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PAGEPAGE22023年药学中级职称《基础知识》考试题库大全(按章节)-药物化学一、单选题1.下列哪些药物药用其反式结构A、雷尼替丁B、头孢曲松C、己烯雌酚D、他莫昔芬E、维生素A答案:B解析:雷尼替丁、已烯雌酚、他莫昔芬、维生素A药用其反式结构,头孢曲松药用其顺式结构,所以答案为B。2.下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团A、酚羟基B、醇羟基C、双键D、叔胺氮原子E、氧原子答案:D解析:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。3.药物化学结构与生物活性间关系的研究是A、理化关系研究B、药动学关系研究C、药效学关系研究D、药理学关系研究E、构效关系研究答案:E解析:药物的生物活性与药物的化学结构有密切关系,是药物结构-药效关系研究的主要内容。4.以下为蛋白同化激素的药物是A、B、C、D、E、答案:A解析:本题所给选项中A为苯丙酸诺龙结构;B为黄体酮结构;C为尼尔雌醇结构;D为醋酸甲地孕酮结构;E为炔雌醇结构。5.可与三氯化锑反应生成深蓝色,自身又能发出强黄绿色荧光的是A、维生素AB、维生素BC、维生素CD、维生素DE、维生素E答案:A6.西替利嗪分子中含有以下哪个基团,不易通过血脑屏障A、羟基B、羰基C、羧基D、酯键E、碳酸氢根离子答案:C解析:因为西替利嗪分子中含有羧基,故易发生离子化反应,不易通过血脑屏障。离子化不完全的西替利嗪量极少,基本上没有镇静作用。7.对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗答案:E解析:盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。8.酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合A、葡萄糖醛酸B、谷胱甘肽C、氨基酸D、形成硫酸酯E、乙酰化答案:B解析:谷胱甘肽是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有硫醇基团的三肽化合物,其中硫醇基具有良好的亲核作用。谷胱甘肽与酰卤或多卤代烃类化合物的反应大多是体内解毒的反应。谷胱甘肽通过和酰卤或多卤代烃类化合物的反应生产酰化谷胱甘肽,解除了代谢物对人体的毒害。9.安钠咖的组成是A、苯甲酸钠和咖啡因B、苯乙酸钠和咖啡因C、苯甲酸钠和吗啡D、苯乙酸钠和吗啡E、苯甲酸钠和阿司匹林答案:A10.下列有关抗孕激素说法不正确的是A、抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体B、抗孕激素主要用于抗早孕C、抗孕激素也有用于治疗乳腺癌的D、米非司酮为第一个抗孕激素E、以上都不对答案:E解析:抗孕激素作用的靶位主要是孕激素受体,故也称孕激素拮抗剂,目前主要用于抗早孕,也有用于治疗乳腺癌的,米非司酮为第一个孕激素拮抗剂。所以答案为E。11.对乙酰氨基酚的哪个代谢产物可导致肝坏死A、葡萄糖醛酸结合物B、硫酸酯结合物C、N-乙酰基亚胺醌D、氮氧化物E、谷光甘肽结合物答案:C解析:对乙酰氨基酚的小部分代谢物为由细胞色素P450氧化酶系统氧化而产生的N-羟基衍生物,此物质可以转化成活性毒性代谢物乙酰基亚胺醌,从而产生肝肾毒性。所以答案为C。12.最准确的药物定量构效关系的描述是A、拓扑学方法设计新药B、Hansch方法C、数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法D、Free-Wilson数字加和模型E、统计学方法在药物研究中的应用答案:C解析:用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应间的关系进行定量解析,从而寻找出结构与活性间的量变规律这是一种最精确的研究药物的化学结构与生物活性的关系的方法。13.氯沙坦主要用于A、抗心绞痛B、抗高血压C、抗血栓药物D、抗心律失常药E、强心药答案:B14.盐酸普鲁卡因可与NaNO试液反应后,再与碱性β-萘酚合成猩红染料,其依据为A、因为生成NaClB、第三胺氧化C、酯基水解D、因含有芳伯胺基E、苯环上发生亚硝基化答案:D解析:与NaNO试液反应后,再与碱性β-萘酚合成猩红染料,此为芳伯胺基的特征反应。盐酸普鲁卡含有芳伯胺基。15.下列哪些药物不属于前体药A、塞替哌B、环磷酰胺C、吉西他滨D、卡莫氟E、甲磺酸伊马替尼答案:E解析:塞替哌为替哌的前体药。环磷酰胺为磷酰氮芥的前体药。卡莫氟又为氟尿嘧啶的前体药。吉西他滨在体内转化成吉西他滨二磷酸盐和吉西他滨三磷酸盐而发挥作用。所以答案为E。16.维生素C又称抗坏血酸,分子中酸性最强的是A、2位羟基B、3位羟基C、4位羟基D、5位羟基E、6位羟基答案:B解析:维生素C又称坏血酸,易溶于水,水溶液显酸性。烯醇式存在,C2上羟基与邻位羰基形成氢键,C3位羟基酸性比C2位羟基强。17.红霉素的内酯环为A、15个原子,无双键B、15个原子,有双键C、14个原子,有双键D、14个原子,无双键E、16个原子,有双键答案:D解析:红霉素的内酯环有14个原子,无双键。18.具有噻唑结构的抗溃疡药是A、依可替丁B、雷尼替丁C、罗沙替丁D、法莫替丁E、西咪替丁答案:D解析:法莫替丁结构中具有噻唑结构。19.以下对卡马西平描述错误的是A、具有1,4-苯并二氮结构B、具有二苯并氮杂结构C、几乎不溶于水D、为广谱抗惊厥药,对癫痫大发作最有效E、遇潮生成二水合物,使片剂硬化影响其被吸收答案:A解析:卡马西平具有二苯并氮杂结构,不具有具有1,4-苯并二氮结构,故A错误20.甾体激素是一类稠合四环脂烃化合物,以下有关说法错误的是A、具有环戊环并多氢菲母核B、甾体激素类药物四个稠合环中三个为六元环,一个为五元环C、甾体激素类药物四个稠合环主要以两种稠合方式存在D、甾体激素类药物5β-系为A/B环反式稠合,5α-系为A/B环顺式稠合E、甾体激素类药物四个环中三个环一般以椅式构象存在,一个环以半椅式构象存在答案:D解析:甾体激素类药物具有环戊环并多氢菲母核结构,其稠合四环中三个环为六元环一个环为五元环,理论上稠合四环有多种稠合方式,实际上主要以两种方式存在,即5-α系和5-β系,5β-系为A/B环顺式稠合,5α-系为A/B环反式稠合,甾体三个环一般以椅式构象存在,一个环以半椅式构象存在。21.属于头孢噻肟钠特点的是A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和广谱特点E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代答案:A解析:头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。22.关于苯妥英钠的表述正确的是A、本品的水溶液呈酸性B、对空气比较稳定C、本品不易水解D、具有酰亚胺结构E、为无色结晶答案:D解析:本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。23.药物的亲脂性与生物活性的关系是A、增强亲脂性,有利吸收,活性增强B、降低亲脂性,不利于吸收,活性下降C、适度的亲脂性有最佳活性D、增强亲脂性,使作用时间缩短E、降低亲脂性,使作用时间延长答案:C解析:在人体中,大部分的环境是水相环境,体液、血液和细胞浆液都是水溶液,药物要转运扩散至血液或体液,需要在水中溶解,要求药物有一定的水溶性。而药物通过生物膜或细胞膜时,这些膜由磷脂组成的,又需要具有一定的脂溶性。故当药物具有适度的亲脂性时有最佳活性。24.以下哪项不符合盐酸西替利嗪A、有1个手性碳B、无镇静催眠作用C、分子中有羧基D、哌嗪类抗过敏药E、有催眠副作用答案:E解析:盐酸西替利嗪结构特点:哌嗪、羧基、一个手性碳(左大于右,临床用消旋体);分子中存在的羧基,易离子化,不易透过血脑屏障,故基本上无镇静作用。用途:属于非镇静性H1受体拮抗剂,为临床常用的哌嗪类抗过敏药。25.在临床上属于预防和治疗各种A型流感病毒毒株的是A、金刚烷胺B、利巴韦林C、齐多夫定D、拉米夫定E、阿昔洛韦答案:A解析:金刚烷胺能有效地预防和治疗各种A型流感病毒毒株,尤其是亚洲流感病毒A毒株。另外,对德国水痘病毒、B型流感病毒、呼吸合胞体病毒和某些RNA病毒也具有一定的活性。26.临床应用的阿托品是莨菪碱的A、右旋体B、左旋体C、外消旋体D、内消旋体E、都在使用答案:C解析:虽然左旋体的莨菪碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大,所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。27.下列哪项与阿司匹林的特点不符A、易溶碳酸钠溶液B、加热后与三氯化铁反应显紫堇色C、遇湿可缓慢水解D、仅有解热镇痛作用E、水解产物是水杨酸和醋酸答案:D解析:阿司匹林的特点:易溶于碳酸钠;加热后与三氯化铁反应显紫色;遇湿可缓慢水解;水解产物是水杨酸和醋酸。28.在1,4-苯二氮类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是A、药物对代谢的稳定性增加B、药物与受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大答案:E解析:1,4-苯二氮类1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。29.