2024年国家开放大学55359《药物化学》考试复习资料

第十版依据考试大纲辅导备考策略梳理考试要点筛选最新考点精编典型习题全真模拟测试总结命题规律历年考题详析总结核心知识拓展解题思路积累备考经验预测考试趋势注：下载前请仔细阅读资料，以实际预览内容为准让学习为我们创造终生价值第1页，共8页2024年国家开放大学55359《药物化学》-考试(复习)资料命题趋势应试技巧拟好题记先声夺人名师精编模拟训练考前特训知识拆解贵州广播电视大学2021-2022学年度第二学期期末考试2022年5月1.Prodrug(p489):前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。(p489)2.Softdrug:软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，3.Leadcompound(p484):先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。4.Pharmacophoricconformation(p482):药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。5.抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”,抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。6.Bioisosters(p488):生物电子等排体，具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等7.Structurallyspecificdrugs(p478):结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。8.Structurallynonspecificdrugs(p478):结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。9.脂水分配系数P(p476):P=C/Cw化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。10.前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。(p489)11.经典的电子等排体(p488):是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价13.挛药(TwinDrug):将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接14.生物烷化剂(p258):是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用(具体的药物以提纲为准)。1.地西泮2.奥沙西泮3.异戊巴比妥4.苯妥英钠5.盐酸哌替啶6.肾上腺素7.盐酸普萘洛尔8.普鲁卡因9.麻黄碱10.硝苯吡啶11.卡托普利12.利多卡因13.雷尼替丁14.奥美拉唑15.对乙酰氨基酚16.布洛芬17.氟尿嘧啶18.Cisplatin19.青霉素钠20.阿莫西林21.头孢氨苄22.盐酸环丙沙星23.左氧氟沙星24.雌二醇25.醋酸地塞米松26.VitaminC27.吗啡28.硫酸阿托品29.阿司匹林30.环磷酰胺31.萘普生32.纳洛酮33.头孢噻肟钠34.甲氧苄啶5.盐酸哌替啶，合成镇痛药(p67)6.肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮12.利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常(p137)13.雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡2024年国家开放大学55359《药物化学》-考试(复习)资料命题趋势应试技巧拟好题记先声夺人名师精编模拟训练考前特训知识拆解短，无需详细的说明，如上面的17,18,19,22,25,31,33)34.甲氧苄啶，抗菌增效剂三、写出下列药物的通用名(具体的药物以提纲为准)。第3页，共8页第4页，共8页2024年国家开放大学55359《药物化学》-考试(复习)资料命题趋势应试技巧拟好题记先声夺人名师精编模拟训练考前特训知识拆解(盐酸普萘洛尔)(醋酸地塞米松)第5页，共8页命题趋势应试技巧拟好题记先声夺人“名师精编模拟训练考前特训知识拆解第6页，共8页(环丙沙星)1.在胃中水解主要为4,5位开环，到肠道又闭环成原药的是(C)2.下列对地西泮的性质描述不正确的是(D)A.含有七元亚胺内酰胺环B.在酸性或碱性条件下，受热易水解C.水解开环发生在七元环的1,2位和4,5位D.代谢产物不具有活性E.为镇静催眠药3.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变A.1位去甲基B.3位羟基化C.1位去甲基，3位羟基化D.1位去甲基，2位羟基化E.3位和2位同时羟基化4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成(B)P23A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(B)`P236.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是(E)A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴7.为超短效的巴比妥类药物是(D)A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀8.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀(E)9.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被(B)P41,4210.氟西汀按作用机制属于(A)A.5-HT重摄取抑制剂B.NE重摄取抑制剂C.非单胺摄入抑制剂11.属于单胺氧化酶抑制剂的为(D)A.阿米替林B.卡马西平C.氯氮平12.不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是(D)13.抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的(C)p38A.丙咪嗪B.氯氮平C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近15.盐酸氯丙嗪不具备的性质是(D)P43A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.与硝酸共热后显红色D.与三氧化铁试液作用，显蓝紫色16.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为(D)P42,43A.N-氧化B.硫原子氧化E.侧链去N-甲基17.(-)-吗啡分子结构中的手性碳原子为(D)P58A.C-5,C-6,C-10,C-13,C-14B.C-4,C-5,C-8,D.含有醇羟基E.含有五个手性中心A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃22.盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应(B)P62A.水解反应B.氧化反应CA.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔氨基E.醚键24.吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团(A)25.磷酸可待因的主要临床用途为(C)P59A.镇痛B.祛痰26.纳洛酮17位上有以下哪种基团取代(D)P6127.下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂(C)D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺28.遇钼硫酸试液