作用于血液与造血系统的药物（药理学课件）

作用于血液系统药物

抗贫血药1、抗贫血药的分类2、铁剂3、叶酸4、维生素B12目录贫血的种类及治疗药物1.缺铁性贫血：又称小细胞低色素性贫血铁剂2.巨幼细胞性贫血：叶酸和维生素B123.再生障碍性贫血：免疫抑制剂、雄激素等一、抗贫血药的分类铁剂作用：进入人体后，65%参与血红蛋白合成；也参与肌红蛋白、氧化酶的合成制剂：硫酸亚铁、乳酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、右旋糖酐铁二、铁剂铁剂体内过程1、以Fe2+形式在十二指肠和空肠上段吸收2、促进吸收的因素：胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸3、妨碍吸收的因素：抗酸药、含钙磷丰富的食物、含鞣酸的植物如茶叶、菠菜、四环素硫酸亚铁片0.6t.i.d.维生素C片0.2t.i.d.硫酸亚铁葡萄糖酸亚铁乳酸亚铁二、铁剂铁剂临床应用：用于主要用于慢性失血(月经过多、钩虫病、消化性溃疡等)、营养不良、妊娠、儿童发育期等引起的缺铁性贫血，疗效甚佳。铁剂不良反应及防治：

1.胃肠反应口服可出现胃肠刺激症状，引起恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等，宜餐后服用。Fe2+与肠腔中H2S生成FeS，减少了H2S对肠蠕动的刺激作用，可引起便秘、黑便。2．过敏反应3．急性中毒小儿误服1g以上可致急性中毒以特殊解毒剂去铁胺鼻饲入胃内以结合残存的铁。二、铁剂叶酸1、作用（人体内代谢）三、叶酸叶酸临床应用：主要用于巨幼红细胞性贫血。1．作为补充治疗用于各种原因所致巨幼红细胞性贫血，与维生素B12合用效果更好。2．治疗甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶等叶酸拮抗药所致巨幼红细胞性贫血。由于此类药物为二氢叶酸还原酶抑制剂，在体内不能使叶酸转变为四氢叶酸，故应用叶酸无效，因甲酰四氢叶酸可直接参与DNA和蛋白质的合成，故可用叶酸的衍生物甲酰四氢叶酸钙治疗。三、叶酸维生素B121、体内过程

口服维生素B12必须与胃粘膜壁细胞分泌的“内因子”(一种不耐热的糖蛋白）结合成复合物后，才不易被肠液消化，在回肠远端被吸收入血。胃粘膜萎缩所致“内因子”缺乏影响维生素B12吸收，引起恶性贫血。四、维生素B12

结合形成

吸收

复合物血液

维生素B12内因子维生素B12

药理作用

1．参与叶酸循环利用同型半胱氨酸甲基化成甲硫氨酸，需要有甲基维生素B12参与。缺乏时会引起与叶酸缺乏相似的巨幼红细胞性贫血。2．维持有鞘神经纤维功能缺乏时干扰神经髓鞘脂质的合成，引起有鞘神经纤维功能障碍，出现神经损害症状。四、维生素B12维生素B12

临床应用

主要用于治疗恶性贫血和巨幼细胞性贫血。也可作为神经系统疾病(如神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病、再生障碍性贫血的辅助治疗。四、维生素B12作用于血液系统药物促凝血药1、人体内的止血因素与抗凝物质2、维生素K3、氨甲苯酸4、酚磺乙胺5、垂体后叶素目录（一）人体内的止血因素1、血管收缩2、血小板的粘附、聚集和释放3、凝血因子激活，凝血过程发生一、人体内的止血因素与抗凝物质（三）作用于凝血过程药物的分类1、促凝血药（止血药）：维生素K、氨甲苯酸等2、抗凝血药：肝素、华法林、枸橼酸钠等3、溶栓药：链激酶、尿激酶等一、人体内的止血因素与抗凝物质（一）分类

