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文档简介
2/2西药学专业(一)(总分100分,考试时长90分钟)一、客观选择题(每小题2分,共100分)1、含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状释出的制剂是 A、膜剂 B、涂膜剂 C、喷雾剂 D、气雾剂 E、粉雾剂2、栓剂基质甘油明胶中水:明胶:甘油的合理配比为 A、10:20:70 B、10:30:60 C、20:20:60 D、20:30:50 E、25:25:503、可用于软胶囊中的分散介质是 A、二氧化硅 B、二氧化钛 C、二氯甲烷 D、聚乙二醇400 E、聚乙烯比咯烷酮4、克拉霉素为 A、含青霉烷砜结构的药物 B、含氧青霉烷结构的药物 C、含碳青霉烯结构的药物 D、含苯并蒽结构的药物 E、含内酯环结构的药物5、为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质是 A、可可豆脂 B、Poloxamer C、甘油明胶 D、半合成脂肪酸甘油酯 E、聚乙二醇类6、属于亲水凝胶骨架材料的是() A、Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂 B、羟丙甲纤维素 C、硅橡胶 D、离子交换树脂 E、鞣酸7、可作为片剂的黏合剂的是 A、聚乙烯吡咯烷酮溶液 B、L-羟丙基纤维素 C、乳糖 D、乙醇 E、聚乙二醇60008、氯普噻吨为查看材料 A、去甲肾上腺素再摄取抑制剂 B、5-HT再摄取抑制剂 C、单胺氧化酶抑制剂 D、硫杂蒽类抗精神病药 E、吩噻嗪类抗精神失常药9、临床上采用阿托品特异性阻断M胆碱受体,但其对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。
药物作用的选择性取决于 A、药物的剂量 B、药物的脂溶性 C、药物的水溶性 D、药物的生物利用度 E、药物与组织的亲和力及细胞对药物的反应性10、克拉霉素胶囊
【处方】克拉霉素250g
淀粉32g
低取代羟丙基纤维素6g
微粉硅胶4.5g
硬脂酸镁1.5g
淀粉浆(10%)适量
制成1000粒
处方中低取代羟丙基纤维素的作用是 A、黏合剂 B、崩解剂 C、润滑剂 D、填充剂 E、润湿剂11、直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%的是 A、静脉注射 B、皮下注射 C、皮内注射 D、鞘内注射 E、腹腔注射12、一般来说,对于药品的不良反应,女性较男性更为敏感属于 A、年龄 B、药物因素 C、给药方法 D、性别 E、用药者的病理状况13、在药物结构中含有羧基,具有解热、镇痛和抗炎作用,还有抑制血小板凝聚作用,偶致瑞氏综合征。
根据结构特征和作用,该药是 A、布洛芬 B、阿司匹林 C、美洛昔康 D、塞来昔布 E、奥扎格雷14、在脂质体的质量要求中表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是查看材料 A、载药量 B、渗漏率 C、磷脂氧化指数 D、释放度 E、包封率15、药物代谢的主要部位是查看材料 A、小肠 B、胃 C、肝脏 D、肾脏 E、胆汁16、经皮给药制剂的处方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物为 A、控释膜材料 B、骨架材料 C、压敏胶 D、背衬材料 E、防黏材料17、常用的致孔剂是()
片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成,并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等 A、丙二醇 B、纤维素酞酸酯 C、醋酸纤维素 D、蔗糖 E、乙基纤维素18、易透过血脑屏障的物质是 A、水溶性药物 B、两性药物 C、弱酸性药物 D、弱碱性药物 E、脂溶性药物19、在药品命名中,国际非专利的药品名称是 A、商品名 B、通用名 C、化学名 D、别名 E、药品代码20、用统计矩估算的药物动力学参数主要的计算依据为 A、稳态时的分布容积 B、平均稳态血药浓度 C、峰浓度 D、达峰时间 E、血药浓度-时间曲线下面积21、布地奈德结构中含有 A、黄嘌呤 B、甾体 C、托品烷 D、苯吗喃 E、氨基酸22、造成下列乳剂不稳定现象的原因是絮凝 A、ζ电位降低 B、分散相与分散介质之间的密度差 C、微生物及光、热、空气等的作用 D、乳化剂失去乳化作用 E、乳化剂类型改变23、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团 A、醇羟基 B、双键 C、醚键 D、哌啶环 E、酚羟基24、下列属于阴离子型表面活性剂的是 A、司盘80 B、卵磷脂 C、吐温80 D、十二烷基磺酸钠 E、单硬脂酸甘油酯25、口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是 A、氟西汀 B、艾司佐匹克隆 C、艾司唑仑 D、齐拉西酮 E、美沙酮26、主要用作消毒剂或杀菌剂的表面活性剂是() A、十二烷基硫酸钠 B、聚山梨酯 C、十二烷基苯磺酸钠 D、泊洛沙姆 E、苯扎溴铵27、下列关于溶胶的错误叙述是 A、溶胶具有双电层结构 B、溶胶属于动力学稳定体系 C、加入电解质可使溶胶发生聚沉 D、ζ电位越小,溶胶越稳定 E、采用分散法制备疏水性溶胶28、气雾剂中作稳定剂的是 A、亚硫酸氢钠 