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文档简介
初级药士-相关专业知识-药剂学-制剂新技术与药物新剂型[单选题]1.HPMC的全称是A.聚维酮B.羟丙甲纤维素C.交联羧甲基纤维素D.羧甲基纤维素E.羟丙基纤维素参考答案(江南博哥):B参考解析:羟丙甲纤维素简称HPMC。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]2.制备口服缓控释制剂,不可选用A.制成渗透泵片B.用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C.用PEG类作基质制备固体分散体D.用不溶性材料作骨架制备片剂E.用EC包衣制成微丸,装入胶囊正确答案:C参考解析:PEG为水溶性固体分散体的载体材料,将药物高度分散其中,可促进药物溶出,起到速效、高效的作用,因此不可用于制备口服缓控释制剂。A.B.D.E选项均为制备口服缓控释制剂的常用方法。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]3.下列适合作成缓控释制剂的药物是A.抗生素B.半衰期小于1小时的药物C.药效剧烈的药物D.吸收很差的药物E.氯化钾正确答案:E参考解析:虽然缓控释制剂有其优越性,但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂,如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]4.关于控释片说法正确的是A.释药速度主要受胃肠蠕动影响B.释药速度主要受胃肠pH影响C.释药速度主要受胃肠排空时间影响D.释药速度主要受剂型控制E.临床上吞咽困难的患者,可将片剂掰开服用正确答案:D参考解析:控释制剂是指在规定释放介质中,按要求缓慢恒速或接近恒速地释放药物。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]5.可用于溶蚀性骨架片的材料为A.羟丙甲纤维素B.卡波姆C.聚乙烯D.蜡类E.乙基纤维素正确答案:D参考解析:溶蚀性骨架材料:是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质,如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]6.以下哪类药物不适合做成缓释、控释制剂A.降压药B.抗生素C.抗哮喘药D.解热镇痛药E.抗心律失常药正确答案:B参考解析:抗生素类药物,由于其抗菌效果依赖于峰浓度,加之耐药性问题,一般不宜制成缓控释制剂。虽然缓控释制剂有其优越性,但并非所有药物都适合制备缓释、控释制剂,如剂量很大的药物(一般指>1.0g);半衰期很短的药物(t1/2<1h);半衰期很长的药物(t1/2>24h);不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]7.不溶性骨架片的材料有A.卡波姆B.脂肪类C.单棕榈酸甘油酯D.聚氯乙烯E.甲基纤维素正确答案:D参考解析:不溶性骨架片:骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]8.以下关于缓释制剂特点的叙述,错误的是A.血药浓度平稳B.可减少用药次数C.不适宜于作用剧烈的药物D.处方组成中一般只有缓释药物E.不适宜于半衰期很短的药物正确答案:D参考解析:缓释、控释制剂的特点与普通制剂相比缓释、控释制剂主要特点表现在以下几方面:(1)减少给药次数,增加患者用药的顺应性。(2)释药徐缓,使血药浓度平稳,避免“峰谷”现象,有利于降低药物的毒副作用。(3)缓、控释制剂可发挥药物的最佳治疗效果。(4)某些缓、控释制剂可以按照要求定时、定位释放药物,更加适合疾病的治疗。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]9.溶蚀性骨架片的骨架材料不包括A.单硬脂酸甘油酯B.硬脂醇C.蜂蜡D.动物脂肪E.聚硅氧烷正确答案:E参考解析:溶蚀性骨架材料:是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质,如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀,药物从骨架中释放。因此,释放速率取决于骨架材料的用量及其溶蚀性,一些增加骨架材料溶蚀性的表面活性剂,如硬脂酸钠、三乙醇胺等可在不同程度上增加药物的释放速率。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]10.最适合制备缓(控)释制剂的生物半衰期为A.1小时B.2~8小时C.>12小时D.24小时E.48小时正确答案:B参考解析:生物半衰期:生物半衰期(t1/2)为2~8h的药物最适合制备缓控释制剂。(t1/2)很短(<1h)的药物,制成缓控释制剂比较困难。t1/2很长(>12h)的药物本身作用时间很长,从体内蓄积的可能性考虑,不宜制备缓控释制剂,从减少毒副作用的角度考虑,有必要制备缓控释制剂。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]11.缓释、控释制剂常用的阻滞剂有A.羟丙基纤维素B.脱乙酰壳酯糖C.羟丙甲纤维素D.聚乙烯醇E.单硬脂酸甘油酯正确答案:E参考解析:阻滞剂:是一大类疏水性强的脂肪类或蜡类材料。常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂酸(十八酸)、硬脂醇(十八醇)、单硬脂酸甘油酯等。常用肠溶包衣阻滞材料有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)及丙烯酸树脂L型、R型(eudragitL、eudragitR)等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]12.