维生素K1：食物如番茄、苜蓿脂溶性维生素K2：肠道细菌合成维生素K水溶性维生素K3：人工合成

维生素K4：人工合成二、维生素K（二）作用机制作为辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成二、维生素K（三）临床应用作为用于维生素K缺乏所致的出血：黄疸、肝病、长期腹泻、胆瘘、新生儿、长期应用广谱抗生素、香豆素类抗凝药过量、水杨酸类所致出血。（四）不良反应及防治常用剂量无不良反应。1、偶见过敏反应2、肌内注射时，注射部位有疼痛感。静脉注射过速时可引起潮红、出汗、支气管痉挛、胸痛、心动过速，甚至发生低血压、休克等，并有引起死亡的报道。二、维生素K（一）作用机制抑制纤溶酶原被激活为纤溶酶，保护纤维蛋白不受溶解。三、氨甲苯酸、氨甲环酸（二）临床应用用于纤溶亢进所致出血：如某些器官的术后出血。肝、肺、脑、胰、甲状腺、前列腺、子宫等术后出血。因这些器官中含有较丰富的纤溶酶原激活因子。（三）不良反应及防治

血栓形成倾向。有血栓形成倾向（如急性心肌梗死）或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用。一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成，影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。三、氨甲苯酸（一）作用机制及临床应用增加血小板数量，增强其黏附和聚集功能。用于血小板减少性紫癜、过敏性紫癜等所致出血。四、酚磺乙胺（二）不良反应1.酚磺乙胺毒性低，可出现恶心、头痛和皮疹2.有报道静脉注射后可出现暂时性低血压，偶有过敏性休克发生。（一）作用机制含缩宫素和加压素两种成份。其中加压素可使小动脉、小静脉和毛细血管收缩而止血。五、垂体后叶素（二）临床应用用于肺咯血、肝硬化门脉高压所致上消化道出血。（三）不良反应及注意事项血压升高、面色苍白等。禁用于高血压、冠心病、肺心病、心功能不全患者五、垂体后叶素作用于血液系统药物

抗凝血药1、肝素2、香豆素类华法林3、枸橼酸钠4、链激酶和尿激酶目录（一）作用机制

作用特点：迅速而强大，体内体外均有效增强抗凝血酶Ⅲ的活性。还能抑制血小板聚集。抗凝血酶Ⅲ能灭活多种凝血因子，尤其凝血酶。肝素可加速这一反应达千倍以上。一、肝素（二）临床应用

1、早期应用防治DIC；2、防治血栓栓塞性疾病；3、体外循环、血液透析、心导管手术等的体内外抗凝。一、肝素（三）不良反应及防治

1、自发性出血。防治药物——鱼精蛋白2、偶见过敏反应。（一）作用机制

通过拮抗维生素K的作用，妨碍凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成，从而发挥抗凝作用。

由于对已经合成的凝血因子无破坏作用，因此起效慢，作用维持时间长。二、香豆素类：双香豆素、华法林与老鼠药作用相似（二）临床应用

防治血栓栓塞性疾病。如脑血栓、心肌梗死、静脉血栓栓塞等。由于起效慢，因此刚开始应与肝素合用，3天后华法林作用达高峰再停用肝素。二、香豆素类：双香豆素、华法林（三）不良反应及防治自发性出血。防治——维生素K（一）作用机制枸橼酸根离子能与血液中的Ca2+结合成络合物，从而降低血液中游离Ca2+（凝血因子Ⅳ）浓度，从而发挥抗凝作用。这种络合物在体内可以被分解开，因此体内无效，只在体外有抗凝作用。三、枸橼酸钠（一）临床应用主要用于库存血的保存三、枸橼酸钠（二）不良反应

