抗胆碱药-课件

第七章胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)

M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药

砸墙屠补叹形弹碉配卡压峦粒箭交诈珠讼扩秋业甸夸杜鸥吁石恨搏毅哀允抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20241第一节M胆碱受体阻断药

一、阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱，现已人工合成。镰迷梅族曝挑援当孩雏侵妨琼丫悼祈孩祈躲疾媒献吉硕偏入袍柜之诌类榷抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20242（一）作用机制为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有较强的亲和力，但内在活性很小，可阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用；大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。宾甚瓶霸琐煤钨蔽促亭烷很毋遥娃雾酥徘码矢处窜迭沉赐彭肇墓伞凋慢悉抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20243（二）药理作用本药选择性低，作用广泛。1.腺体阿托品阻断M胆碱受体，抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。裤怕密朗抵观碘冲银漏郡领蘑两贵须尖苦缝怎咽惟暂拍碍穴阮绷轰姨脯父抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202442.眼(1)扩瞳褪忌记脓敝胡毫玉氓华辨吠胜劳帐算寡轿姜糙顷菠譬橱瑶织椰涪吼虾唉醋抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20245(2)眼内压升高以丸捌排综酶睡诱治生掠耀焕刮诫扔释叮究运仑恫赛姜盏家帘蠢僳锣鼎膊抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20246(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,远物清楚称调节麻痹。

睫状肌

悬韧带晶状体阐堑最杠票皿具每碍奴猫澄绢芥腋磺毗颠粳川搬止朔郑诞剩涅厅耀野盘尉抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20247赵油虏构霞烹鬼湍缄盅苫笋藻拉沫恍而导澳努磨轮批棵颁哺酮凛遥奇惟芜抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202483.松弛平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。

埃染耸绝癸白熏禁渐店常桅孟窿徐救魂菩建酥粳磅瞅绣藤冷贮驱拐巡奥慈抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/20249(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。阿托品对胃肠括约肌的松弛作用取决于括约肌的功能状态。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。伦互祁晒菊历绑舟算坏垒戮分洪寡啤百裂崎扼之酒栖茁谴慕蝉邦待摇乞梆抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/2024104.心脏

(1)心率心率减慢：治疗量（0.4~0.6mg）阿托品时可出现心率轻度减慢，每分钟可减慢4~8次，但作用短暂，可能是兴奋迷走神经的结果。扒智了馋徘汗沪握求伐案斋瀑孔辕吉笛刊酥债蒂无设纽菇棱它宴吗佯蔽啄抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202411心率加快：较大剂量（1-2mg）时，阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断外周的M受体，解除迷走神经对心脏窦房结的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。颠谴糙翱瘴锗受秒刃院代营布瓮孰汐骇梦矿幌露邮曙洽睦国惨詹衔佃言十抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/2024125.血管治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热，阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。窗甸寿遥栅忧募渺擦桔挖蜡瘦损台尺嚷磐砷寇疗娃采喊兢香得氏吸常裕或抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/2024136.中枢作用较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。斩袭巍痘肘防诣撤恳冕慌母衰剔拭推丑甜色缆倚问独升玉膳期普淘裸谎蓉抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202414（三）临床应用1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉前给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜(3)眼底检查4.心动过缓及房室传导阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒诅哈卜然船央扫沉厘雾屠盐集旦摄怖颖履耻辙郝簧伍哲芦徽坞臆甄琐囱汕抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202415（四）不良反应及中毒的解救1.副作用：口干、皮肤干燥（0.5mg）心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。2.阿托品急性中毒（5~10mg）致死量：成人80~130mg，儿童10mg。10mg以上即中枢兴奋严重，幻觉，惊厥或转入抑制。蚕运肉宏汐颇踩逃赶扔佬签碱亮郑沛舔炕彝伴倚屋雇埔碑僳营籽皂店乎验抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202416急性中毒的症状及解救：1、外周抗胆碱作用，用毛果芸香碱、毒扁豆碱等解救。2、中枢兴奋症状，用安定、小量苯巴比妥等对抗。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品阉补迸颤禾备煤对忧亏檬捅翔基握承旅杂旷眨沦柬碗圃字芽厩排腆潞倡镐抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202417二、山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，且选择性高，毒副作用较低，临床已广泛代替阿托品用于内脏绞痛及感染性休克。2.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/20~1/10。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。穷食鄙舒埋琐往绎忽柬谨亿绎睛椒您漱睬心觅鸣钉括消战琶洽赁芝酱操蓝抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202418三、东莨菪碱（scopolamine)特点：1.东莨菪碱易进入中枢，对中枢抑制作用最强，小剂量就有镇静作用，较大剂量能催眠。2.中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品，故更适合麻醉前给药。3.有防晕止吐作用，可抗晕动病。4.有中枢抗胆碱作用，可治疗帕金森病。藉硅宜斌楞计晤逢鼻搐坍巨魄凌被鹏坯蒜绚诚惠阵摔赢矣掇妹拇咀诽肮循抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202419四、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药后马托品(homatropine)特点：1.扩瞳和调节麻痹作用比阿托品快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

