钠、钾通道阻滞剂教学教案_第1页
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钠、钾通道阻滞剂钠离子（Na+）通道是位于细胞质膜上的一种跨膜糖蛋白，通常由α、β1、β2三个亚单位组成，因其在电刺激的条件下能够被激活开放，故又称其为电压门控钠离子通道，其分布范围非常广泛。钠离子（Na+）通道的开放主要是引起细胞膜外的Na+内流，改变细胞膜两侧电位的极性，从而造成去极化过程。钠离子通道在维持细胞的兴奋性及正常生理功能上十分重要，它是一些药物如局部麻醉药、抗心律失常药作用的靶点。钠离子通道的异常会导致一系列与神经、肌肉和心血管相关的疾病，特别是癫痫、心律失常和持续性疼痛或者无法感知痛觉等。钠离子(Na+)通道钾离子通道是最为复杂的一大类离子通道，广泛分布于各类组织细胞中，种类最多，有几十种亚型。许多化合物具有钾通道阻滞剂作用，无机物Ca+、Ba+阻滞钾通道后能致人死亡，而一些动物毒素如蝎毒、蛇毒、蜂毒均有强大的钾通道抑制作用。钾离子(K+)通道钠、钾离子通道的机制钠离子和钾离子进出细胞是由关联的，Na、K通道的作用特点就是每次出去3个钠离子，进入2个钾离子。二者是相互关联的。静息状态时，Na、K通道关闭，钠离子和钾离子通道抑制，细胞外有大量的钠离子，而细胞内则留下大量的负离子（主要是氯离子）和一些的钾离子，就造成了内负外正的极化，即静息电位。Ⅰa：除抑制Na+内流外，还能抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为广谱抗心律失常药。常用的有生物碱奎尼丁，与奎尼丁作用及用途相似的还有普鲁卡因胺和丙吡胺。普鲁卡因胺奎尼丁Ⅰb：对Na+内流抑制较弱，只对普肯野纤维起作用，属作用谱较窄的药，只用于室性心律失常。常见的有美西律、利多卡因和妥卡因，三者都是兼有局部麻醉作用和抗心律失常作用。美西律利多卡因Ⅰc：抑制钠离子通道能力最强，如丙酮衍生物普罗帕酮和苯甲酰胺衍生物氟卡尼，两者均能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用，亦属于广谱抗心律失常药。普罗帕酮氟卡尼存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时，K+外流速率减慢，使心律失常消失，恢复窦性心律。能产生这种现象的钾通道阻滞剂又被称为延长动作电位时程药或复极化抑制药。它是第

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