当肝功能不全或大量输入库存血，有时可导致低血钙。表现为手足搐搦，甚至出血倾向，血压下降。防治——葡萄糖酸钙使抗凝剂与血液充分混合（一）链激酶从链球菌的培养液中提取，因此有过敏反应作用机制：间接激活纤溶酶原转变为纤溶酶，溶解纤维蛋白，从而发挥溶栓作用四、溶栓药——链激酶、尿激酶（一）链激酶临床应用：用于血栓栓塞性疾病的治疗。如心肌梗死、脑血栓形成、深静脉栓塞等。不良反应：自发性出血。防治——氨甲苯酸四、溶栓药——链激酶、尿激酶已升级到最新版本当前版本号：520版本更新日期：2018.08.14查看详情：确定（二）尿激酶从尿液中提取，因此无过敏反应作用机制：直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶，溶解纤维蛋白，从而发挥溶栓作用。较链激酶常用不良反应及防治：自发性出血倾向。防治——氨甲苯酸四、溶栓药——链激酶、尿激酶N.S.20mli.v.尿激酶50万Ust5%GS250mli.v.gtt尿激酶75万Ust抗凝药物过量所致出血倾向的防治总结抗凝药防治药物香豆素类华法林维生素K肝素鱼精蛋白枸橼酸钠葡萄糖酸钙链激酶、尿激酶氨甲苯酸作用于血液系统药物

血容量扩充药1、右旋糖酐2、其他目录（一）右旋糖酐类药物1、中分子右旋糖酐（右旋糖酐70）。分子量700002、低分子右旋糖酐（右旋糖酐40）。分子量400003、小分子右旋糖酐（右旋糖酐10）。分子量10000一、右旋糖酐

右旋糖酐70在血液中的存留时间较久，24h约排出50％，作用维持12h，右旋糖酐10则仅维持3h（二）右旋糖酐作用1、扩充血容量右旋糖酐分子量较大，不易渗出血管，可提高血浆胶体渗透压，扩充血容维持血压。作用强度与维持时间依其分子量大小而渐减。2、抑制血小板和红细胞聚集低分子和小分子右旋糖酐可使已聚集的红细胞解聚，降低血液粘滞性，改善微循环，防止休克后期弥散性血管内凝血；抑制凝血因子Ⅱ，降低凝血因子Ⅲ和Ⅳ活性，可防止血栓形成。一、右旋糖酐（二）右旋糖酐作用中分子右旋糖酐无改善微循环的作用。3、渗透性利尿右旋糖酐从肾脏排泄时，使肾小管管腔内渗透压升高，水重吸收减少而利尿。一、右旋糖酐（三）右旋糖酐临床应用1、防治低血容量性休克治疗失血、创伤、烧伤及中毒性休克，中分子右旋糖酐扩充血容量强，可维持12h，疗效与血浆相似。2、防治血栓栓塞性疾病治疗脑梗死、心绞痛、心肌梗死、血栓闭塞性脉管炎及休克后期弥漫性血管内凝血。此作用以低分子和小分子右旋糖酐较佳。一、右旋糖酐体内或血管内大量丢失血液、血浆或体液，引起有效血容量急剧减少所致的血压降低和微循环障碍。（三）右旋糖酐临床应用3、防治急性肾功能衰竭防治休克后的尿量剧减或尿闭，低分子和小分子右旋糖酐有显著渗透性利尿作用，并能改善肾的微循环。一、右旋糖酐（三）不良反应及禁忌症1、过敏反应。2、凝血障碍。3、禁用于血小板减少、出血性疾病及心功能不全者。一、右旋糖酐作用及临床应用羟乙基淀粉40氯化钠注射液，又称706代血浆、羟乙基淀粉代血浆，为血容量补充药，分子量2.5万~4.5万，有维持血液胶体渗透压作用，用于失血、创伤、烧伤及中毒性休克等。二、其他——羟乙基淀粉（706代血浆）作用于血液系统药物

升高白细胞药1、白细胞集落刺激因子2、其他药物目录（一）粒细胞集落刺激因子（G—CSF）

刺激骨髓中粒细胞集落形成单位，促进中性粒细胞成熟，促进成熟粒细胞从骨髓释放、增加中性粒细胞的趋化和吞噬功能。药理作用一、集落刺激因子类（一）粒细胞集落刺激因子（G—CSF）

主要用于自体骨髓移植、肿瘤化疗引起的严重中性粒细胞缺乏症、先天性粒细胞