西药执业药师药学专业知识(一)模拟题345

西药执业药师药学专业知识(一)模拟题345配伍选择题A.化学合成药物B.天然药物C.生物技术药物D.中成药E.原料药1.

通（江南博哥）过化学方法得到的小分子药物为正确答案：A[考点]本题考查的是药物的来源与分类。

[解析]通过化学合成方法得到的小分子的有机或无机药物为化学合成药物。

2.

细胞因子、疫苗和寡核苷酸药物属于正确答案：C[考点]本题考查的是药物的来源与分类。

[解析]细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物等都属于生物技术药物。

3.

通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于正确答案：B[考点]本题考查的是药物的来源与分类。

[解析]通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于来源于天然产物的药物。

A.

B．

C．

D．

E．4.

母核为苯二氮环的药物是正确答案：E[考点]本题考查的是药物母核。

[解析]解释如下(虚线框内的结构为母核)：

(指的是七元环；环含有2个N原子，称为二氮；二氮并合苯环称为苯二氮)。

5.

母核为吩噻嗪环的药物是正确答案：B[考点]本题考查的是药物母核。

[解析]解释如下(虚线框内的结构为母核)：

(六元环内含有N、S原子时称为噻嗪环；噻嗪环并合2个苯环时，称为吩噻嗪环)。

A.USPB.BPC.EP或Ph.Eur.D.JPE.ChP6.

中国药典的缩写是正确答案：E[考点]本题考查的是药典缩写。

[解析]药典缩写都是采用国家名称的英文，美国药典是USP，欧洲药典是EP或Ph.Eur，中国药典是ChP，日本药典是JP。

7.

日本药典的缩写是正确答案：D[考点]本题考查的是药典缩写。

[解析]药典缩写都是采用国家名称的英文，美国药典是USP，欧洲药典是EP或Ph.Eur，中国药典是ChP，日本药典是JP。

A．范德华力

B．偶极-偶极作用

C．离子-偶极作用

D．静电引力

E．疏水性作用

局部麻醉药普鲁卡因在体内与受体存在多种相互作用力，结合模式如下：

8.

图中B区域的结合形式是正确答案：B[考点]本题考查的是药物与作用靶标结合的化学本质。

[解析]药物与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。在大多数情况下，药物与作用靶标的键合力是非共价键，是可逆的，包括离子键、氢键、离子-偶极、偶极-偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。B区域是一个偶极和另一个偶极产生相互静电作用，称为偶极偶极键。

9.

图中C区域的结合形式是正确答案：D[考点]本题考查的是药物与作用靶标结合的化学本质。

[解析]药物与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。在大多数情况下，药物与作用靶标的键合力是非共价键，是可逆的，包括离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。C区域是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，即离子键。

10.

图中D区域的结合形式是正确答案：E[考点]本题考查的是药物与作用靶标结合的化学本质。

[解析]药物与作用靶标相互作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键和非共价键两大类。在大多数情况下，药物与作用靶标的键合力是非共价键，是可逆的，包括离子键、氢键、离子偶极、偶极-偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。D区域是药物结构中非极性链部分(乙基)和生物大分子中非极性链部分产生相互作用，称为疏水性作用。A区域是范德华力作用。

A.阿司匹林B.磺酸类药物C.地西泮D.胍乙啶E.丁溴东莨菪碱季铵盐11.

主要在胃中被吸收的药物是正确答案：A[考点]本题考查的是解离度对药物吸收的影响。

[解析]弱酸性药物在胃中不易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收；弱碱性药物在肠道中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收；离子型药物在胃肠道不易吸收。苯巴比妥、水杨酸类药物(如阿司匹林)是弱酸性药物，易在胃中吸收。阿司匹林容易被误解为在肠道吸收，因为临床常用的剂型为肠溶制剂，肠溶制剂是在肠道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

12.