不以苯二氮受体为靶点的药物是A、地西泮B、奥沙西泮C、阿普唑仑D、艾司唑仑E、卡马西平答案:E解析:苯二氮类药物以苯二氮受体作为靶点,地西泮、奥沙西泮、阿普唑仑、艾司唑仑都为苯二氮类药物。卡马西平为二苯并氮杂类。所以答案E。30.盐酸西替利嗪为A、利尿药B、退热药C、降血脂药D、抗过敏药E、降压药答案:D31.肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者的首选药物是A、格列美脲B、格列苯脲C、胰岛素D、阿卡波糖E、二甲双胍答案:E32.关于下面说法不正确的是A、其母核的六元环内存在1,3-二酰亚胺基团,可发生酮式-烯醇式互变异构B、二酰亚胺基团在碱性条件下水解,释放出氨气C、是巴比妥类药物的基本结构D、六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应E、此类药物的钠盐可与硝酸银反应,生成可溶的一银盐,即使硝酸银过量,也不会生成难溶的二银盐白色沉淀答案:E解析:这是巴比妥类药物的基本结构。其母核的六元环内存在1,3-=酰亚胺基团,可发生酮式-烯醇式互变异构,在水溶液中发生电离。巴比妥类药物呈弱酸性,pKa为7.3至8.4。二酰亚胺基团在碱性条件下水解,释放出氨气六元环中的丙二酰脲或酰亚胺基团可与部分重金属离子发生颜色反应。此类药物的钠盐可与硝酸银反应,生成可溶的一银盐,如果硝酸银过量,可生成难溶的二银盐白色沉淀,所以答案为E。33.关于药效团的描述哪个是正确的A、是与药物活性有关的原子B、是与药物活性有关的官能团C、是产生活性的取代基D、是产生活性的共同的结构E、是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合答案:E解析:药效团是结构特异性药物中,能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合。34.结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是A、雷尼替丁B、法莫替丁C、枸橼酸铋钾D、西咪替丁E、奥美拉唑答案:D解析:结构中含有咪唑环、侧链含有胍基的药物是西咪替丁。35.关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是A、可以减低药物的极性B、可以增加药物的稳定性C、影响药代动力学性质D、可以增加药物的解离度E、可以减低药物的解离度答案:D解析:酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法,主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等,所以答案为D。36.以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团A、1位乙基B、2位羰基C、5位氟D、3位羧基4位羰基E、8位哌嗪答案:D解析:喹诺酮类抗菌药中A环:吡啶酸酮必需的基本药效基因,3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合,不可缺。37.下列非甾体抗炎药物中,哪个药物的代谢物用作抗炎药物A、双氯酚酸B、萘普生C、布洛芬D、塞来昔布E、保泰松答案:E解析:保泰松的体内代谢物羟布宗同样具有消炎抗风湿作用,且毒性低,副作用小。所以答案为E。38.下列哪个药物含α-羟基酮结构,与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色沉淀A、睾酮B、醋酸地塞米松C、黄体酮D、炔诺孕酮E、米非司酮答案:B解析:醋酸地塞米松具有α-羟基酮结构,可以发生Fehling反应,其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙红色的氧化亚铜沉淀。39.尼可刹米的结构式是A、B、C、D、E、答案:E40.以下结构是哪个药物A、氨苯蝶啶B、依他尼酸C、螺内酯D、氢氯噻嗪E、呋塞米答案:D41.属于甾体雌激素类药物的是A、非那雄胺B、氟他胺C、炔雌醇D、黄体酮E、氢化可的松答案:C解析:非那雄胺为雄性激素生物合成抑制剂;氟他胺为雄性激素受体拮抗剂;炔雌醇属于甾体雌激素类药物;黄体酮属于孕甾类药物;氢化可的松为糖皮质激素类药物。所以答案为C。42.下列哪项关于替硝唑的述说是正确的A、可通过血脑屏障B、口服吸收不好C、其化学结构中具有羟基D、替硝唑不是含氮杂环化合物E、替硝唑化学名为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇答案:A解析:替硝唑是甲硝唑的羟基为乙磺酰基取代的含氮杂环化合物,具有口服吸收好、副作用轻、易透过血脑屏障等特点,临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、肠道和肝阿米巴病。替硝唑的结构为43.按抗肿瘤药的作用原理及来源分,抗肿瘤药可分为A、烷化剂B、抗代谢药物C、抗肿瘤抗生素D、抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物E、以上都正确答案:E解析:按抗肿瘤药的作用原理及来源分,抗肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物有效成分及抗肿瘤金属配合物。所以答案为E。44.在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化A、改变了溶解度B、改变了解离度C、改变了分配系数D、增加了脂溶性E、增加了位阻答案:E解析:因睾酮在体内易被代谢氧化,口服无效,在其结构的17位引入甲基,可获得甲基睾酮,甲基是一个烃基,在睾酮分子引入烃基,可使位阻增加,不易代谢,故甲基睾酮口服有效。45.吲哚美辛属于A、水杨酸类B、吡唑酮类C、芳基烷酸类D、N-芳基邻氨基苯甲酸类E、1,2-苯并噻嗪类答案:C46.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A、抑制体内cAMP的降解B、抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化C、阻止内源性胆固醇的合成D、降低血中三酰甘油的含量E、促进胆固醇的排泄答案:C解析:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶作用,可阻止内源性胆固醇的合成。47.药物第Ⅱ相生物结合过程中,下列哪个基团不能与药物分子结合A、羟基B、羧基C、烷烃或芳烃D、含氮杂环E、氨基答案:C解析:药物的结合反应分两步进行,第一步是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合,形成结合代谢物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。48.与胆碱受体有关药物分类不包括A、M胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、N胆碱受体激动剂E、N胆碱受体拮抗剂答案:D解析:抗胆碱药的分类(1)M受体拮抗剂:M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌,抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌,散瞳等。(阿托品、哌仑西平、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱)。(2)N受体拮抗剂:N受体拮抗剂包括主要用作降压药的神经节阻断剂(见其他章节)和用作骨骼肌松弛的神经肌肉阻断剂。(泮库溴铵非去极化型、氯化琥珀胆碱去极化型)49.四环素在哪种条件下,开环生成内酯异构体A.pHA、AB、BC、CD、DE、E答案:C解析:四环素在溶液中的稳定性受pH值的影响,在碱性条件下6位C的羟基形成负离子,向11位C发生亲核进攻,致环破裂,生成内酯异构体。50.下列说法与醋酸氢化可的松不相符的是A、本品为白色或几乎白色的结晶性粉末B、进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢C、首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原D、大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体E、代谢产物主要从粪便中排出答案:E解析:醋酸氢化可的松为白色或几乎白色的结晶性粉末,遇光变质,进入体内后在肝脏、肌肉及红细胞中代谢。首先通过5β或5α还原酶的催化使△被还原,进一步在3α或3β酮基还原酶的作用下,将3-酮还原成醇,其中大部分C-20侧链断裂形成C-19甾体,代谢产物主要从尿及胆汁中排出。51.苯巴比妥结构中具有A、酰亚胺结构B、脂肪胺结构C、芳胺结构D、酚胺结构E、酰胺结构答案:A52.下列可用于治疗结核病的药物是A、庆大霉素B、链霉素C、阿奇霉素D、四环素E、TMP答案:B解析:庆大霉素、阿奇霉素、四环素、TMP都在不同程度上具有抗菌作用,但对结核杆菌无作用。链霉素主要用于与其他抗结核药治疗结核杆菌所致的各种结核病或其他分枝杆菌感染。53.王某因对磺胺类抗菌药过敏,发生皮疹。由于从事高空作业,下列抗过敏药中那个最适合小王的需要A、多西拉敏B、马来酸氯苯那敏C、异丙嗪D、氯雷他定E、以上都不是答案:B解析:马来酸氯苯那敏属丙胺类抗组胺药。在经典抗组胺药物中,丙胺类属于作用最强、镇静性最低的一类。所以答案为B。54.