热、上腹胀4年，加重1个月。胃镜检查：食管下段见3条纵行黏膜破损，相互融合。目前最主要的治疗药物是A.硫糖铝B.西咪替丁C.铝碳酸镁D.奥美拉唑E.枸橼酸铋钾1.【答案】B【解析】①奥美拉唑的不良反应：I．其他男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等。II.神经系统症状头痛、头晕、失眠、外周神经炎等。III.消化系统症状口干、恶心、呕吐、腹胀。②奥美拉唑的药理作用：I．保护胃黏膜动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用。II.抑制胃蛋白酶分泌。III.抑制胃酸分泌奥美拉唑能抑制胃壁细胞H＋—K＋—ATP酶（质子泵），从而抑制胃酸分泌，其抑酸作用强大而持久。是目前抑酸作用最强、疗效最好的制酸剂。IV.抗幽门螺杆菌体外试验证明奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用。奥美拉唑主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。2．【答案】D甲状腺激素及抗甲状腺药1．治疗黏液性水肿的药物是A.甲基硫氧嘧啶B.甲硫咪唑C.碘制剂D.甲状腺素E.甲亢平2．硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是A.黏液性水肿B.心动过缓C.粒细胞缺乏症D.低蛋白血症E.再生障碍性贫血1.【答案】D【解析】黏液性水肿：面色苍黄，颜面水肿，睑厚面宽，反应迟钝，眉毛、头发稀疏，舌色淡，肥大，是甲状腺功能减退症的表现。治疗首选甲状腺素片。2.【答案】C【解析】硫脲类可分为硫氧嘧啶类和咪唑类，前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶，后者包括甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）。①抑制甲状腺激素合成，硫脲类药物抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶，使碘化物不能氧化成I＋（活性碘），I不能与酪氨酸结合生成MIT（一碘酪氨酸）和DIT（二碘酪氨酸），MIT和DIT不能耦联成T3和T4，从而抑制甲状腺激素的生物合成。对已合成的甲状腺激素需消耗后才能完全生效，一般用药2～3周甲亢症状开始减轻，1—3个月基础代谢率才恢复正常。②免疫抑制作用，硫脲类轻度抑制免疫球蛋白的生成，使血液中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的发病与异常免疫反应有关，所以本类药物除控制甲亢症状外，对病因也有一定的治疗作用。临床应用：①甲亢内科治疗。②甲状腺手术前准备。③甲状腺危象辅助治疗胰岛素及口服降血糖药1．下述哪种糖尿病不需首选胰岛素A.幼年重型糖尿病B.合并严重感染的糖尿病C.轻型糖尿病D.需做手术的糖尿病患者E.合并妊娠的糖尿病患者2．磺酰脲类药物的药理作用为A.可使电压依赖性钾通道开放B.可促进胰岛素释放而降血糖C.不改变体内胰高血糖素水平D.可使电压依赖性钠通道开放E.能抑制抗利尿激素的分泌（3～4题共用题干）1．患者，女，55岁。糖尿病病史1年，服用二甲双胍治疗出现明显胃肠道反应，改为格列奇特缓释片每日30mg治疗6个月，复查空腹血糖6.5mmol/L，餐后2小时血糖10mmol/L，HbAlei7.5%，时有午餐前心慌、出汗。查体:BP150/90mmHg,双下肢水肿，BMI30。3，该患者心慌、出汗的原因最可能是A.低血糖五就B.过敏反应C.高血压D.焦虑E.心律失常4，该患者目前最合理的治疗是改用A.瑞格列奈B.阿卡波糖C.吡格列酮D.甘精胰岛素E.格列吡嗪1.【答案】C2.【答案】B【解析】磺酰脲类——胰岛功能尚存的2型糖尿病。第一代有甲苯磺丁脲（甲糖宁）、氯磺丙脲一尿崩症；第二代有格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）一可改变血小板功能，改善糖尿病患者血小板并发症。格列吡嗪（美吡达）：①作用。对正常人及糖尿病患者均能降血糖。I.刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，使血中胰岛素增多洞降低血糖。对胰岛功能完全丧失者或切除胰腺者无效。II.增强靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，提高靶细胞对胰岛素的敏感性。②应用。I.糖尿病：用于胰岛功能尚存的II型糖尿病饮食控制无效者。II.尿崩症：氯磺丙脲有抗利尿作用，可使患者尿量减少。3．【答案】A4．【答案】Dβ内酰胺类抗生素1．下列不应选用青霉素G的情况是A．梅毒B.伤寒C.鼠咬热D.气性坏疽E.钩端螺旋体病2．克拉维酸因具哪种特点可与阿莫西林配伍应用A．抗菌谱广B.是广谱β—内酰胺酶抑制剂C.与阿莫西林竞争肾小管分泌D.使阿莫西林口服吸收更好E.使阿莫西林毒性降低3．肾功能不良的患者禁用A.青霉素GB.耐酶青霉素类C.广谱青霉素D.第一代头孢菌素E.第三代头孢菌素4．用青霉素治疗可引起赫氏反应的疾病是A.流行性脑脊髓膜炎B.草绿色链球菌心内膜炎C.大叶性肺炎D.气性坏疽E.梅毒5．可治疗伤寒的青霉素类药是A.苄青霉素B.苯唑西林C.羧苄西林D.替卡西林E.氨苄西林6．抗绿脓杆菌作用最强的抗生素是A.头孢他定B.头孢拉定C.头孢孟多D.磺苄西林E.羧苄西林1．【答案】B【解析】青霉素为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用，当病原菌比较耐药时，可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉患者采用青霉素时应与抗毒素合用。2．【答案】B【解析】克拉维酸等属于不可逆性竞争型β—内酰胺酶抑制剂，与酶牢固结合后使酶失活。