主要在肠道被吸收的药物是正确答案：C[考点]本题考查的是解离度对药物吸收的影响。

[解析]弱酸性药物在胃中不易解离，以分子型药物为主，容易被胃黏膜吸收；弱碱性药物在肠道中不易解离，分子型药物多，易被肠道吸收；离子型药物在胃肠道不易吸收。地西泮是弱碱性药物，易在肠道吸收。阿司匹林容易被误解为在肠道吸收，因为临床常用的剂型为肠溶制剂，肠溶制剂是在肠道吸收，但阿司匹林普通片是易在胃中吸收。

A.本身有活性，代谢后失活B.本身有活性，代谢物活性增强C.本身有活性，代谢物活性降低D.本身无活性，代谢后产生活性E.本身及代谢物均无活性13.

苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英，代谢特点是正确答案：A[考点]本题考查的是代谢特点。

[解析]苯妥英有活性，羟基化后极性增大，对中枢的渗透作用降低，代谢失活。

14.

舒林酸代谢生成硫醚产物，代谢特点是正确答案：D[考点]本题考查的是代谢特点。

[解析]舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。

15.

舒林酸代谢生成砜类产物，代谢特点是正确答案：E[考点]本题考查的是代谢特点。

[解析]舒林酸本身无活性，发生还原反应生成硫醚，产生活性，但氧化代谢物砜类化合物则无活性。

A.与非治疗部位的靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用B.与非治疗靶标结合，产生非治疗作用的生物活性，即毒副作用C.代谢后产生特质性药物毒性D.抑制肝药酶CYP3A4，导致合用药物的毒副作用增强E.诱导肝药酶CYP2E1，导致毒性代谢物增多16.

服用对乙酰氨基酚时大量饮酒，可造成肝毒性，产生该毒性增强的主要原因是正确答案：E[考点]本题考查的是药物毒副作用原因。

[解析]奈法唑酮可生成亚胺-和氯代对醌代谢物，造成肝毒性。

17.

服用阿托伐他汀时同服酮康唑，可造成阿托伐他汀的横纹肌溶解毒性增强，产生该毒性增强的主要原因是正确答案：D[考点]本题考查的是药物毒副作用原因。

[解析]酮康唑抑制肝CYP3A4活性，减慢阿托伐他汀代谢，使后者的横纹肌溶解风险加大。奈法唑酮可生成亚胺-醌和氯代对醌代谢物，造成肝毒性。

18.

奈法唑酮因肝毒性严重而撤市，其毒副作用的原因是正确答案：C[考点]本题考查的是药物毒副作用原因。

[解析]对乙酰氨基酚，在体内经CYP2E1代谢产生氢醌，正常情况下与谷胱甘肽作用解毒后排泄。乙醇是CYP2E1的诱导剂，可诱导该酶的活性增加。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性，增加氢醌的量，一方面大量消耗体内的谷胱甘肽，造成谷胱甘肽耗竭，另一方面与体内的肝、肾蛋白等生物大分子作用产生毒性。

A．

B．

C．

D．

E．19.

比奥美拉唑和兰索拉唑有更强的抗幽门螺杆菌活性的质子泵抑制剂是正确答案：D[考点]本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。

[解析]选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。

20.

结构特征为苯并咪唑的5位上有二氟甲氧基，在体内可发生右旋体向左旋体的单方向构型转化的质子泵抑制剂是正确答案：B[考点]本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。

[解析]选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。

21.

结构中苯并咪唑环上的苯环上无取代，吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基，其R-(+)-光学异构体也被开发上市的质子泵抑制剂是正确答案：E[考点]本题考查的是质子泵抑制剂代表药物的结构特点。

[解析]选项ABCDE所给出结构式分别为奥美拉唑、泮托拉唑、法莫替丁、雷贝拉唑、兰索拉唑。

A.

B．

C．

D．22.

为含巯基的ACE抑制药代表药物，结构中含有脯氨酸的是正确答案：A[考点]本题考查的是ACE抑制药的分类及代表药物的结构特征。

[解析]卡托普利是含巯基的ACE抑制药的唯一代表药，分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键药效团；依那普利为含双羧基的ACE抑制药，但不含硫原子。

23.

为含双羧基的ACE抑制药代表药，结构中含有硫原子和螺环结构的是正确答案：D[考点]本题考查的是ACE抑制药的分类及代表药物的结构特征。

[解析]螺普利为前药，结构中含硫原子和螺环；赖诺普利含有碱性的赖氨酸基团，是唯一含游离双羧酸的普利类药物。

24.

