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文档简介

西药执业药师药学专业知识(一)模拟题341最佳选择题1.

地西泮的母核结构是

A.β-内酰胺环

B.喹啉酮环

C(江南博哥).甾体

D.吩噻嗪环

E.苯二氮环正确答案:E[考点]本题考查的是药物母核。

[解析]地西泮属于苯二氮类镇静催眠药,其结构中,虚线框内的部分就是苯二氮环(指的是七元环,环内含有2个氮原子,为二氮环)。

2.

不属于通过改进剂型与生产工艺提高药物制剂稳定化的方法是A.制成固体制剂B.制成微囊C.直接压片D.加入干燥剂E.制成包衣片正确答案:D[考点]本题考查的是药物制剂的稳定化方法。

[解析]通过改进剂型或生产工艺可以提高药物制剂的稳定性,如在水溶液中不稳定的药物制成无菌粉针等固体制剂;易受氧气、温度、水分、光线等环境因素影响的药物制成微囊或包合物;遇湿热不稳定的药物压片时采用直接压片或包衣工艺。

3.

《中国药典》中收载针对相同检查项目的检测时所应采用的统一的设备、程序、方法和限度的部分是A.前言B.凡例C.二部正文品种D.通则E.药用辅料正文品种正确答案:D[考点]本题考查的是《中国药典》通则内容。

[解析]通则收载制剂通则与其他通则、通用分析与检测方法和指导原则。

4.

具有不对称碳原子的药物,具有的特征性物理常数是A.熔点B.旋光度C.折射率D.吸收系数E.碘值正确答案:B[考点]本题考查的是旋光度的定义。

[解析]当平面偏振光通过含有某些光学活性物质(如具有不对称碳原子的化合物)的液体或溶液时,能引起旋光现象,使偏振光的振动平面向左或向右旋转。偏振光旋转的度数称为旋光度(α)。

5.

有关药品含量或效价的描述及解释,错误的是A.《中国药典》中阿司匹林原料药含量限度规定为:按干燥品计算,含C9H804。不得少于99.5%,是指每100mg原料药中阿司匹林的含量不得低于99.5mg。B.《中国药典》规定炔诺酮(C20H2602)的含量限度为:按干燥品计算,含C20H2602应为97.0%~102.0%,是指炔诺酮的真实含量能达到102.0%C.若含量限度规定上限为100%以上时,系指用规定的方法测定时可能达到的数值,它为《中国药典》规定的限度或允许偏差,并非真实含有量D.《中国药典》规定阿司匹林片的含量限度为:本品含阿司匹林(C9H804)应为标示量的95.0%~105.0%,是指片剂中阿司匹林的重量不应低于标示量的95.0%,不能高于标示量的105.0%E.当含量限度未规定上限时,系指不超过101.0%正确答案:B[考点]本题考查的是《中国药典》的含量(效价)规定。

[解析]阿司匹林原料药含量不得少于99.5%是指每100mg原料药中阿司匹林的含量不得低于99.5mg。含量是测定结果,不是真实含量,故测定出来的结果可能会超过100%,故当含量限度未规定上限时,系指不超过101.0%,有规定上限的按上限执行。炔诺酮含量限度97.0%~102.0%并不是说炔诺酮的真实含量能达到102.0%,而是指允许测定结果不超过102.0%。

6.

当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时,电子在两者间可发生转移,这种作用力被称为A.电荷转移复合物B.氢键C.离子偶极和偶极偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用正确答案:A[考点]本题考查的是化学键的定义。

[解析]药物上缺电子基团(吸电基)与受体上的富含电子基团(供电基)之间产生相互吸引,然后电荷发生转移,形成作用力,称为电荷转移复合物。也可以是药物上的供电子基与受体上的吸电子基之间的相互作用。

7.

人体肠道pH值约4.8~8.2,当肠道pH为7.8时,最容易在肠道被吸收的药物是A.奎宁(弱碱pKa8.5)B.麻黄碱(弱碱pKa9.6)C.地西泮(弱碱pKa3.4)D.苯巴比妥(弱酸pKa7.4)E.阿司匹林(弱酸pKa3.5)正确答案:C[考点]本题考查的是解离度与药物吸收的关系。

[解析]首先在碱性肠道中,弱碱性药物的吸收程度好于酸性药物,故排除D和E选项。碱性药物公式pKa=pH+log[HB+]/[B],pKa越小,pKa-pH的值越小,log[HB+]/[B]值也就越小,那么[HB+]就越少,分子型药物[B]越多,故应选择pKa小的药物,即地西泮。

8.

