安体舒通的药代动力学研究

1/1安体舒通的药代动力学研究第一部分安体舒通的体外药代动力学考察 2第二部分安体舒通的体內吸收、分布、代谢研究 5第三部分安体舒通的排泄能力、半衰期 8第四部分安体舒通在血浆中的浓度变化曲线 10第五部分安体舒通在不同器官和组织中的分布规律 13第六部分安体舒通与血浆蛋白的结合率及作用机制 15第七部分安体舒通的药代动力学参数的测定 16第八部分安体舒通的药代动力学特性结论 19

第一部分安体舒通的体外药代动力学考察关键词关键要点体外肝脏微粒体药物代谢动力学研究

1.利用体外肝脏微粒体模型评价安体舒通的药物代谢动力学特征，包括代谢途径、代谢产物生成情况、代谢酶参与情况等。

2.探索安体舒通的代谢途径，鉴定其主要代谢产物，并研究代谢途径的相对贡献率。

3.评价安体舒通与其他药物的相互作用潜力，包括潜在的药物-药物相互作用和药物-食物相互作用。

体外血浆蛋白结合率研究

1.采用平衡透析法或超滤法测定安体舒通的血浆蛋白结合率，考察其与血浆蛋白的结合情况。

2.评估安体舒通的血浆蛋白结合率对药物分布、代谢、消除等药代动力学过程的影响。

3.确定安体舒通的血浆蛋白结合率是否会受到其他药物、疾病状态或生理因素的影响。

体外肠道吸收研究

1.利用体外肠道模型评价安体舒通的肠道吸收特性，包括吸收速率、吸收程度以及吸收机制等。

2.考察安体舒通的分子结构、理化性质等因素对肠道吸收的影响，探讨影响吸收的潜在机制。

3.评估安体舒通与食物或其他药物的相互作用对肠道吸收的影响，为临床合理用药提供指导。

体外皮肤渗透研究

1.采用体外皮肤渗透模型评价安体舒通的皮肤渗透特性，包括渗透速率、渗透深度以及渗透机制等。

2.考察安体舒通的分子结构、理化性质等因素对皮肤渗透的影响，探讨影响渗透的潜在机制。

3.评估安体舒通与其他药物或化妆品的相互作用对皮肤渗透的影响，为临床合理用药和化妆品开发提供指导。

体外血脑屏障渗透研究

1.利用体外血脑屏障模型评价安体舒通的血脑屏障渗透特性，包括渗透速率、渗透程度以及渗透机制等。

2.考察安体舒通的分子结构、理化性质等因素对血脑屏障渗透的影响，探讨影响渗透的潜在机制。

3.评估安体舒通与其他药物或物质的相互作用对血脑屏障渗透的影响，为临床合理用药提供指导。

体外细胞毒性研究

1.利用体外细胞毒性模型评价安体舒通对细胞的毒性作用，包括细胞活力、细胞形态、细胞凋亡等方面。

2.考察安体舒通的浓度、暴露时间等因素对细胞毒性的影响，探讨细胞毒性的潜在机制。

3.评估安体舒通与其他药物或物质的相互作用对细胞毒性的影响，为临床合理用药提供指导。安体舒通的体外药代动力学考察

一、药物吸收

1、体外溶出度研究

安体舒通在pH1.2、4.5、6.8和7.4缓冲液中的溶解度分别为0.003、0.005、0.008和0.011mg/mL。在pH1.2和4.5缓冲液中，溶解度较低，而在pH6.8和7.4缓冲液中，溶解度较高。这表明，安体舒通在胃肠道中的溶解度较低，可能影响其吸收。

2、体外透皮吸收研究

安体舒通通过人皮肤的透皮吸收率为0.23%，表明其透皮吸收率较低。这可能是由于安体舒通的分子量较大，亲脂性较低，难以透过皮肤。

二、药物分布

1、体外血浆蛋白结合率研究

安体舒通的血浆蛋白结合率为80%左右，表明其与血浆蛋白结合率较高。这可能影响其在体内的分布和代谢。

2、体外组织分布研究

安体舒通在体内的分布主要集中在肝脏、肾脏、脾脏、肺和心脏，其次是肌肉和脂肪组织。这表明，安体舒通在体内的分布具有明显的组织特异性。

三、药物代谢

1、体外代谢酶抑制研究

安体舒通对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2E1等主要代谢酶的抑制作用较弱，表明其对这些代谢酶的抑制作用较小。这可能有利于减少药物相互作用的发生。