B、可可豆脂 C、丙二醇 D、油醇 E、硬脂酸镁29、药物的消除速度主要决定 A、最大效应 B、不良反应的大小 C、作用持续时间 D、起效的快慢 E、剂量大小30、第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是 A、氯沙坦 B、氟伐他汀 C、利血平 D、氯贝丁酯 E、卡托普利31、关于注射剂特点的说法,错误的是 A、药效迅速 B、剂量准 C、使用方便 D、作用可靠 E、适用于不宜口服的药物32、旋光度为 A、液体药物的物理性质 B、不加供试品的情况下,按样品测定方法,同法操作 C、用对照品代替样品同法操作 D、用作药物的鉴别,也可反映药物的纯度 E、可用于药物的鉴别、检查和含量测定33、关于药物的第Ⅰ相生物转化,发生ω-氧化和ω-1氧化的是 A、苯妥英 B、炔雌醇 C、卡马西平 D、丙戊酸钠 E、氯霉素34、药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律 A、药物排泄随时间的变化 B、药物效应随时间的变化 C、药物毒性随时间的变化 D、体内药量随时间的变化 E、药物体内分布随时间的变化35、核苷类抗病毒药有嘧啶和嘌呤类两大类。
属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是 A、奥司他韦 B、阿昔洛韦 C、拉米夫定 D、干扰素 E、利巴韦林36、主要用于杀菌和防腐,且属于阳离子型表面活性剂为 A、吐温类 B、司盘类 C、卵磷脂 D、季铵化合物 E、肥皂类37、下列不属于注射剂溶剂的是() A、注射用水 B、乙醇 C、乙酸乙酯 D、PEG E、丙二醇38、甲基纤维素 A、调节渗透压 B、调节pH C、调节黏度 D、抑菌防腐 E、稳定剂39、效价高、效能强的激动药的特点是 A、亲和力及内在活性都强 B、与亲和力和内在活性无关 C、具有一定亲和力但内在活性弱 D、有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合 E、有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体40、制备氧氟沙星缓释胶囊时加入下列物质的作用是微晶纤维素() A、稀释剂 B、增塑剂 C、抗黏剂 D、稳定剂 E、溶剂41、不影响药物分布的因素有() A、肝肠循环 B、血浆蛋白结合率 C、膜通透性 D、体液pH值 E、药物与组织的亲和力42、关于竞争性拮抗药的特点,不正确的是 A、对受体有亲和力 B、不影响激动药的最大效能 C、对受体有内在活性 D、使激动药量-效曲线平行右移 E、当激动药剂量增加时,仍然达到原有效应43、可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是 A、美沙酮 B、哌替啶 C、芬太尼 D、右丙氧芬 E、吗啡44、在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着 A、肠-肝循环 B、血-脑屏障 C、胎盘屏障 D、首过效应 E、胆汁排泄45、栓剂水溶性基质是 A、蜂蜡 B、羊毛脂 C、甘油明胶 D、半合成脂肪酸甘油酯 E、凡士林46、某患者,男,65岁,近期出现血尿、水肿等症状,被诊断为膀胱癌。
治疗该疾病的首选药物是 A、顺铂 B、羟喜树碱 C、紫杉醇 D、塞替派 E、环磷酰胺47、血管紧张素转化酶抑制剂可以 A、抑制体内胆固醇的生物合成 B、抑制血管紧张素Ⅱ的生成 C、阻断钙离子通道 D、抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平 E、阻断肾上腺素受体48、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是 A、布洛芬 B、布桂嗪 C、右丙氧芬 D、纳洛酮 E、曲马多49、适合于药物过敏试验的给药途径是 A、静脉滴注 B、肌内注射 C、皮内注射 D、皮下注射 E、脊髓腔注射50、以下不属于微球合成聚合物类的载体材料是 A、聚乳酸 B、聚丙交酯已交酯 C、壳聚糖 D、聚己内酯 E、聚羟丁酸
参考答案一、客观选择题1、C【解析】气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。2、A【解析】甘油明胶系用明胶、甘油与水制成,有弹性,不易折断,但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中,延长药物的疗效。其溶出速率可随水、明胶、甘油三者的比例改变而改变,甘油与水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓剂干燥,通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比。3、D【解析】根据题干结合选项逐项分析,二氧化硅常作为硬胶囊内容物中的助流剂;二氧化钛常作为空胶囊壳中的遮光剂;聚乙二醇400常作为软胶囊中的分散介质;故本题选B。4、E【解析】本组题考查克拉维酸、克拉霉素和亚胺培南的结构特征。克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,分子中含有氧青霉烷结构。故本组题答案应选B。5、D【解析】本组题考查栓剂常用基质和附加剂种类与作用。栓剂常用基质分为油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质包括可可豆脂和半合成或全合成脂肪酸甘油酯,国内已投产的有半合成包括:①椰油酯;②棕榈酸酯;③混合脂肪酸甘油酯等。