0700(药剂专业班)药物化学教案(第七章作用于胆碱能神经系统药物)

柘荣职业技术学校教学设计任课教师：单元、或章) 第七章作用于胆碱能神经系药物 共课时课题第一节拟胆碱药物 第二节抗胆碱药物 第课时课型 新授课 教具 多媒体教学目的要求法与法导教材分析学习者特征分析（学情分析）

1.用；.、；.；.。教法：以问题导向、目标教学为主，结合多媒体使用；学讨自为主本“五教家教药》奎编章，考虑学生专业基础和认知水平、药剂专业学生的培养目标和实际工作需要制定本章的重点难点。重点：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、作用用途、不良反应及用药注意事项；溴新斯的明、碘解磷定、氢溴酸东莨菪碱的化学结构、理化性质、作用用途、不良反应及用药注意事项；难点：典型药物的化学结构、理化性质。学对为剂三级生已有用学、析学解等专基学，质基官团定解大学对物学兴趣较浓厚，学习主动性较强，能及时完成课前课后作业。对药剂专业而言，今后就业的方向主要面向药企、药房、药店等，对药物的生产过程在教材处理时可不做重点要求，重在熟练掌握药物在结构、理化性质及临床应用。本章重在学习硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、作用用途、不良反应及用药注意事项；溴新斯的明、碘解磷定、氢溴酸东莨菪碱的化学结构、理化性质、作用用途、不良反应及用药注意事项。1时间安排（组织教学）

教学环节及内容安排 设计意图

评注（导学情景）某患者，男57岁，右眼胀痛伴同侧头疼、恶心、呕吐、食物模糊，急救入院。自述一年内有过2次右眼胀痛伴同侧头予%滴1次1每5天4患。（过渡）本章开始学习作用于外周神经系统药物之一——作用于胆碱能神经系统的药物。（讲解）外周神经分为传入神经和传出神经。根据神经末梢释放的递质不同，传出神经可分为胆碱能神经和肾上腺素能神经，前者主要释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素和肾上腺素。乙酰胆碱AC）是绝大多数传出神经纤维的递质。去甲肾上腺素由交感神经的节后纤维分泌。乙酰胆碱：乙酰胆碱受体分为：毒蕈碱型胆碱受体M-胆碱受体）；烟碱型胆碱受体N胆碱受体）。乙酰胆碱在体内能引起两类效应：（1）毒蕈碱样作用M-样作用）；（2）烟碱样作用N-样作用）M-受体兴奋时，出现心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌增加。N1-受体兴奋时，植物神经节兴奋，肾上腺释放肾上腺素N2-受体兴奋时，骨骼肌收缩第一节拟胆碱药物（讲解）拟胆碱药，又称胆碱能药物，是一类能产生与乙酰胆碱相似作用的药物。（分类）直接作用:胆碱受体激动剂；间接作用:乙酰胆碱酯酶抑制剂。（介绍）拟胆碱药的主要用途：（1）利用抑制心血管的作用，治疗痉挛性血管病和阵发性心动过速；（2）利用收缩平滑肌的作用，用于手术后腹气胀与尿潴留；（3）利用收缩瞳孔括约肌和睫状肌，降低眼内压以治疗青光眼；（4）利用对横纹肌的兴奋作用以治疗重症肌无力。（板书）一、胆碱受体激动剂代表药物一：硝酸毛果芸香碱2化学名为4-[(1-甲基-1-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2（3）-呋喃酮硝酸盐，又名为硝酸匹鲁卡品。（分析）结构特点预测化学性质。（小结）理化性质1.性状：无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，遇光易变质。熔点17～17℃熔融时同时溶解在水中易溶，在乙醇中微溶在三氯甲烷或乙醚中不溶。比旋度+0°～+83°。2.遇。.。.为顺式结构，受热或碱性条件下C3位生定的生理活性仅为毛果芸香碱的1/20～1/。（临床应用）毛果芸香碱能选择性激动M受体，产M样作用。其中对眼和腺体的作用最明显，具有缩瞳、降低眼压、调节痉挛、兴奋汗腺和唾液腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。（板书）二、胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活药（一）可逆性胆碱酯酶抑制剂（讲解）可逆性胆碱酯酶抑制剂能与乙酰胆碱竞争胆碱酯酶的活性中心，使胆碱酯酶暂时失活，但因其与胆碱酯酶以非共价键结合，这种结合不牢固，经过一段时间后，胆碱酯酶可恢复活性。代表药物二：溴新斯的明化学名为溴化-N，N，N-三甲基3[（二甲氨基）甲酰氧]苯铵。（分析）结构特点预测化学性质。（小结）理化性质1味甲为1～6。.形盐。.溶液加热水解生成间二甲氨基苯酚钠。二甲氨基苯酚钠与重氮苯磺酸试剂发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。34本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀，此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。临床应)临床常用的溴新斯的明供口服甲硫酸新斯的明供注射用主要用于重症肌无力，术后腹部的腹气胀和尿潴留，并可对抗筒箭毒碱等竞争型肌松药的过量中毒。二胆碱酯酶复活药碘解磷定化学名为1甲2吡啶甲醛肟碘化物，又名碘磷定。（问题）分析结构特点，预测化学性质。（小结）理化性质1.本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦；遇光易变质。在水或热乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。熔点22～22℃，熔融时同时分解。2水溶液在pH~5时较稳，酸性水解生醛类化物和羟胺而失效碱性下水生成化物，一步水出极毒氰离。3.见光或贮可缓氧化释游离的，使颜变黄而能药。为了防碘的析，其注液常加5%葡萄糖稳定。（临床用）用有机磷酯类中的解救。（本节结）1.硝酸毛芸香碱酯环在性溶液易水解活。2.溴新斯明具有基甲酸结构在氧化钠液中加水解主要用于症肌无，术后气胀和潴留。.第二节抗胆碱药物（过渡）解决胆碱能神经过度兴奋引起的病理状态有两种办法：（1）抑制乙酰胆碱的生物合成或释放；（2）阻止乙酰胆碱同受体的作用。（讲解）抗胆碱药就是能阻断乙酰胆碱同受体相互作用的药物。它不能阻碍乙酰胆碱在神经末梢的释放，但可以与胆碱受体结合而阻碍乙酰胆碱同受体相互作用，干扰由胆碱能神经传递引起的生理功能。（分类）根据药物作用的受体不同，可分为M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂。4（板书）一M胆碱受体拮抗剂代表药物一：硫酸阿托品化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]3辛酯酸一合物（问）析构特，测学质。（小）化质1.本品为无色结晶体或白色结晶体粉末；无臭易溶，在乙醚或三氯甲烷中难溶。熔点为190~14。药用品为消旋体。2易中莨。.的i应））也。碱化学名为α(S(羟甲基)-苯乙酸6β-羟基1αH,α8甲基-8-氮杂二[3,2,1]-3α辛酯溴盐。（问）析构点预化性。（阅）床用。（板）、N胆碱体抗剂（复）N1受体拮抗剂又称为神经节拮抗剂，早期用于治疗重症高血压，现多被其他降压药取代。松)受体拮抗剂又称为神经肌肉拮抗剂或骨骼肌松弛药(简称肌按照作用机制可分为去极化型肌松药和非去极化型肌松药两大5类。（讲解）非去极化型肌松药：它直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能发生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受又型。化可碱药，即抗酶。()去极化型肌松药：这类药物的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。与乙酰胆碱的区别是它不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化