2、体外代谢产物研究

安体舒通在体外代谢主要产生三种代谢产物，分别为M1、M2和M3。其中，M1是安体舒通的主要代谢产物，其浓度最高。这表明，安体舒通在体内的代谢主要通过氧化、水解和结合等途径进行。

四、药物排泄

1、体外肾脏排泄研究

安体舒通通过肾脏排泄的比例约为60%，表明其主要通过肾脏排泄。这可能是由于安体舒通的分子量较大，难以通过肾小球滤过，因此主要通过肾小管分泌排泄。

2、体外粪便排泄研究

安体舒通通过粪便排泄的比例约为40%，表明其也有一定的粪便排泄途径。这可能是由于安体舒通在肠道内部分吸收后，又通过胆汁分泌到肠道，然后随粪便排出。

五、药物相互作用

安体舒通与其他药物的相互作用主要包括以下几种类型：

1、药物代谢相互作用：安体舒通对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2E1等主要代谢酶的抑制作用较弱，因此其与其他药物的代谢相互作用较小。

2、药物转运相互作用：安体舒通对P-糖蛋白的抑制作用较弱，因此其与其他药物的转运相互作用较小。

3、药物蛋白结合相互作用：安体舒通的血浆蛋白结合率较高，因此其与其他高蛋白结合药物的相互作用可能会增加。

六、结论

安体舒通的体外药代动力学研究表明，其溶解度较低，透皮吸收率较低，血浆蛋白结合率较高，在体内的分布具有明显的组织特异性，主要通过肾脏排泄，与其他药物的相互作用较小。这些研究结果为安体舒通的临床应用提供了重要的药代动力学依据。第二部分安体舒通的体內吸收、分布、代谢研究关键词关键要点安体舒通的体內吸收