其他类似的合成产品还有硬脂酸丙二醇酯等,是由化学品直接合成的酯类。水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇和非离子型表面活性剂[泊洛沙姆和聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类]。可可豆酯是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪,具有同质多晶型,有α、β、β"、γ四种晶型,其中以β型最稳定。但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性,已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。Poloxamer(泊洛沙姆)、甘油明胶和聚乙二醇类为常用的水溶性基质,其中甘油明胶多用作阴道栓剂基质。故本组题答案应选ADC。6、B【解析】本组题考查口服片剂中释放调节剂的分类。常用的释放调节剂主要分为骨架型、包衣膜型缓控释放高分子和增稠剂等。
(1)骨架型释放调节剂
1)亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放,常用的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆等。
2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EudragitRL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、硅橡胶等。
3)生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。
(2)包衣膜型释放调节剂
1)不溶性高分子材料:如不溶性骨架材料EC等。
2)肠溶性高分子材料:如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)等。是利用其肠液中的溶解特性,在特定部位溶解。7、A【解析】本组题考查片剂常用辅料和作用。填充剂是用来增加片剂的重量和体积并有利于压片的辅料,常用淀粉、糊精、蔗糖、乳糖和微晶纤维素等。故本组题答案应选C。8、D【解析】此题考查中枢神经系统药物的分类。阿米替林属于去甲肾上腺素再摄取抑制剂;奋乃静为吩噻嗪类抗精神病药物;氟西汀为5-羟色胺再摄取抑制剂;氯普噻吨为噻吨类又称硫杂蒽类抗精神病药。9、E【解析】此题考查药物的选择性。药理作用的选择性是指在一定的剂量下,药物对不同的组织器官作用的差异性。药物作用选择性的基础有以下几方面:药物在体内的分布不均匀、机体组织细胞的结构不同、生化机能存在差异等。药物作用的选择性一般是相对的,有时也与药物的剂量有关。选择性高的药物与组织亲和力大,组织对其反应性高,药物作用范围窄,只影响机体一种或几种功能。10、B【解析】低取代羟丙基纤维素缩写是L-HPC。微粉硅胶、硬脂酸镁为润滑剂,其中微粉硅胶主要用于改善克拉霉素颗粒的流动性,硬脂酸镁起润滑作用。L-HPC为崩解剂,有较大的吸湿速度和吸水量,增加片剂的膨胀性。11、A【解析】本组题主要考查注射部位吸收的特点。静脉注射药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢,故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收差,只适用于诊断与过敏试验。12、D【解析】本题为识记题,麻醉用阿托品引起腹胀、尿潴留属于药物因素,因为阿托品会抑制腺体分泌,故本题选B。13、B【解析】根据结构特征和作用,该药为阿司匹林;由于阿司匹林抑制前列腺素的合成,以及羧基对胃的刺激作用,可诱发或加重胃溃疡,因此该药禁用于胃溃疡。主要不良反应为胃肠道刺激作用。故本组题答案应选BDA。
1.阿司匹林:为环氧化酶抑制剂,具有解热、镇痛和抗炎作用,还有抑制血小板凝聚作用,偶致瑞氏综合征。
2.布洛芬:是苯丙酸的衍生物,解热、镇痛和抗炎作用强。少数患者出现过敏、血小板减少和视力模糊,一旦出现视力障碍应立即停药。
3.美洛昔康。
4.塞来昔布
5.奥扎格雷为抗血小板药物14、A【解析】此题考查脂质体的载药量。载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%,故选A。15、C【解析】本组题考查药物的吸收、代谢与排泄。吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程,口服给药的吸收部位是胃肠道,胃肠道由胃、小肠和大肠三部分构成。一些弱酸性药物可在胃中吸收,小肠是药物、食物等吸收的主要部位,大肠对药物的吸收不起主要作用;药物代谢主要部位是肝脏,其他部位有血浆、体液或肠道等;肾是药物排泄的主要器官,其次是胆汁排泄,还可经乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。16、A【解析】解析:本组题考查经皮给药制剂的处方材料组成。经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药库材料和防黏材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天然与合成的高分子材料,如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸类和硅橡胶压敏胶三类。