通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用A、去掉10位的角甲基B、C-6位上引入甲基C、C-9位上引入氟原子D、C-16位上引入甲基或羟基E、C-1位上引入双键答案:A解析:糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用:C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基;C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度,而不改变其生物活性;糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。55.抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、甲磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类答案:E解析:卡莫司汀属于亚硝基脲类结构抗肿瘤药。56.下列各药物中哪种属于抗菌作用强的碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、头孢噻肟钠E、多西环素答案:B解析:亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。57.呋塞米属于A、磺酰胺类抗菌药B、苯并噻嗪类利尿药C、磺酰胺类利尿药D、含氮杂环类利尿药E、醛固酮拮抗剂类利尿药答案:C解析:磺酰胺类利尿药代表药物有呋塞米、氢氯噻嗪和乙酰唑胺。58.可以口服的雌激素类药物是A、炔雌醇B、雌三醇C、雌酚酮D、雌二醇E、炔诺酮答案:A解析:炔雌醇是一种口服有效的化合物,其口服活性是雌二醇的10~20倍。现在已经成为口服甾体避孕药中最常用的雌激素组分。所以答案为A。59.阿司匹林不具有下列哪项不良反应A、胃肠道出血B、水杨酸反应C、便秘D、过敏反应E、瑞夷综合征(急性肝脂肪变性-脑病综合征)答案:C解析:阿司匹林中含有游离羧基,对胃黏膜有强刺激性,且发现它可抑制血小板聚集,加重出血倾向。过量使用阿司匹林,会出现头痛、呕吐、耳鸣等现象,总称为水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现。少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏休克。在儿童感染病毒性疾病如流感、水痘等时,服用阿司匹林来退热,可引起急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征)。目前未见有阿司匹林可引起便秘的报道。60.下列对于强心苷类药物的构效关系说法错误的是A、强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成B、强心苷类属于Na,K-ATP酶抑制剂C、C位上的内酯环是强心苷的重要结构特征D、糖苷基部分具有强心作用E、强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上答案:D解析:强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。所以答案为D。61.以下关于异环磷酰胺的说法错误的是A、为前体药物B、代谢途径与环磷酰胺基本相同C、经代谢可产生耳毒性D、主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性E、可与美司钠-起使用答案:C解析:异环磷酰胺为前体药物。在体内经活化代谢后才能发挥作用。异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。主要毒性为骨髓抑制、肾脏毒性。可与美司钠-起使用以降低毒性。62.酮康唑可用于下列哪种疾病的缓解治疗A、前列腺癌B、乳腺癌C、肺结核D、肺炎E、淋巴癌答案:A63.下列哪种药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂A、氢溴酸加兰他敏B、硝酸毛果芸香碱C、硫酸阿托品D、氯解磷定E、溴丙胺太林答案:A解析:氢溴酸加兰他敏是乙酰胆碱酯酶抑制剂。硝酸毛果芸香碱是胆碱受体激动剂。硫酸阿托品是M胆碱受体阻断剂。氯解磷定是有机磷酸酯中毒解救药。溴丙胺太林为合成类M胆碱受体阻断剂。64.盐酸哌唑嗪是A、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂B、具有硫氮杂结构的治心绞痛药C、具有氨基醇结构的β受体阻断药D、具有酯类结构的抗心绞痛药E、具有苯并嘧啶结构的降压药答案:E解析:盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药,所以答案选E。65.下列药物中,哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性A、阿司匹林B、美洛昔康C、布洛芬D、吲哚美辛E、舒林酸答案:B解析:美洛昔康结构中含有烯醇结构,具有酸性。其余药物均含有羧基。66.下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效A、C位引入卤素B、C位醚化C、C位引入乙基D、C位引入乙炔基E、3位羟基酯化答案:D解析:雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻,减慢代谢,口服有效,如炔雌醇。67.下列有关奥美拉唑的说法错误的是A、是外消旋酸盐B、体外无活性C、次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物D、进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式E、埃索美拉唑是其活性代谢形式答案:E解析:奥美拉唑在体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式。次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物,与H,K-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,使H,K-ATP酶失活,产生抑制作用。埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋体。所以答案为E。68.全身麻醉药可用于A、中枢神经系统B、浸润麻醉C、吸入麻醉D、传导麻醉E、静脉麻醉答案:A解析:全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到抑制;局部麻醉药则作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动传导。可用于浸润麻醉、吸入麻醉、传导麻醉、静脉麻醉。69.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A、绿色络合物B、紫红色络合物C、白色胶状沉淀D、氨气E、红色溶液答案:B解析:异戊巴比妥含丙二酰脲结构,有双缩脲反应,可以与吡啶硫酸铜溶液生成紫红色。所以答案为B。70.以下为氯丙嗪结构式的是A、B、C、D、E、答案:C71.遇光极不稳定,分子内产生歧化作用生成硝基苯吡啶衍生物的是A、卡托普利B、硝酸异山梨酯C、单硝酸异山梨酯D、盐酸美西律E、硝苯地平答案:E解析:硝苯地平遇光极不稳定,分子内发生光催化的歧化反应,生成硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯毗啶衍生物,亚硝基苯吡啶衍生物对人极有危害,故在生产、存贮中均应注意避光。72.未经结构改造直接用于临床的是A、甲睾酮B、炔诺酮C、黄体酮D、炔雌醇E、泼尼松龙答案:C73.下列哪个不是孕激素的化学结构特点A、具孕甾烷母核B、A环为芳香环C、3位和20位有酮D、4位有双键E、10和13位有甲基答案:B解析:孕激素结构特征:母体为孕甾烷,3,20-二酮,5-烯。74.下列哪个结构中20位具有甲基酮,可与高铁离子络合A、黄体酮B、炔诺酮C、甲睾酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇答案:A解析:黄体酮结构中C20位上具有甲基酮结构,与高铁离子络合;75.下列关于替硝唑的叙述哪项是错误的A、可通过血脑屏障B、口服吸收好C、其化学结构中具有羟基D、替硝唑是含氮杂环化合物E、临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及肠道或泌尿生殖道滴虫病、肠道和肝阿米巴虫病答案:C解析:替硝唑是甲硝唑的羟基为乙磺酰基取代的含氮杂环化合物,具有口服吸收好、副作用轻、易透过血脑屏障等特点,临床用于厌氧菌的系统与局部感染以及肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、肠道和肝阿米巴病。76.双氯芬酸钠的结构式是A、B、C、D、E、答案:E77.维生素B具有下列哪些结构A、异咯嗪环B、噻唑环C、苯环D、环己环E、咪唑环答案:B解析:维生素B的结构如下其结构中具有噻唑环。78.关于电子等排体的说法正确的是A、包括经典的和非经典的电子等排体B、CH,NH,O为三价电子等排体C、经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代D、CH=,N=互为二价电子等排体E、非经典电子等排必须遵循经典生物电子等排的立体和电子规则答案:A解析:生物电子等排包括经典的和非经典的电子等排;CH,NH,O为经典电子等排二价电子等排体,-CH=,-N=为三价电子等排体;非经典的生物电子等排包括可交换基团和环与非环的替代;非经典电子等排不必遵循经典生物电子等排的立体和电子规则,但是必须要产生相似的生物活性,所以答案为A。79.H受体拮抗剂由下列哪几部分组成a.碱性芳杂环基团取代的芳杂环

