西药执业药师药学专业知识(一)模拟题344

西药执业药师药学专业知识(一)模拟题344最佳选择题1.

下列药物剂型不属于按分散系统分类的是A.溶液型B.乳浊型C.混悬型D.（江南博哥）口腔给药型E.气体分散型正确答案：D[考点]本题考查的是药物剂型的分类。

[解析]药物剂型按分散系统分类，可分为溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型等。口腔给药剂型属于按给药途径分类。

2.

关于药典的说法，错误的是A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版，英文缩写为USP-NFD.《日本药典》不收载原料药通则E.《欧洲药典》收载有制剂通则但不收载制剂正确答案：D[考点]本题考查的是各国药典的基本信息。

[解析]《中国药典》二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)；第二部分收载放射性药物制剂，但不收载它们的用法和用量信息。《美国药典》(USP)与<美国国家处方集》(NF)合并出版，缩写为USP-NF。USP收载有原料药和制剂的标准；NF则收载药用辅料和食品补充剂。《欧洲药典(Ph.Eur.或EP)第1卷收载凡例与通则，EP不收载(化学药物)制剂，但收载有(化学药物)制剂通则。《日本药典》(JP)收载内容包括：凡例、原料药通则、制剂通则、通用试验法及其操作与设备、标准正文、红外光谱集、紫外-可见光谱集、一般信息(指导原则)、附录(原子量表)，故选项D错误。

3.

《中国药典》规定阿司匹林的溶解度为“本品在氢氧化钠溶液中溶解，但同时分解”。以下解释正确的是A.系指1g阿司匹林可溶解于1～不到10ml的氢氧化钠溶液B.系指1g阿司匹林可溶解于10～不到30ml的氢氧化钠溶液C.系指1g阿司匹林可溶解于100～不到1000ml的氢氧化钠溶液D.系指1g阿司匹林可溶解于1000～不到10000ml的氢氧化钠溶液E.系指1g阿司匹林可溶解于0.1～不到1ml的氢氧化钠溶液正确答案：B[考点]本题考查的是溶解度的定义。

[解析]溶解是指1g药品可溶解于10～不到30ml的溶液中。阿司匹林在氢氧化钠溶液中的溶解度级别是“溶解”，故正确答案是1g阿司匹林可溶解于10～不到30ml的氢氧化钠溶液。

4.

除另有规定外，药物贮存项下未规定贮存温度的一般系指A.2℃～10℃B.不超过20℃C.10℃～30℃D.不超过20℃，并避光E.不超过-4℃正确答案：C[考点]本题考查的是药品贮存的条件。

[解析]《中国药典》对某一药品未明确规定贮存条件时，一般系指常温贮存，即10℃～30℃。

5.

有关药品稳定性试验的说法，错误的是A.高温试验应高于加速试验30℃以上B.高湿试验应在相对湿度90%±5%的环境下进行C.进行强光照射试验时，应将药品暴露于相似于D65/ID65发射标准的光源或同时暴露于冷白荧光灯和紫外光灯下，并于照度4500Lx±500LxD.高温试验与强光照射试验的时间点为0天、5天、10天E.高温试验考察时间点应基于原料药本身的稳定性及影响因素试验条件下的变化趋势设置，通常可设定为0天、5天、10天、30天等正确答案：A[考点]本题考查的是稳定性试验的影响因素试验。

[解析]影响因素主要有温度、湿度、光线，故影响因素试验有高温试验、高湿试验、强光照射试验。高温试验的温度应高于该药品加速试验温度10℃以上，故A选项错误。

6.

药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是A.羟基B.异丙基C.卤素原子D.烷氧基E.脂环正确答案：A[考点]本题考查的是官能团对药物溶解性的影响。

[解析]亲水性基团有羟基、羧基、氨基、磺酸基；亲脂性基团有烃基(如甲基、乙基、异丙基、叔丁基等)、脂环烃(如环戊基、环己基)、卤素(如氟原子、氯原子等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、苯环、硫原子。

7.

对于吸入全身麻醉药来讲，最佳的脂水分配系数lgP值大约是A.1B.2C.3D.4E.5正确答案：B[考点]本题考查的是脂水分配系数。

[解析]吸入性全身麻醉药的lgP值在2左右，药效最佳。

8.