背衬材料:常用的背衬材料是多层复合铝箔,其他可以使用的背衬材料包括聚对苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。药库材料可以用单一材料,也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料。17、D【解析】释放调节剂也称致孔剂,致孔剂一般为水溶性物质,用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。18、E【解析】本题为识记题,药物的亲脂性是药物易透过血脑屏障的决定因素,故易透过血脑屏障的物质是脂溶性药物,直接选E。19、B【解析】本组题考查对药品命名的掌握程度。《中国药典》收载的药品名称包括中文名称、中文名称的汉语拼音和英文名称。其中,中文名称为药品的法定名称,即通用名称,系采用《中国药品通用名称》收载的名称,或依据其命名原则命名。《中国药品通用名称》的命名原则指出,"药品名称应科学、明确、简短;词干已确定的译名要尽量采用,使同类药品能体现系统性"。命名原则还指出,"药品的命名应尽量避免采用给患者以暗示有关药理学、解剖学、生理学、病理学或治疗学的药品名称,并不得用代号命名"。英文名称来自"国际非专利药名"(INN)。INN是世界卫生组织制订公布的,供国际上统一使用,以避免出现药品名称的混乱。INN名称中,结构相似、药理作用相同的同一类药物使用统一的词干,以便反映出药物的系统性。药品的中文名称应尽量与英文名称对应,可采用音译、意译或音意合译,一般以音译为主。药品的商品名是由该药品的拥有者和制造者使用的药品名称,具有专属权,其他人不能使用。建议考生掌握药品命名的原则。故本组题答案应选BA。20、E【解析】本题为识记题,血药浓度-时间曲线下面积是用统计矩估算的药物动力学参数主要的计算依据,故本题选E。21、B【解析】本组题考查药物的结构特征(或结构特点)。噻托溴铵结构中含有托品烷;故本题答案应选C。22、A【解析】絮凝是指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少,ζ-电位降低,出现可逆性的聚集现象。若絮凝状态进一步发生变化也可引起乳剂的合并或破裂。乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因。同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切的关系。23、E【解析】吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡,是吗啡的二聚物,毒性增大。故本品应避光、密封保存。【该题针对“镇痛药”知识点进行考核】24、D【解析】阴离子型表面活性剂;anionsurfactant表面活性剂的一类。在水中能生成憎水性的阴离子。例如肥皂在水中能生成具有长链脂肪酸基的阴离子r·COO。主要有肥皂、烷基磺酸钠、烷基芳基磺酸钠、烷基硫酸钠、仲烷基硫酸钠等。25、A【解析】本组题考查中枢神经系统药物的结构特征与作用特点。口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是氟西汀(由作用机制可选对);左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是(+)-(S)-佐匹克隆(即艾司佐匹克隆),艾司唑仑为苯二氮类催眠药,但无旋光性;可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是美沙酮(药名也可提示答案);齐拉西酮是根据骈合原理设计的非经典的抗精神病药,考试大纲不要求。故本组题答案应选ABE。26、E【解析】阳离子型表面活性剂起表面活性作用的是阳离子部分,带有正电荷,又称为阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称为季铵化合物,其特点是水溶性大,在酸性与碱性溶液中均较稳定,具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用,但与的阴离子药物合用会产生结合而失去活性,甚至产生沉淀。此类表面活性剂由于其毒性较大,主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒。常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。苯扎氯铵(商品名为洁尔灭)、苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)具有杀菌、渗透、清洁、乳化等作用。其中新洁尔灭水溶液的杀菌力很强,穿透性强,毒性较低,主要用作杀菌防腐剂。27、D【解析】1.溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂,也称为疏水胶体,
2.溶胶剂中的胶粒在分散介质中有布朗运动。使在重力场中不易沉降,具有动力学稳定性,但又会促使胶粒相互碰撞,增加聚结的机会,一旦聚结变大,布朗运动减弱,动力学稳定性降低,导致聚沉发生。
3.溶胶剂具有双电层结构:溶胶剂双电层之间的电位差称为ζ电位。ζ电位可以表示溶胶剂胶粒之间的斥力,ζ电位愈大斥力愈大,胶粒愈不宜聚结,溶胶剂愈稳定。