常用作缓、控释制剂亲水凝胶骨架材料的是A.硅橡胶B.蜡类C.HPMCD.氯乙烯E.脂肪类正确答案:C参考解析:亲水凝胶骨架材料:主要是一些亲水性聚合物,可分为四类:①天然胶,如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类,如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物,如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀,并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障,药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放,释放速度因凝胶屏障的作用而延缓,材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]13.下列不作为缓、控释制剂亲水凝胶骨架材料的是A.天然胶B.蜡类和脂肪类C.纤维素衍生物D.高分子聚合物E.非纤维素多糖类正确答案:B参考解析:亲水凝胶骨架材料:主要是一些亲水性聚合物,可分为四类:①天然胶,如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类,如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物,如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀,并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障,药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放,释放速度因凝胶屏障的作用而延缓,材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]14.可用于不溶性骨架片的材料为A.单棕榈酸甘油酯B.卡波姆C.脂肪类D.甲基纤维素E.乙基纤维素正确答案:E参考解析:不溶性骨架材料:是指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。该类骨架材料口服后不被机体吸收,无变化地由粪便排出。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]15.可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A.硅橡胶B.蜡类C.海藻酸钠D.聚乙烯E.脂肪酸正确答案:C参考解析:亲水凝胶骨架材料:主要是一些亲水性聚合物,可分为四类:①天然胶,如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类,如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物,如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]16.可用于制备缓控释制剂的亲水凝胶骨架材料的是A.羟丙基甲基纤维素B.单硬脂酸甘油酯C.大豆磷脂D.聚氯乙烯E.乙基纤维素正确答案:A参考解析:亲水凝胶骨架材料主要是一些亲水性聚合物,包括天然胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子聚合物。乙基纤维素为不溶性物质,属于不溶性骨架物。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]17.既可作增稠剂又可作亲水凝胶骨架材料的是A.聚维酮B.乙基纤维素C.甲基纤维素D.羟乙基纤维素E.醋酸纤维素正确答案:A参考解析:聚维酮既可作增稠剂又可作亲水凝胶骨架材料。乙基纤维素、醋酸纤维素均为包衣材料;甲基纤维素、羟乙基纤维素为亲水凝胶骨架材料。掌握“缓释、控释制剂”知识点。[单选题]18.制备固体分散体方法不包括A.溶剂法B.熔融法C.复凝聚法D.双螺旋挤压法E.溶剂-喷雾(冷冻)干燥法正确答案:C参考解析:固体分散体的制备方法:药物固体分散体的常用制备方法有6种,即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。不同药物采用何种固体分散技术,主要取决于药物的性质和载体材料的结构、性质、熔点及溶解性能等。掌握“固体分散体的制备技术”知识点。[单选题]19.下列可用于制备固体分散体的方法是A.饱和水溶液法B.熔融法C.复凝聚法D.热分析法E.注入法正确答案:B参考解析:药物固体分散体的常用制备方法有6种,即熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法和双螺旋挤压法。掌握“固体分散体的制备技术”知识点。[单选题]20.不属于固体分散体的特点的是A.降低药物的生物利用度B.掩盖药物的不良嗅味C.使液体药物固体化D.久贮易产生老化现象E.可延缓药物的水解和氧化,提高药物的稳定性正确答案:A参考解析:固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,从而提高药物的生物利用度。掌握“固体分散体的制备技术”知识点。[单选题]21.可用作注射用包合材料的是A.γ-环糊精B.α-环糊精C.β-环糊精D.葡糖基-β-环糊精E.乙基化-β-环糊精正确答案:D参考解析:葡糖基-β-CD为常用的包合材料,包合后可提高难溶性药物的溶解度,促进药物的吸收,降低溶血活性,还可作为注射用的包合材料。掌握“包合物的制备技术”知识点。[单选题]22.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为A.共沉淀物B.化合物C.