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性，可使其最低抑菌浓度（MIC）明显下降，药物可增效几倍至十几倍，使耐药菌株恢复其敏感性。3．【答案】D【解析】第一代头孢菌素有一定胃脏毒性，可使血尿素氮和肌酐升高，若分氨基苷类抗生素或强效利尿剂合用则更为显著。4．【答案】E5．【答案】E6．【答案】A【解析】第一代头孢菌素的特点为：①对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，限制超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、第三代弱，但头孢唑林是此类中抗阴性杆菌活性最强的一个品种，有血药浓度高、分布广泛、半衰期长等优点。②对青霉素酶稳定，但对β—内酰胺酶稳定性远较第二、第三代差，可为革兰阴性菌产生的β—内酰胺酶所破坏。③对肾有一定毒性，与氨基糖苷类抗生素或强利尿剂合用毒性增加。④半衰期短，0.5～1小时，脑脊液中浓度低。第二代头孢菌素的特点：①对革兰阳性菌抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。对多数肠杆科细菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对绿脓杆菌无效。②对多种β—内酰胺酶较稳定。③对肾毒性较第一代小。头孢呋辛因其抗菌谱广，抗菌活性强，对β—内酰胺酶高度稳定，血药浓度高，能渗入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，为第二代头孢菌素应用较多品种。此类品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢克洛等，还有头孢霉素类的头孢西丁、头孢美唑相当于第二代的头孢菌素抗菌谱。第三代头孢菌素的特点为：①对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一Q第二代弱；对革兰阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌，如脆弱拟杆菌，均有较强的抗菌活性，对流感杆菌、淋球菌具有良好抗菌活性。②对β内酰胺酶高度稳定。③血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入炎症脑脊液中。④对肾今本无毒性。此类头孢菌素品种最多，头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢地尼、头孢他美等。第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，与第三代相比，增强了抗革兰氏阳性菌活性，特别是对链球菌、肺炎球菌有强大活性。头孢匹罗对链球菌、肺炎球菌有很强的活性，对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌也有较强作用。以上四代头孢菌素抗绿脓杆菌作用均与头孢他啶匹敌。对1类β—内酰胺酶（革兰阴性杆菌产生的，染色体介导的头孢菌素酶）稳定。对1类酶的革兰阴性杆菌有较强抗菌作用，对肠杆菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。此类品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定、头孢唑兰等。头孢哌酮也是第三代头孢菌素，但是头孢他定抗铜绿假单胞菌作用更强。大环内酯类及林可霉素类抗生素1．大环内酯类对下述哪类细菌无效A.革兰阳性菌B.革兰阴性球菌C.大肠杆菌，变形杆菌D.军团菌E.衣原体，支原体2．下列克林霉素的临床应用，说法正确的是A.具有较强抗绿脓杆菌作用B.主要用于金黄色葡萄球菌引起的骨及关节感染C.为支原体肺炎首选药物D.具有抗DNA病毒的作用E.对念珠菌有强大抗菌作用1．【答案】C 【解析】大环内酯类作用机制：①抗菌谱抗菌谱较窄，主要对大多数革兰阳性菌、厌氧球菌和部分革兰阴性菌（包括奈瑟菌、嗜血杆菌）有强大抗菌作用，对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非结核性分枝杆菌等也具良好抗菌作用。对产β—内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）也有一定的抗菌活性。通常为快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。②抗菌机制大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。③临床应用：I.军团菌病。II.链球菌感染：如咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝织炎。III.衣原体、支原体所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。IV.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染。V.其他：用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。2．【答案】B【解析】克林霉素，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对革兰阴性菌作用弱，但对厌氧的革兰阴性菌作用较好。抗菌作用机制与红霉素相同，与红霉素合用时产生竞争性拮抗，故不宜合用。可用于青霉素G无效或对青霉素G过敏的革兰阳性球菌感染，是用于急慢性金黄色葡萄球菌性骨髓炎的首选药。用于厌氧的革兰阴性菌感染疗效较好。氨基糖苷类抗生素1．下列不是氨基糖苷类抗生素共同特点的是A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B.水溶性好，性质稳定

C.对革兰阳性菌具有高度抗