止吐药现状及发展趋势专家讲座

止吐药研发觉实状况及发展趋势止吐药现状及发展趋势专家讲座第1页内容1.止吐药现实状况2.止吐药分类3.止吐药市场及

发展趋势止吐药现状及发展趋势专家讲座第2页1.止吐药现实状况国内仿制为主热点集中在5-HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂类药品。临床用药和市场销售以5-HT3受体拮抗。

5-HT3受体拮抗剂呈逐年增加趋势并占据98%市场份额

止吐药现状及发展趋势专家讲座第3页2.止吐药分类2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、

组胺H1或H2受体拮抗剂、作用于大脑皮

质药品和类固醇激素类

发展：20世纪70-80年代

临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多

经典药品：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁

啉)

、地塞米松

止吐药现状及发展趋势专家讲座第4页2.1.25-HT3受体拮抗剂：

发展：1986年

代表药品：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司

琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入

国内市场。

临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉

司琼。2.1.3NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）

发展：（1）年，阿瑞吡坦默克企业上市标志着

新一代化疗药进入临床应用。

（2）

年1月29日，默克企业宣告FDA

同意褔沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)

注射剂上市。

（3）

年3月30日，默沙东企业研发

阿瑞匹坦胶囊取得了中国国家食品药

品监督管理总局（CFDA）同意。

止吐药现状及发展趋势专家讲座第5页2.1.3代表药品：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺

临床用药：阿瑞吡坦。“三联方案”——阿

瑞匹坦、5-HT3受体拮抗剂、联用

地塞米松作为化疗止吐一线治疗

方案，

此方案与美国NCCN指南基

本一致。

止吐药现状及发展趋势专家讲座第6页3.止吐药市场及发展趋势3.1市场需求新发病例死亡率死亡数312万180.5/10万270万364万临床治疗：化疗是当前癌症较为惯用伎俩之一，CINV是肿瘤患者化疗中碰到比较普遍不良反应，75%以上化疗药品均会造成不一样程度恶心、呕吐，假如控制不理想，将影响患者生活质量。

止吐药现状及发展趋势专家讲座第7页3.1.1止吐药市场平稳正增加据药品综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药

金额

年份（年）逐年增加率金额（亿）9.0610.4712.0815%3.1.2

5-HT3受体拮抗剂类药品占据国内止吐药市场主要份额

年份（年）逐年增加率金额（亿）8.910.311.9.15.8%综上：由重点城医院数据分析，5-HT3受体拮抗剂类药

物用药金额占据98%

绝对份额。

止吐药现状及发展趋势专家讲座第8页ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南新指南提议高致吐药品：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂阿瑞吡坦中致吐药品：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素放疗：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂止吐药现状及发展趋势专家讲座第9页用药方案表2预防由不一样风险药品所致呕吐用药方案致吐风险分级致吐药用药方案用药方法与剂量高（>90%）托烷司琼：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司琼口服或静脉：5mg地塞米松口服或静脉：8mg阿瑞吡坦口服：125mg~80mg中（30%~90%）低（10%~30）托烷司琼或地塞米松口服或静脉：按需用量极低（<10%）止吐药现状及发展趋势专家讲座第10页3.2.15-HT3受体拮抗剂市场分析止吐药现状及发展趋势专家讲座第11页止吐药现状及发展趋势专家讲座第12页3.2.25-HT3受体拮抗剂药学及临床分析抗吐时间长短半衰期约为18~24h半衰期3.1~5.9h半衰期6~12h格拉司琼托烷司琼最长昂丹司琼最短抗吐时间长短可能与他们半衰期不一样相关止吐药现状及发展趋势专家讲座第13页主环结构分析5-羟色胺昂丹司琼格拉司琼托烷司琼止吐药现状及发展趋势专家讲座第14页与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼专属性：对5-羟色胺3受体含有高度选择性专属性较差，与5-HT受体都有结合作用止吐药现状及发展趋势专家讲座第15页3.2止吐药发展趋势1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐

止吐药现状及发展趋势专家讲座第16页2.5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变

帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐步受到重视，

昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。3.

NK-1受体拮抗剂成为新热点

阿瑞吡坦是首个全球上市NK-1受体拮抗剂类止吐药

年默克新药注册上市，默沙东申