物理混合物D.微粒E.包合物正确答案:E参考解析:包合物是指一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。这种包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。环糊精的立体结构为上窄下宽两端开口的环状中空圆筒状,内部呈疏水性,开口处为亲水性。小分子的挥发油成分可进入环糊精的中腔形成包合物。掌握“包合物的制备技术”知识点。[单选题]23.关于β-CD包合物的优点,错误的是A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度正确答案:D参考解析:包合物没有靶向性。包合物的特点:药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。掌握“包合物的制备技术”知识点。[单选题]24.关于药物经包合后的描述,错误的是A.溶解度增大B.稳定性提高C.固体药物可液化D.可防止挥发性成分挥发E.降低药物的刺激性正确答案:C参考解析:药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释放速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。掌握“包合物的制备技术”知识点。[单选题]25.下列是天然高分子成膜材料的是A.明胶、壳聚糖、阿拉伯胶B.聚乙烯醇、阿拉伯胶C.羧甲基纤维素、阿拉伯胶D.明胶、虫胶、聚乙烯醇E.聚乙烯醇、淀粉、明胶正确答案:A参考解析:聚乙烯醇、羧甲基纤维素为合成的高分子聚合物。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]26.以下属于主动靶向制剂的是A.免疫脂质体B.W/O/W型乳剂C.磁性微球D.肠溶胶囊E.纳米囊正确答案:A参考解析:主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”,将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类。修饰的药物载体有修饰脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑部位和结肠部位的前体药物等。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]27.不是脂质体的特点的是A.能选择性地分布于某些组织和器官B.表面性质可改变C.与细胞膜结构相似D.延长药效E.毒性大,使用受限制正确答案:E参考解析:脂质体的特点包括:靶向性,故能选择性地分布于某些组织和器官;缓释性,故能延长药效;降低药物毒性;提高药物稳定性;与细胞膜结构相似,故具有细胞亲和性和组织相容性;且脂质体表面可以经过修饰制成免疫脂质体、长循环脂质体、热敏感脂质体等其他类型的靶向制剂。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]28.属于脂质体的特性的是A.增加溶解度B.速释性C.升高药物毒性D.放置很稳定E.靶向性正确答案:E参考解析:脂质体的特性包括靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性、细胞亲和性和组织相容性等。其长期贮存药物可能发生渗漏等不稳定情况,故质量评价时需作渗漏率的测定。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]29.下列靶向制剂属于被动靶向制剂的是A.pH敏感脂质体B.长循环脂质体C.免疫脂质体D.普通脂质体E.热敏脂质体正确答案:D参考解析:pH敏感脂质体、热敏脂质体均于物理化学靶向制剂,利用pH敏感或热敏感的载体制备,使药物在特定的pH靶区或热疗的局部释药;免疫脂质体均属于主动靶向制剂,长循环脂质体是在脂质体表面连接PEG后,延长其在循环系统的作用时间,有利于肝、脾以外的组织或器官的靶向,免疫脂质体在脂质体表面上接种某种抗体,使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力;普通脂质体属于被动靶向制剂,在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]30.属于主动靶向制剂的有A.糖基修饰脂质体B.聚乳酸微球C.静脉注射乳剂D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊E.pH敏感的口服结肠定位给药系统正确答案:A参考解析:糖基修饰脂质体属于主动靶向制剂,不同的糖基结合在脂质体表面,到体内可产生不同的分布,称为糖基修饰的脂质体,带有半乳糖残基时可被肝实质细胞所摄取,带有甘露糖残基时可被K细胞摄取,氨基甘露糖的衍生物能集中分布于肺内。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]31.普通脂质体属于A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂E.pH敏感靶向制剂正确答案:B参考解析:普通脂质体属于被动靶向制剂,在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取,在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]32.下列关于靶向制剂的概念正确的描述是A.靶向制剂又叫自然靶向制剂B.靶向制剂是指进入体内的载药微粒被巨噬细胞摄取,通过正常生理过程运至肝、脾等器官的剂型C.靶向制剂是将微粒表面修饰后作为“导弹”性载体,将药物定向地运送到并浓集于预期的靶向部位发挥药效的靶向制剂D.靶向制剂是通过载体使药物浓集于病变部位的给药系统E.