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文档简介
胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)
M胆碱受体激动药:临床药物较多,具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药
N胆碱受体激动药:主要有尼古丁,对N1、N2受体均有激动作用,无实用价值,仅具有毒理学上的意义。
2024/7/121
一、M胆碱受体激动药
(一)、胆碱酯类(M、N受体激动药)乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
[来源]1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。2024/7/122由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用2024/7/123
卡巴胆碱(carbachol)[理化性质}有潮解性,极容易溶于水、耐高温和煮沸。[药理作用]直接兴奋M、N受体和促进胆碱能神经末梢释放Ach,表现出:(1)唾液分泌增加,胃液、肠液分泌增加(2)对胃肠、膀胱、子宫平滑肌收缩加强[特点](1)作用强烈持久(理由)(2)对心血管作用弱(3)治疗量对骨骼肌作用不明显,大剂量会引起肌束震颤,甚至麻痹。[临床应用]1、给药途径:皮下注射
2、给药方式:一天一次
3、剂量:家畜每公斤体重0.05-0.1mg犬、猫0.25-0.5mg
用于:胃肠迟缓、便秘、积食、膀胱积尿、胎衣不下、子宫蓄脓[禁忌]肠道完全阻塞、创伤性网胃炎及孕畜禁用。2024/7/124
(二)、M受体激动药-毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[理化性质]硝酸毛果芸香碱极易溶于水、耐热、不耐光。[药理作用特点]1、选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。2、对腺体(唾液、汗、支气管)、胃肠平滑肌有兴奋作用,但较卡巴可作用温和。3、对眼睛和腺体的作用明显,4、对心血管的影响小。2024/7/125对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。2024/7/126(2)降低眼内压房水产生及回流2024/7/1272024/7/128(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。
睫状肌
悬韧带
晶状体2024/7/129[临床应用]也是皮下注射,一次量;马牛30-300mg,羊、猪5-50mg,犬3-20mg1、同卡巴可。2、1%-3%的毛果芸香碱溶液是缩瞳的首选药物,与散瞳药物(0.5-1%阿托品)合用治疗虹膜炎。对眼的作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。[禁忌]同卡巴可。
2024/7/1210三抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶,
acetylcholinesterase,AChE)ChE
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
2024/7/1211Glu:谷氨酸
Ser:丝氨酸His:组氨酸2024/7/1212抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明、吡啶斯明抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类药2024/7/1213
2024/7/1214
新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团,不通过血脑屏障,无中枢作用;不透过角膜,对眼睛无明显作用。2、内服吸收差,内服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射,静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用,维持2~4h。2024/7/12153、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解,部分以原形肾排。[药理作用及作用机制]1、抑制AchE,使Ach增加,产生M和N样作用。2、直接激动N2受体。3、促进运动神经末梢释放Ach。2024/7/1216新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。[临床应用]皮下或肌肉注射,一次量马4-10mg,牛4-20mg,羊猪2-5mg,犬0.25-1mg1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留2024/7/12173、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救[禁忌]本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的
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