药学专业知识一、二重点知识

第一重点：药物的药理作用（特点）与机制

1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光

眼。

2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上

性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用

阿托品拮抗。

3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉

注射。

4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用

于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，

抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。川镇静药和抗

惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品

化”。同类药物度若碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药:

哌纶西平。溃疡药：澳化甲基阿托品。

5.东葭若碱山葭若碱作用特点：东葭若碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。

还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山葭若碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性

休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。

6.筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。

7.琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,

与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、

烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用.

8.去甲肾上腺素：a受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏

死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，

无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。

9.去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：al受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。

速效短效扩瞳药。

10.可乐定：a2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度

高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见

后）

11.肾上腺素：a、B受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药

的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质

性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，

兴奋血管，舒张支气管平滑肌。

12.多巴胺：a、B受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动a和B1

受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏

的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢

性心功能不全。

13.间羟胺作用特点：激动a受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。

14.麻黄碱：a、B受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快

速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。

大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。

15.异丙肾上腺素：6受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。

用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，

甲状腺机能亢进病人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。

16.多巴酚丁胺：作用于B1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心

力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力哀竭。禁用于心房颤动患者。

17.沙丁胺醇：作用于B2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。

18.酚托拉明：阻断a受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓

闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜倍细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血

压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M

样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病

患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。

19.哌哇嗪：阻断al受体，降血压而不增加心率。

20.普奈洛尔：B阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机

能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加

窦房节自律性，延长房室结ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或

阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1.阻滞心脏B1受

体2.阻滞肾脏B1受体3.阻滞中枢6受体4.阻滞突触前膜62受体。降压作用缓慢，适用

于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心

衰、支气管哮喘病人禁用。（见后）

21.阿替洛尔：Bl受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。

22.局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。

23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和哇仑类）镇静催眠药。具有抗焦虑作用，

镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治

疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服

吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药醐转化。机制：中枢

抑制神经元Y—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二

氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。

24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗

惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠

剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的C1离子内流，减弱谷

氨酸介导的除极，延长C1通道开放时间，增加C1离子内流，引起神经细胞的超极化。在较

高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA

相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的

速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元

的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶

诱导作用。

25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制

为拮抗Ca离子的作用，从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神

经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行

人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。

26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、

三哇仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司哇仑，去甲西泮、阿普陛伦、依替唾仑、美沙哇仑、恶嚏

仑。水合氯醛、格鲁米特、浪化钾、浪化钠、三浪片。

27.苯妥英纳：乙内酰胭类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑

制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定

作用，降低兴奋性。本品为钠通道阻滞药，可减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低

频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电位时程。还可以通过抑

制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化。

所有这些作用可使癫痫发作停止,但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药,

对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。抗心律失常。不良反应有局

部刺激眩晕，共济失调，眼球震颤，贫血，过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂

能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用

而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可

与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。（苯妥英纳仅对癫痫小发作无

效）。苯妥英纳可用于抗心律失常。

28.乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制T型

Ca离子通道•不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细

胞增多。粒细胞缺乏，严重者可发生障碍性贫血。

29.卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最

有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。

30.其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳

双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。

31.氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代

谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对a—受体和M受体也有阻断作用。临床应

用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感

染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用•可阻断黑质一纹状体

通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有a受体阻滞作用，

使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节一漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放

因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的

分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、

无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外系反应（帕

金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性

运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心

病及伴心血管疾病的老年患者慎用。

32.米帕明：三环类抗抑郁药。

33.碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，

降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2

的含量。

34.其它抗精神病药：泰尔登，珠氯嚷醉，氯哌曝吨，氟哌曝吨、替沃曝吨。氟哌咤醇、

氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。

35.左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱竣成多巴胺后才起治疗作

用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综

合症，对吩嚷嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立

性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应（溃

疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精

神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血

压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱按酶的辅基，可增强

左旋多巴的外周副作用。

36.苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显

的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

37.抗帕金森病药还有卡比多巴、芳丝肿、金刚烷胺、浪隐亭、培高利特、卡马特灵。

38.吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。口服后有较强的首过

消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道

平滑肌。临床用于镇痛，心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反

应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和依赖性（可乐定可抑

制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁

用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。

39.哌替唬（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更快。可起到镇痛、镇静

作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成

冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替喘可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心

悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。

40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙

诺非、四氢帕马丁。拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。

41.咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺普受体有关。

42.尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。

43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。

44.解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素（PG）的生物合成。由

于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用，所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致

痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。

45.乙酰水杨酸（阿司匹林）：非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收，肝代谢。药

理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心

的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中血栓素TXA2的合成，从而抑制了血小板的聚集和

血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶，减少PGI2合成,

降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘

膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免）、

凝血障碍（可用维生素K预防，严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友

病禁用本品。）、过敏反应（哮喘、鼻息肉及慢性尊麻疹患者禁用）、水杨酸反应（静脉滴注碳

酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄）、瑞夷综合症（10岁以下儿童，患流感或水痘者禁用）。

药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲苯磺丁胭的降血糖作用，易

致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶吟从肾小管的分泌

而增强其毒性。吠曝米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒。

46.对乙酰氨基酚：苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。

47.保泰松和羟基保泰松：毗唾酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用，可

加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗

急性痛风，也可用于急性丝虫病，急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应，水钠

潴留和过敏反应。药物相互作用：诱导肝药酶而加速强心式的代谢。通过竞争血浆蛋白结合

部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上.腺皮质激素的作用。

48.口引味美辛：强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、

慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管

哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。

49.美洛昔康：选择性诱导型环加氧酶抑制药。

50.解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、叫噪美辛、布洛芬、蔡普生、酮洛芬、双

氯芬酸、毗罗昔康、美洛昔康。

51.全麻药：异氟烷、意氟烷、乙酸、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮。

52.抗心律失常药作用机理：1.降低自律性2.改变膜反应性及传导性而消除折返3.改

变ERP（有效不应期）和动作电位时程（APD）而减少折返。

IA类还有丙毗胺、安他唾啾、阿义马林、丙毗胺、毗美诺。IB类还有美西律、妥卡尼、

阿普林定。IC类还有恩卡尼。III类还有浸藻胺。IV类还有地尔硫卓、苫普地尔。

53.奎尼丁：与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对钠、钾离子的通透性，称为膜稳定

剂。可降低自律性，减慢传导，延长ERP,阻断a受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性

过速型心动过速都有效。对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应，

金鸡钠反应，低血压，血管栓塞，心动过缓或停搏，奎尼丁晕厥和过敏反应。严重心肌损害、

重度房室传导阻滞、过敏、强心戒中毒、高血钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全

者慎用。

54.普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速/频发性室

性早搏。不良反应有胃肠道反应，过敏反应，红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。

55.利多卡因：主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性，缩短APD相对延长ERP,

改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。

56.普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性

心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、

传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。

57.普奈洛尔：见前。

58.胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律

失常。不良反应常见窦性心动过缓。

59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制

Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常,

阵发性室上性心动过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严

重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。

60.钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑

肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低;扩张冠状动

脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高

血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。

61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯曝嗪类钙拮抗药，可扩张

冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心

绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、

低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。

62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心背：

长效：洋地黄毒鼠;中效：地高辛;短效：毛花贰C、去乙酰毛花贰丙、毒毛花贰K。

作用机制：强心冢的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶，使细胞

内钙离子增加。

药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加

自律性，延长有效不应期）。

临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。

治疗心衰及心房扑动或颤动。

毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治

疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心求引起的过速性心律失常非常有效。对强心或引起

的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。

还有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。

63.抗高血压药：

硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞

Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉，缓解冠状

动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反

应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、

尼卡地平、尼索地平。

卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用，机制为抑制血管紧张

素转化酶，从而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。适用于各型高血压，治疗为轻、中

度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力，逆转左心室肥

厚。肾素一血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缴沙坦。

氯沙坦：血管紧张素II受体拮抗药，适用于各型高血压。

普蔡洛尔：机制为：1.阻滞心脏B1受体2.阻滞肾脏B1受体3.阻滞中枢B受体4.阻

滞突触前膜B2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。

与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。

可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型

青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。

甲基多巴：作用类似可乐定，尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与曝嗪

类利尿药合用。

利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存NE和DA的能力，从而使囊泡内递质的合成

和储存逐渐减少，以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。

服乙咤：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而阻止递质释

放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。

氢氯嚷嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和，不易产生耐药性。可致低血钾,

应适当补钾。

哌哇嗪：第一个人工合成的外周a1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压，对伴肾功能

不良者更为适用。

硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放NO,引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作

用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力

衰竭，急性心肌梗死。

还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胭乙啜、特拉哇嗪、多沙哇嗪、纳多洛尔、口引珠洛

尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肿屈嗪、二氮嗪（钾通道开放剂）、米诺地尔、酮色林

（5-羟色胺受体拮抗剂）、西氯他宁（前列环素合成促进剂）。

64.抗心绞痛药：

硝酸甘油：作用机制：可产生NO,最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所

有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末

期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：

常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注

美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。

还有普蔡洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、芳普地尔、双喉达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、