靶向制剂是利用某种物理或化学的方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的制剂正确答案:D参考解析:靶向制剂又称靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]33.属于被动靶向给药系统的是A.DNA-柔红霉素结合物B.药物-抗体结合物C.氨苄西林毫微粒D.抗体-药物载体复合物E.磁性微球正确答案:C参考解析:靶向制剂即自然靶向制剂。系利用药物载体,使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。乳剂、脂质体、微球和纳米粒等都可以作为被动靶向制剂的载体。E属于物理化学靶向制剂掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]34.微球属于A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂E.磁性靶向制剂正确答案:B参考解析:微球属于被动靶向制剂,在体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬摄取,在肝、脾和骨髓等巨噬细胞较丰富的器官中浓集而实现靶向。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]35.影响药物在靶部位的有效药物浓度的最主要因素是A.肝脏的代谢速度B.肾排泄速度C.药物与受体的结合D.给药剂量E.给药方法正确答案:C参考解析:影响药物在靶部位的有效药物浓度的因素很多,但最主要是药物与受体的结合程度。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]36.微囊的制备方法中属于物理机械法的是A.乳化交联法B.液中干燥法C.界面缩聚法D.喷雾干燥法E.溶剂-非溶剂法正确答案:D参考解析:物理机械法包括:喷雾干燥法、喷雾冷凝法、空气悬浮法(又称流化床包衣法)、多孔离心法、锅包衣法。乳化交联法、界面缩聚法属于化学法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法属于相分离法。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]37.脂质体的制备方法包括A.饱和水溶液法B.薄膜分散法C.复凝聚法D.研磨法E.单凝聚法正确答案:B参考解析:脂质体的制备方法包括:注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法和超声波分散法等。饱和水溶液法为包合物的制备方法。单凝聚法、复凝聚法为微囊的制备方法。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]38.微囊的制备方法中属于化学法的是A.界面缩聚法B.液中干燥法C.溶剂-非溶剂法D.凝聚法E.喷雾冷凝法正确答案:A参考解析:化学法包括:乳化交联法、界面缩聚法。液中干燥法、溶剂-非溶剂法、凝聚法属于相分离法。喷雾冷凝法属于物理机械法。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]39.属于微囊的制备方法中相分离法的是A.喷雾干燥法B.液中干燥法C.界面缩聚法D.多孔离心法E.乳化交联法正确答案:B参考解析:相分离法包括:单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法、液中干燥法。喷雾干燥法、多孔离心法属于物理机械法,界面缩聚法、乳化交联法属于化学法。故本题答案选择B。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]40.以磷脂、胆固醇为膜材制成的载体制剂是A.微囊B.超微囊C.毫微囊D.脂质体E.磁性微球正确答案:D参考解析:微囊的常用的囊材有天然高分子囊材、半合成高分子囊材、合成高分子囊材三类。如乙基纤维素、苄基纤维素、醋酸纤维素丁酯、聚氯乙烯、聚乙烯、聚乙酸乙烯酯、苯乙烯-马来酸共聚物等。微球的载体多数应用生物降解材料,如蛋白类(明胶、清蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(如聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。磁性微球是将磁性铁粉包入微球中。脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]41.以下属于微囊的制备方法的是A.注入法B.热熔法C.薄膜分散法D.液中干燥法E.逆相蒸发法正确答案:D参考解析:微囊的制备:1)物理化学法:(1)单凝聚法(2)复凝聚法(3)溶剂-非溶剂法(4)改变温度法(5)液中干燥法2)物理机械法3)化学法有界面缩聚法和辐射交联法。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]42.微囊的概念是A.将药物溶解在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊B.将药物包裹在环糊精材料中形成的微小囊状物称为微囊C.将药物分散在环糊精材料中形成的微小囊状物称为微囊D.将药物分散在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊E.将药物包封在高分子材料中形成的微小囊状物称为微囊正确答案:E参考解析:微囊系指固态或液态药物被载体辅料包封成的微小胶囊。通常粒径在1-250nm之间的称微囊,而粒径在0.1-1μm之间的称亚微囊,粒径在10-100nm之间的称纳米囊。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]43.脂质体的膜材主要为A.磷脂,胆固醇B.磷脂,吐温80C.司盘80,磷脂D.司盘80,胆固醇E.