B.平面型的“脒脲基团”

C.易曲挠的四原子链的中间部分

D.氨基的亲水性基团

E.萘环亲酯基团A、a+b+cB、b+cC、a+b+eD、b+c+dE、a+c+e答案:A解析:H受体拮抗剂由三部分组成:a.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;b.咪脲基团或类似基团;c.中间为易曲绕的四原子链,含S最佳。所以答案为A。80.下列哪个是醛固酮拮抗剂,用于顽固性水肿A、依他尼酸B、螺内酯C、氨苯蝶啶D、氢氯噻嗪E、呋塞米答案:B解析:螺内酯为醛固酮拮抗剂,利尿作用弱,缓慢而持久,但降压作用明显,临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,还可用于消除腹水和心脏性水肿等,与氢氯噻嗪合用效果好。81.环磷酰胺属于哪种氮芥类抗肿瘤药A、脂肪氮芥B、芳香氮芥C、氨基酸氮芥D、杂环氮芥E、甾体氮芥答案:D解析:环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。82.药物代谢中的第1相生物转化不包括A、氧化反应B、结合反应C、脱烷基反应D、还原反应E、水解反应答案:B解析:药物代谢中的第I相生物转化包括氧化反应、还原反应、水解反应、羟基化反应、脱烷基反应、芳环羟基化反应等等。所以答案为B。83.下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是A、苯丙酸诺龙B、炔诺酮C、丙酸睾酮D、他莫昔芬E、乙烯雌酚答案:C解析:丙酸睾酮是天然雄激素,1935年从雄仔牛睾丸中提取制得的纯品。后经阐明是雄甾烷衍生物。在母核上取代有17-β羟基,本品是其丙酸酯化合物,分子中不存在易变基团,性质相对稳定。所以答案为C。84.于前体药物,下列说法不正确的是A、是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物B、本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质C、其目的是为了增加药物的生物利用度,加强靶向性,但是不能降低药物的毒性和副作用D、目前前体药物分为两大类:载体前体药物和生物前体E、载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性答案:C解析:前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用,所以答案为C。85.遇酸发生脱水反应,活性大大降低的是哪个A、维生素CB、维生素DC、维生素KD、维生素BE、维生素E答案:E86.以下为局麻药分类的是A、芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类B、芳酸酯类、酰胺类、芳胺类及其他类C、酰胺类、芳胺类、氨基酮类及其他类D、芳胺类、芳酸酯类、氨基酮类及其他类E、芳胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类答案:A解析:局麻药可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类87.硝酸甘油的抗心绞痛的作用机制是A、抑制心肌钙离子的外流B、兴奋心肌上的β受体C、兴奋心肌上的σ受体D、释放内皮舒张因子起作用E、抑制心肌细胞膜上酶的活性答案:D解析:硝酸甘油释放内皮舒张因子直接松弛血管平滑肌,特别是小血管平滑肌,使全身血管扩张,外周阻力减少,静脉回心血量减少,心脏负荷减轻,心肌耗氧量减少,从而缓解心绞痛。88.符合盐酸阿糖胞苷性质的是A、口服吸收好B、不溶于水,可溶于氯仿C、属于烷化剂类抗肿瘤药D、与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E、为尿嘧啶类抗肿瘤药答案:D解析:阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。89.治疗膀胱癌的首选药物是A、卡莫司汀B、环磷酰胺C、氟尿嘧啶D、塞替派E、巯嘌呤答案:D解析:卡莫司汀结构中含有β-氯乙基,亲脂性强,可以穿过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用,所以是治疗膀胱癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类抗肿瘤药,用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物,是治疗实体肿瘤的首选。90.关于胰岛素(insulin)的描述有误的是A.16种51个氨基酸组成A、由B、B两个肽链构成C、可用于糖尿病的治疗D、可用于高血压的治疗E、目前临床用得最多的是猪胰岛素答案:D91.以下哪个性质与阿昔洛韦无关A、在冰醋酸中略溶B、水中溶解度大C、在稀氢氧化钠中溶解D、是开环核苷E、结构含鸟嘌呤答案:B解析:阿昔洛韦1)结构:鸟嘌呤,第一个上市的开环鸟苷类似物。2)性质:1位N的H弱酸性,溶于稀NaOH。在冰醋酸中略溶。92.下列哪些药物属于雄甾烷类A、黄体酮B、丙酸睾酮C、炔雌醇D、泼尼松E、甲地孕酮答案:B解析:黄体酮、泼尼松、甲地孕酮为孕甾类药物;丙酸睾酮为雄甾类药物;炔雌醇属于甾体雌激素类药物。所以答案为B。93.与磺胺结构相似的拮抗药是A.叶酸A、对氨基苯甲酸(PABB、C、二氢叶酸D、四氢叶酸E、嘧啶答案:B解析:磺胺与对氨基苯甲酸的化学结构相似。可与PABA发生竞争性抑制,使细菌不能充分利用周围环境中的PABA合成叶酸,最终使细菌生长受阻。94.以下哪项与盐酸丁卡因不符A、具重氮化-偶合反应B、毒性较大C、局部麻醉药D、不易氧化变色E、酯键易水解答案:A95.下列说法错误的是A、青霉素与头孢菌素没有相同侧链,不存在交叉过敏B、在室温pH=4时,青霉素在稀盐酸溶液中时,以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重组生成青霉二酸C、青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛D、青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成E、青霉素V钾可以口服答案:D解析:青霉素与头孢菌素没有相同侧链,不存在交叉过敏。在室温pH=4时,青霉素在稀盐酸溶液中时,以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重组生成青霉二酸。青霉素在碱性条件下生成青霉胺和青霉醛。青霉素的母核是由β-内酰胺环和六元噻嗪环并合而成。青霉素G不可以口服,经结构改造成青霉素V钾方可口服。96.苯丙酸诺龙为A、糖皮质激素类药物B、雌激素类药物C、孕激素类药物D、同化激素类药物E、雄性激素类药物答案:D解析:丙酸诺龙为19-位失碳雄激素类化合物,由于19位失碳后,其雄激素活性减低,蛋白同化激素活性相对增高,为最早使用的蛋白同化激素类药物。97.高血糖患者慎用或禁用的利尿药物是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、甘露醇答案:B98.调血脂药物洛伐他汀属于A、苯氧乙酸及类似物B、烟酸类C、HMG-CoA还原酶抑制剂D、贝特类E、苯氧戊酸类答案:C解析:洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。99.乙酰胆碱不能成为治疗药物的原因是A、对受体无选择性,副作用广泛B、极易水解很不稳定C、没有找到合适的给药方式D、易产生药物依赖性E、代谢产物不易从体内消除,药物积累产生严重不良反应答案:A解析:乙酰胆碱是胆碱能神经递质,但乙酰胆碱不能成为治疗药物。其原因之一是乙酰胆碱对所有胆碱能受体无选择性,会导致广泛的副作用的产生。100.下列说法不正确的是A、硬药,指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物B、软药,指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物C、硬药不发生代谢失活,故很难从生物体内消除D、软药在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物E、软药设计可以减少药物的毒性代谢产物,提高治疗指数答案:B解析:软药,指本身具有治疗作用的药物,在体内作用后,经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性和无毒性的化合物,所以答案为B。101.下列哪项是地塞米松的化学结构式A、B、C、D、E、答案:E102.苯妥英钠结构中苯环个数是A、1个B、2个C、3个D、4个E、5个答案:B103.哪个不是吡拉西坦的特点A、具五元杂环内酰胺结构B、对重度痴呆无效C、属于γ-氨基丁酸的环状衍生物D、是乙酰胆碱酯酶抑制剂E、其中枢兴奋作用弱副作用小答案:D104.下列哪个是(1R,2S)(-)麻黄碱A、B、C、D、E、答案:C解析:麻黄碱有两个手性碳原子,有四个光学异构体。