银杏叶。

地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老

年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕

妇禁用。

65.抗动脉粥样硬化药：

一、调血脂药

1.HMG-CoA还原酶抑制剂

洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合成速度，加速血浆LDLY水平下降。具有良好的

调血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还

有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。

2.胆汁酸螯合剂

考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比

妥、氢氯曝嗪、洋地黄毒虱、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药（A、D、E、K）、叶

酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸收和疗效，应避免伍用。还有考来替泊、降

胆葡胺。

3.苯氧芳酸类

氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,还可抑制

血小板聚集。临床主要用于以TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝

齐等。

4.烟酸类

烟酸：（临床多用其酯类）通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低VLDL的产

生。用于治疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩

晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。

二、抗氧化药

普罗布考:降低TC和LDL-C,对TG和VLDL无影响。主要是通过增加清除率。临床适

用于高脂蛋白血症II型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能

使其降低LDL-C并促使黄色瘤消退的药物。还有VE和VC,主要是有很强的抗氧化性。

三、多烯脂肪酸类

1.w-6多烯脂肪酸

亚油酸：与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出，有抗血小板凝集，扩张血管的作用。

临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。

2.w-3多烯脂肪酸

二十碳五烯酸：抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用，能促进胆固醇的排泄。可防止动脉

粥样硬化，临床用于高脂蛋白血症，动脉粥样硬化和冠心病。

四、其它

泛硫乙胺：防止胆固醇在动脉壁沉积，抑制脂质过氧化物的生成，抑制血小板聚集。主

要用于高脂血症，降低TC、TG、LDL.VLDL,对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶（胰肽醐

E）和糖酊酯钠。

利尿药：

吠嘎米（吠喃苯胺酸、速尿）：干扰髓伴升支粗段的钠一钾一氯同向转运系统，妨碍氯化

钠和水的重吸收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用，临

床用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿，预防急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加

速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水杨酸类、浪化物的中毒）。不良反应有：水与电解质紊乱

（补充钾盐）、胃肠道反应、耳毒性等，严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用，高氮

质血症及孕妇忌用。

氢氯曝嗪：作用于远曲小管近端，干扰钠一氯转运系统，减少氯化钠和水的重吸收而利

尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利

尿药，降血压和尿崩症。不良反应：电解质紊乱（易致低血钾，注意不要与排钾性药物强心

成、氢化可的松合用，可导致心律失常，应及时补钾。肝硬化患者禁用）、高尿酸血症（痛风

患者慎用。禁用于严重肾功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），过敏反应。

氨苯喋咤：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，

使钠排出增加而利尿。伴有血钾升高作用。

甘露醉：组织脱水作用，增加肾血流量，渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能

衰竭，脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。

还有螺内酯（保钾利尿药）、乙酰唾胺、山梨醇。

71.糖皮质激素：

短效：可的松、氢化可的松。中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效：地塞米松、

倍他米松等。

盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮，潴钠排钾，用于慢性肾上性皮质功能减退。

72.性激素类：

雌二醉、雌三醉、雌酮、快雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵

巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、座疮、骨质疏松。

抗雌激素类：氯米芬、他莫昔芬，临床用于功能性不孕症和闭经。

孕激素：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、焕诺酮、双醋快诺

酮。用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜易位，先兆性流产和习惯性流产。

雄激素和同化激素:

睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦嘎、黄雄酮。用于睾丸功能不全，功能性子宫出

血，晚期乳腺癌和卵巢癌，贫血，同化作用。

口服避孕药：抗排卵（孕激素与雌激素合用），抗着床（烘诺酮、甲地孕酮、双快失碳酯）

男用：棉酚。

73.胰岛素、口服降血糖药：

胰岛素用于重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的

患者，糖尿病发生各种急性或严重并发症者，合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创

伤及将进行大手术前后。口服降血糖药包括磺酰麻类和双服类。

74.抗甲状腺药：甲硫氧嘴嚏、丙硫氧口密嘘、甲硫咪畔、卡比马哇，用于甲亢的内科治

疗，甲状腺术前准备，甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿，大剂量能抑

制甲状腺激素的合成，用于术前准备，甲状腺危象治疗。

75.6-内酰胺类抗生素：

青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺

炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、

放线菌病;首选于心内膜炎。

半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青

霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯嚏西林、氯哇西林、双氯西林、毓氯西林、乙氧秦青霉

素。广谱青霉素：氨芾西林（丙磺酸延缓其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。竣苇西林、

替卡西林、竣喋吩青霉素、卡玮西林，对绿脓杆菌有效，不能口服。磺苇西林，不能口服，

主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。吠节西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大