吐温80,胆固醇正确答案:A参考解析:脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成,这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质,由它们所形成的“人工生物膜”易被机体消化分解。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]44.不能用于制备脂质体的方法是A.复凝聚法B.超声波分散法C.逆相蒸发法D.注入法E.薄膜分散法正确答案:A参考解析:常用的有:①注入法;②薄膜分散法;③超声波分散法;④逆相蒸发法;⑤冷冻干燥法。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]45.属于物理化学靶向给药系统的是A.纳米粒B.微囊C.前体药物D.热敏脂质体E.脂质体正确答案:D参考解析:物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感的靶向制剂。热敏靶向制剂包括:热敏脂质体、热敏免疫脂质体。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]46.靶向制剂的载体应具备的质量要求是A.定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解B.无毒、无热原、无过敏性物质、无降解物质C.定位蓄积、控制释药D.定位蓄积、无毒可生物降解E.药物突释效应低,物降解物质正确答案:A参考解析:对于注射用靶向制剂而言其质量首先应符合一般注射剂的质量要求,如无毒、无热原、无过敏性物质、无降解物质等;其次,载体中药物的突释效应应低,载体应具备定位蓄积、控制释放和无毒性可生物降解等三项基本要求。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]47.脂质体的制备方法不包括A.注入法B.薄膜分散法C.逆相蒸发法D.冷冻干燥法E.新生皂法正确答案:E参考解析:新生皂法是乳剂的制备方法。脂质体的制备方法很多,常用的有:①注入法;②薄膜分散法;③超声波分散法;④逆相蒸发法;⑤冷冻干燥法。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]48.关于微型胶囊的特点,叙述错误的是A.微囊能掩盖药物的不良气味及口味B.制成微囊能提高药物的稳定性C.微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D.微囊能使液态药物固态化便于应用与贮存E.微囊可提高药物溶出速率正确答案:E参考解析:药物微囊化的目的:①掩盖药物的不良气味及口味;②提高药物的稳定性;③防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激;④使液态药物固态化便于应用与储存;⑤减少复方药物的配伍变化;⑥可制备缓释或控释制剂;⑦使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用;⑧可将活细胞或生物活性物质包囊。掌握“靶向制剂”知识点。[单选题]49.下列透皮治疗体系的叙述正确的是A.受胃肠道pH等影响B.有首过作用C.不受角质层屏障干扰D.释药平稳E.使用不方便正确答案:D参考解析:TDDS的特点透皮给药制剂与常用普通剂型,如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点:①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;③延长有效作用时间,减少用药次数;④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]50.透皮制剂中加入二甲基亚砜(DMSO)的目的是A.增加塑性B.促进药物的吸收C.起分散作用D.起致孔剂的作用E.增加药物的稳定性正确答案:B参考解析:二甲基亚砜是透皮吸收促进剂,故选B掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]51.经皮吸收制剂可分为A.多储库型、骨架型、有限速膜型、无限速膜型B.有限速膜型和无限速膜型、黏胶分散型、复合膜型C.膜控释型、微储库型、微孔骨架型、多储库型D.微孔骨架型、多储库型、黏胶分散型、复合膜型E.黏胶分散型、膜控释型、骨架扩散型、微贮库型正确答案:E参考解析:经皮吸收制剂的分类1.膜控释型2.粘胶分散型3.骨架扩散型4.微贮库型掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]52.下列属于药物性质影响透皮吸收的因素的是A.皮肤的部位B.角质层的厚度C.药物的脂溶性D.皮肤的水合作用E.皮肤的温度正确答案:C参考解析:药物性质影响透皮吸收的因素包括:药物剂量和药物浓度、分子大小、脂溶性、pH和pKa熔点、热力学活度等。故本题答案选择C。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]53.经皮吸收制剂中胶粘层常用的材料是A.EVAB.聚丙烯C.压敏胶D.ECE.Carbomer正确答案:C参考解析:EVA为控释膜材;聚丙烯为保护膜材;压敏胶为胶粘材料;EC为缓控释制剂、固体分散体等的不溶性骨架材料、Carbomer为药库材料。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]54.下列关于经皮吸收制剂错误的叙述是A.是指药物从特殊设计的装置释放,通过角质层,产生全身治疗作用的控释给药剂型B.能保持血药水平较长时间稳定在治疗有效浓度范围内C.能避免胃肠道及肝的首过作用D.改善病人的顺应性,不必频繁给药E.