胺类药物在体内代谢反应常见N-脱烷基代谢、N-氧化代谢、脱氨氧化代谢,例如利多卡因可发生N-脱烷基代谢。有关脱烷基代谢的特点,叙述错误的是

A.烷基体积越大,越容易发生N-脱烷基代谢B.叔胺发生脱烷基代谢时,脱去第1个烷基容易,脱第2个烷基则相对困难C.脱烷基代谢需要在体内酶的催化作用下完成D.脱烷基代谢属于官能团化反应E.脱烷基代谢属于生物转化反应正确答案:A[考点]本题考查的是代谢特点。

[解析]代谢酶与药物或代谢物结合后才能发生反应,烷基体积越大,空间障碍越大,越不利于酶与其结合,代谢越慢。代谢也称为生物转化反应,包括I相代谢(官能团化反应)和Ⅱ相代谢(结合反应)。

9.

药物在人体内的最常见氧化代谢酶是A.CYP2D6B.CYP3A4C.黄素单加氧酶D.过氧化酶E.单胺氧化酶正确答案:B[考点]本题考查的是药物代谢酶。

[解析]人体的氧化还原酶系主要有细胞色素P450酶系、黄素单加氧酶、过氧化酶、多巴胺β-单加氧酶、单胺氧化酶。其中,细胞色素P450酶系是药物最常见的氧化酶,细胞色素P450酶系由许多同工酶和亚型酶组成,其中的CYP3A4又是最常见的药物代谢酶。

10.

地西泮活性代谢产物,现用于临床的药物是

A.

B.

C.

D.

E.正确答案:D[考点]本题考查的是地西泮的代谢产物及其结构特点。

[解析]地西泮经代谢其结构式的3位引入羟基,同时1位脱甲基,所得到的代谢产物为奥沙西泮,也为临床用药。其余选项结构相应药物分别为:A艾司唑仑,B三唑仑,C氯硝西泮,D奥沙西泮,E地西泮。

11.

下列说法不符合肾上腺素的是A.是体内神经递质,其分子中含有邻二酚羟基取代基B.对酸、碱、氧化剂和温度等敏感,不稳定C.体内易受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)催化失活D.为选择性β受体激动药E.地匹福林是在其结构基础上得到的前体药物正确答案:D[考点]本题考查的是肾上腺素的结构、代谢、理化性质及作用机理。

[解析]肾上腺素是体内神经递质,α、β受体激动药,在分子中含有邻二酚羟基。在中性或碱性水溶液中不稳定,遇碱性肠液能分解,故口服无效。对酸、碱、氧化剂和温度的敏感性、不稳定性是儿茶酚胺类药物的化学通性。该药体内的代谢失活主要受儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)和单胺氧化酶(MAO)的催化,再经醛糖还原酶(AR)和乙醛脱氢酶(AD)的作用继续转化,最终生成3-甲氧基-4-羟基苯乙醇酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙二醇。利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物地匹福林,该药物可改善透膜吸收,并延长作用时间。

12.

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是A.对乙酰氨基酚的硫酸酯B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亚胺醌D.对氨基酚E.醋酸正确答案:C[考点]本题考查的是对乙酰氨基酚的代谢,考试频率较高。

[解析]对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出,极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物,此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌,该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。

13.

结构中含有呋喃核,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,反式体有活性的H2受体阻断药是

A.

B.

C.

D.

E.正确答案:C[考点]本题考查的是雷尼替丁的结构特征。

[解析]雷尼替丁有两个关键结构片段,其碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基呋喃,氢键键合的极性药效团是二氨基硝基乙烯,为反式体,顺式体无活性。

14.

下列药物结构中二氢吡啶环的2位不具有甲基取代的是A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼群地平正确答案:D[考点]本题考查的是氨氯地平的结构特征。

[解析]氨氯地平结构中二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基取代,而非甲基取代。

15.

由于横纹肌溶解等副作用而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制药是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.氟伐他汀E.西立伐他汀正确答案:E[考点]本题考查的是他汀类药物的副作用。

[解析]他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤出市场后,更加引起人们的关注。实际上,所有他汀类药物均可能有一定程度的横纹肌溶解副作用,而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告明显比其他他汀类药物更频繁。

16.

结构中包含精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架结构,与凝血酶的活性部位形成立体型的结合,可逆性地阻断凝血酶的催化位点和非极性区,从而阻止凝血酶在血栓形成过程中发挥作用的药物是A.达比加群酯B.华法林钠C.阿哌沙班D.阿加曲班E.利伐沙班正确答案:D

17.

