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文档简介

药物的体内过程导入问题为什么住院要送血和尿到检验科检查呢?一、药物的体内过程细胞膜

代谢胆汁二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程。思考:静脉给药有无吸收过程?1.概念吸收速度起效快慢吸收程度效果强弱细胞膜二、吸收1.口服给药(最常用的给药方式)(一)消化道给药小肠是主要的吸收场所吸收面积大,蠕动缓慢血流量大毛细血管壁膜孔较大pH偏中性二、吸收(一)消化道给药首关效应口服首次过肝大量灭活代表药硝酸甘油二、吸收(一)消化道给药2.舌下给药用量小及脂溶性高的药物吸收迅速,可避免首关效应3.直肠给药刺激性强不能口服的吸收量较口服小可避免首关效应二、吸收(二)注射给药静脉注射(iv)静脉滴注(ivgtt)肌肉注射(im)皮下注射(sc)无吸收过程二、吸收(三)其他给药方式皮肤、眼、鼻、咽喉1.经皮给药贴三伏贴气体和挥发性药物,吸收迅速吸入全麻药2.呼吸道给药二、吸收(四)影响药物吸收的因素1.药物的理化性质分子量小,脂溶性高,易溶解的药物易吸收2.药物的剂型水溶液>散剂>片剂3.吸收环境酸酸碱碱促吸收4.给药方法吸入>舌下>直肠>肌肉>皮下>口服>皮肤三、分布药物被吸收入血后,经血液循环到达各组织器官的过程。1.概念三、分布2.影响分布的因素(1)药物的理化性质和体液的pH值酸性药物易于分布到碱性环境,碱性药物易于分布到酸性环境。酸性药物中毒,用碳酸氢钠碱化血液尿液,有利于药物自组织进入到血浆中,并促进药物自尿排出。游离型:具有药理活性结合型:分子量变大不易跨膜转运暂时失去药理活性三、分布2.影响分布的因素(2)药物与血浆蛋白的结合三、分布2.影响分布的因素(2)药物与血浆蛋白的结合结合率低的药物,分布快,起效快,作用时间短。三、分布2.影响分布的因素(3)药物与组织的亲和力(4)体内屏障

血脑屏障——分子小,脂溶性高易通过血胎屏障——几无屏障作用四、生物转化药物在体内发生的化学变化称为生物转化或代谢。药物代谢物有活性直接排出有活性无活性灭活无活性有活性活化有活性有活性作用时间延长四、生物转化影响药物生物转化的因素1.药物代谢的酶肝脏是药物转化的主要器官肝药酶特点:专一性低、个体差异大、不稳定2.药物因素肝药酶诱导剂:增强肝药酶活性肝药酶抑制剂:降低肝药酶活性3.其他:遗传、生理、病理五、排泄药物及其代谢物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程称为排泄。1.肾排泄肾脏是排泄的主要器官。尿液呈碱性时,酸性药物易于排出,尿液呈酸性时,碱性药物易于排出。酸性药物中毒,用碳酸氢钠碱化血液尿液,有利于药物自组织进入到血浆中,并促进药物自尿排出。因此:酸碱碱酸促排泄五、排泄2.消化道排泄肝肠循环:有些药物从肝脏经胆汁排入肠腔,再由肠黏膜吸收入血。药物排泄减慢,作用时间延长。五、排泄3.乳汁排泄绝大多数药物

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