使用方便,可随时给药或中断给药正确答案:A参考解析:经皮吸收制剂是经皮肤敷贴方式给药,药物通过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环到达有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。其既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用。经皮吸收制剂的优点有:能避免胃肠道及肝的首过作用,可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应、减少胃肠道给药的副作用,延长有效作用时间、减少用药次数,使用方便,可随时给药或中断给药,改善病人的顺应性,不必频繁给药等。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]55.下述制剂中不属于速释制剂的有A.气雾剂B.舌下片C.经皮吸收制剂D.鼻黏膜给药E.静脉滴注给药正确答案:C参考解析:经皮吸收制剂的吸收需要透皮过程,影响因素多,速度慢,因而不属于速释制剂。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]56.对透皮吸收的错误表述是A.皮肤有水合作用B.释放药物较持续平稳C.透过皮肤吸收,起局部治疗作用D.根据治疗要求,可随时中断给药E.经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用正确答案:C参考解析:经皮传递系统或称经皮治疗制剂(简称TDDS,TTS)系指经皮给药的新制剂,常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]57.透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是A.产生微孔B.增加塑性C.起分散作用D.促进主药吸收E.增加主药的稳定性正确答案:D参考解析:月桂氮(艹卓)酮(Azone)透皮吸收促进剂:适宜的透皮吸收促进剂可有效地增加药物的透皮吸收。常用的有:乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艹卓)酮、油酸、挥发油、表面活性剂等。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]58.一般不用作经皮吸收促进剂的是A.阳离子型表面活性剂B.聚碳酸酯C.月桂氮酮及其同系物D.薄荷醇E.醋酸乙酯正确答案:B参考解析:常用的吸收促进剂可分为如下几类:①表面活性剂:阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂;②有机溶剂类:乙醇、丙二醇、醋酸乙酯,二甲基亚砜及二甲基甲酰胺;③月桂氮酮(也称azone)及其同系物;④有机酸、脂肪醇:油酸、亚油酸及月桂醇;⑤角质保湿与软化剂:尿素、水杨酸及吡咯酮类;⑥萜烯类:薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]59.关于影响皮肤吸收的生理因素,正确的是A.角质层是药物吸收的主要屏障B.药物不能经汗腺吸收C.药物不能经毛囊吸收D.药物的分子大小及脂溶性可影响皮肤吸收E.皮肤的结合作用与代谢作用不影响皮肤吸收正确答案:A参考解析:此题中D是剂型因素,不是生理因素,故错误。药物透皮吸收的途径透过角质层和表皮进入真皮,扩散进入毛细血管,转移至体循环,这是药物经皮吸收的主要途径;通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。影响药物透皮吸收的因素(1)生理因素:包括皮肤的水合作用、角质层的厚度(大致的顺序为,足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊)、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用。(2)剂型因素:包括药物剂量和药物的浓度、分子大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]60.影响药物透皮吸收的因素不包括A.角质层的厚度B.药物脂溶性C.药物的浓度D.皮肤的水合作用E.药物的低共熔点正确答案:E参考解析:影响药物透皮吸收的因素:(1)生理因素;(2)剂型因素与药物的性质:1.药物剂量和药物的浓度;2.分子大小及脂溶性;3.pH与pKa;4.TDDS中药物的浓度;5.熔点与热力学活度。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]61.不属于经皮吸收制剂的类型是A.微贮库型B.渗透泵型C.膜控释型D.黏胶分散型E.骨架扩散型正确答案:B参考解析:经皮吸收制剂的分类:1.膜控释型;2.黏胶分散型;3.骨架扩散型;4.微贮库型。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]62.TDDS代表A.药物释放系统B.透皮给药系统C.多剂量给药系统D.注射剂E.控释制剂正确答案:B参考解析:透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂,常用的剂型为贴剂。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]63.经皮吸收制剂中一般由EVA和致孔剂组成的是A.背衬层B.药物贮库C.控释膜D.黏附层E.保护层正确答案:C参考解析:膜聚合物和骨架聚合物常用的有:乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)、聚氯乙烯(PVC)、聚丙烯(PP)、聚乙烯(PE)、聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)等。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]64.