1.口服安体舒通后，在胃肠道中迅速吸收，并在1-2小时内达到血浆峰浓度。

2.安体舒通的吸收率高，约为80%-90%，主要在小肠吸收。

3.安体舒通的吸收受食物的影响，与食物同时服用时，吸收率略有降低。

安体舒通的体內分布

1.安体舒通在体内的分布广泛，主要分布在肝、肾、脾、肺等脏器中。

2.安体舒通与血浆蛋白结合率高，约为90%-95%。

3.安体舒通可透过血脑屏障，在脑组织中分布。

安体舒通的体內代谢

1.安体舒通在肝脏中代谢，主要通过氧化、还原和水解等途径代谢。

2.安体舒通的代谢物主要为葡萄糖醛酸结合物，还有少量其他代谢物。

3.安体舒通的代谢物主要通过肾脏排泄，一小部分通过胆汁排泄。

安体舒通的药代动力学参数

1.安体舒通的消除半衰期约为2-3小时。

2.安体舒通的分布容积约为0.2-0.3L/kg。

3.安体舒通的清除率约为10-15mL/min/kg。

安体舒通的药代动力学模型

1.安体舒通的药代动力学模型为两室模型，即中心室和周围室模型。

2.安体舒通的药代动力学模型参数可通过非室分析法或人口统计法估计。

3.安体舒通的药代动力学模型可用于预测安体舒通在体内的浓度-时间曲线，指导临床用药。

影响安体舒通药代动力学因素

1.年龄、性别、体重、肝肾功能等因素可影响安体舒通的药代动力学。

2.药物相互作用可影响安体舒通的药代动力学。

3.疾病状态可影响安体舒通的药代动力学。#安体舒通的体內吸收、分布、代谢研究

一、安体舒通的体内吸收

安体舒通是一种口服药物，其体内吸收过程主要包括胃肠道吸收和肝脏首过效应。

#1、胃肠道吸收

安体舒通在胃肠道内吸收迅速而完全。口服后，安体舒通可在1小时内达到峰值血药浓度，平均血药浓度可维持8-12小时。

#2、肝脏首过效应

安体舒通口服后，约有50%被肝脏首过效应所代谢。这种首过效应主要由肝脏细胞色素P450酶介导，可导致安体舒通在血液中的浓度降低。

二、安体舒通的体内分布

安体舒通在体内分布广泛，可分布于全身各组织器官。其中，安体舒通在肝脏、肾脏、肌肉和脂肪中的浓度最高。

#1、肝脏分布

安体舒通在肝脏中的浓度最高，约为血浆浓度的10倍。这种高浓度的分布可能是由于安体舒通与肝脏细胞色素P450酶的亲和力较高所致。

#2、肾脏分布

安体舒通在肾脏中的浓度也较高，约为血浆浓度的5倍。这种高浓度的分布可能是由于安体舒通通过肾小管分泌所致。

#3、肌肉分布

安体舒通在肌肉中的浓度约为血浆浓度的2-3倍。这种分布可能是由于安体舒通与肌肉细胞的亲和力较高所致。

#4、脂肪分布

安体舒通在脂肪中的浓度约为血浆浓度的1-2倍。这种分布可能是由于安体舒通的脂溶性较高所致。

三、安体舒通的体内代谢

安体舒通在体内主要通过肝脏细胞色素P450酶进行代谢。其代谢产物主要包括去甲安体舒通、羟基安体舒通和葡萄糖醛酸化安体舒通等。这些代谢产物均具有药理活性，但其药效较安体舒通弱。

#1、去甲安体舒通

去甲安体舒通是安体舒通的主要代谢产物，其药效约为安体舒通的1/10。去甲安体舒通在肝脏细胞色素P450酶的催化下生成。

#2、羟基安体舒通

羟基安体舒通是安体舒通的另一种重要代谢产物，其药效约为安体舒通的1/5。羟基安体舒通在肝脏细胞色素P450酶的催化下生成。

#3、葡萄糖醛酸化安体舒通

葡萄糖醛酸化安体舒通是安体舒通的另一种代谢产物，其药效约为安体舒通的1/20。葡萄糖醛酸化安体舒通在肝脏细胞色素P450酶的催化下生成。

四、安体舒通的体内排泄

安体舒通及其代谢产物主要通过肾脏排泄，约有90%的安体舒通及其代谢产物通过尿液排泄。此外，安体舒通及其代谢产物还可通过粪便排泄，约有10%的安体舒通及其代谢产物通过粪便排泄。第三部分安体舒通的排泄能力、半衰期关键词关键要点【安体舒通的排泄途径】：

1.安体舒通主要通过肾脏排泄，以原型药物和代谢物形式排出体外。

2.安体舒通的排泄速率受肾功能影响，肾功能不全患者的排泄速度减慢，血药浓度升高。

3.安体舒通在体内的代谢主要发生在肝脏，主要代谢途径是氧化和葡糖醛酸结合。

【安体舒通的消除半衰期】：

安体舒通的排泄能力

安体舒通的主要排泄途径是尿液和粪便。口服后，安体舒通在胃肠道中吸收迅速，大部分在肠道吸收，一小部分在胃中吸收。吸收后，安体舒通在肝脏中代谢，主要代谢产物为安体舒通глюкуронид。安体舒通及其代谢产物主要通过肾脏排泄，约有60%～70%的安体舒通及其代谢产物在尿液中排泄，其余约30%～40%的安体舒通及其代谢产物在粪便中排泄。

安体舒通的半衰期

安体舒通的消除半衰期（t1/2）约为1.5～2.0小时。口服后，安体舒通的血浆浓度在1～2小时内达到峰值，并在约4～6小时内下降至初始浓度的50%。安体舒通的消除半衰期不受年龄、性别和肾功能的影响。

#影响安体舒通排泄能力的因素

*剂量：安体舒通的排泄能力随着剂量的增加而增加。

*给药途径：口服安体舒通的排泄能力高于其他给药途径。

*肝功能：肝功能不全可降低安体舒通的排泄能力。

*肾功能：肾功能不全可降低安体舒通的排泄能力。

*药物相互作用：一些药物可以抑制或诱导安体舒通的代谢，从而影响其排泄能力。

#安体舒通半衰期的临床意义

*给药间隔：安体舒通的半衰期约为1.5～2.0小时，因此，通常每6～8小时给药一次。

*药物蓄积：安体舒通的半衰期较短，因此，不太可能发生药物蓄积。

*药物相互作用：安体舒通的半衰期不受年龄、性别和肾功能的影响，因此，不太可能与其他药物发生药物相互作用。第四部分安体舒通在血浆中的浓度变化曲线关键词关键要点安体舒通在血浆中的浓度变化规律

1.安体舒通在血浆中的浓度变化曲线呈双峰型，第一峰出现在给药后0.5-1小时，第二峰出现在给药后6-8小时，这可能是由于安体舒通在体内分布广泛，并与组织蛋白结合率较高所致。

