Nexium抑酸专题知识专家讲座

耐信®针剂抑酸疗效（仅供医药专业人士参考）

1登记号：GI-1206-NE-0289使用期至年7月

Nexium抑酸专题知识专家讲座第1页内容提要需要静脉抑酸用药常见原因不一样治疗目标所需控制最正确胃内pH值PPI治疗酸相关性疾病理论基础耐信代谢优势耐信针剂抑酸优势耐信针剂配制和使用总结2Nexium抑酸专题知识专家讲座第2页住院患者静脉抑酸用药最常见原因4.9%0.1%8%10%12%21%44%01020304050其它卓-艾氏综合症急性胰腺炎胃或十二指肠溃疡、反流性食管病、胃炎上消化道出血酸吸入预防应激性溃疡预防420万美国住院病人静脉用抑酸药常见病因调查结果11.AbrahamE.CritCareMed.;30Suppl:S349–350.3Nexium抑酸专题知识专家讲座第3页不一样治疗目标所需控制最正确胃内pH值胃食管反流病 pH>418h以上/天1根除幽门螺杆菌 pH>518h以上/天1上消化道出血 pH>620h以上/天1预防应激性黏膜病变 pH>421h以上/天2

1.李瑜元.中华消化杂志.;21(11):645-6462.中华医学杂志编辑委员会.中华医学杂志.;82(14):1000-10014Nexium抑酸专题知识专家讲座第4页胃内pH≥4时胃蛋白酶活性显著降低1.BerstadA.ScandJGastroenterol.1970;5:343–348.

胃蛋白酶活性降低是酸相关性疾病患者防治关键1020406080100胃内pH值432105最大胃蛋白酶活性(%)Nexium抑酸专题知识专家讲座第5页酸相关性疾病治疗进化1西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁H2RAs1980’sPPIs奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑1990’s’s埃索美拉唑?????????1.GeorgeSachs.EuropeanJournalofGastroenterology&Hepatology,Vol.13(suppl.1)6Nexium抑酸专题知识专家讲座第6页耐信®代谢优势，降低对CYP2C19依赖性1，2埃索美拉唑Clint

显著低于其它PPIsClint5-羟基细胞色素P450细胞色素P450埃索美拉唑右旋奥美拉唑代谢物慢代谢快代谢5-O-去甲基砜2C1927%3A4

2%4%94%2C193A427%46%Clint:内在去除率，由肝酶系统参加下药品去除率。TotalClint=14.6TotalClint=42.61.Äbelöeta.DrugMetabDispos.;28:966-9722.Lindberg.P.,etal.,AlimentPharmacolTher,.17(4):p.481-87Nexium抑酸专题知识专家讲座第7页耐信®代谢优势，抑酸效果更出众1，2内在去除率↓CYP3A4路径代谢↑CYP2C19路径代谢↓血药峰浓度↑维持时间↑药时曲线下面积↑（AUC）个体间差异↓抑酸更出众抑酸疗效更一致代谢优势1.LindTetal.

AlimentPharmacolTher.;14:861-867.2.LindbergPetal.AlimentPharmacolTher,.17(4):481-88Nexium抑酸专题知识专家讲座第8页耐信®降低药时曲线下面积（AUC）个体差异，抑酸疗效一致1标准差（StandardDeviation）:是方差算数平方根；标准差能反应一个数据集离散程度。1.AnderssonT,WeidolfL.ClinDrugInvest.;28(5):263-79912例健康志愿者分别给与20mg耐信®或奥美拉唑后AUC个体差异024681012耐信®奥美拉唑14AUC标准差：耐信®

平均AUC(µmolxh/L)奥美拉唑3.20P=0.001n=121.85Nexium抑酸专题知识专家讲座第9页1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.;20(10),1099–1104.耐信®针剂起效更加快速——用药1小时即能到达胃内pH>41耐信®针剂快速起效，用药后第1天，1小时即能到达胃内pH>4100112342034567给药时间（小时）中位pH值基线泮托拉唑针剂40mg静脉滴注1次/天耐信®