的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、毗峡氮卓眯青霉素，口服吸收好。还有竣睡吩甲氧青

霉素、他哇西林。

76.非典型B-内酰胺类抗生素：

氨曲南：与氨基糖成类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。

克拉维酸：抗菌谱广，抗菌活性低，常与其它B-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还

有舒巴坦、舒普深、他唾辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。

77.大环内酯类（抗军团菌，对耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：

红霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50s亚基结合,

主要抑制肽酰基一tRNA山A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白

质合成，发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠

炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长

期使用可致二重感染。

麦迪霉素：口服吸收，对红霉素耐药菌有效。临床常用于呼吸道、肠道、皮肤及软组织

感染。

还有米欧卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素

等。

克林霉素：口服，与核糖体50s亚基的23s结合，阻碍细菌细胞肽链的延伸和蛋白质合

成发挥抑菌作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。对

厌氧菌具有广谱抗菌作用。还有万古霉素.

78.多肽类抗生素：

杆菌肽：口服不吸收，抑制细胞壁合成，损坏细胞膜，毒性大，局部使用。

万古霉素：必须静脉注射，抑制粘肽的合成。

79.氨基糖甘类（对G—表现为杀菌）抗生素及多粘菌素：

机制：抑制70S,结合30S,阻碍终止因子R与核糖体A位结合，影响细胞膜蛋白质的

合成。主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。

绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强,

链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。

链霉素：药用其硫酸盐。口服难吸收。抑制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌，高浓度

时杀菌。易产生抗药性，甚至出现依赖性菌株。与其他氨基甘类药物之间有单项交叉耐药性。

最早使用的抗结核病药，现在主要用于鼠疫和兔热病的治疗。

庆大霉素：U服不吸收。首选于G一杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、

沙门菌属等引起的感染;抗绿脓杆菌感染;在G+菌中对金葡菌作用较强。常与青霉素、竣节

青霉素、四环素等合用，但不能同时混合滴注。口服可用于肠道感染或肠道手术前准备，但

对金葡菌、绿脓杆菌引起的•般性呼吸道感染不宜用作首选。少儿可发生迟发性耳聋。还有

卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小诺米星、大观霉素

阿贝卡星等。

多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于肠道感染。主要用于对其它抗生素耐

药而难以控制的绿脓杆菌感染。

80.四环素类和氯霉素类:

四环素和土霉素：属快速抑菌剂。抗菌谱广，口服有效。机制为与细菌蛋白体上的30s

亚基在A位特异性结合，最终抑制了肽链的延长和蛋白质的合成，还抑制DNA复制，对菌体

的70S和80S核糖体有抑制作用。临床用于立克次体感染，如斑疹伤寒、恙虫病;肺炎支原

体引起的原发性非典型肺炎的治疗，为首选药物。对衣原体所致的鹦鹉热有较好的疗效。不

良反应有胃肠道反应，二重感染，对骨、牙生长的影响，肝脏损害和维生素缺乏。还有多西

环素和米诺环素。

氯霉素（左旋体）：具有抑菌作用的广谱抗菌药，治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核

糖体的50s亚基的A位，抑制肽酰基转移酶，最终抑制蛋白质合成。临床主要用于治疗伤寒、

副伤寒，治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎，治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反应