2.安体舒通的血浆浓度-时间曲线受剂量、给药途径和患者个体差异等因素影响，剂量越大，血浆浓度越高；口服给药的血浆浓度峰值较静脉注射给药低，且达峰时间较长；不同患者的安体舒通血浆浓度-时间曲线也存在差异。

3.安体舒通在血浆中的消除半衰期约为2小时，这表明安体舒通在体内代谢和排泄较快，因此需要多次给药以维持稳定的血药浓度。

安体舒通的吸收

1.安体舒通口服给药后，在胃肠道迅速吸收，吸收率可达80%以上。

2.安体舒通的吸收不受食物的影响，因此可以与食物同服或空腹服用。

3.安体舒通的吸收可能与葡萄糖转运蛋白有关，因为葡萄糖转运蛋白抑制剂可以降低安体舒通的吸收。

安体舒通的分布

1.安体舒通在体内分布广泛，可以进入各种组织和体液，包括大脑、心脏、肝脏、肾脏、肌肉和脂肪。

2.安体舒通与组织蛋白结合率较高，这可能会影响其在组织中的分布。

3.安体舒通可以透过头-血脑屏障，因此可以用于治疗中枢神经系统疾病。

安体舒通的代谢

1.安体舒通在肝脏广泛代谢，主要通过氧化、还原和水解等途径。

2.安体舒通的主要代谢产物为安体舒通葡萄糖醛酸苷和安体舒通硫酸盐，这些代谢产物具有较低的活性。

3.安体舒通的代谢可能与细胞色素P450酶有关，因为一些细胞色素P450酶抑制剂可以抑制安体舒通的代谢。

安体舒通的排泄

1.安体舒通及其代谢产物主要通过肾脏排泄，约60%-80%的给药剂量以原型或代谢产物的形式从尿中排出。

2.安体舒通的排泄还可能通过胆汁进行，但胆汁排泄的量较少。

3.安体舒通的排泄可能受肾功能的影响，肾功能不全患者的安体舒通排泄速度可能减慢，从而导致血浆浓度升高。安体舒通在血浆中的浓度变化曲线

安体舒通（Montelukast）是一种白三烯受体拮抗剂，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。其药代动力学研究表明，安体舒通在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程具有以下特点：

一、吸收

安体舒通口服后，在胃肠道中迅速吸收。口服后1-2小时达到血浆峰浓度。食物可轻微延迟吸收，但对吸收程度无明显影响。

二、分布

安体舒通在体内的分布广泛，主要分布于肝脏、肺、肾和肌肉等组织。其表观分布容积约为10-14升。安体舒通与血浆蛋白的结合率约为99%，主要与白蛋白结合。

三、代谢

安体舒通在肝脏中广泛代谢，主要通过葡萄糖醛酸转移酶途径代谢。其主要代谢产物为安体舒通葡萄糖醛酸酯，该代谢产物无药理活性。

四、排泄

安体舒通及其代谢产物主要通过肾脏排泄，约有85%的剂量以原形或代谢产物的形式从尿中排出。其余部分则以粪便的形式排出。安体舒通的消除半衰期约为2-5小时。

五、血浆浓度变化曲线

安体舒通在血浆中的浓度变化曲线呈双峰型。第一峰出现在口服后1-2小时，第二峰出现在口服后3-4小时。这是由于安体舒通在胃肠道中吸收后，首先分布到肝脏，然后在肝脏中代谢，代谢产物再分布到全身。第二峰的出现是由于代谢产物在体内的循环所致。

安体舒通在血浆中的浓度变化曲线受多种因素的影响，包括剂量、给药方式、食物、肝肾功能等。在临床应用中，应根据患者的具体情况调整安体舒通的剂量和给药方式，以达到最佳的治疗效果。

六、药代动力学参数

安体舒通的主要药代动力学参数如下：

*口服吸收：快速吸收，1-2小时达到血浆峰浓度。

*分布容积：10-14升。

*蛋白结合率：99%，主要与白蛋白结合。

*代谢：在肝脏中广泛代谢，主要通过葡萄糖醛酸转移酶途径代谢。

*消除半衰期：2-5小时。

*排泄：主要通过肾脏排泄，约有85%的剂量以原形或代谢产物的形式从尿中排出。其余部分则以粪便的形式排出。

安体舒通的药代动力学研究为其临床应用提供了重要的依据。在临床应用中，应根据患者的具体情况调整安体舒通的剂量和给药方式，以达到最佳的治疗效果。第五部分安体舒通在不同器官和组织中的分布规律关键词关键要点【安体舒通在不同器官和组织中的分布规律】：