(1R,2S)(-)麻黄碱是C。105.抗疟药的化学结构类型不包括A、咪唑类B、氨基喹啉类C、喹啉醇类D、青蒿素类E、2,4-二氨基嘧啶类答案:A解析:抗疟药按结构分为四类,分别为喹啉醇类、氨基喹啉类、2,4-二氨基嘧啶类及青蒿素类。咪唑类为驱肠虫药,所以答案为A。106.可用于治疗心力衰竭的药物是A、阿替洛尔B、氨力农C、盐酸普鲁卡因胺D、双嘧达莫E、盐酸维拉帕米答案:B解析:氨力农属新型非苷非儿茶酚胺结构强心药。临床主要用于对强心苷、利尿药和血管扩张药治疗无效的严重心力衰竭,可有效增加心输出量和心脏指数,加用血管扩张剂效果更好。107.以下哪个是米非司酮的化学结构特征A、11位为羟基,17α为乙炔基B、11位为羰基,17α为乙炔基C、11β-羟基,17α-乙炔基D、引入17α-乙炔基E、11β-4-二甲氨基苯基,17α-丙炔基答案:E解析:米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构修饰后得到的新型化合物,11β-4-二甲氨基苯基的引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因,17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。108.下列属于抗菌增效剂的有A、甲氧苄啶B、依他尼酸C、利福喷丁D、呋喃妥因E、二氯亚砜答案:A解析:抗菌增效剂是与抗菌药物配伍后,能增强抗菌药疗效的药物。甲氧苄啶与磺胺或其他抗生素配伍后可增强抗菌活性。109.下列对呋塞米的描述哪项不正确A、具有酸性B、与硫酸铜生成绿色沉淀C、作用缓慢D、溶于氢氧化钠E、可加速药物排泄预防药物中毒答案:C解析:呋塞米1)性质:磺酰胺羧基①不溶于水。具有酸性(pKa=3.9),可溶于氢氧化钠溶液。②氢氧化钠溶液,与硫酸铜反应,生成绿色沉淀。2)用途:强效利尿药,作用强而快。临床上用于其他利尿药无效的严重病例。还可用于预防急性肾衰和药物中毒,可加速药物的排泄。110.镇痛药按来源可分为A、天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药、内源性核酸类B、天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药、内源性多肽类C、天然黄酮类、半合成镇痛药、合成镇痛药、内源性核酸类D、天然黄酮类、半合成镇痛药、合成镇痛药、内源性多肽类E、天然生物碱类、天然黄酮类、内源性核酸类、合成镇痛药答案:B111.非甾体抗炎药的作用机制是A、抑制二氢叶酸还原酶B、拮抗H受体C、抑制内酰胺酶D、抑制环氧合酶E、抑制多巴胺受体答案:D解析:目前临床上使用的非甾体抗炎药的作用机制主要是通过抑制环氧合酶(COX)来抑制致炎前列腺素(PG)的生物合成。环氧合酶有COX-1和COX-2两种形式。COX-2是一种诱导酶,与致炎PG合成有关。112.以下说法错误的是A、药物的亲水性和亲脂性过高或过低都会影响药效B、评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数C、药物的亲水性和亲脂性与药物分子的极性和所含的极性基团有关D、作用于中枢神经系统的药物,具有较大的水溶性E、作用于胎盘屏障的药物,具有较大的脂溶性答案:D解析:作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,故应具有较大的脂溶性。113.手性药物的对应异构体之间不可能A、具有等同的药理活性B、产生相同的药理活性C、一个有活性,一个没有活性D、产生相反的活性E、一定产生不同类型的药理活性答案:E解析:手性药物的对应异构体之间可能具有等同的药理活性;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;可能产生不同类型的药理活性,但不是一定。114.以下说法不正确的是A、基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同B、合适的脂溶性可使药物具有最佳的活性C、合适的解离度可使药物具有最佳的活性D、药物的脂水分配系数是影响作用时间长短的因素E、作用于中枢神经系统的药物一般具有较大的脂水分配系数答案:D解析:脂水分配系数是评价药物亲水性和亲脂性大小的标准。是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。P=Corg/Cw。作用于中枢神经系统的药物在通过有磷脂组成的生物模式应具有较大的脂溶性。药物的脂水分配系数与药物的作用时间长短无直接联系。115.西替利嗪目前临床上常用作A、降血压药B、镇痛药C、镇静催眠药D、非镇静抗过敏药E、H受体拮抗药答案:D解析:西替利嗪目前临床上因其不具有镇静催眠作用,而常用作抗过敏药。116.地西泮的化学名为A、1-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮B、5-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮C、7-氯-1,3-二氢-3-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮D、7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮E、5-氯-1,3-二氢-3-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮答案:D解析:地西泮的化学名为7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮。117.金鸡纳反应主要是A、恶心、呕吐、耳鸣、头痛B、代谢缓慢,体内蓄积C、主要引起血压升高D、中枢抑制,导致昏迷E、引起再生障碍性贫血答案:A解析:金鸡纳反应的主要表现是恶心、呕吐、耳鸣等,同时金鸡纳碱能刺激胰腺释放胰岛素,引起低血糖。118.法莫替丁不具有以下哪个特点A、高选择性H受体拮抗剂B、结构中含有噻唑环C、微量元素催化下易开环D、结构的稳定性好E、用于治疗胃及十二指肠溃疡答案:C解析:法莫替丁为高选择性H2受体拮抗剂,结构中具有噻唑类、胍基、磺酰胺基,稳定性较好。2mg/ml的浓度溶于5%的葡萄糖或0.9%的氯化钠溶液,营养液系统中保持稳定。用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡和术后溃疡等。119.盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于A、抗肿瘤药B、镇静药C、利尿药D、降血脂药E、抗溃疡药答案:E解析:盐酸雷尼替丁和法莫替丁都属于抗溃疡药。120.下列不能用于解救有机磷中毒的药物是A、碘解磷定B、氯解磷定C、氯唑沙宗D、氢溴酸东莨菪碱E、硫酸阿托品答案:C解析:氯唑沙宗是中枢性肌肉松弛药,主要用于骨骼肌疾病和肌肉痉挛疼痛。121.下列药物中属于孕激素的是A、苯丙酸诺龙B、炔诺酮C、地塞米松D、达那唑E、米非司酮答案:B解析:苯丙酸诺龙为蛋白同化激素类药物,炔诺酮为孕激素,地塞米松为糖皮质激素类药物,达那唑为弱雄激素,兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用,米非司酮为抗孕激素。122.治疗耐药的金黄色葡萄球菌和溶血链霉菌感染的首选药为A、红霉素B、氯霉素C、青霉素GD、四环素E、链霉素答案:A123.下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物A、苯妥英B、保泰松C、地西泮D、卡马西平E、维生素D答案:A解析:保泰松在体内代谢为羟布宗,抗炎作用比保泰松强,而毒副作用比保泰松小;地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮,两者均为代谢活性成分;卡马西平在体内可代谢为10,11-环氧化物,是卡马西平产生抗惊厥的活性成分;维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。124.下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符A、为生物碱B、是乙酰胆碱酯酶抑制剂C、可治疗原发性青光眼D、可造成瞳孔缩小E、为M胆碱受体激动剂答案:B125.阿昔洛韦的化学结构是A、B、C、D、E、答案:B126.以下哪项与苯妥英钠不符A、具酰亚胺结构B、易溶于水,水溶液呈碱性C、其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变浑浊D、与哌啶-硫酸铜试液反应显红色E、治疗癫痫全身性和部分性发作答案:D127.氨曲南属于哪类药物A、四环素类B、头孢菌素类C、氨基糖苷类D、单环β-内酰胺类E、磺胺增效剂答案:D解析:氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药物。128.按作用中枢兴奋药可分为A、大脑皮质兴奋药、脑干兴奋药、神经兴奋药、反射性兴奋药和治疗老年性痴呆的药物B、大脑皮质兴奋药、脑干兴奋药、脊髓兴奋药、反射性兴奋药和治疗老年性痴呆的药物C、大脑皮质兴奋药、延髓兴奋药、脊髓兴奋药、反射性兴奋药和治疗老年性痴呆的药物D、大脑髓质兴奋药、延髓兴奋药、脊髓兴奋药、反射性兴奋药和治疗老年性痴呆的药物E、大脑髓质兴奋药、延髓兴奋药、神经兴奋药、反射性兴奋药和治疗老年性痴呆的药物答案:C129.