中职《药理学》课件第6章胆碱受体激动药及影响胆碱酯酶活性药

第六章

胆碱受体激动药

及影响胆碱酯酶活性药胆碱受体激动药一.激动M、N受体类

乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值药理活性

M样作用：1.心血管系统

①扩张血管，激动M3受体，释放NO②减慢心率、减弱心肌收缩力

2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩

3.腺体：分泌增加等

N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制

2.激动N2受体，骨骼肌兴奋

毛果芸香碱，匹鲁卡品从毛果芸香碱属植物中提取的生物碱

第一节M胆碱受体激动药药理作用

1.眼

①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎

②降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩,虹膜向中

治疗青光眼心方向拉紧,前房角间隙变大,

房水易于回流,眼内压下降

③调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体,使肌肉向中心收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,调节于近视。

2.腺体：分泌增加毛果芸香碱虹膜房水睫状体毛果芸香碱毛果芸香碱临床应用1、治疗青光眼：改善防水循环，降低眼内压。2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体粘连3、M受体阻断药中毒毛果芸香碱乙酰胆碱的水解第二节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药1.易逆性抗胆碱酯酶药2.难逆性抗胆碱酯酶药一、抗胆碱酯酶药+胆碱酯酶复合物水解较慢+胆碱酯酶复合物极难水解新斯的明作用机制一、抗胆碱酯酶药药理作用

①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛

②腺体分泌增加

③心血管系统功能减退

④胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸

⑤膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋⑥骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌一、抗胆碱酯酶药

临床应用

①重症肌无力②术后腹气胀和尿潴留③阵发性室上性心动过速④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒不良反应

过量时可产生“胆碱能危象”一、抗胆碱酯酶药一、抗胆碱酯酶药二.难逆性抗胆碱酯酶药一、抗胆碱酯酶药中毒表现１.急性中毒：M样症状、N样症状，中枢症状。M样症状①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降

N样作用，有时也可引起血压升高一、抗胆碱酯酶药N样症状

①N1受体被激动，神经节兴奋。在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致在心血管，心收缩力加强、血压上升。

②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制，可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。２.慢性毒性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等一、抗胆碱酯酶药中毒解救

1.迅速消除毒物

2.积极使用解毒药

①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤

②胆碱酯酶复活药，当胆碱酯酶复活后，机体可恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。一、抗胆碱酯酶药乙酰胆碱胆碱+乙酸胆碱酯酶有机磷酸酯胆碱酯酶复活剂受体阿托品

碘解磷定二、胆碱酯酶复活药解毒特点

1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差对乐果中毒则无效。

2.对骨骼