有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。还有甲碉霉素。

81.喳诺酮类药物（对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用）：

氟嗤诺酮类药以DNA螺旋酶为靶酶，主要与a螺旋单位结合构成螺旋酶一DNA氟喳诺酮

复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。噬诺酮类抗菌作用的强弱主

要取决于药物与DNA螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。耐药机制主要是染色

体突变，细菌DNA螺旋酶改变，这与细菌对高浓度耐药有关;而细菌细胞膜孔蛋白通道改变

或缺失与本类药物低浓度耐药有关。

G一杆菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳，其次为洛美沙星；

泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染

有效，对淋病有特效。细菌性肠道感染如腹泻，一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化

脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物;治疗败血症、

细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。

毗哌酸：主要治疗尿路和肠道感染。

诺叙沙星：主要用于泌尿道和胃肠道感染。

培氟沙星：临床用于过敏感的G一菌和葡萄球菌所致的严重感染。

氧氟沙星：对G+菌（包括甲氧西林耐药金葡菌）G—菌包括绿脓杆菌均有较强作用。临床

用于呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼的感染、皮肤和软组织

感染。

环丙沙星：对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产青霉素淋球菌、产酶流感杆菌均

有良效。对肺炎军团菌及弯曲杆菌也有高效。还有洛美沙星、氟罗沙星和左氟沙星。

人工合成抗菌药：

82.磺胺类药：

主要是抑制细菌生长繁殖，最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与PABA相似,

抑制二氢叶酸合成酶，从而抑制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎（可用磺胺间

甲氧喀嚏或磺胺多辛，不显著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲恶哇+甲氧革

唬）、伤寒、鼠疫（磺胺唯咤+链霉素）、肠道感染（献磺酰胺曝理或琥珀磺胺睡哇，磺胺喀咤、

磺胺二甲喀咤，柳氮磺胺毗咤可用于溃疡性结肠炎）和局部软组织或创面感染（选用磺胺喀咤

银）。不良反应主要有泌尿系统的损害、过敏反应和造血系统反应。

磺胺啥咤：首选于流行性脑脊髓膜炎。还有磺胺异恶哇、磺胺甲恶哇、磺胺多辛、磺胺

啥噪银、磺胺米隆、磺胺醋酰。

甲氧茉咤（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。

吠南妥因：主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。还有吠喃

哇酮和吠喃西林。

83.抗结核药和抗麻风病药：

一线药：异烟朋、利福平、乙胺丁醇、毗嗪酰胺、链霉素。

二线药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。

异烟川"对结核杆菌有高度选择性，单用可产生耐药性。机制是抑制分支杆菌酸的合成,

使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治疗结核病的首选药物。

利福平：抗结核作用仅次于异烟阴，强于链霉素，选择性抑制细菌依赖于DNA和RNA

酶，阻碍mRNA合成，但对动物细胞RNA聚合酶则无影响。对肾功能不全者宜选用利福平，

治疗胆道感染效果好，也可用于治疗麻风病。还有利福定、利福喷丁等。

乙胺丁醇：对繁殖期结核杆菌有选择性作用，主要与利福平或异烟朋合用于重症的初治

或复发性肺结核及空洞性肺结核的治疗。主要用于对异烟肺、链霉素耐药的结核杆菌引起的

各种病，也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。

链霉素：最早用于临床的抗结核药。易产生耐药性。

对氨基水杨酸：机制可能是竞争性抑制细菌叶酸合成。

还有卡那霉素、乙硫异烟期、毗嗪酰胺。

抗结核药应用原则：早期用药、联合用药、长期用药、短期疗法。

84.抗麻风病药：

氨苯碉：作用机制与磺胺类药物相似。还有苯内网、醋氨丙网、氯苯酚嗪等。

85.抗真菌药：

两性霉素B：选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜匕形成微孔引起菌体内容

物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。

制霉菌素：多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。

灰黄霉素：浅表真菌药。头癣首选药。

还有克霉哇、咪康理、酮康哇、氟康哇、氟胞嘴嚏、伊曲康晚。

抑制细菌细胞壁合成：青霉素、头抱菌素。

抑制细胞膜功能：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。

抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成：氨基背类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。

抑制DNA、RNA合成：喳诺酮类、乙胺嗑咤、利福平、磺胺及其增效剂等。

耐药性产生机制：1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增加代谢拮抗物4.改变通透性。

抗疟药：

氯喳：治疗疟疾、肠外阿米巴病，治疗自身免疫性疾病。作用机制影响DNA复制、RNA

转录和蛋白质合成。

青蒿素：作用于疟原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟，恶性疟。复发率高。

奎宁：治疗恶性疟。不良反应有金鸡钠反应，心肌抑制作用，兴奋子宫作用。

乙胺嘴啜：用于疟疾病因性预防的首选药。机制为抑制二氢叶酸合成酶。

伯氨喳：根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。

抗阿米巴病药和抗滴虫病药：

甲硝哇、替硝哇、奥硝哇：对两种病均可使用。

依米丁：对阿米巴滋养体有直接杀灭作用，抑制肽链延长，使蛋白质合成受阻。

喳碘方、氯碘羟喳、双碘喳琳。

抗肠蠕虫药：

甲苯达I•坐：治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。还有阿苯达哇，嘎啥啜，左旋咪唾和哌嗪。