下列叙述中哪项与普萘洛尔相符A.为选择性β1受体阻断药B.为选择性β2受体阻断药C.临床使用其右旋体D.属于芳氧丙醇胺类药物,结构中芳环为萘环E.含有芳基乙醇胺结构片段正确答案:D[考点]本题考查的是普萘洛尔的结构特征及作用机制。

[解析]普萘洛尔的名称中已经暴露其结构特点,即分子内含有萘环。目前临床使用的仍为普萘洛尔的消旋体。其也是非选择性β1受体阻断药。

18.

在青霉素6位侧链引入吸电子的叠氮基团,对酸稳定,口服吸收良好,其抗菌作用与用途类似青霉素V的药物是

A.

B.

C.

D.

E.正确答案:B[考点]本题考查的是耐酸青霉素。

[解析]阿度西林结构中含叠氮基团(-N3),B选项结构式侧链含有该基团。

19.

含有三氮唑环,又名三氮唑核苷的药物是A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林D.去羟肌苷E.金刚烷胺正确答案:C[考点]本题考查的是抗病毒药。

[解析]利巴韦林又名三氮唑核苷、病毒唑,为非核苷类抗病毒药,含有三氮唑环。

20.

在鬼臼毒素的结构基础上通过4'-脱甲氧基4-差向异构化得到4'-脱甲氧基表鬼臼毒素,再经数步反应制得的活性强、毒性低的药物是A.尼洛替尼B.依托泊苷C.拓扑替康D.培美曲塞E.氟尿嘧啶正确答案:B[考点]本题考查的是半合成抗肿瘤药。

[解析]对鬼臼毒素的半合成改造的产物有依托泊苷、替尼泊苷,主要目的是降低毒副反应。

21.

属于亚硝基脲类烷化剂抗肿瘤药,代谢物在血浆中停留数日,仍有抗癌作用的药物是A.奥希替尼B.卡铂C.卡莫司汀D.尼洛替尼E.环磷酰胺正确答案:C[考点]本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。

[解析]卡莫司汀属于亚硝基脲类药物,其代谢物仍有活性。

22.

以下关于颗粒剂的临床应用与注意事项说法不正确的是A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服正确答案:D[考点]本题考查的是颗粒剂的临床应用。

[解析]颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用。可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效。

23.

口服片剂的注意事项正确的是A.片剂的服用方法与剂型无关B.普罗帕酮片可嚼服C.服药溶液最好是果汁D.服药姿势最好采用坐位或站位服药E.舌下片应置于舌下,使之缓慢溶解于唾液,可掰开正确答案:D[考点]本题考查的是口服片剂的临床应用与注意事项。

[解析]①片剂的服用方法与剂型有关。肠溶衣片、双层糖衣片可减少胃肠道刺激及胃酸和蛋白酶的破坏,因此需整片服用,不可嚼服和掰开服用。普罗帕酮有局部麻醉作用,不得嚼碎。②服药溶液最好是白开水。③服药姿势最好采用坐位或站位服药,服药后,稍微活动一下再卧床休息。④舌下片应置于舌下,使之缓慢溶解于唾液,不可掰开、吞服。10分钟内禁止饮水或饮食。

24.

关于液体制剂的特点叙述错误的是A.服用方便,特别适用于儿童与老年患者B.固体制剂制成液体制剂后,生物利用度降低C.液体制剂携带、运输、贮存不方便D.若使用非水溶剂具有一定药理作用,成本高E.给药途径广泛,可内服,也可外用正确答案:B[考点]本题考查的是口服液体制剂的特点。

[解析]①液体制剂服用方便,特别适用于儿童与老年患者;②液体制剂生物利用度高于固体制剂;③液体制剂携带、运输、贮存不方便;④若使用非水溶剂乙醇等具有一定药理作用,成本比水高;⑤液体制剂给药途径广泛,可内服,也可外用。

25.

关于溶胶剂表述正确的是A.溶胶剂中固体微粒双电层ξ-电位越大,溶胶稳定性越差B.溶胶的丁达尔现象是由于光的折射引起的C.溶胶剂的ξ-电位越高,电泳的速度越快D.溶胶剂属于热力学稳定体系E.黏度与渗透压较大正确答案:C[考点]本题考查的是溶胶剂的特点。

[解析]溶胶剂系指固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀分散的液体制剂,又称疏水胶体溶液,属于热力学不稳定体系。溶胶剂中的微粒具有带相反电荷的吸附层和扩散层,称为双电层,双电层之间的电位差称为ξ-电位。ξ电位越高,微粒间斥力越大,电泳速度越快,溶胶也越稳定。由于溶胶粒子大小一般不超过100nm,可因光的散射产生丁达尔现象。高黏度和高渗透压是高分子溶液的性质。

26.

