中职《药理学》课件第7章-胆碱受体阻断药

第七章

胆碱受体阻断药第一节Ｍ胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱洋金花唐古特莨菪莨菪

阿托品作用机制：竞争性阻断Ｍ受体，大剂量阻断Ｎ１受体药理作用与临床应用：

１抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感

可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道

２眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹

用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查

３平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛

用于各种内脏绞痛，常与哌替啶合用一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱４心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制

①加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常②部分病人治疗量可出现心率短暂性减慢５血管，大剂量扩张血管，与抗Ｍ胆碱作用无关

可用于抗休克，改善微循环６大剂量兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制７解救有机磷酸酯中毒脑神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等一、阿托品类生物碱８剂量与活性关系

腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降心率加快中毒剂量则出现中枢作用不良反应：无用的药理活性中毒解救：一般解救＋毒扁豆碱／地西泮不合理用药的分析：老年人服敌敌畏；慢性胃溃疡；合用阿托品和异丙嗪剂量增加一、阿托品类生物碱

山莨菪碱和阿托品相比

1.选择性解除血管痉挛，可用于感染中毒性休克

2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛东莨菪碱和阿托品相比

1.腺体及中枢抑制作用强

可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。

2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）一、阿托品类生物碱1.合成扩瞳药，用于眼科检查2.合成解痉药①季胺类

溴丙胺太林（普鲁本辛）

A

选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌

B胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐

②叔胺类

贝那替嗪（胃复康）

A缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌

B

安定作用

C适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状者

二、颠茄生物碱的合成、半合成代用品作用机制：药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。琥珀胆碱由琥珀酸和两分子胆碱组成

第二节N胆碱受体阻断药极化态除极肌肉收缩复极Ach+N2受体离子通道开放Ach快速水解琥珀胆碱极化态除极肌肉松弛复极很慢琥珀胆碱+N2受体离子通道开放假性胆碱酯酶水解很慢Ach+N2受体无法除极，不能使肌肉收缩琥珀胆碱作用特点①常先出现短时的肌束颤动。②连续用药可产生快速耐受性。

③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用，却反能加强之。④在临床用量时，并无神经节阻断作用。琥珀胆碱药理作用：肌肉松弛

1.1min起效，2min达作用高峰，5min作用消失。

2.松弛顺序：颈部肩胛腹部四肢。①以颈部和四肢肌肉松弛最明显，②面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，

③对呼吸肌麻痹作用不明显。临床应用：

1.对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。

2.静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠麻醉。琥珀胆碱不良反应：

1.术后肌痛，肌肉酸痛甚至形态改变。3～5天自愈

2.升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用

3.琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高，故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意外的患者（一般血钾已较高），禁用琥珀胆碱，以免产生高血钾症性心跳骤停。

4.呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。琥珀胆碱箭毒筒箭毒碱筒箭毒碱

筒箭毒碱，从箭毒中提出的生物碱药理活性

1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用头颈小肌肉→四肢、躯干、颈肌肉→肋间肌→膈肌

2.神经节阻断、促进组胺释放，使血压短时下降