药物化学绪论

第一章绪论Introduction1编辑ppt参考书目：1.药物化学，雷小平、徐萍主编，第一版，高等教育出版社，20212.药物化学，孟繁浩主编，第一版，科学出版社，20213.药物化学应试指南，仉文升主编，第二版，北京大学医学出版社，20064.药物化学总论，郭宗儒编著，第二版，中国医药科技出版社，20032编辑ppt本章的主要内容了解药物化学的起源、开展方向和我国药物化学的现状；了解商品名的作用及命名要求；掌握中国药品通用名称及化学名的命名规那么。3编辑ppt什么是药物？药物，无论是天然药物〔植物药、抗生素、生化药物〕、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。它对生物体的某种生理功能、生化过程产生影响。预防诊断治疗调节人体功能提高生活质量保持身体健康4编辑ppt药物的来源5编辑ppt药物化学〔MedicinalchemistryorPharmaceuticalchemistry〕涉及生理活性物质的发现、开发和鉴定，以及在分子水平对生理活性物质作用机制的研究。什么是药物化学？发现与创造新药合成化学药物说明药物化学性质研究药物分子与机体细胞〔生物大分子〕之间相互作用规律交叉学科6编辑ppt药物化学的特点应用根底科学：综合性和边缘性与化学学科有关：化学结构、药物制备、构效关系〔有机化学、结晶学、光谱学、物理化学、量子化学〕与生物科学渗透：作用机理、药效评价、药物毒性和药物作用靶点〔生物化学、药理学、分子生物学、细胞学、毒理学、免疫学、遗传学、生理学、病理学〕应用计算机技术〔计算机辅助药物设计〕7编辑ppt药物化学是药学领域各学科的带头学科化学生命科学〔医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学〕药物化学药理学药物代谢动力学药事管理学毒理学生物化学药物分析学药剂学8编辑ppt“药物化学〞是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的开展根底，积累了丰富的内容。

随着寿命的不断延长，生活质量的不断提高，人们对药物提出了更高的要求。药物化学面临着重大的瓶颈问题。9编辑ppt药物的起源？神农尝百草辛甘苦酸咸食物药物毒物第一节药物化学的起源与开展10编辑ppt天然物的别离、结构说明、合成与重要合成药物创造的年代表11编辑ppt天然物的别离、结构说明、合成与重要合成药物创造的年代表12编辑ppt天然物的别离、结构说明、合成与重要合成药物创造的年代表13编辑ppt到20世纪20、30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大局部为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未开展的前提下，它们的兴起是容易理解的。14编辑ppt传统的新药研究与开发的模式

15编辑ppt天然物的别离、结构说明、合成与重要合成药物创造的年代30年代 磺胺类药物40年代 青霉素类抗生素时代50年代 半合成抗生素60年代 激素药物时代：皮质激素、口服避孕药70年代 化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌80年代 合成抗生素等90年代 现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道、神经传送、病毒药物、新一代抗肿瘤药物16编辑ppt药物化学开展中的深刻教训沙利度安〔thalidomide〕事件S-(-)-沙利度安酶促水解，生成邻苯二甲酰谷氨酸，渗入胎盘，干扰胎儿的谷氨酸转化成叶酸，干扰胎儿发育，致畸手性药物和手性药理学的开展1500多个药物中，528种具有手性结构，其中60多个以单一对映体供给药用17编辑pptNatureBiotechnology,2001治疗性药物靶标的分类18编辑ppt受体以受体作为药物的作用靶点：19编辑ppt常见与受体有关的药物20编辑ppt常见与受体有关的药物21编辑ppt

常见与受体有关的药物22编辑ppt酶的活性中心以酶作为药物的作用靶点：23编辑ppt酶的催化作用24编辑ppt常见与酶有关的药物25编辑ppt常见与酶有关的药物26编辑ppt离子通道以离子通道作为药物作用的靶点：27编辑ppt以核酸作为药物的作用靶点：28编辑ppt现代的新药开发与研究的内容