碱性药物的解离度与药物的pKa、体液pH的关系式为lg[B]/[BH+]=pH-pKa，某药物的pKa=8.4，在pH7.4生理条件下，以分子形式存在的比例A.1%B.10%C.50%D.90%E.99%正确答案：B[考点]本题考查的是解离度与药物吸收的关系。

[解析]根据题干公式，lg[B]/[BH+]=-1，那么[B]/[BH+]=0.1，即[B](分子型药物)约占10%。

9.

酸类药物成酯后，其理化性质变化是A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增加D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，与碱性药物作用强正确答案：D[考点]本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。

[解析]羧酸成酯的目的主要有2个，一是增大脂溶性，通过生物膜的能力增强，易被吸收。二是降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性，成为前药。

10.

抗菌药物氧氟沙星S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍，造成两个光学异构体药效差异的原因是A.药物的手性中心不在与受体结合的部位，属于静态手性类药物B.手性碳原子上的取代基在母核平面的取向不同，导致与酶活性中心结合的能力不同C.光学异构体作用于完全不同的2个靶标D.光学异构体对靶点的作用相反，左旋体抑制酶活性，右旋体激活酶活性E.光学异构体代谢速度不同，右旋体代谢快，作用时间短正确答案：B[考点]本题考查的是手性药物异构体药效差异的原因。

[解析]如果异构体之间的药理作用和强度都一样，说明手性碳原子及其取代基没有参与靶标结合，未影响药物与靶标的亲和力。如果异构体之间的药理作用相同，只是强弱不同，说明异构体都能与靶标结合，只是结合力不同，因为异构体之间除了手性碳原子上取代基的取向不同，其他结构都相同，说明药效强弱差异的来源只能与手性碳原子的取向有关。

11.

有关盐酸可乐定，下列说法错误的是A.在生理pH条件下，约80%电离成阳离子形式B.质子化后，分子呈非平面构象C.为α受体激动药，中枢性降压药D.体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯E.临床上主要用于原发性及继发性高血压正确答案：D[考点]本题考查的是盐酸可乐定的代谢、性质及临床用途。

[解析]盐酸可乐定在生理pH条件下约80%电离成阳离子形式，质子化后，正电荷约有一半位于胍基碳原子上，其余通过共振均匀分布于胍基的3个氮原子上，分子呈非平面构象。在与α受体作用的活性构象中，该构象与去甲肾上腺素的构象有着共同特征，为良好的中枢性降压药。可直接激动脑内α2受体，使外周交感神经的张力降低，心率减慢，心输出量减少，外周阻力降低，从而导致血压下降。临床上主要用于原发性及继发性高血压。口服迅速吸收，生物利用度达95%以上。本品大部分在肝脏代谢，主要代谢物为无活性的4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯。

12.

下列药物在体内代谢中结构由R-(-)转化成为S-(+)型的是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：A[考点]本题考查的是布洛芬的结构特点和体内转化。

[解析]布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药，化学结构中含有一个手性碳，目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。题中五个选项单从结构式上也能判断出选项A有手性碳原子存在。选项中所给出结构依次为：布洛芬、美洛昔康、双氯芬酸、塞来昔布、萘丁美酮。

13.

分子中含有碘原子，结构与甲状腺激素类似，可影响甲状腺激素代谢的抗心律失常药是A.盐酸胺碘酮B.盐酸普鲁卡因胺C.奎尼丁D.盐酸美西律E.盐酸普罗帕酮正确答案：A[考点]本题考查的是胺碘酮的结构特征及临床用途。

[解析]胺碘酮结构中含有碘原子，因此可以影响甲状腺激素的代谢。

14.

关于单硝酸异山梨酯性质的说法，错误的是A.受热或受撞击容易爆炸B.比硝酸异山梨酯的半衰期长C.水溶性增大，生物利用度高D.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯开发得到的药物E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统正确答案：E[考点]本题考查的是单硝酸异山梨酯的结构特征、理化性质、代谢及临床用途。

[解析]单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯相比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基，致使其极性增强，中枢作用减弱。

15.

华法林结构中含有手性碳，其两个异构体在体内经历不同的代谢过程得到不同的产物。其S-异构体经代谢得到的主要产物是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：D[考点]本题考查的是华法林的结构及代谢。

[解析]其代谢因构型不同而有所区别，S-异构体经丙酮侧链还原而代谢(即选项D)，代谢物主要经尿液排泄；而R-异构体则在母核7位上进行羟化(即选项B)，代谢产物进入胆汁，随粪便排出体外。

16.