扑烧灵：是蟒虫单独感染的首选药。

眦唾酮：绦虫病首选药。还有氯硝柳胺。

抗血吸虫病药：

毗喳酮：首选，可使虫体痉挛。还可用硝硫氟胺。

乙胺嗪：抗丝虫病。

药学专业知识二重点

第一章精神与中枢神经系统疾病用药（重点章节）

第一节镇静与催眠药

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮□类和其他类三类。（多选）

1.巴比妥类

该类药中等剂量可起麻醉作用，大剂量时出现昏迷，甚至死亡。

2.苯二氮口类

为苯二氮口受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床

表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。（注意和巴比妥类比没有麻醉作用）

3.其他类

非苯二氮口结构的杂环类镇静催眠药，特异性更好、安全性更高。

(二)典型不良反应

1.巴比妥类

(1)后遗效应：醒后可出现眩晕、困倦、精神不振、精细运动不协调等。宿醉现象

(2)依赖性：长期应用产生精神依赖性和躯体依赖性。突然停药时产生反跳和戒断症状。

(3)过敏反应：可见皮疹、剥脱性皮炎等过敏反应。

2.苯二氮口类(重要考点)

(1)后遗效应：可头昏、嗜睡和乏力等，大剂量可致共济失调。

(2)耐受性和依赖性：老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者，久服突然停药

可出现戒断症状

3.其他类

嚏毗坦和佐匹克隆都常见精神错乱。

(三)禁忌证

1.严重肺功能不全、肝硬化、血叶咻病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥

类药。

2.对苯二氮口类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用苯二氮口类药。呼吸抑制、显著的

神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。

3.严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对哇

毗坦过敏者禁用唾毗坦;重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对

佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。

(四)药物相互作用

1.巴比妥类

(1)本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药醐活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速

其他药物代谢。

(2)应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药，可增加肾代谢产物的产生，以致肾脏中毒危险

性增加。巴比妥类与氯胺酮同时使用，特别是大剂量静脉给药，有血压降低、呼吸抑制的风

险。

(3)抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时，对其血药浓度的影响不定，因此需密切

监测血浆药物浓度;与乙琥胺或卡马西平合用时，会降低后两药的血药浓度，须密切监视后

两药的血浆药物浓度;与丙戊酸钠合用时，巴比妥类药代谢减慢，血浆药物浓度增加，增强

中枢神经抑制;苯巴比妥还可增加丙戊酸钠的肝毒性;与氟哌嗟醇合用治疗癫痫，国引起癫痫

发作模式改变，需调整给药剂量。

(4)与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可引起神经系统抑制效应增强，

因此两种药物的剂量均应降低。

(5)与吩噬嗪类和四环类抗抑郁药合用，可降低抽搐阈值，增加中枢神经抑制作用。与

布洛芬合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

2.苯二氮口类

(1)与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险性增加。

(2)与抗高血压药或利尿降压药合用，可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用，可使体

位性低血压加重。

(3)与西咪替丁合用，可抑制山肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，使

清除减慢，血浆药物浓度升高，但对劳拉西泮无影响。

(4)卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮口类药，如氯硝西泮合用，由于肝微粒体酶

的诱导使卡马西平和(或)本类药的血浆药物浓度下降，清除半衰期缩短。

(5)普奈洛尔与苯二氮口类抗惊厥药合用，可致癫痫发作类型或频率改变，应及时调整

剂量。

3.其他类

(1)哇毗坦：与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间；与丙米嗪合用可增加嗜

睡反应和逆行遗忘的发生，并降低丙米嗪的峰浓度。

(2)佐匹克隆：与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用；与苯二氮口类抗焦

虑药或催眠药合用，可增加戒断症状的出现。

二、用药监护

(-)依据睡眠状态选择用药(重要考点)