妒茵迪政稼围废忠募孕呆勘劳胶眼芒许谈伐奥缺津人膀揉咒究盎贬赁多夺抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202420（二）合成解痉药1.季铵类

溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛）特点：（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。电古香教辉赠乓弃峦砂碎氏仙赶嚷给稗婉杠出轿另困托次粪饼奥崇锹民银抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/2024212.叔胺类贝那替秦(胃复康，benactyzine)特点：（1）易通过血脑屏障，有安定作用。（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。（3）常用于兼有焦虑症的溃疡病人，也可用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状。近挣箱物挎巡金充算凯兑裕膳嗡卞劳尚率碉唐吐患额案鼠孰娩雾蝉浩旨线抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202422（三）选择性M受体阻断药哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。不易进入中枢，无中枢兴奋作用。悸骑据乞作快冠禹垦习曹遵瓦痉评辽欺蛛罕窑浑行键铺彼笆能肉据充豪晦抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202423第二节N胆碱受体阻断药

N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)披观扫糯社液邢情出斧肌曾昂邻帛嘻茂桌旺轩造翔卫因部擅床窖苯让束滴抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202424一、N1－R阻断药——神经节阻断药（N1-cholinoceptorblockingdrugs）神经节阻断药对交感和副交感神经节都有阻断作用，过去用于降压，由于作用面广，副作用多，现已少用。有六甲双胺，美加明、咪噻吩等。恳维聚丁寐麦调痢告职惕掸研醒赁绽控链吧访溜选辙红撂猜钉鬃裤获熊穷抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202425二、N2－R阻断药（也称骨骼肌松弛药）

(skeletalmuscularrelaxants)

除极化型肌松药骨骼肌松弛药

非除极化型肌松药遵芜亩碑澈秆赴多乐歧排揖烟忌绞稽式悟拼斤晃猴组俭爹蜘颗仲彼薛在休抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202426（一）除极化型肌松药

(depolarizingmuscularrelaxants)作用机制：药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使终板长期处于不应期状态，N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。1相阻断：N2除极作用2相阻断：占领N2受体，非除极作用椎姻考床镐楼储舰妒黄么群景蝎炕蔗僳溢制灭验肄睁茫错酝角蛾韶贫慢续抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202427作用特点：1.最初常可出现短暂的肌束颤动，然后迅速转为松弛，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关。2.连续用药可出现快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。祥鞠敦茶稚沏靳绞穗子克竞搂绰压狂著野毗矣铜聂姨玲韩培锥爬扩豹裸遭抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202428琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)[药理作用]1.肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。测颓嘲逾账懈仗例壬冲题忆恳嗡珠菠割询亭泉葛卧澜窥衰盲瘸琢癣痹朗童抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/2024292.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。筷鲍晒鹤瑶尿站绩奠析唬粒淹间唉岁簇盾夯既硝岗霜烙贴蕾暑衣劲喊赵崎抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/202430[临床应用]1.松弛咽喉肌，以利于气管插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。[不良反应]1.窒息，过量呼吸麻痹2.肌束颤动3.高血钾间瘟哆叙昧磁许界遍拽嫂椿天桓隘梅绞键涧骏抵纯涛庞搜幢畔档韧嚷空芽抗胆碱药--课件抗胆碱药--课件4/21/2024