含磷酰基的ACE抑制药代表药物，结构中含有次膦酸类结构，可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合的药物是正确答案：C[考点]本题考查的是ACE抑制药的分类及代表药物的结构特征。

[解析]福辛普利为前药，是含磷酰基的ACE抑制药的代表，结构中含次磷酸结构，可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合。

A.

B．

C．

D．

E．25.

在洛伐他汀的基础上将内酯环开环成3，5-二羟基戊酸并与钠成盐，以及将六氢萘环2位的甲基用羟基取代而得的药物正确答案：B[考点]本题考查的是他汀类药物的结构特点。

[解析]本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

26.

用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环，具有开环的二羟基戊酸侧链的全合成HMG-CoA还原酶抑制药是正确答案：C[考点]本题考查的是他汀类药物的结构特点。

[解析]本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

27.

分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环，嘧啶环上引入的甲磺酰基的全合成他汀类药物是正确答案：D[考点]本题考查的是他汀类药物的结构特点。

[解析]本题可根据题干信息对应选项中的结构进行选择。

A．N-去甲基

B．羟基化

C．O-脱烷基

D．烯烃氧化

E．醚键水解

他莫昔芬在肝脏代谢

28.

给药后由CYP3A4催化的主要代谢反应是正确答案：A[考点]本题考查的是雌激素类药物。

[解析]他莫昔芬在肝内代谢，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-去甲基他莫昔芬。

29.

给药后被CYP2D6催化的次要代谢，但代谢物活性更强的代谢反应是正确答案：B[考点]本题考查的是雌激素类药物。

[解析]他莫昔芬在肝内代谢，可被CYP2D6代谢得到次要的代谢物4-羟基他莫昔芬，与雌激素受体的亲和力比他莫昔芬更高。

A.阿仑膦酸钠B.利塞膦酸钠C.维生素D3D.阿法骨化醇E.骨化三醇30.

体内无需转化就能产生生物活性的钙吸收促进剂是正确答案：E[考点]本题考查的是抗骨质疏松药。

[解析]维生素D。须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。骨化三醇无须代谢，本身具有活性。维生素D及其衍生物是钙吸收促进剂。

31.

在体内需经过肝脏一次羟化代谢才能产生生物活性的钙吸收促进剂是正确答案：D[考点]本题考查的是抗骨质疏松药。

[解析]维生素D。须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化。临床常用的药物有阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇稳定性较好，可在体内可经肝脏进一步转化为骨化三醇。

A．青霉素

B．氧氟沙星

C．两性霉素B

D．磺胺甲唑

E．甲氧苄啶32.

抑制二氢叶酸合成酶，能够阻止细菌叶酸合成，从而抑制细菌生长繁殖的药物是正确答案：D[考点]本题考查的是抗菌药作用机制。

[解析]磺胺类药物作用靶点是细菌的二氢叶酸合成酶。

33.

抑制细菌细胞壁合成的药物是正确答案：A[考点]本题考查的是抗菌药作用机制。

[解析]青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

34.

抑制ⅡA型拓扑异构酶的药物是正确答案：B[考点]本题考查的是抗菌药作用机制。

[解析]喹诺酮类抗菌药物在细菌中的作用靶点是ⅡA型拓扑异构酶。ⅡA型拓扑异构酶有两种亚型：拓扑异构酶Ⅱ(又称DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ。

35.

抑制细菌二氢叶酸还原酶，一般与磺胺类药物合用的是正确答案：E[考点]本题考查的是抗菌药作用机制。

[解析]抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。青霉素类抑制黏肽转肽酶，从而抑制细菌细胞壁的合成。

A.克拉维酸B.舒巴坦C.亚胺培南D.美罗培南E.氨曲南36.

属于碳青霉烯类药物，容易被肾肽酶代谢，需要与西司他丁钠合用的是正确答案：C[考点]本题考查的是碳青霉烯类药物。

[解析]亚胺培南单独使用时，在肾脏受肾脱氢肽酶代谢而分解失活，在临床上通常与肾脱氢肽酶抑制药西司他丁钠合并使用。

37.

属于碳青霉烯类药物，不被肾肽酶代谢，无需与西司他丁钠合用的是正确答案：D[考点]本题考查的是碳青霉烯类药物。