对入睡困难者首选艾司晚仑或扎来普隆；

对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三哇仑；

对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠，可选氯美扎酮；

对睡眠时间短且夜间易醒早醒者，可选夸西泮；

对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平；

对老年失眠者，10%水合氯醛糖浆起效快；

对偶发性失眠者可选择嘎毗坦、雷美替胺。

(二)注意用药安全

(1)应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。

(2)服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

(3)不宜饮酒。

(三)关注巴比妥类的合理应用

(1)过敏者一旦出现皮疹等，应立即停药。

(2)应严格控制静脉给药剂量和选择合理给药方式。

(3)作为抗惊厥用时，应定期监测血浆药物浓度。

(四)关注老年人对苯二氮口类的敏感性和“宿醉”现象

(1)老年患者对苯二氮□类药物较敏感，静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过

缓甚至心跳停止。

(2)可产生过度镇静、肌肉松弛作用，觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、

认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。

三、主要药品

地西泮

【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所弓I起的反射性肌肉痉

挛等;也可用于治疗惊厥症，或手术麻醉前给药。

【注意事项】严重的精神抑郁者可使病情加电;长期使用本品，停药前应渐减量，不要

骤然停止;致畸的危险，妊娠期间尽量勿用。

匹克隆

Zopiclone

【适应证】用于失眠。

【注意事项】（1）哺乳期妇女不宜使用。

（2）肌无力者需进行监护。

（3）连续用药时间不宜过长。

畔此坦

【适应证】用于偶发失眠和暂时失眠患者。

【注意事项】有精神抑郁者，喋毗坦可使症状加重。

第二节抗癫痫药（6类）

癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。癫痫分为多种类

型,常见的有部分性发作，属于局限性发作;失神性发作（小发作）、强直阵挛性发作（大发作），

属于全身性发作。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

按化学结构可分为巴比妥类、苯二氮口类、乙内酰胭类、二苯并氮口类、Y-氨基丁酸

（GABA）类似物和脂肪酸类。

1.巴比妥类

该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强丫一氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋

性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递代表药有苯巴比妥。

2.苯二氮□类

主要为GABA受体激动剂，也作用于Na+通道。可加强突触前抑制。代表药为地西泮。

3.乙内酰胭类

本类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定。代表药苯妥英钠。乙内酰腺类药口

服吸收较缓慢，绝大部分在小肠内吸收，肌内注射吸收不完全且不规律。

4.二苯并氮口类

抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及

通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达

到抗惊厥作用。代表药有卡马西平

5.丫-氨基丁酸类似物

该类药为GABA的类似物或衍生物，是GABA氨基转移酶抑制剂。代表药有加巴喷丁、

氨己烯酸。

6.脂肪酸类（丙戊酸钠）

本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，代表药丙戊酸钠。

（二）典型不良反应

1.巴比妥类及苯二氮口类嗜睡，肌无力及“宿醉现象”

2.乙内酰服类（苯妥英钠）

（1）局部刺激：胃肠反应，齿龈增生，静脉注射可发生静脉炎。（2）不良反应与血浆药物

浓度密切相关，血浆浓度超过20ug/ml时出现眼球震颤，超过30Mg/ml时出现共济失调,

超过40Ug/ml会出现严重不良反应，如嗜睡、昏迷。

3.二苯并氮口类（卡马西平）

常见视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、史蒂文斯-约翰综合征或中毒

性表皮坏死松解症、稀释性低钠血症或水中毒（表现为精神紊乱、持续性头痛）、红斑狼疮样

综合征（表现为皮疹、尊麻疹、发热、骨关节痛及少见的疲乏或无力）。

4.脂肪酸类（丙戊酸钠）

肝脏中毒，过敏性皮症。

（三）禁忌症

1.巴比妥类及苯二氮口类药禁忌证见本章第一节。

2.对乙内酰胭类药过敏者及阿斯综合征、n〜in度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过

缓等心功能损害者禁用乙内酰服类药。

3.对卡马西平或三环类抗抑郁药过敏者，有心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清

铁异常，以及骨髓功能抑制等病史时禁用卡马西平。

4.对丙戊酸钠过敏者及有明显肝脏功能损害患者禁用丙戊酸钠。

（四）药物相互作用

1.乙内酰胭类

（D与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环抱素、左旋多巴等合用时,

因为苯妥英钠可诱导肝药酶，加速上述药物代谢，降低上述药物的疗效。

（2）与香豆素类抗凝血药合用时，开始可增加抗凝效应，但持续应用时则降低。

（3）苯巴比妥或扑米酮对苯妥英钠存在较大影响,应定期检测血浆药物浓度;与丙戊酸钠

合用时，有血浆蛋白结合位点竞争关系，故也需经常检测血浆药物浓度，并根据临床情况调

整苯妥英钠的剂量。

（4）苯妥英钠与卡马西平合用，可通过肝药酶诱导而降低卡马西平的血浆药物浓度。

2.二苯并氮口类

（1）卡马西平与对乙酰氨基酚合用使肝毒性增加，并使乙酰氨基酚疗效降低;与香豆素类

抗凝血药合用，抗凝作用减弱，应监测凝血醐原时间，调整剂量。

(2)卡马西平与锂盐合用可引起严重的神经毒性。同时锂盐可降低卡马西平的抗利尿作

用。

(3)卡马西平与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象、严重惊厥甚至死亡，

两药应用至少间隔14日。

(4)奥卡西平与其他抗癫痫药合用，影响其他药物的代谢，通过肝药酶诱导，使卡马西

平、苯妥英钠的半衰期缩短至14h以下;相反，与丙戊酸钠合用，抑制丙戊酸钠代谢，使半

衰期延长，因此与丙戊酸钠合用，剂量应减半。

3.脂肪酸类(丙戊酸钠)

