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执业药师《药理学》考试辅导

2017执业药师《药理学》考试辅导精华β-内酰胺类抗生素第一节青霉素类一、青霉素G的抗菌作用，临床应用及不良反应(一)青霉素G(苄青霉素)的抗菌作用青霉素是从青霉菌培养液中提得的抗生素，中以青霉素G为最优，是目前治疗敏感菌(如多数革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌脑膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋体等)所致的各种感染的`首选药。(二)临床应用1.用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热，草绿色链球菌引起的心内膜炎等。2.还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等;它是颅防感染性心内膜炎发生的首选药。3.肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎，与抗毒素合用治疗破伤风、白喉。链葡螺放白肺炭(廉颇落荒白灰滩)。联想记忆起青霉素的抗菌谱包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。(三)不良反应1.过敏反应表现为过敏性休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血、粒细胞减少等。2.在治疗梅毒和钩端螺旋体时可能出现赫氏反应。3.青霉素钾盐大量静脉注射可引起高血钾、肌内注射引起疼痛。二、氨苄西林为广谱青霉素，对革兰阴性菌有较强的作用，对肠球菌的作用优于青霉素。对青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于伤寒、副伤寒和革兰阴性杆菌败血症，肺部、尿路及胆道感染等。严重者应合用氨基苷类抗生素。三、阿莫西林抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌和变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林强。用于治疗下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起的)效果超过氨苄西林。第二节头孢菌素类一、第一代头孢菌素的特点及临床应用(一)特点1.对革兰阳性菌作用较第二、三代强，对革兰阴性菌的作用较差。2.对青霉素酶稳定，但仍可被革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏。3.对肾脏有一定毒性。(二)临床应用主要用于耐药金葡菌感染。头孢唑啉肌内注射后血药浓度在第、—代中最高，故更为广泛使用。口服主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。二、第二代头孢菌素的特点及临床应用(一)特点1.对革兰阳性菌作用较第一代略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，对绿脓杆菌无效。2.对多种β-内酰胺酶比较稳定。3.对肾脏的毒性较第一代有所降低。(二)临床应用用于治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的是头孢孟多、头孢呋辛。三、第三代头孢菌素的特点及临床应用(一)特点1.对革兰阳性菌不如第一、二代，对革兰阴性菌有较强的作用(包括肠杆菌属、绿脓杆菌、厌氧菌如脆弱类杆菌等)。2.作用时间长、体内分布广、组织穿透力强。3.对多种β-内酰胺酶有较高稳定性。4.对肾脏基本无毒。【临床应用】治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重

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