在制备乳剂的乳化剂中,属于W/O型乳化剂的是A.阿拉伯胶B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黄蓍胶E.卵磷脂正确答案:B[考点]本题考查的是口服乳剂的乳化剂。

[解析]阿拉伯胶、西黄蓍胶为高分子O/W型乳化剂;聚山梨酯、卵磷脂为表面活性剂O/W型乳化剂;脂肪酸山梨坦(司盘)为表面活性剂W/O型乳化剂。

27.

两性霉素B注射液,可加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。若与电解质输液联合使用,易析出沉淀,是由于A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.盐析作用E.成分的纯度正确答案:D[考点]本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。

[解析]两性霉素B注射液,如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来,以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。

28.

下列有关注射剂特点的叙述,哪项是错误的A.注射剂均为澄明液体,必须热压灭菌B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服药物的病人D.疗效确切可靠,起效迅速E.产生局部定位及靶向给药作用正确答案:A[考点]本题考查的是注射剂的特点。

[解析]①药效迅速、剂量准确、作用可靠。②可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。③可发挥局部定位作用,但注射给药不方便,注射时易引起疼痛。④易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。⑤制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大,价格较高。

29.

关于脂质体特点和质量要求的说法,正确的是A.脂质体的药物包封率通常应在10%以下B.药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时增加了药物毒性C.脂质体在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性D.脂质体形态为封闭多层囊状物,贮存稳定性好,不易产生渗漏现象E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体,但只适用于亲脂性药物正确答案:D[考点]本题考查的是脂质体的特点。

[解析]①靶向性和淋巴定向性;②缓释和长效性;③细胞亲和性与组织相容性;④降低药物毒性;⑤提高药物稳定性。

30.

含有奠磺酸钠的眼用膜剂中,聚乙烯醇的作用是

【处方】奠磺酸钠

0.1g

聚乙烯醇

30g

甘油

5ml

液状石蜡

2g

灭菌水

1000mlA.渗透压调节剂B.pH调节剂C.保湿剂D.成膜剂E.防腐剂正确答案:D[考点]本题考查的是眼用膜剂的处方组成。

[解析]聚乙烯醇是成膜剂,无毒、无刺激且不易被微生物污染。

31.

有关气雾剂的叙述中错误的是A.气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗的作用B.药物呈微粒状,在肺部吸收完全C.常用的抛射剂氟利昂对环境有害D.使用剂量小,药物的副作用也小E.可避免药物在胃肠道中降解,无首关效应正确答案:B[考点]本题考查的是气雾剂的特点。

[解析]气雾剂是均匀的细雾状的雾滴或雾粒,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂,吸收不一定完全。

32.

为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的pH在一定范围内,可用作滴眼剂pH调节剂的辅料是A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.依地酸二钠D.硼砂E.羧甲基纤维素钠正确答案:D[考点]本题考查的是滴眼剂的添加剂。

[解析]眼用液体制剂的pH调节剂:常用缓冲液,如硼酸盐缓冲液(比较特殊,需牢记)、磷酸盐缓冲液等。

33.

多剂量包装的耳用制剂在启用后,使用时间最多不超过A.2周B.4周C.2个月D.3个月E.6个月正确答案:B[考点]本题考查的是耳用制剂的质量要求。

[解析]除另有规定外,多剂量包装的耳用制剂在启用后最多不超过4周。

34.

治疗糖尿病的胰岛素除了静脉注射外临床最常用的给药途径是A.皮下注射B.植入剂C.口服D.肌内注射E.肺黏膜给药正确答案:A[考点]本题考查的是皮下注射的特点和临床应用。

[解析]药物皮下注射的吸收较肌内注射慢,因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射,如治疗糖尿病的胰岛素。

35.

药物代谢的主要部位是A.胃B.肠C.脾D.肝E.肾正确答案:D[考点]本题考查的是药物代谢的部位。

[解析]药物代谢的主要部位是在肝脏。除肝脏以外,胃肠道亦是常见的代谢部位。

36.

口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片C.片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E.包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂正确答案:D[考点]本题考查的是剂型对药物吸收的影响。

[解析]不

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