铝箔在经皮给药系统中为A.背衬材料B.压敏胶C.防黏材料D.药库材料E.骨架材料正确答案:A参考解析:背衬材料常用多层复合铝箔,即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。掌握“透皮给药制剂”知识点。[单选题]65.下列哪个不是在冻干粉针中加入的冻干保护剂A.甘露醇B.山梨醇C.乙醇D.葡萄糖E.蔗糖正确答案:C参考解析:冷冻干燥蛋白质药物制剂:如在蛋白质类药物冻干过程中常加入某些冻干保护剂(甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、右旋糖酐等),以优化蛋白质药物在干燥状态下的稳定性来改善产品的外观和长期稳定性;此外冷冻干燥过程中的干燥温度、干燥时间等参数的控制。掌握“生物技术药物制剂”知识点。[单选题]66.被认为是较为理想的取代注射给药的全身给药途径是A.口腔黏膜给药B.直肠给药C.眼黏膜给药D.鼻黏膜给药E.皮肤给药正确答案:D参考解析:由于鼻腔黏膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富,鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛,鼻腔黏膜的穿透性较高而酶相对较少,对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道黏膜低,因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。掌握“生物技术药物制剂”知识点。[单选题]67.可作蛋白类药物稳定剂的是A.水B.干扰素C.多元醇D.红细胞生成素E.组织溶纤酶原激活素正确答案:C参考解析:蛋白类药物常用的稳定剂有:(1)缓冲液(2)表面活性剂(3)糖和多元醇(4)盐类(5)聚乙二醇类(6)大分子化合物(7)组氨酸、甘氨酸、谷氨酸和赖氨酸的盐酸盐等(8)金属离子掌握“生物技术药物制剂”知识点。[单选题]68.下列哪个不是影响蛋白质氧化的因素A.温度B.pH值C.缓冲介质D.催化剂种类E.表面活性剂正确答案:E参考解析:影响氧化的因素有温度、pH、缓冲介质、催化剂的种类和氧的强度等。掌握“生物技术药物制剂”知识点。[单选题]69.下列哪个不是非共价键破坏造成的蛋白质不稳定性A.聚集B.水解C.宏观沉淀D.表面吸附E.蛋白质变性正确答案:B参考解析:由非共价键引起的不稳定性:引起蛋白质不可逆失活作用的有下列主要类型,即聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质变性,这些都是由于与空间构象有关的非共价键引起,这些现象在开发蛋白质与多肽类药物制剂中常会带来许多困难。掌握“生物技术药物制剂”知识点。[单选题]70.下列哪个不是蛋白质类药物的一般理化性质A.旋光性B.紫外吸收C.电学性质D.蛋白质的两性E.蛋白质的变性正确答案:E参考解析:蛋白质的一般理化性质:旋光性、紫外吸收、蛋白质的两性本质与电学性质。此题选E。掌握“生物技术药物制剂”知识点。共享答案题A.大豆磷脂B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.微晶纤维素[单选题]1.属于溶蚀性骨架材料的是A.大豆磷脂B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.微晶纤维素正确答案:D参考解析:溶蚀性骨架材料:是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质,如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀,药物从骨架中释放。掌握“缓释、控释制剂”知识点。共享答案题A.大豆磷脂B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.微晶纤维素[单选题]2.属于不溶性骨架材料的是A.大豆磷脂B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.微晶纤维素正确答案:B参考解析:常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素(EC)、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。共享答案题A.大豆磷脂B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.微晶纤维素[单选题]3.属于亲水凝胶骨架材料的是A.大豆磷脂B.乙基纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.单硬脂酸甘油酯E.微晶纤维素正确答案:C参考解析:亲水凝胶骨架材料:主要是一些亲水性聚合物,可分为四类:①天然胶,如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类,如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物,如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。共享答案题A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵[单选题]4.用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂是A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵正确答案:D参考解析:溶蚀性骨架材料:是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质,如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸丁酯等。