4.电解质的影响:ζ电位由于电解质加入产生很大变化,如使扩散层变薄,较多的离子进入吸附层,使吸附层中的较多电荷被中和,从而胶粒的电荷变少,使水化膜也变薄,胶粒易合并聚集。
本题为最佳选择题,则叙述明显错误的是D。28、D【解析】常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠等一般浓度为0.1%~0.2%。29、C【解析】本题为识记题,药物的消除速度主要决定作用持续时间,故本题直接选C。30、A【解析】氯沙坦(losartan)竞争性阻断AT受体,为第一个用于临床的非肽类AT受体阻断药。在体内转化成5-羧基酸性代谢产物EXP-317431、C【解析】注射剂的特点:①药效迅速、剂量准确、作用可靠;②可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物;③可发挥局部定位作用,但注射给药不方便,注射时易引起疼痛;④易发生交叉污染、安全性不及口服制剂;⑤制造过程复杂,对生产的环境及设备要求高,生产费用较大,价格较高。32、E【解析】本组题主要考查的是测定项目的应用。熔点可用于鉴别药物,也反映药物的纯度;故本组题答案应选D。33、D【解析】如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。34、D【解析】药物在体内会经历吸收、分布、代谢、排泄等过程,总体上构成了体内药物的量(X)或浓度(C)随时间变化的动态过程。35、B【解析】属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦;属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦,故本组题选BDB。36、D【解析】根据题干直接分析,阳离子型表面活性剂包括:①季铵盐型:苯扎溴铵、苯扎氯铵;②铵盐类:氯苄甲乙胺;主要用于杀菌和防腐。一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂为肥皂类;吐温类、司盘类一般作为乳剂的乳化剂;卵磷脂两性离子表面活性剂,故本题选D。37、C【解析】注射用溶剂包括注射用水、注射用油(大豆油、芝麻油、茶油等)、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,不包括乙酸乙酯。38、C【解析】本题为识记题,注射剂的附加剂的作用包括:①调节渗透压;②调节pH;③抑菌防腐;④增加药物的稳定性;⑤增加药物的溶解度;⑥减轻疼痛或刺激。磷酸盐缓冲溶液用于调节pH;调节渗透压的附加剂为氯化钠或葡萄糖;调节黏度的附加剂为甲基纤维素;抑菌防腐的附加剂为山梨酸;故本题选B。39、A【解析】本组题考查受体的激动药和拮抗药。将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强);拮抗药是指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使其量-效曲线的最大强度达到原来水平,使最大效应下降。故本题答案应选A。40、A【解析】[注解]氧氟沙星为主药。丸芯中枸橼酸为pH缓冲剂和渗透压调节剂;微晶纤维素和乳糖为稀释剂。包衣液处方中PEG6000为增塑剂,其用量不能过高,否则有致孔剂的作用,可加速药物释放;滑石粉为抗黏剂;EudragitNE30D和EudragitL30D-55为主要缓释包衣材;水为溶剂,十二烷基硫酸钠为稳定剂。41、A【解析】影响药物分布的因素有药物与组织的亲和力,血液循环系统,药物与血浆蛋白结合的能力,微粒给药系统等。42、C【解析】本题考查竞争性拮抗药的特点。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。竞争性拮抗药对受体有亲和力,但无内在活性。与受体结合后不但不能产生效应,同时由于占据受体拮抗激动剂的效应。故本题答案应选C。43、A【解析】美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当,但持续时间较长,镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合,再缓慢释放入血,因此与吗啡等短效药物相比,耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感,亦不出现戒断症状,因而使吗啡等的成瘾性减弱,并能减少吗啡或海洛因成瘾者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此,美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾,即使不能根治,但至少有很大的改善。答案选A44、C【解析】本题考查药物分布。首过效应:药物尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢而进入血液循环的原形药量减少的现象。胎盘屏障:在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着的屏障。血-脑屏障:血液与脑组织之间存在的屏障,脑组织对外来物质有选择的摄取能力称为血-脑屏障。肠-肝循环:是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象
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