药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案

一、名词解释

1.硬药

2.化学治疗

3.基本结构4.软药5.抗生素

二、填空题

1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生_____和一

,加盐酸酸化析出白色沉淀。

2.巴比妥酸无催眠作用，当一位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作

用。

3.药物中的杂质主要来源有:和

4.吗啡结构中B/C?环呈_____环呈反式，环呈顺式，环D?为

构象，环____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。

5.托品结构中有个手性碳原子，分别在________,但由于无旋光

性。

6.东葭若碱是由东葭若醇与所成的酯，东葭若醇与托品不同处仅在于6,7?

位间有一个_____________。

受体拮抗剂临床用作H2受体拮抗剂临床用作_________________一

8.是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以构型

活性较高。

10.咖啡因为黄喋吟类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈

紫色，此反应称为反?应。

三、是非题

L青霉素的作用机制是抑制-

氢叶酸合成酶。

2.氟尿喀口定属抗代谢类抗肿瘤药。

3.多数药物为结构特异性药物。

4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。

5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。

6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。

7.维生素D?的生物效价以维生素D,为标准。

8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。

9.乙胺丁醇以左旋体供药用。

10.快雌醇为口服、高效、长效雌激素。

四、单项选择题

1.药物与受体结合时的构象称为

A.优势构象B.药效构象C.最高能量构象D.最低能量构象

2.下列环氧酶抑制剂中，（）对胃肠道的副作用较小

A.布洛芬B.塞利西布C.蔡普生D.双氯芬酸

3.可用于治疗胃溃疡的含咪唾环的药物是

A.丙咪嗪B.多潘立酮C.雷尼替丁D.西咪替丁

4.以下属于静脉麻醉药的是

A.羟丁酸钠B.布比卡因C.乙酸D.恩氟烷

5.临床使用的阿托品是

A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体D.右旋体

6.在胃中水解主要为4,5?位开环，到肠道又闭环成原药的是

A.马普替林B,氯普嘎吨C.地西泮D.丙咪嗪

7.盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性B-茶酚偶合成猩红色沉淀，是因为

A.芳胺的氧化B.苯环上的亚硝化

C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇

8.可用于利尿降压的药物是

A.甲氯芬酯B.硝苯地平C.氢氯嘎嗪D.新伐他汀

9.非雷体抗炎药物的作用

内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂

C.氢叶酸还原酶抑制剂D.磷酸=?二酯酶抑制剂

10.设计口抑朵美辛的化学结构是依于

羟色胺B.组胺C.组氨酸D.赖氨酸

A.布洛芬B.蔡普生C,两者均是D.两者均不是

酶抑制剂

酶选择性抑制剂

13.具有手性碳原子

14.两种异构体的抗炎作用相同

15.临床用外消旋体

16.去甲肾上腺素与下列哪种酸成盐供药用

A.马来酸B.盐酸C.重酒石酸D.鞍酸

17.与苯妥英钠性质不符的是

A.易溶于水

B.水溶液露置空气中易混浊

C.与叱咤硫酸铜试液作用显绿色

D.与叱咤硫酸铜试液作用显蓝色

18.微溶于水的水溶性维生素是

A.维生素BiB.维生素B6C.维生素B2D.维生素C

19.甲氧芳淀的作用机制是

A.抑制-

氢叶酸还原酶B.抑制一

氢叶酸合成酶

C.抑制环氧酶维生素D.抑制脂氧酶

20.维生素D,的活性代谢物为

内酰胺类，25—

二羟基D3

，25-二羟基02,25-二羟基03

21.临床上应用的第一个B-内酰胺酶抑制剂是

A.克拉维酸B.酮康唾C.乙酰水杨酸D.青霉烯酸

22.以下属于氨基酸类的抗过敏药是

A.乙二胺B.苯海拉明C.赛庚咤D.氯苯那敏

23.分子中含有a、B-不饱和酮结构的利尿药是

A.氨苯蝶咤B.依他尼酸C.螺内酯D.氢气嘎嗪

24.未经结构改造直接药用的甯类药物是

A.黄体酮B.快诺酮C.快雌醇D.氢化泼尼松

25.下列抗真菌药物中含有三氮嘎结构的药物是

A.咪康唾B.伊曲康唾C.益康唾D.嘎康建

五、根据药物的化学结构，写出药物名称和用途

药物名称临床用途

1.

COOCH2cHzN(C2H5)2

5.

N-CH2CH=CH2

9.

・H2O

10.

OCH3

六、问答题

1.简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素。

2.写出维生素C的结构，并分析其变色的主要原因，如何防止其变色？

答案

一、名词解释

Drug,指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，但该化合物不发生代谢或化

学转化可避免产生不必要的毒性代谢产物，可增加药物的活性。由于硬药不发生代谢

失活，因此很难从生物体内消除。

icagent,用化学药物抑制或杀灭肌体内的病源微生物、寄生虫及恶性肿瘤，消除或

缓解疾病的治疗方法。

,是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的天然有机物，通常人体自身不能合成

或合成量不足以供机体需要，必须从食物中摄取。维生素不提供人体所需的能量，也

不是机体细胞的组成部分，但不能缺少。如摄取量不足，会引起维生素缺乏症。

Drug,指本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，

转变成无活性和无毒性的化合物。软药设计可以减少药物的毒性代谢产物，提高治疗

指数。，抗生素是某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的类似物，它们在低浓

度下可对一些病原微生物具有抑制和杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒性。

二、填空题

1.普鲁卡因；对氨基苯甲酸钠：；二乙氨基乙醇；对氨基苯甲酸;

3.在生产过程中引入，在贮存时产生

4.顺式;C/D;C/E;椅式;C

；1位、3位、5位：内消旋

6.(-)葭着酸；氧桥基团

7.抗过敏，抗溃疡

8.《中华人民共和国药典》

；S-

10.紫眼酸铁

三、是非题

3.V5.V7.V8.V10.7

四、单项选择题

五、根据下面药物的结构，写出药名及其临床用途

药物名称临床用途

1.利多卡因，局麻药

2.阿托品，解痉

3.地西泮，才几焦虑

4.吗啡，镇痛

5.纳洛酮,吗啡中毒解救剂

6.蔡普生,消炎镇痛

7.诺氟沙星，抗菌

8.普蔡洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压

9.环磷酰胺，抗肿瘤

10.头抱嚷月亏,消炎

六、问答题

1.答:影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药

物以分子形式透过生物膜，以离子形式发挥作用，因此需具有一定的解离常数保证其

既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂

水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。

药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时

间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基

为饱和直链烷煌或芳烂时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代

基为支链烷烧或不饱和燃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外,故作用

时间短。

2.答：维生素C的结构式如下：