掌握“缓释、控释制剂”知识点。共享答案题A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵[单选题]5.用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂是A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵正确答案:B参考解析:亲水凝胶骨架材料:主要是一些亲水性聚合物,可分为四类:①天然胶,如海藻酸盐、琼脂、黄原胶、西黄蓍胶等;②纤维素衍生物,如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)等;③非纤维素多糖类,如甲壳素、甲壳胺、脱乙酰壳聚糖(壳聚糖)、卡波姆、半乳糖甘露聚糖等;④高分子聚合物,如聚维酮(PVP)、乙烯聚合物、丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)等。亲水凝胶骨架材料的特点是遇水或消化液后经水合作用而膨胀,并在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障,药物可以通过扩散作用透过凝胶屏障而释放,释放速度因凝胶屏障的作用而延缓,材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素。掌握“缓释、控释制剂”知识点。共享答案题A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵[单选题]6.用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂,片面用激光打一个孔是A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵正确答案:E参考解析:单室渗透泵片的构造和原理:单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔三部分组成。片芯由水溶性药物、水溶性聚合物(包括渗透活性物质)或其他辅料组成;包衣膜由水不溶性聚合物,如CA、EC或EVA等组成,在胃肠液中形成半透膜;释药小孔是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔当渗透泵片置于胃肠道或人工胃肠液中时,由于薄膜的半透性,只允许胃肠液中的水通过半透膜进入渗透泵内,泵内的药物溶液不能通过半透膜进入胃肠液。由于渗透活性物质的存在,片芯内药物溶解形成饱和溶液,渗透压4053~5066kPa(体液渗透压760kPa)。由于渗透压的差别,药物由释药小孔持续流出,流出的药物量与渗透进入膜内的水量相等,直到片芯内的药物溶解殆尽为止。掌握“缓释、控释制剂”知识点。共享答案题A.微丸B.微球C.滴丸D.分子胶囊E.脂质体[单选题]7.将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型囊泡是A.微丸B.微球C.滴丸D.分子胶囊E.脂质体正确答案:E参考解析:脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊,也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。掌握“包合物的制备技术”知识点。共享答案题A.微丸B.微球C.滴丸D.分子胶囊E.脂质体[单选题]8.一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体是A.微丸B.微球C.滴丸D.分子胶囊E.脂质体正确答案:D参考解析:包合物:又称分子胶囊,是一种分子包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的包合体。掌握“包合物的制备技术”知识点。共享答案题A.溶剂法B.交联剂固化法C.胶束聚合法D.注入法E.饱和水溶液法[单选题]9.脂质体最适宜的制备方法是A.溶剂法B.交联剂固化法C.胶束聚合法D.注入法E.饱和水溶液法正确答案:D参考解析:掌握“靶向制剂”知识点。共享答案题A.溶剂法B.交联剂固化法C.胶束聚合法D.注入法E.饱和水溶液法[单选题]10.β-环糊精包合物最适宜的制备方法是A.溶剂法B.交联剂固化法C.胶束聚合法D.注入法E.饱和水溶液法正确答案:E参考解析:掌握“靶向制剂”知识点。共享答案题A.溶剂法B.交联剂固化法C.胶束聚合法D.注入法E.饱和水溶液法[单选题]11.固体分散体最适宜的制备方法是A.溶剂法B.交联剂固化法C.胶束聚合法D.注入法E.饱和水溶液法正确答案:A参考解析:掌握“靶向制剂”知识点。共享答案题A.乳剂B.微丸C.栓塞靶向制剂D.免疫纳米球E.固体分散体[单选题]12.被动靶向制剂A.乳剂B.微丸C.栓塞靶向制剂D.免疫纳米球E.固体分散体正确答案:A参考解析:被动靶向制剂:脂质体、乳剂、微球、纳米囊、纳米球。掌握“靶向制剂”知识点。共享答案题A.乳剂B.微丸C.栓塞靶向制剂D.免疫纳米球E.固体分散体[单选题]13.主动靶向制剂A.乳剂B.微丸C.栓塞靶向制剂D.免疫纳米球E.固体分散体正确答案:D参考解析:主动靶向制剂:1)经过修饰的药物载体--修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微球、修饰微乳、修饰纳米球、免疫纳米球;2)前体药物--抗癌药、其他前提药物、脑组织靶向前体药物、结肠靶向前体药物。掌握“靶向制剂”知识点。共享答案题A.乳剂B.微丸C.栓塞靶向制剂D.免疫纳米球E.固体分散体[单选题]14.物理化学靶向制剂A.乳剂B.微丸C.栓塞靶向制剂D.免疫纳米球E.固
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