在氢化可的松结构基础上，1位引入双键，得到药物氢化泼尼松，由于A环几何形状从半椅式变为A平船式构象，其药理作用的变化是

A.抗炎活性增大，水钠潴留作用增强B.抗炎作用增大，不增加水钠潴留作用C.抗炎作用不变，水钠潴留作用降低D.抗炎作用降低，水钠潴留作用增加E.抗炎作用降低，水钠潴留作用降低正确答案：B[考点]本题考查的是糖皮质激素类药物。

[解析]在醋酸氢化可的松分子中引入C1、C2双键，称为醋酸氢化泼尼松，其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。抗炎活性增加的原因可能是由于A环几何形状改变所致，从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药代动力学性质。

17.

将头孢氨苄中的苯核用1，4-环己二烯替代，与头孢氨苄抗菌作用相似，对β-内酰胺酶稳定，毒性较小，且口服吸收比肌内注射快且安全的药物是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：B[考点]本题考查的是头孢菌素类药物。

[解析]头孢拉定结构中含1，4环己二烯，其结构为，B选项正确。

18.

关于左氧氟沙星，叙述错误的是

A．其混旋体是氧氟沙星

B．相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好

C．具有嗪环(吗啉环)

D．抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗茵作用

E．长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失正确答案：B[考点]本题考查的是喹诺酮类药物。

[解析]与氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。

19.

首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是A.盐酸诺氟沙星B.盐酸环丙沙星C.盐酸左氧氟沙星D.加替沙星E.依诺沙星正确答案：A[考点]本题考查的是喹诺酮类药物。

[解析]6位引入的氟原子增加喹诺酮类药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，因而使得抗菌活性增加；氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2～17倍，同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍。第一个引入氟原子的喹诺酮类药物是盐酸诺氟沙星。

20.

具有过氧键的倍半萜内酯

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：A[考点]本题考查的是青蒿素的结构特征。

[解析]过氧键是-O-O-，A选项符合。

21.

属于氮芥类烷化剂抗肿瘤药，在体内经酶代谢活化后发挥作用的药物是A.替加氟B.依托泊苷C.卡莫司汀D.尼洛替尼E.异环磷酰胺正确答案：E[考点]本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。

[解析]氮芥类药物有环磷酰胺、异环磷酰胺，均为前药。

22.

有关顺铂的叙述，错误的是A.抑制DNA复制B.易溶于水，注射给药C.属于金属配合物D.顺式异构体E.有严重肾毒性正确答案：B[考点]本题考查的是金属铂配合物。

[解析]作用机理是使肿瘤细胞DNA复制停止。顺铂的水溶性差，且仅能注射给药并伴有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性，B选项错误。

23.

片剂中加入过量的哪种辅料，很可能会造成片剂的崩解迟缓A.硬脂酸镁B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纤维素E.十二烷基硫酸钠正确答案：A[考点]本题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。

[解析]硬脂酸镁为疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，易造成片剂的崩解迟缓。

24.

关于将药物制成胶囊剂的目的和优点，下列说法错误的是A.液体药物固体化B.掩盖药物的不良嗅味C.增加药物的吸湿性D.控制药物的释放E.提高药物的稳定性正确答案：C[考点]本题考查的是口服胶囊剂的特点。

[解析]胶囊剂可掩盖药物的不良嗅昧，提高药物稳定性；起效快、生物利用度高；帮助液态药物固体剂型化；实现药物缓释、控释和定位释放。

25.

下列溶剂属于极性溶剂的是A.丙二醇B.聚乙二醇C.二甲基亚砜D.液状石蜡E.乙醇正确答案：C[考点]本题考查的是口服液体制剂的常用溶剂。

[解析]极性溶剂有水、甘油、二甲基亚砜等；乙醇、丙二醇、聚乙二醇为半极性溶剂；液状石蜡为非极性溶剂。

26.

在表面活性剂中，一般毒性最小的是A.阴离子型表面活性剂B.阳离子型表面活性剂C.非离子型表面活性剂D.氨基酸型两性离子型表面活性剂E.甜菜碱型两性离子型表面活性剂正确答案：C[考点]本题考查的是表面活性剂的毒性。

[解析]一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂毒性最小。两性离子型表面活性剂中磷脂类毒性最小，氨基酸型和甜菜碱型毒性较大。

27.