氯琥珀胆碱不具有下列哪种性质A、含酯的结构B、水解生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸C、酸性条件下水解速度更快D、注射液用丙二醇作溶剂,稳定性好E、作用时间短,用于小手术答案:C130.以下哪些不是脂溶性维生素A、维生素AB、维生索EC、维生素KD、维生素KE、维生素C答案:E解析:脂溶性维生素据其溶解能力可分为维生素A类、维生素D类(维生素D2、D3、阿法骨化醇)、E类(维生素E)及K类(维生素K、K、K),维生素C为水溶性维生素。所以答案为E。131.以下药物属于静脉麻醉药的是A、盐酸氯胺酮B、盐酸布比卡因C、恩氟烷D、盐酸利多卡因E、盐酸丁卡因答案:A解析:麻醉药可以分为全身麻醉药和局部麻醉药,而全身麻醉药又可以分为静脉麻醉药和吸入麻醉药,B、D、E都是属于局部麻醉药;C属于全身麻醉药中的吸入麻醉药。132.下列哪项与阿托品相符A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心C、分子中有手性中心,为内消旋D、是外消旋体E、以右旋体供药用答案:D133.下列属于抗心律失常的药物是A、B、C、D、E、答案:D解析:A到E五种化合物分别为非诺贝特、氨力农、硝酸异山梨酯、美西律和双嘧达莫。非诺贝特是降血脂药,氨力农是强心药,硝酸异山梨酯是抗心绞痛药,美西律是抗心律失常药,双嘧达莫是冠脉扩张药。134.先导化合物可由以下哪些途径发现A、从天然产物中发现B、从活性代谢物中发现C、从临床的不良反应观察发现D、通过组合化学的方法发现E、以上都正确答案:E解析:先导化合物的发现方法有:从天然产物中发现、以生物化学或药理学为基础发现、从药物的代谢产物中发现、从药物临床副作用的观察中发现、以药物合成的中间体作为先导化合物、通过组合化学的方法得到,所以答案为E。135.醋酸地塞米松的化学命名为A、11β,11α,21-三羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸脂B、17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮-21-醋酸脂C、6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸脂D、6α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸脂E、6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸脂答案:D解析:醋酸地塞米松的化学命名为6α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸脂。136.下列选项中,抗铜绿假单胞菌作用最强的是A、青霉素GB、阿米卡星C、阿莫西林D、红霉素E、甲硝唑答案:B解析:A主要对革兰阳性球菌效果较好。B抗铜绿假单胞菌作用最强。C广谱,对革兰阳性、部分革兰阴性有效。D对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体有效。E对厌氧菌、滴虫有效。137.氯霉素是A、杀菌作用较强,口服易吸收的β-内酰胺类抗生素B、一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物C、与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染D、与碘胺甲唑合用能使后者作用增强E、是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可日服答案:B解析:氯霉素是一种光谱抗生素,在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药物之一。138.以下哪个属于氨基醚类抗组胺药A、马来酸氯苯那敏B、苯海拉明C、西替利嗪D、盐酸赛庚啶E、咪唑斯汀答案:B解析:马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药;苯海拉明属于氨基醚类抗组胺药;西替利嗪属于哌嗪类抗组胺;盐酸赛庚啶属于三环类抗组胺药;咪唑斯汀属于哌啶类抗组胺药。139.符合烷化剂性质的是A、属于抗真菌药B、对正常细胞没有毒害作用C、也称细胞毒类物质D、包括叶酸拮抗物E、与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡答案:C解析:烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变,并抑制细胞分裂,从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。140.药典中采用哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A、与新鲜的香草醛盐酸液共热,呈现玫瑰紫色B、检查水溶液的酸性C、加三氯化铁生成蓝紫色D、与三氯化铁溶液反应生成紫堇色E、检查碳酸钠溶液中的溶解程度答案:D解析:A是吲哚美辛含有吲哚环而具有的性质。B和E是阿司匹林的性质(酸性,易溶于碳酸钠溶液)。C是对乙酰氨基酚中因含有酚羟基而具有的性质。阿司匹林中游离的水杨酸能与三氯化铁溶液反应生成紫堇色。141.下列关于维生素D的说法哪种是错误的A、化学名为9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3β-醇B、含共轭烯稳定性较差,遇光或空气均易变质C、无色针状结晶或白色结晶性粉末,具旋光性D、本身不具有生物活性E、结构中具有丙烯醇结构,遇酸能脱水形成维生素B答案:E解析:维生素D的化学命名为9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-3β-醇,结构中含共轭烯其稳定性较差,遇光或空气均易变质,维生素D为无色针状结晶或白色结晶性粉末,具旋光性,本身不具有生物活性,须经体内代谢后才具有生物活性,维生素D不具有丙烯醇结构。142.H受体拮抗剂的结构类型是A、过敏介质释放抑制剂和白三烯拮抗剂B、白三烯拮抗剂和缓激肽拮抗剂C、经典的H受体拮抗剂和非镇静性H受体拮抗剂D、H受体拮抗剂和过敏介质释放抑制剂E、醛固酮拮抗剂和缓激肽拮抗剂答案:C143.下列M胆碱受体阻断剂中,中枢作用从强到弱的排列正确的是A、东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱B、东莨菪碱>山莨菪碱>樟柳碱>阿托品C、山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱D、山莨菪碱>樟柳碱>东莨菪碱>阿托品E、山莨菪碱>阿托品>樟柳碱>东莨菪碱答案:A解析:在以上M胆碱受体阻断剂中,极性小的,易进入中枢神经。药物极性顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱,故中枢作用强度与极性强弱顺序相反。144.红霉素与阿司咪唑合用可诱发心脏毒性的原因是A、阿司咪唑可使红霉素消除减慢B、红霉素干扰阿司咪唑代谢C、两者竞争蛋白,使红霉素血药浓度升高D、两者排泄竞争,使红霉素血药浓度升高E、以上均是答案:B解析:阿斯咪唑本身具有心脏毒性,与一些具有酶抑制作用的药物(如红霉素)可抑制它的代谢而引起蓄积致心脏毒性。145.以下说法与维生素K相符的有A、水溶液中遇酸、碱或空气中的氧,可产生沉淀B、本品可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛C、本品有引起溶血性贫血的副作用D、本品为一种离子型化合物E、以上都正确答案:E解析:维生素K3结构为甲萘醌的磺酸钠,是一种离子型化合物,其水溶液遇酸、碱或空气中的氧,可产生甲萘醌沉淀,本品具有镇痛作用,可用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛,其副作用为溶血性贫血,所以答案为E。146.按照化学药物的来源及性质不同,可分为A、中药B、天然药物C、化学合成药物D、生物药物E、以上都是答案:E解析:药物化学所研究的药物是既具有药物功效又有确切化学组成的药物。根据药物的来源及性质不同,可分为中药、天然药物、化学合成药物以及生物药物。147.来曲唑主要用于A、抗血栓B、抗肿瘤C、强心药D、抗真菌E、调血脂药答案:B解析:来曲唑通过抑制芳构酶,阻断体内雌激素的生物合成,使雌激素的作用下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。148.下列关于奈韦拉平的描述正确的是A、属于核苷类抗病毒药物B、HIV-1逆转录酶抑制剂C、进入细胞后需要磷酸化以后起作用D、本品耐受性好,不易产生耐药性E、活性较强,单独使用,用于治疗早期HIV病毒感染者答案:B解析:奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂,应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起使用,单用会很快产生耐药病毒,进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。149.高血压药不包括A、钾离子通道拮抗剂B、血管紧张素转换酶抑制剂C、作用于自主神经系统的药D、钙通道阻滞剂E、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂答案:A150.