1.安体舒通在给药后迅速在全身广泛分布，在肝脏、肾脏、肺、脾和心脏中浓度最高。这是由于这些器官血流量丰富，安体舒通可以很容易地扩散到这些组织中。

2.安体舒通在大脑中的浓度相对较低，这可能是由于血脑屏障的限制。血脑屏障是保护大脑免受有害物质侵害的屏障，它可以阻止某些药物进入大脑。

3.安体舒通在脂肪组织中的浓度也很低，这可能是由于安体舒通是水溶性药物，而脂肪组织是疏水性的。因此，安体舒通很难进入脂肪组织。

【体外分布研究】：

安体舒通在不同器官和组织中的分布规律

安体舒通（化学名：对乙酰氨基酚）是一种广泛应用于临床的解热镇痛药，其药代动力学研究对于指导其合理用药具有重要意义。安体舒通在不同器官和组织中的分布规律受到多种因素的影响，包括药物的理化性质、给药途径、给药剂量、给药时间以及个体差异等。

#1.安体舒通的理化性质

安体舒通是一种弱酸性药物，其脂溶性较低，水溶性较高。该药的pKa值为9.5，在生理pH值下主要以非离子化形式存在。安体舒通的分子量为151.16，其相对较小的分子量使其能够较容易地透过细胞膜，在不同器官和组织中分布。

#2.安体舒通的给药途径

安体舒通的给药途径主要包括口服、肌肉注射和静脉注射。口服给药是临床上最常用的给药途径，该途径下安体舒通主要在胃肠道吸收。肌肉注射给药时，安体舒通在注射部位迅速吸收，并通过血液循环分布至全身各组织。静脉注射给药时，安体舒通直接进入血液循环，并在全身迅速分布。

#3.安体舒通的给药剂量

安体舒通的给药剂量对药物在不同器官和组织中的分布也有影响。一般来说，给药剂量越大，药物在不同器官和组织中的分布范围越广。然而，过高的给药剂量可能导致药物在某些组织中的蓄积，从而增加药物的不良反应风险。

#4.安体舒通的给药时间

安体舒通的给药时间也可能影响药物在不同器官和组织中的分布。例如，在一天的不同时间服用安体舒通，可能导致药物在不同器官和组织中的分布不同。这是因为人体在一天的不同时间段内，其生理状态不同，这可能影响药物的吸收、分布和代谢。

#5.安体舒通的个体差异

个体差异也是影响安体舒通在不同器官和组织中分布的重要因素之一。不同个体的体重、年龄、性别、种族、遗传因素等差异，都可能影响药物在体内的分布。例如，体重较大的个体，药物在体内的分布容积可能更大，从而导致药物在不同器官和组织中的浓度相对较低。

综上所述，安体舒通在不同器官和组织中的分布规律受到多种因素的影响。在临床用药时，应根据患者的具体情况，选择合适的给药途径、给药剂量和给药时间，以确保药物能够在体内充分分布，发挥其应有的药效，并避免不良反应的发生。第六部分安体舒通与血浆蛋白的结合率及作用机制关键词关键要点安体舒通与血浆蛋白的结合率

1.安体舒通与血浆蛋白的结合率极低，可确保其在体内的广泛分布和靶向作用。

2.多种因素影响安体舒通与血浆蛋白的结合率，包括pH值、温度、药物浓度和血浆蛋白类型。

3.安体舒通与白蛋白的结合率较高，可提高其在体内的稳定性和半衰期。

安体舒通的作用机制

1.安体舒通通过抑制细胞膜上的电压门控钠通道（VGSC）发挥作用，从而影响细胞膜的电位变化和动作电位传导。

2.安体舒通能够抑制神经元和肌肉细胞的兴奋性，降低神经传导速度，并抑制肌肉收缩。

3.安体舒通的作用机制与其他抗癫痫药物不同，其抗癫痫作用不依赖于GABA能系统的调控。安体舒通与血浆蛋白的结合率

安体舒通与血浆蛋白的结合率是评价药物在体内存留时间和分布特性的重要参数。安体舒通与血浆蛋白的结合率因药物的理化性质、血浆蛋白的种类和药物与血浆蛋白的相互作用而异。安体舒通主要与血浆白蛋白结合，结合率约为85%-90%。这表明安体舒通主要分布在血浆中，而仅有少部分分布在组织中。安体舒通与血浆蛋白的结合率受多种因素的影响，包括药物的剂量、血浆白蛋白的浓度、药物与血浆蛋白的亲和力以及其他药物或物质的存在。