针剂40mg静脉滴注1次/天n=25（健康志愿者）pH=4Nexium抑酸专题知识专家讲座第10页耐信®针剂作用更持久第5天24小时第5天24小时胃内pH＞4时间（小时）胃内pH＞6时间（小时）13.9*9.03.6**1.8耐信®针剂静脉滴注40mg1次/天泮托拉唑针剂静脉滴注40mg1次/天n=25*p＜0.0001n=25**p＜0.001耐信®针剂静脉滴注40mg1次/天泮托拉唑针剂静脉滴注40mg1次/天用药第5天24小时胃内，pH>4和pH>6时间较泮托拉唑分别延长4.9小时和1.8小时1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher;20(10):1099-10411Nexium抑酸专题知识专家讲座第11页抑酸能力更强——AUC显著大于奥美拉唑针剂，抑酸更出众耐信®针剂药时曲线下面积(AUC)显著大于奥美拉唑针剂1第1天第5天AUC(μmol•h/L)奥美拉唑iv40mg1次/天*P<0.001耐信®iv40mg1次/天03691215**n=13(健康志愿者)1.AstraZenecadataonfile.12Nexium抑酸专题知识专家讲座第12页耐信®针剂不一样剂量对于胃酸控制都有效1以不一样给药方案给予健康志愿者耐信®后胃内24小时pH>4、6时间百分比一次给药80mg+8mg/小时连续输注方案使pH>4和>6时间百分比大于其它剂量组★1.RohssKetal.IntJClinPharmacolTher;45:345-5413★耐信®针剂当前在中国获批使用方法用量参见简明处方信息pH>4时间比20406080100基线水平n=2540mg+8mg/hn=23080mg+4mg/hn=2480mg+8mg/hn=24120mg+8mg/hn=22120mg+8mg/hn=20**pH>6时间比*p<0.05与80mg+8mg/h比较时间百分比（%）Nexium抑酸专题知识专家讲座第13页耐信®针剂不论静脉推注

还是静脉滴注抑酸效果相同静脉推注(3分钟)或静脉滴注(30分钟)，耐信®针剂40mg1次/天均可高度有效抑酸11.Wilder-SmithCetal.ClinDrugInvestig.;25(8):517-52514n=41（健康志愿者）胃内pH值>4连续时间(小时)061218第1天第10天耐信®针剂

静脉推注40mg1次/天耐信®针剂静脉滴注40mg1次/天Nexium抑酸专题知识专家讲座第14页使用灵活方便—

静滴静推均可，确保临床疗效静脉注射：注射液制备是经过加入5ml0.9%氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉使用。静脉滴注：滴注液制备是经过将1支本品用0.9%氯化钠溶液溶解至100ml，供静脉使用。配制后注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色澄清溶液，应在12小时内使用，保留在30℃以下。从微生物学角度考虑最好马上使用。15Nexium抑酸专题知识专家讲座第15页耐信®针剂—强效抑酸，全方面保护起效更快速—用药1小时即能到达胃内pH>41

作用更持久—用药第5天24小时胃内pH>4和pH>6时间较泮托拉唑分别延长4.9小时和1.8小时1抑酸能力更强—AUC显著大于奥美拉唑针剂，抑酸更出众2使用灵活方便—静滴静推均可，确保临床疗效31.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.;20:1099-11042.PiseqnaJRetal.AlimentPharmacolTher.;27(6):483-90.3.耐信®针剂产品说明书16Nexium抑酸专题知识专家讲座第16页耐信®针剂简明处方资料[适应症]1.作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病替换疗法。2.用于口服疗法不适用急性胃或十二指肠溃疡出血低危患者（胃镜下Forrest分级IIc-III）。[使用方法用量]1.对于不能口服用药胃食管反流病患者，推荐每日1次静脉注射或静脉滴注本品20~40mg。反流性食管炎患者应使用40mg，每日1次；对于反流疾病症状治疗应使用20mg，每日1次。本品通常应短期用药（不超出7天），一旦可能，就应转为口服治疗。2.对于不能口服用药Forrest分级IIc-III急性胃或十二指肠溃疡出血患者，推荐静脉滴注本品40mg，每12小时一次，用药5天。给药方法注射用药：配制溶液静脉注射时间应最少在3分钟以上。滴注用药：配制溶液静脉滴注时间应在30分钟内。使用指导:注射液制备是经过加入5ml0.9％氯化钠溶液至本品小瓶中供静脉注射使用。滴注液制备是经过将本品1支溶解至0.9％氯化钠溶液100ml，供静脉滴注使用。配制后注射用或滴注用液体均是无色至极微黄色澄清溶液，应在12小时内使用，保留在30℃以下。从微生物学角度考虑最好马上使用。

[不良反应]常见不良反应为腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心呕吐、头痛等（详见说明书。)[禁忌]已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品任何其它成份过敏者禁用。本品禁止与奈非那韦（nelfinavir）联合使用；不推荐与阿扎那韦（atazanavir）、沙奎那韦联合使用（见【药品相互作用】）。[注意事项]1.当病人被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时，假如出现异常症状(如显著非有意识体重减轻、重复呕吐