下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确A、脂溶性越大活性越强B、结构中有芳香环C、结构中有氨基D、具有可形成氢键的极性基团E、生物活性与立体化学密切相关答案:E151.以下哪个与雄激素结构不符A、具雄甾烷母核B、17位有β-羟基C、3位有酮D、4位有双键E、3位和20位有酮答案:E解析:雄激素结构特征:母核是雄甾烷,3位酮,4-烯,17β羟基152.对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是A、为萜类药物B、本品是N胆碱受体激动剂C、本品是M胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响,对眼压无影响E、临床上用于继发性青光眼答案:C解析:硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱,为M胆碱受体激动剂,对汗腺和唾液腺的作用较大,并可造成瞳孔缩小,眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。153.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A、增加胰岛素分泌B、减少胰岛素清除C、抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度D、增加胰岛素敏感性E、抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度答案:C解析:α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度。所以答案为C。154.下列叙述正确的是A、苯丙酸诺龙在临床上可代替甲基睾酮的应用B、丙酸睾酮针剂为长效制剂C、雌二醇与醋酸甲地孕酮配伍为口服避孕药D、醋酸泼尼松是醋酸可的松的1,2-位脱氢产物E、炔雌醇属于雄甾烷类答案:B155.按结构分地西泮属于A、巴比妥类药物B、苯二氮类药物C、其他类药物D、咪唑并吡啶类药物E、氨基醚类药物答案:B解析:地西泮具有1,4-苯二氮结构,属于苯二氮类药物。156.肾上腺素结构中酚羟基数目是A、1个B、2个C、3个D、4个E、5个答案:B157.根据化学结构分类,氯丙嗪属于A、苯二氮类B、吩噻嗪类C、硫杂蒽类D、丁酰苯类E、酰胺类答案:B解析:本题考查氯丙嗪的结构特征。氯丙嗪属于吩噻嗪类抗精神病药。158.以下哪项与盐酸甲氯芬酯不符A、极易溶于水B、水溶液不稳定易水解C、结构含酯难溶于水D、中枢兴奋药E、治疗意识障碍和外伤昏迷答案:C159.白消安的化学结构为下列哪项A、B、C、D、E、答案:B解析:以上五种化合物的结构分别为卡铂、白消安、环磷酰胺、异环磷酰胺和卡莫司汀。160.甾体药物按照化学结构特点可分为A、雄甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类B、雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类C、雄激素类、雌激素类、孕激素类D、雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类E、性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类答案:A解析:按照化学结构分,甾体药物可分为雄甾烷类、雌甾烷类、孕甾烷类。不是按照药理作用分类。161.吗啡水溶液在下列哪个条件下不易被氧化A、酸性B、碱性C、中性D、重金属离子E、空气中答案:A解析:吗啡水溶液在酸性条件下稳定,在碱性或中性条件下易被氧化,在重金属离子、日照、空气中等条件下也会被氧化。故配置吗啡注射液时,应调整pH3~5,还可充入氮气,加焦亚硫酸钠和亚硫酸氢纳等抗氧化剂,使其保持稳定。所以答案为A。162.下列哪项不符合盐酸麻黄碱A、为1R,2S(-)-麻黄碱B、主要用于治疗支气管哮喘C、结构中有两个手性碳原子D、遇碘化汞钾生成沉淀E、不易被氧化答案:D163.以下哪个术语与新药研究开发无关A、先导化合物B、电子等排体C、先导化合物的优化D、酸、碱性E、软药答案:D解析:先导化合物是通过各种方法得到的具有某种生物或药理活性的化合物,但作为药物来说还不够理想,存在这样或那样的缺点;电子等排体、软药都是先导化合物优化所采用的方法;先导化合物优化是新药研究过程中的第二个阶段,所以答案为D。164.以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类A、核苷类和开环核苷类B、抗生素类和天然植物类C、逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂D、蛋白酶抑制剂和核苷类E、多肽和非核苷类答案:C解析:抗艾滋病药按作用机制分为:反转录酶抑制剂(齐多夫定),蛋白酶抑制剂(沙奎那韦)。165.下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外答案:E解析:吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。166.下列说法错误的是A、雷尼替丁属于呋喃类H受体拮抗剂B、依巴斯汀属于哌啶类H受体拮抗剂C、法莫替丁属于噻唑类H受体拮抗剂D、西咪替丁属于咪唑类H受体拮抗剂E、罗沙替丁属于哌啶甲苯类H受体拮抗剂答案:B解析:依巴斯汀属于哌啶类H受体拮抗剂。167.维生素C的化学结构式中含有两个手性中心,有四个异构体,临床上用其A、L(+)异构体B、L(-)异构体C、D(+)异构体D、D(-)异构体E、混旋体答案:A解析:维生素C的化学结构式中含有两个手性碳原子,四个光学异构体。其中L(+)-抗坏血酸活性最高,D(-)异抗坏血酸活性仅为其20%,工业上将其作为食品抗氧剂。D(-)-抗坏血酸和L(+)-异抗坏血酸几乎无活性。168.下列与硝酸银反应会生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染的药物是A、磺胺嘧啶B、头孢氨苄C、甲氧苄啶D、青霉素钠E、氯霉素答案:A解析:磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药;头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β-内酰胺类抗生素;甲氧苄啶是抗菌增效剂;青霉素钠是第一个β-内酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对酸不稳定;氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生素。169.以下哪个与米非司酮无关A、17α位为丙炔基B、C9,C10位引入双键C、可以抗早孕D、16β位引入羟基E、11β位引入二甲氨基苯基答案:D解析:米非司酮1)性质:①C-11β位引入二甲氨基苯基,使炔诺酮的孕激素活性转变为抗孕激素作用;②C-17α位用丙炔基取代了传统的乙炔基,使分子结构更加稳定③C-9,10位引入双键,使整个甾体母核共轭性增加。2)用途:孕激素拮抗剂,主要抗早孕。170.下列关于诺氟沙星描述不正确的是A、又名氟哌酸B、为类白色至淡黄色结晶性粉末C、遇光色渐变深D、易溶于乙醇E、抗菌谱广答案:D解析:诺氟沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末,在空气中易吸水,遇光色渐变深。在二甲基甲酰胺中略溶,在水或乙醇中极微溶解。为喹诺酮类抗菌药物,常用于肠道感染。抗菌谱广,对G,G都有较好的抑制作用,特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。所以答案为D。171.以下哪个不是吲哚美辛的结构特征A、含有吲哚环B、含有羧基C、含有苯并噻嗪环D、含有酰胺键E、含有氯离子答案:C解析:吲哚美辛的结构中含有吲哚环、羧基、酰胺键,且含有氯离子。一般来说苯并噻嗪环是如吡罗昔康等1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药含有的结构特点。所以答案为C。172.盐酸美沙酮与甲基橙试液反应生成A、黄色沉淀B、黑色沉淀C、绿色沉淀D、粉色沉淀E、红色沉淀答案:A173.关于氨苄西林的叙述正确的是A、氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定B、水溶液稳定C、氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质D、本品不具有其他青霉素的开环反应E、本品为广谱天然青霉素,主要用于尿路感染、胆道感染等答案:C解析:氨苄西林的水溶液不稳定,一方面发生青霉素的各种分解反应;另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质,主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。174.常可作为基础降压药的利尿药是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺答案:B175.下列对维生素C叙述正确的是A、水溶液中有四个互变异构体,以烯醇式为主要形式B、碘酸盐、碱性酒石酸铜不可使其氧化为脱氢抗坏血酸C、本品具有三个光学异构体D、本品结构中的烯二醇显酸性,遇酸成盐E、临床可用于治疗坏血病,预防冠心病,重金属中毒,感冒等答案:E解析:维生素C具有四个光学异构体,水溶液中有三个互变异构体,以烯醇式为主要形式,碘酸盐、碱性酒石酸铜可使其氧化为脱氢抗坏血酸,本品结构中的烯二醇显酸性,遇碱成盐,维生素C临床可用于治疗坏血病,预防冠心病、重金属中毒、感冒等,所以答案为E。