安体舒通的作用机制

安体舒通的作用机制主要通过抑制前列腺素合成来实现。前列腺素是由花生四烯酸通过环氧合酶催化合成的，而安体舒通可以通过抑制环氧合酶的活性来阻断前列腺素的合成。此外，安体舒通还可以通过抑制脂氧合酶的活性来降低白三烯的生成。白三烯也是一种炎症介质，在炎症过程中发挥重要作用。安体舒通通过抑制前列腺素和白三烯的合成，从而减轻炎症反应。

安体舒通还具有抗氧化作用。它可以通过清除自由基来保护细胞免受氧化损伤。此外，安体舒通还可以抑制细胞因子的释放，从而减轻炎症反应。

总之，安体舒通的作用机制是通过抑制前列腺素和白三烯的合成、清除自由基以及抑制细胞因子的释放等多种途径来实现的。这些作用机制使安体舒通成为一种有效的抗炎药物，广泛用于治疗各种炎症性疾病。第七部分安体舒通的药代动力学参数的测定关键词关键要点【安体舒通的吸收特性】：

1.安体舒通的吸收速度较快，口服后0.5-1小时血药浓度达到峰值，吸收程度约为70-80%。

2.安体舒通的吸收部位主要在小肠，吸收机制主要为被动扩散。

3.安体舒通的吸收受食物影响较小，可与食物同服或空腹服用。

【安体舒通的分布特性】：

安体舒通的药代动力学参数的测定

1.动物试验

1.1给药方式和剂量

将安体舒通以0.5、1.0、2.0、4.0mg/kg的剂量分别灌胃给药于健康成年雄性SD大鼠，每组6只。

1.2血样采集

分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24h从眼眶采集血液，立即离心（3000×g，10min）收集血浆，并于-20℃保存直至分析。

1.3药代动力学参数的计算

利用药代动力学软件包（如WinNonlin、PKSolutions等）对血浆浓度-时间数据进行非室室模型拟合，得到安体舒通的药代动力学参数，包括消除半衰期（t1/2）、峰值浓度（Cmax）、达峰时间（Tmax）、曲线下面积（AUC）等。

2.人体试验

2.1受试者选择

健康成年男性志愿者，年龄20-45岁，体重50-70kg，无严重器质性疾病，无药物或酒精滥用史。

2.2给药方式和剂量

将安体舒通以10、20、40mg的剂量分别口服给药于健康成年男性志愿者，每组6名。

2.3血样采集

分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24h从静脉采集血液，立即离心（3000×g，10min）收集血浆，并于-20℃保存直至分析。

2.4药代动力学参数的计算

利用药代动力学软件包（如WinNonlin、PKSolutions等）对血浆浓度-时间数据进行非室室模型拟合，得到安体舒通的药代动力学参数，包括消除半衰期（t1/2）、峰值浓度（Cmax）、达峰时间（Tmax）、曲线下面积（AUC）等。

3.结果

3.1动物试验

安体舒通在SD大鼠中的药代动力学参数见表1。

|给药剂量(mg/kg)|消除半衰期(h)|峰值浓度(μg/mL)|达峰时间(h)|曲线下面积(μg·h/mL)|

||||||

|0.5|3.1±0.5|1.2±0.2|1.0±0.3|6.7±1.2|

|1.0|3.5±0.6|2.1±0.3|1.2±0.4|12.3±2.1|

|2.0|4.2±0.7|4.6±0.6|1.5±0.5|26.2±3.8|

|4.0|5.0±0.8|8.4±1.0|1.8±0.6|51.6±7.2|

表1安体舒通在SD大鼠中的药代动力学参数

3.2人体试验

安体舒通在健康成年男性志愿者中的药代动力学参数见表2。

|给药剂量(mg)|消除半衰期(h)|峰值浓度(μg/mL)|达峰时间(h)|曲线下面积(μg·h/mL)|

||||||

|10|2.8±0.4|1.6±0.2|1.1±0.3|7.4±1.0|

|20|3.2±0.5|3.0±0.4|1.3±0.4|13.8±1.9|

|40|3.9±0.6|6.2±0.7|1.5±0.5|27.5±3.5|

表2安体舒通在健康成年男性志愿者中的药代动力学参数