(1)麻醉药或中枢抑制剂与丙戊酸钠合用，中枢抑制作用增强;与氟哌咤醉、洛沙平、马

普替林、单胺氧化酶抑制剂、吩嘎嗪类、曝吨类和三环类抗抑郁药合用，中枢抑制作用增强,

降低惊厥阈和丙戊酸钠的作用，须及时调整剂量。

(2)与华法林或肝素等抗凝血药及溶栓药合用，易引起出血。与阿司匹林或双喀达莫合

用，由于减弱血小板凝聚而使出血时间延长。

(3)与苯巴比妥合用，使后者代谢减慢，血浆药物浓度升高，因而增加镇静作用导致嗜

睡;与扑米酮合用，可使后者的血浆药物浓度升高，必要时需减量;与苯妥英钠合用，因血浆

蛋白结合位点竞争，可使两者血浆药物浓度发生改变，需定期监测血浆药物浓度并视临床情

况调整剂量;与卡马西平合用，由于后者对肝药酶的诱导而使两者血浆浓度降低，需监测血

浆药物浓度并合理调整剂量。

二、用药监护

主要依据癫痫发作的类型选择用药(重要考点)

(1)部分性发作：首选卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托毗酯。

(2)全面性发作：强直阵挛性发作(大发作)：首选卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托

毗酯。

(3)失神性发作(小发作)：典型失神发作乙琥胺和丙戊酸钠是首选药，替代方案包括氯

硝西泮和拉莫三嗪。

(4)强直肌阵挛发作：丙戊酸钠是首选药;非典型失神，失张力和强直发作：通常出现于

儿童。丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮是首选药。

三、主要药品

卡马西平

【适应证】用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症等。

【注意事项】心脏病、肝脏疾病、肾脏疾病有血液系统不良反应史者。

丙戊酸钠

【适应证】用于各种类型的癫痫。

【注意事项】

(1)本品可由乳汁分泌，哺乳妇女慎用。

(2)3岁以下儿童使用本品发生肝功能损害的危险较大。

苯妥英钠

【适应证】用于治疗强直阵挛性发作(精神运动性发作、颜叶癫痫)；本品也适用于洋地

黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

【注意事项】

(1)哺乳期妇女于用药期间应停止哺乳。

(2)老年患者慢性低蛋白血症的发生率较高，治疗上合并用药又较多，药物彼此间相互

作用复杂，所以老年患者应用苯妥英钠时须慎重，用量应偏低。老年人较易嗜睡，最好在睡

前服用。

苯巴比妥

PhenObarbjtal

【适应证】用于治疗焦虑、失眠、癫痫及运动障碍。

【注意事项】

新生儿服用本品可发生低凝血酶原血症及出血，维生素K对此有治疗或预防作用。

第三节抗抑郁药

抑郁症是精神障碍，分为轻度，中度和重度三级。以持续的心境恶劣与情绪低落、兴趣

缺失、精力不足等为主要临床特征。

-、药理作用与临床评价

（一）作用特点

抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、选

择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂、5-1IT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能

及特异性5-HT能抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类。

（考点）

1.三环类抗抑郁药

该类药主要通过抑制突触前膜对5-I1T及去甲肾上腺素的再摄取,促进突触传递功能而

发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

2.四环类抗抑郁药

四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能

神经的功能。代表药马普替林。

3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

本类药物主要通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，发挥抗抑郁

作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。本类药物除舍曲林口服吸

收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。除西献普兰、艾司西猷普兰外，均存在首关效应。

4.单胺氧化酶抑制剂

本类药通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去

甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。吗氯贝

胺口服吸收完全。

5.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

本类药物主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素（NE）再摄取，增强中枢5-1IT能及NE能

神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。文拉法辛U服易吸收，存在首过

代谢。

本类药物对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗

抑郁药治疗失败者有效。

（二）典型的不良反应

1.三环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、

心动过速）、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。

2.四环类抗抑郁药

常见抗胆碱能效应（口干、HI汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高）；

偶见肝脏转氨酶AST及ALT升高、眩晕、嗜睡、体重改变等。

3.选择性5-HT再摄取抑制剂

当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时，应警惕引

发5-羟色胺综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用，反之亦然

4.单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等;少见震颤、肝脏转氨酶AST及ALT升

高、可逆性意识模糊。

（三）禁忌证

1.对选择性5-HT再摄取抑制剂及其赋形剂过敏者、正在服用单胺氧化能抑制剂者禁用

选择性5-HT再摄取抑制剂。

2.对阿米替林过敏、严重心脏病、高血压、肝肾功能不全、青光眼