关于芳香水剂的叙述错误的是A.芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液B.芳香挥发性药物多数为挥发油C.芳香水剂应澄明D.芳香水剂制备方法有溶解法、稀释法和蒸馏法E.芳香水剂宜大量配制和久贮正确答案：E[考点]本题考查的是芳香水剂的制剂特点与质量要求。

[解析]芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液，芳香挥发性药物多数为挥发油。芳香水剂应澄明，制备方法有溶解法、稀释法和蒸馏法。芳香水剂浓度一般都很低，容易挥发分解，所以不宜大量配制和久贮。

28.

有关助悬剂的作用错误的有A.能增加分散介质的黏度B.可增加分散微粒的亲水性C.高分子物质常用作助悬剂D.电解质常用作助悬剂E.助悬剂可降低微粒和分散介质的密度差正确答案：D[考点]本题考查的是口服混悬剂的常用稳定剂。

[解析]助悬剂系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。电解质不能增加混悬剂黏度，常用作絮凝剂或反絮凝剂。

29.

乳剂合并后进一步发展使乳剂分为油、水两相称为乳剂的A.分层B.絮凝C.转相D.合并E.破裂正确答案：E[考点]本题考查的是口服乳剂的稳定性。

[解析]乳化膜破裂导致乳滴变大称为合并；合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。

30.

注射剂一般控制pH范围A.2～7B.5～8C.6～8D.4～9E.6～11正确答案：D[考点]本题考查的是注射剂的质量控制。

[解析]一般控制pH在4～9的范围内。

31.

为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制备长循环脂质体，常用的修饰材料是A.甘露醇B.聚山梨酯C.聚乙二醇D.山梨醇E.聚乙烯醇正确答案：C[考点]本题考查的是新型靶向脂质体、长循环脂质体。

[解析]聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。

32.

丙酸倍氯米松气雾剂处方中四氟乙烷的作用是

【处方】丙酸倍氯米松0.068g

四氟乙烷

18.2g

乙醇

0.182gA.抛射剂B.潜溶剂C.润湿剂D.表面活性剂E.稳定剂正确答案：A[考点]本题考查的是气雾剂添加剂的作用。

[解析]目前全球大部分市售的吸入气雾剂的抛射剂均为氢氟烷烃。氢氟烷烃：是目前最有应用前景的类氯氟烷烃的替代品，主要为HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)。

33.

栓剂临床应用不正确的是A.阴道栓用来治疗妇科炎症B.阴道栓使用时患者仰卧床上，双膝屈起并分开C.直肠栓使用时患者仰卧位，小腿伸直，大腿向前屈曲D.阴道栓用药后1～2小时内尽量不排尿E.栓剂的顶端蘸少许凡士林、植物油或润滑油正确答案：C[考点]本题考查的是栓剂的临床应用与注意事项。

[解析]直肠栓塞人时患者侧卧位，小腿伸直，大腿向前屈曲，贴着腹部。

34.

关于眼用制剂的说法，错误的是A.滴眼液应与泪液等渗B.混悬滴眼液用前需充分混匀C.增大滴眼液的黏度，有利于提高药效D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液的pH，使其在生理耐受范围正确答案：D[考点]本题考查的是眼用制剂质量要求。

[解析]滴眼液应于泪液等渗，pH大小合适，防止对眼睛有刺激，混悬滴眼液用前应混合均匀，防止药物分散不均。增大滴眼液的黏度可以提高生物利用度，增加药效。用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌，成品需经严格的灭菌，并不得加入抑菌剂。

35.

不同企业生产的同一种药物的不同制剂，处方和生产工艺可能不同，评价不同制剂间的吸收速度和程度是否一致，可采取的评价方式是A.生物等效性试验B.微生物限度检查法C.血浆蛋白结合率测定法D.平均停留时间比较法E.稳定性试验正确答案：A[考点]本题考查的是生物等效性定义。

[解析]生物等效性(BE)是指在相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后，受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

36.

单室模型药物静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除99%需要多少时间A.5.6hB.10.5hC.12.5hD.23.0hE.30.0h正确答案：D[考点]本题考查的是半衰期与清除百分数之间的关系。

[解析]t1/2=0.693/k=0.693/0.2=3.465h，达到99%需要约6～7个半衰期(6.64个)。

37.

下列有关生物等效性的说法，正确的是A