176.以下哪项与氢氯噻嗪不符A、不溶于水B、在氢氧化钠中水解加速C、显碱性D、水解产物有游离的芳伯氨基E、有降压作用答案:C解析:①磺酰胺显弱酸性,在氢氧化钠溶液中溶解。②氢氧化钠溶液中,加热迅速水解,水解产物具有游离芳伯氨基,可发生重氮化偶合反应。临床上用于多种类型的水肿及高血压的治疗177.下列关于多潘立酮的说法不正确的是A、又名吗丁啉B、是苯并咪唑的衍生物C、几乎不溶于水、不溶于二甲基甲酰胺,微溶于乙醇、甲醇D、为较强的外周性多巴胺受体拮抗剂E、极性较大答案:C解析:多潘立酮几乎不溶于水,溶于二甲基甲酰胺,微溶于乙醇和甲醇。178.对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是A、吉非罗齐B、氯贝丁酯C、硝苯地平D、硝酸异山梨酯E、辛伐他汀答案:C解析:硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。179.吗啡注射液放置过久颜色变深,是因为发生了下列哪种反应A、还原反应B、氧化反应C、甲基化反应D、酯化反应E、水解反应答案:B解析:吗啡注射液放置过久,会因pH值增高,重金属离子和环境温度升高等原因发生氧化变质,颜色变深。180.青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解,生成A、青霉酸和青霉醛B、青霉酸和青霉二酸C、青霉酸和青霉胺D、青霉醛和青霉胺E、青霉酸酯和青霉二酸答案:A解析:青霉素在pH4时可重排成青霉二酸;在碱(或酶)的催化下,β-内酰胺环可水解(或酶解)成青霉酸而失效;同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺;而青霉素在强酸或氯化高汞的作用下裂解,生成青霉酸和青霉醛。所以答案为A。181.下列哪种说法与前药的概念不相符合A、前药是指一些无药理活性的化合物B、前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象C、前药在体内经简单代谢被转化为活性药物D、药效潜伏化的药物E、经结构改造减低了毒性的药物答案:E解析:前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径,被转化为活性的药物,前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象,通过结构改变使其变为无活性化合物,再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。182.苯巴比妥的结构式是A、B、C、D、E、答案:E解析:苯巴比妥为5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。183.异丙肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为A、侧链上的羟基B、侧链上的氨基C、烃氨基侧链D、苯乙胺结构E、儿茶酚胺结构答案:E解析:含有儿茶酚胺结构的化合物,易被氧化变色,露置在空气与光线中,色渐变深,水溶液在空气中先氧化生产红色色素,再进一步聚合成棕色多聚体,溶液由粉红色变为棕红色,在碱性溶液中变化更快。184.下列药物哪种为抗代谢类抗肿瘤药A、氟尿嘧啶B、顺铂C、卡莫司汀D、环磷酰胺E、塞替哌答案:A解析:环磷酰胺、卡莫司汀、塞替哌属于烷化剂类抗肿瘤药。顺铂属于金属铂配合物。氟尿嘧啶为抗代谢类抗肿瘤药。185.盐酸利多卡因的结构式是A、B、C、D、E、答案:D186.抗疱疹病毒的首选药物是A、齐多夫定B、金刚烷胺C、利巴韦林D、沙奎那韦E、阿昔洛韦答案:E187.下列说法正确的是A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C、氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D、顺铂的水溶液稳定E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药答案:C解析:烷化剂药物类型按化学结构可分为:氮芥类(环磷酰胺);乙撑亚胺类(塞替派);甲磺酸酯及多元醇类(白消安);亚硝基脲类(卡莫司汀);二氮烯咪唑类;肼类。最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类;芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性比较小;顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化成反式;喜树碱是天然的抗肿瘤药物,是从植物中直接提取出来的。188.药物第Ⅰ相生物转化不包括A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、羟基化反应E、葡萄糖醛苷反应答案:E解析:药物第1相生物转化有氧化、还原、水解、羟基化等反应,所以答案为E。189.以下抗过敏药种,既有强大H受体拮抗作用,又可以抑制过敏介质释放的药物是A、异丙嗪B、赛庚啶C、氯雷他啶D、酮替芬E、地氯雷他啶答案:D解析:酮替芬既有强大H受体拮抗作用,又可以抑制过敏介质释放的药物。故抗过敏作用强大,约为氯苯那敏10倍。但中枢镇静作用较强。有嗜睡的副作用。190.以下结构是哪种药物A、维生素BB、维生素KC、维生素DD、维生素CE、维生素B答案:D191.盐酸氯胺酮的结构式是A、B、C、D、E、答案:A192.在pH2~6范围内发生差向异构的是A、青霉素B、氯霉素C、四环素D、红霉素E、罗红霉素答案:C解析:四环素在pH2~6范围内可发生差向异构。氯霉素在pH2~7时水解。红霉素、罗红霉素可与酸成盐。青霉素在酸性下水解。193.下列的哪种说法与前药的概念相符合A、不具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物B、前药修饰通常是以无活性的药物作为修饰对象C、在体内经简单代谢而失活的药物D、药效潜伏化的药物E、经结构改造减低了毒性的药物答案:D解析:前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径,被转化为活性的药物,前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象,通过结构改变使其变为无活性化合物,再在体内转化为活性药物。前药修饰是药物潜伏化的一种方法。194.关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水,水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定,但遇光变质D、可与三氯化铁发生颜色反应E、属于合成镇痛药答案:C解析:磷酸可待因易溶于水,水溶液显酸性,具有左旋性。本品因无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。195.化学名为1,2,3.丙三醇三硝酸酯的是A、依他尼酸B、米力农C、盐酸维拉帕米D、呋塞米E、硝酸甘油答案:E解析:硝酸甘油的化学名为1,2,3-丙三醇三硝酸酯,所以答案为E。196.下面关于阿司匹林的说法不正确的是A、分子中有羧基,可溶于氢氧化钠或碳酸氢钠中B、分子中有酯键,易被水解,故应在干燥密闭的容器中保存C、有游离的酚羟基,与三氯化铁可发生颜色反应D、水解后生成水杨酸,与三氯化铁反应,呈紫堇色E、化学名称为2-(乙酰氧基)苯甲酸答案:C解析:阿司匹林分子中无酚羟基,与三氯化铁不能发生颜色反应,其水解产物水杨酸与三氯化铁可发生紫堇色反应,所以答案为C。197.以下叙述与马来酸依那普利不符的是A、血管紧张素转化酶抑制剂B、是依那普利拉的前药C、分子中有三个手性中心D、化学名为N-[(S)-1-乙基羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E、只能静脉给药答案:E解析:马来酸依那普利属于血管紧张素转化酶抑制剂,化学名为N-[(S)-1-乙基羰基.3-苯丙基)-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸。分子结构中含有三个手性中心,均为S构型。是其前体药物依那普利拉的乙酯化产物。可口服给药,在体内代谢依那普利拉。通过减少血管紧张素Ⅱ的含量,舒张全身血管,而降低血压。198.肾上腺素的化学结构是A、B、C、D、E、答案:B199.下列哪项不是甾体化合物的结构特点A.由A、B、A、D四个环稠合而成B、具环戊烷并多氢菲母核C、C位常有碳链或含氧基团D、3位是羟基E、母核是5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷答案:D解析:甾体①具有环戊烷骈多氢菲母核,由A、B、C、D四个环稠合而成②在A/B环和C/D环稠合处各有一个甲基③在D环的17位上常有一个碳链或一个含氧基团。甾体母核分别为:5α-孕甾烷、5α-雄甾烷和5α-雌甾烷。200.维生素A有6种异构体存在,其中最稳定、活性最强的异构体为.A、新维生素Aa(2Z-型)B、异维生素Aa(6Z-型)C、新维生素Ab(4Z-型)D、新维生素Ac(2Z,

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