29编辑pptLipitor,PfizerAtorvastatin(INN)/əˌtɔrvəˈstætən/isamemberofthestatins,usedforloweringbloodcholesterol.ItworksbyinhibitingHMG-CoAreductase,anenzymefoundinlivertissuethatplaysakeyroleinproductionofcholesterolinthebody.ExpiredonNovember30,202130编辑ppt与先声药业合作开发先声药业将获得研发和在中国商业化运营BMS-795311的独家授权，而百时美施贵宝那么保存该产品在所有其他市场的专属权。DevelopmentwashaltedonMay7,2021“duetoalackofclinicallymeaningfulefficacy.〞cholesterylestertransferprotein(CETP)inhibitors31编辑ppt医药：全球经济开展的重要支柱产业2200亿美元1997年3300亿美元2000年6000亿美元2010年世界医药市场的总销售额我国医药产业仍面临十分严峻的挑战！32编辑ppt33编辑ppt我国医药行业面临的问题没有自己的靶点药物研发投入的本钱不够药物研发各自为政34编辑ppt候选物候选物化合物筛选I期试验

II期试验III期试验化合物新药40亿美元，10～15年035编辑ppt发现药物新靶标是产生“重磅炸弹〞式创新药物的源头候选物候选物化合物筛选I期试验II期试验III期试验化合物创新药物体系新药药物靶标药物靶标:

药物作用的靶分子36编辑ppt第二节药物的命名

国家药典委员会编写的?中国药品通用名称?是中国药品命名的依据。它是以世界卫生组织(WHO)推荐使用的"国际非专利药名"(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)为根底，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照?中国药品通用名称?及其命名原那么命名，英文名采用国际非专利药名(INN)。药物的通用名37编辑ppt通用名即INN在新药申请时向政府主管局部提出的正式名称：文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称防止药名混乱(一药多名，一名多药)38编辑pptINN采用的局部词干的中文译名表-cillin西林青霉素类抗生素cef-头孢头孢菌素类抗生素-conazole康唑咪康唑类抗真菌药-oxacin沙星萘啶酸类合成抗菌药-vir韦阿昔洛韦类抗病毒药-nidazole硝唑甲硝唑类抗菌药-caine卡因普鲁卡因局部麻醉药-sartan沙坦ACEII受体拮抗剂抗高血压药-tidine替丁H2-组胺受体拮抗剂抗溃疡药-dipine地平钙通道阻断剂抗高血压药-mycin霉素大环内酯类和氯霉素类抗生素39编辑ppt

药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的?有机化学命名原那么?命名，母体的选定与美国?化学文摘?(ChemicalAbstract,CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。药物的化学名40编辑ppt药师掌握化学名掌握准确的药物结构可研究药物的化学性质查阅药物文献

－－医师用通用名开处方41编辑ppt化学名的命名方法中国化学会有机化学命名原那么以母体名称作为主体名用介词连缀上取代基或官能团的名称按规定的顺序注出取代基或官能团的位次－－次序法那么用途：化合物的名称和结构不致混淆42编辑ppt杂环母核的命名43编辑ppt母核前的基团次序中文命名－－应按立体化学中的次序规那么〔SequenceRule〕进行命名－－小的原子或基团在先，大的在后英文命名－－按基团的字母顺序排列44编辑ppt次序规那么的原那么原子序数大者较优Cl>O>C>H逐次比较双键为联2个相同原子45编辑ppt3421651’2’4-[(1R)-1-羟基-2-(甲氨基)乙基]-1,2-苯二酚4-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]-1,2-benzenediol(R)-4-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)benzene-1,2-diol肾上腺素：46编辑ppt盐酸硫胺〔维生素B1〕：嘧啶基pyrimidinyl噻唑〔母核〕thiazolium1’2’3’4’5’6’12345氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟乙基)噻唑鎓盐盐酸3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridemonohydrochloride47编辑ppt地西泮：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮䓬-2-酮7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one48编辑ppt药品的商品名

药品的商品名可以得到注册保护，是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。例如：辉瑞制药注册的络活喜(Norvasc)，为苯磺酸氨氯地平的商品名。49编辑ppt【通用名】苯巴比妥钠注射液【商品名】迦地那;鲁米那,苯巴比妥,苯巴比妥钠,鲁米那钠【英文名】PhenobarbitolSodiumInjection本品主要成分为苯巴比妥钠【化学名】5-乙基-5